Allertek® Nazo

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU DO CELÓW MEDYCZNYCH ALLERTEK® NAZO (ALLERTEC® NAZO)

Skład:

substancja czynna: mometasone furoate;

1 dawka zawiera 50 μg monohydratu mometazonu furoatu (przeliczając na formę bezwodną);

substancje pomocnicze: roztwór benzalkonium chloridu, glikol propylenowy, polisorbat-80, celuloza mikrokryształowa, karboksymetyloceluloza sodowa, cytrynian sodu, monohydrat kwasu cytrynowego, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. AEROZOL DO NOSA, dawkowany, zawiesina.

Główne właściwości fizykochemiczne: biała lub prawie biała, lepka zawiesina.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwnadżerliwe i inne leki stosowane miejscowo w chorobach jamy nosa. Glikokortykosteroidy. Kod ATC R01AD09.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika .

Mechanizm działania

Mometazonu furoat – syntetyczny kortykosteroid do stosowania miejscowego, wykazujący wyraźne działanie przeciwzapalne.

Głównym mechanizmem działania przeciwzapalnego i przeciwalergicznego mometazonu furoatu jest jego zdolność do hamowania wydzielania mediatorów reakcji alergicznych. Mometazonu furoat znacząco zmniejsza syntezę/wywolanie leukotrienów z leukocytów pacjentów cierpiących na choroby alergiczne. Mometazonu furoat wykazał w kulturze komórkowej wysoką aktywność w zakresie hamowania syntezy/wywolania IL-1, IL-5, IL-6 oraz TNFα. Jest również silnym inhibitorem produkcji leukotrienów, cytokin Th2, IL-4 oraz IL-5 z ludzkich komórek T CD4+.

W badaniach z testami wywoławczymi z podawaniem antygenów na błonę śluzową nosa stwierdzono wysoką aktywność przeciwzapalną wodnego sprayu do nosa zawierającego mometazonu furoat, zarówno w wczesnej, jak i późnej fazie reakcji alergicznej. Potwierdzono to poprzez zmniejszenie (w porównaniu z placebo) poziomu histaminy i aktywności eozynofili, a także zmniejszenie (w porównaniu z poziomem wyjściowym) liczby eozynofili, neutrofili oraz białek adhezji komórek nabłonkowych.

Wyraźny efekt kliniczny w ciągu pierwszych 12 godzin po zastosowaniu wodnego sprayu do nosa zawierającego mometazonu furoat osiągnięto u 28 % pacjentów z sezonowym nieżytą nosa. U średnio 50 % pacjentów ulga występowała w ciągu 35,9 godziny.

Dzieci

Podczas badania klinicznego kontrolowanego placebo, w którym dzieciom (n=49/grupa) podawano spray do nosa zawierający mometazonu furoat w dawce 100 µg raz dziennie, nie zaobserwowano hamowania tempa wzrostu.

Dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności stosowania sprayu do nosa zawierającego mometazonu furoat u dzieci w wieku od 3 do 5 lat są ograniczone, dlatego odpowiedni zakres dawek nie może być ustalony. W trakcie badania z udziałem 48 dzieci w wieku od 3 do 5 lat, które otrzymywały leczenie mometazonu furoatem w dawkach 50, 100 lub 200 µg/dobę przez nos przez 14 dni, nie zaobserwowano istotnych różnic w porównaniu z placebo pod względem średniej zmiany poziomu kortyzolu w osoczu w odpowiedzi na test stymulacyjny tetrakosaktrynem.

Informacja dotycząca stosowania leku u dzieci znajduje się w sekcji „Sposób stosowania i dawki”.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie

Biodostępność mometazonu furoatu po podaniu w formie sprayu do nosa wynosi < 1 % we krwi (zgodnie z danymi uzyskanymi przy użyciu czułej metody, dolna granica oznaczania ilościowego wynosi 0,25 pg/ml).

Rozkład i metabolizm

Zawiesina mometazonu furoatu bardzo słabo jest wchłaniana z przewodu pokarmowego, a ta niewielka ilość, która może być połknięta i wchłonięta, ulega całkowitemu metabolizmowi przy pierwszym przejściu przez wątrobę.

Wydalanie

Wchłonięty mometazonu furoat jest całkowicie metabolizowany, a metabolity wydalane są z żółcią i moczem.

Dane kliniczne.

Wskazania.

• Leczenie sezonowego lub całorocznego nieżytu alergicznego u dorosłych i dzieci od 3. roku życia.
• Leczenie polipów nosa u pacjentów od 18. roku życia.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek ze substancji pomocniczych leku.

Obecność nieleczonych zakażeń lokalizowanych w błonie śluzowej jamy nosowej, takich jak opryszczka zwykła.

Z uwagi na hamujący wpływ kortykosteroidów na gojenie ran, nie należy stosować kortykosteroidów do nosa u pacjentów, u których niedawno przeprowadzono zabiegi chirurgiczne w jamie nosowej lub którzy doznali urazów nosa, dopóki nie dojdzie do gojenia.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Podczas jednoczesnego stosowania mometazonu z inhibitorami CYP3A4, w tym lekami zawierającymi kobicystat, należy spodziewać się zwiększenia ryzyka ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Należy unikać takich kombinacji, z wyjątkiem przypadków, w których oczekiwana korzyść z leczenia przewyższa potencjalne ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych kortykosteroidów; w takich przypadkach należy dokładnie monitorować występowanie ogólnoustrojowych działań niepożądanych związanych ze stosowaniem kortykosteroidów.

Lek Allertek® Nazo stosowano jednoczesnie z loratadyną. Interakcji nie zaobserwowano.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Immunosupresja

Preparat Allertek® Nazo należy stosować z ostrożnością, jeśli jest to konieczne, u pacjentów z aktywną lub utajoną infekcją gruźliczą dróg oddechowych, a także przy nieleczonych infekcjach grzybiczych, bakteryjnych lub wirusowych o charakterze ogólnoustrojowym.

Pacjenci stosujący kortykosteroidy mogą mieć obniżoną reaktywność układu odpornościowego, dlatego należy ich uprzedzić o zwiększonym ryzyku zakażenia się niektórymi chorobami zakaźnymi (takimi jak ospa wietrzna, odra), a także o konieczności skonsultowania się z lekarzem w przypadku zakażenia się którąkolwiek z tych chorób.

Lokalne efekty nosowe

Po 12-miesięcznym leczeniu pacjentów z nieżytami sezonowymi preparatem Allertek® Nazo nie zaobserwowano objawów atrofii błony śluzowej nosa; ponadto mometazonu furoat wspomagał normalizację obrazu histologicznego błony śluzowej nosa. Jednak pacjentom stosującym preparat przez kilka miesięcy lub dłużej należy okresowo przeprowadzać badania w celu wykrycia ewentualnych zmian błony śluzowej nosa. W przypadku rozwoju lokalnej infekcji grzybiczej nosa lub gardła może być konieczne przerwanie terapii lub podjęcie odpowiedniego leczenia. Długotrwałe podrażnienie błony śluzowej nosa i gardła może również stanowić wskazanie do przerwania leczenia preparatem.

Stosowanie leku nie jest zalecane w przypadku rozwoju perforacji przegrody nosowej.

W badaniach klinicznych częstość występowania krwawień z nosa była wyższa w porównaniu do placebo. Krwawienia z nosa były zazwyczaj lekkiego nasilenia i ustępowały samoistnie.

Efekty systemowe kortykosteroidów

Przy stosowaniu kortykosteroidów do inhalacji w wysokich dawkach przez dłuższy czas mogą występować efekty systemowe. Zjawiska te są znacznie rzadsze niż przy stosowaniu kortykosteroidów doustnych, mogą różnić się u poszczególnych pacjentów oraz przy stosowaniu różnych leków kortykosteroidowych. Do potencjalnych efektów systemowych może należeć zespół Cushinga, cechy cushingoizmu, supresja nadnerczy, opóźnienie wzrostu u dzieci i nastolatków, zaćma, jaskra oraz rzadziej – różne zaburzenia psychiczne lub behawioralne, takie jak nadpobudliwość psychoruchowa, zaburzenia snu, lęk, depresja lub agresja (szczególnie u dzieci).

Po stosowaniu kortykosteroidów do wstrzykiwania do nosa zgłaszano przypadki podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Mogą występować przypadki zaburzeń widzenia przy stosowaniu kortykosteroidów systemowych lub miejscowych (w tym do wstrzykiwania do nosa, inhalacji oraz wstrzykiwania do oka). Jeśli u pacjenta występuje nieostre widzenie lub inne zaburzenia wzroku, powinien on skonsultować się z okulistą w celu oceny możliwych przyczyn tych zaburzeń, które mogą obejmować zaćmę, jaskrę lub rzadsze choroby, takie jak środkowa chorioretinopatia naczyniowa, o której zgłaszano po stosowaniu kortykosteroidów systemowych i miejscowych.

Przy zmianie terapii z kortykosteroidów działających ogólnie na leczenie preparatem Allertek® Nazo wymagana jest szczególna ostrożność. Przestawienie się z terapii kortykosteroidami ogólnoustrojowymi może powodować niedoczynność nadnerczy przez kilka miesięcy, aż do przywrócenia funkcji układu podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowego. Jeśli u tych pacjentów występują objawy i objawy niedoczynności nadnerczy lub objawy odstawienia kortykosteroidów (np. ból stawów i/lub mięśni, uczucie zmęczenia i depresja), mimo ustąpienia objawów nosowych, należy wznowić stosowanie kortykosteroidów ogólnoustrojowych wraz z innymi metodami leczenia i podjąć odpowiednie działania. Taka zmiana terapii może również ujawnić wcześniej istniejące choroby alergiczne (takie jak zapalenie spojówek alergicznym, egzema itp.), które wcześniej występowały i były maskowane przez terapię kortykosteroidami ogólnoustrojowymi.

Stosowanie dawek wyższych niż zalecane może prowadzić do klinicznie istotnej supresji nadnerczy. Jeśli istnieją dowody na stosowanie dawek wyższych niż zalecane, należy rozważyć możliwość stosowania dodatkowego kortykosteroidu systemowego w okresach stresu lub planowanych zabiegach chirurgicznych.

Polipy nosowe

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku Allertek® Nazo w leczeniu polipów jednostronnych, polipów związanych z mukowiscydozą lub polipów całkowicie zamykających przestrzeń nosową nie zostały zbadane.

Jednostronne polipy, które są nietypowe, szczególnie w przypadku wystąpienia owrzodzeń lub krwawień, powinny być dokładnie zbadane.

Wpływ na wzrost u dzieci

U dzieci otrzymujących długotrwałe leczenie kortykosteroidami do wstrzykiwania do nosa zaleca się regularny monitoring wzrostu. W przypadku spowolnienia wzrostu należy przeanalizować terapię w celu zmniejszenia dawki kortykosteroidu do nosa do najniższego poziomu, przy którym nadal uzyskuje się skuteczne kontrolowanie objawów, jeśli jest to możliwe. Ponadto warto skierować pacjenta na badanie do specjalisty pediatry.

Objawy nie nosowe

Choć lek kontroluje objawy nosowe u większości pacjentów, stosowanie odpowiedniej terapii wspomagającej może prowadzić do dodatkowego złagodzenia innych objawów, w szczególności objawów okulystycznych.

Substancje pomocnicze

Lek zawiera 20 µg chlorku benzalkoniumu na jedno zastosowanie. Chlorek benzalkoniumu może powodować podrażnienie lub obrzęk wewnątrz nosa, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Brak danych lub dane są ograniczone co do stosowania mometazonu furoatu u kobiet w ciąży. W badaniach na zwierzętach zaobserwowano toksyczność rozrodczą.

Tak jak w przypadku innych kortykosteroidów do stosowania w nosie, lek Allertek® Nazo należy stosować u kobiet w ciąży tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść z jego stosowania uzasadnia potencjalne ryzyko dla kobiety, płodu lub noworodka. Noworodki matek, które w okresie ciąży stosowały kortykosteroidy, należy dokładnie przebadać pod kątem możliwej hipofunkcji nadnerczy.

Stosowanie w okresie laktacji

Nie wiadomo, czy mometazonu furoat przenika do mleka matki. Tak jak w przypadku stosowania innych kortykosteroidów do wstrzykiwania do nosa, należy rozważyć przerwanie karmienia piersią lub przerwanie/odstąpienie od terapii lekiem Allertek® Nazo, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z terapii dla kobiety.

Plodność

Brak danych klinicznych dotyczących wpływu mometazonu furoatu na płodność. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność rozrodczą, ale nie wykazały wpływu na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi mechanizmów.

Nieznany.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie

Leczenie sezonowego lub całorocznego nieżytu alergicznego. Dorośli (w tym osoby starsze) oraz dzieci od 12. roku życia: zalecana dawka zapobiegająca i terapeutyczna to 2 zassnięcia (po 50 µg każde) do każdego nosa 1 raz na dobę (całkowita dawka dzienna – 200 µg). Po osiągnięciu efektu terapeutycznego, w celu terapii utrzymującej, zalecane jest zmniejszenie dawki do 1 zassnięcia do każdej nozdrzki 1 raz na dobę (całkowita dawka dzienna – 100 µg).

Jeśli objawy nie są odpowiednio kontrolowane, dawkę można zwiększyć do maksymalnej dawki dziennej wynoszącej 4 zassnięcia do każdej nozdrzki jeden raz dziennie (całkowita dawka 400 µg). Zaleca się zmniejszenie dawki po osiągnięciu kontroli objawów.

Dla dzieci w wieku 3–11 lat zalecana dawka terapeutyczna to 1 zassnięcie (50 µg) do każdej nozdrzki 1 raz na dobę (całkowita dawka dzienna – 100 µg).

Środek leczniczy wykazał klinicznie istotny początek działania w ciągu 12 godzin po pierwszym zastosowaniu u niektórych pacjentów z sezonowym nieżytem alergicznym. Jednak pełnego korzyści z leczenia nie można uzyskać w pierwszych 48 godzinach, dlatego pacjent musi kontynuować regularne stosowanie w celu osiągnięcia pełnego efektu terapeutycznego.

Może być konieczne rozpoczęcie leczenia lekiem Allertek® Nazo kilka dni przed oczekiwanym początkiem sezonu kwitnienia u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi objawami sezonowego nieżytu alergicznego w wywiadzie.

Polipy nosa

Zwykle zalecana dawka początkowa to 2 zassnięcia (po 50 µg) do każdej nozdrzki 1 raz na dobę (całkowita dawka dzienna – 200 µg). Jeśli po 5–6 tygodniach nie osiągnięto wystarczającej kontroli objawów, dawkę można zwiększyć do 2 zassnięć do każdej nozdrzki 2 razy na dobę (całkowita dawka dzienna 400 µg). Dawkę należy stopniowo zmniejszyć do najniższej dawki, która pozwoli skutecznie kontrolować objawy choroby. Jeśli po 5–6 tygodniach stosowania leku 2 razy na dobę nie obserwuje się zmniejszenia objawów, należy ponownie przebadać pacjenta i przeanalizować strategię leczenia.

Badania skuteczności i bezpieczeństwa leku Allertek® Nazo w leczeniu polipów nosa trwały cztery miesiące.

Stosowanie sprayu do nosa

Przed rozpoczęciem stosowania nowego flakonu leku należy go skalibrować. Kalibracja polega na wykonaniu ok. 10 naciśnięć dawkownika, co zapewnia stały dawkowanie substancji leczniczej, przy którym przy każdym naciśnięciu uwalniane jest ok. 100 mg zawiesiny zawierającej 50 µg mometazonu (jedna dawka). Jeśli spray do nosa nie był stosowany przez 14 dni lub dłużej, przed kolejnym użyciem konieczne jest ponowne zassanie poprzez 2 naciśnięcia, aż do uzyskania pełnego dawkowania.

Po wyczerpaniu wskazanej liczby dawek w flakonie lub po upływie 2 miesięcy od pierwszego użycia flakonu należy go wyrzucić.

Sposób podania leku:

1. Przed każdym zastosowaniem należy energicznie potrząsnąć flakonem (rys. 1).

Rys. 1

1. Przed każdym zastosowaniem należy dokładnie oczyścić nos z wydzieliny.
2. Należy umieścić końcówkę w jednym z nosowych przejść, a drugą nozdrz zamknąć palcem, jak pokazano na rys. 2. Należy pochylić głowę do przodu, trzymając flakon pionowo.

Rys. 2

1. Należy wciągnąć powietrze przez nos i nacisnąć jeden raz palcem na dyszę flakonu.
2. Wyjąć powietrze przez usta. Powtórzyć punkt 4 dla drugiego zassnięcia w tym samym przejściu nosowym.
3. Należy wyjąć rozpylacz z nosowego przejścia i kontynuować oddychanie przez usta.
4. Należy powtórzyć punkty 3–6 dla drugiej nozdrzki (rys. 3).

Rys. 3

Po zastosowaniu sprayu należy przetrzeć dyszę rozpylającą flakonu czystą chusteczką i zakryć chroniącym kapturem.

Należy regularnie czyścić dawkownik. Należy zdjąć ochronny kapturek i dyszę rozpylającą, przemyć je ciepłą bieżącą wodą, osuszyć i ponownie założyć. Nie należy próbować czyścić dyszy igłą ani innym ostrym przedmiotem, ponieważ może to uszkodzić dawkownik.

Regularne czyszczenie dyszy jest bardzo ważne.

Dzieci.

Bezpieczeństwo i skuteczność leku Allertek® Nazo nie były badane w leczeniu sezonowego i całorocznego nieżytu alergicznego u dzieci poniżej 3. roku życia oraz polipów nosa u dzieci poniżej 18. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy

Wdychanie lub podanie doustne nadmiernych dawek kortykosteroidów może prowadzić do zahamowania funkcji układu podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowego.

Leczenie

Ponieważ dostępność systemowa leku < 1%, mało prawdopodobne jest, że w przypadku przedawkowania będą wymagane inne działania poza obserwacją stanu pacjenta i dalszym stosowaniem leku w dawce zalecanej.

Niepożądane działania

W przebiegu badań klinicznych u pacjentów z alergicznym nieżytą nosa krwawienia z nosa ustępowały spontanicznie i miały charakter łagodny. Zgłaszano je nieco częściej niż w przypadku placebo (5%), jednak rzadziej niż przy stosowaniu innych badanych leków kontrolnych – innych kortykosteroidów do stosowania miejscowego w nosie, u których częstość krwawień z nosa dochodziła nawet do 15%. Częstość występowania innych niepożądanych zdarzeń była porównywalna z częstością występowania przy stosowaniu placebo. U pacjentów z polipami nosa ogólna częstość występowania działań niepożądanych była podobna do tej obserwowanej u pacjentów z alergicznym nieżytą nosa.

Efekty systemowe kortykosteroidów do stosowania miejscowego w nosie pojawiają się częściej przy dawkach wysokich i długotrwałym stosowaniu.

W poniższej tabeli przedstawiono działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych (u ponad 1%) u pacjentów z alergicznym nieżytem nosa lub polipowym zapaleniem zatok, a także w okresie posprzedażowym, niezależnie od wskazania. Działania niepożądane zostały sklasyfikowane według głównych klas układów narządów według klasyfikacji MedDRA. W ramach każdej klasy układów narządów działania niepożądane zostały pogrupowane według częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100, <1/10), rzadko (≥1/1000, <1/100). Częstość występowania działań niepożądanych w okresie posprzedażowym została zakwalifikowana jako „nieznana (niemożliwa do oszacowania na podstawie dostępnych danych)”.

Tabela

*zauważone przy stosowaniu 2 razy na dobę w leczeniu polipów nosa

†rzadko zauważone przy stosowaniu 2 razy na dobę w leczeniu polipów nosa

Dzieci

U dzieci częstość występowania niepożądanych zjawisk, w tym krwawień z nosa (6 %), bólu głowy (3 %), uczucia podrażnienia w nosie (2 %) i kichania (2 %), była porównywalna z częstością przy stosowaniu placebo.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to dalsze monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego ze stosowaniem tego leku. Osoby pracujące w zawodach medycznych i farmaceutycznych, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności.

2 lata.

Okres ważności po pierwszym otwarciu – 2 miesiące.

Warunki przechowywania.

Przechowywać we wkładzie oryginalnym w temperaturze nie wyższej niż 25 ºC.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

60 lub 120, lub 140 dawek zawiesiny w butelce PET z dawkującym pompującym dispenserem rozpryskującym, wydzielającym po 1 dawce leku, zamkniętej nakrętką. Po 1 butelce w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

«Farmea»/ Farmea.

Miejsce produkcji i adres siedziby działalności.

10 rue Bouche Thomas, ZAC d’Orgemont, 49000 Angers, Francja/

10 rue Bouche Thomas, ZAC d’Orgemont, 49000 Angers, France.

Wnioskodawca.

Zakład Farmaceutyczny «POLPHARMA» S.A./

Pharmaceutical Works «POLPHARMA» S.A.