Аллерсет

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства Аллерсет (Allercet)

Состав:

действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат (Pharmatose 200M), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 102), лактоза моногидрат (Super Tab 11SD), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

состав пленочного покрытия: Опадрай Y-1-7000 белый (гипромеллоза, диоксид титана (Е 171), макрогол).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с гравировкой «І» и «12» с одной стороны и разделительной риской с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено
блокированием Н₁-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н₁-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предотвращает развитие и подавляет течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и не зависят от дозы и времени, а также характеризуются низкой вариабельностью у разных пациентов. Фармакокинетический профиль при введении единого энантиомера аналогичен таковому при применении цетиризина. В процессе абсорбции или выведения хиральной инверсии не наблюдается.

Абсорбция. Препарат после перорального применения быстро и интенсивно абсорбируется. Степень всасывания препарата не зависит от дозы и не изменяется при приеме пищи, однако максимальная концентрация (С_max) препарата снижается и достигается позже. Биодоступность составляет 100 %.

Действие препарата развивается через 12 минут после приема однократной дозы у 50 % больных, а через 0,5–1 час — у 95 % больных. У взрослых С_max в сыворотке крови достигается через 50 минут после однократного приема терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. С_max составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл после повторного применения дозы 5 мг 1 раз в сутки.

Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных наибольшая концентрация отмечалась в печени и почках, а наименьшая — в тканях центральной нервной системы (ЦНС). Распределение левоцетиризина ограничено, поскольку объем распределения составляет 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови человека — 90 %.

Биотрансформация. В организме человека уровень метаболизма составляет менее 14 % от дозы левоцетиризина, поэтому различия, обусловленные генетическим полиморфизмом или одновременным приемом ингибиторов ферментов, как ожидается, будут незначительными. Процесс метаболизма включает ароматическое окисление, N- и О-деалкилирование и конъюгацию с таурином. Деалкилирование происходит главным образом с участием цитохрома CYP3A4, тогда как в процессе ароматического окисления участвуют многочисленные и/или неопределённые изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные, после перорального применения дозы 5 мг. В связи с низкой степенью метаболизма и отсутствием способности подавлять метаболизм, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Выведение. Экскреция препарата происходит двумя путями: за счёт клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (Т_1/2) составляет 7,9 + 1,9 часа. Т_1/2 препарата у детей младшего возраста короче. Средний кажущийся общий клиренс у взрослых — 0,63 мл/мин/кг. Основное выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4 % применённой дозы препарата). С калом выводится лишь 12,9 % применённой дозы препарата.

Особые популяции

Нарушения функции почек

Кажущийся клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина, поэтому пациентам с умеренными и тяжёлыми нарушениями функции почек рекомендуется корректировать интервалы между приёмами левоцетиризина с учётом клиренса креатинина. При анурии у пациентов с терминальной стадией заболевания почек общий клиренс снижается приблизительно на 80 % по сравнению с общим клиренсом у лиц без таких нарушений. Количество левоцетиризина, выводимого во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составляло <10 %.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение аллергического ринита (включая круглогодичный аллергический ринит) и крапивницы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, а также к любым другим производным пиперазина или к любой другой вспомогательной субстанции препарата.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин).

Редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, лактазная недостаточность или нарушение всасывания глюкозы и галактозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия левоцетиризина (в т.ч. с индукторами CYP3A4) не проводились. Исследования взаимодействия цетиризина (соединения рацемата) показали, что при одновременном применении с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрином не было выявлено клинически значимых неблагоприятных эффектов. При совместном применении с теофиллином (400 мг в сутки) в исследовании многократного применения наблюдалось незначительное снижение (на 16 %) клиренса цетиризина (распределение теофиллина не изменялось). В исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) экспозиция цетиризина увеличивалась примерно на 40 %, тогда как распределение ритонавира при сопутствующем применении цетиризина несколько изменялось (−11 %).

Нет данных относительно усиления эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах, однако следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, однако одновременный прием пищи замедляет скорость его абсорбции.

Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина с алкоголем или другими депрессантами ЦНС у чувствительных пациентов может вызвать дополнительное снижение внимания и способности к выполнению работы.

Особенности применения.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пожилым пациентам с почечной недостаточностью (возможное снижение скорости клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При назначении препарата пациентам с факторами, провоцирующими задержку мочи (например, травмами спинного мозга, гиперплазией предстательной железы), необходимо учитывать, что левоцетиризин увеличивает риск задержки мочи.

Левоцетиризин следует с осторожностью применять пациентам с эпилепсией и риском возникновения судорог, поскольку его применение может привести к усилению приступов.

Антигистаминные препараты подавляют реакцию на кожную аллергическую пробу; приём препарата необходимо прекратить за 3 дня до её проведения (период выведения).

Возможна появление зуда после прекращения применения левоцетиризина, даже если этот симптом отсутствовал до начала лечения. Симптом может исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях симптом может быть интенсивным и может возникнуть необходимость в повторном лечении. Симптом должен исчезнуть после начала повторного лечения.

Препарат в виде таблеток не следует применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.

При наличии непереносимости некоторых сахаров необходимо проконсультироваться с врачом перед приёмом этого лекарственного средства.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Левоцетиризин противопоказан к применению в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Фертильность

Отсутствуют клинические данные (включая исследования на животных) относительно влияния левоцетиризина на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими потенциально опасными механизмами в период лечения препаратом.

Способ применения и дозы.

Препарат назначают взрослым и детям в возрасте от 6 лет.

Рекомендуемые дозы

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой) 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется.

Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с нарушением функции почек умеренной и тяжелой степени (см. подраздел «Почечная недостаточность»).

Почечная недостаточность

Пациентам с нарушением функции почек расчет дозы необходимо проводить с учетом степени нарушения функции почек (клиренса креатинина) в соответствии с таблицей, приведенной ниже.

Для этого нужно определить клиренс креатинина (КЛкр) пациента в мл/мин по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл), используя следующую формулу:

Коррекция дозы препарата для пациентов с нарушениями функции почек

Детям с нарушением функции почек дозу препарата следует корректировать индивидуально с учетом клиренса почек пациента и его массы тела.

Специфических данных по применению у детей с нарушением функции почек нет.

Печеночная недостаточность

Пациентам с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью следует корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицей.

Педиатрическая популяция

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: рекомендуемая суточная доза — 5 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой).

Для детей в возрасте от 2 до 6 лет невозможно корректировать дозу препарата в данной лекарственной форме. Рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.

Способ применения

Принимать таблетку внутрь, независимо от приема пищи. Таблетку необходимо проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуется применять суточную дозу однократно.

Продолжительность применения

Пациентов с эпизодическим аллергическим ринитом (продолжительность проявлений симптомов заболевания составляет менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в год) следует лечить в соответствии с течением заболевания и анамнезом: лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно возобновить при повторном возникновении симптомов. При постоянном аллергическом рините (продолжительность проявлений симптомов заболевания составляет более 4 дней в неделю или более 4 недель в год) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. Существует клинический опыт применения левоцетиризина в течение не менее чем 6-месячного периода лечения. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны из клинических исследований при применении рацемата).

Дети.

Препарат в виде таблеток не следует применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.

Передозировка.

Симптомы. Симптомы передозировки у взрослых могут включать сонливость. У детей сначала могут возникнуть возбуждение и повышенная раздражительность с последующей сонливостью.

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. При появлении симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Можно рассмотреть возможность промывания желудка в течение короткого времени после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма является неэффективным.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, включая анафилаксию.

Со стороны обмена веществ и питания: повышенный аппетит.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушения сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли, кошмарные сновидения.

Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения, неконтролируемые круговые движения глазных яблок.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, стойкие лекарственные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия, артралгия.

Общие нарушения: отек.

Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонения функциональных проб печени от нормы.

Описание отдельных побочных реакций

Сообщалось о зуде после прекращения применения левоцетиризина.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 ℃. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 1 или по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

МИКРО ЛАБС ЛИМИТЕД/MICRO LABS LIMITED.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Участок № S.155–S.159 и N1, Промышленная зона Верна, Фаза III и Фаза IV, Верна Салкетт, IN-403 722, Индия/PLOT NO. S.155 TO S.159 & N1 VERNA INDUSTRIAL ESTATE, PHASE III & PHASE IV, VERNA SALCETTE, IN-403 722, India.