Allerset

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU ALERSET (Allercet)

Skład:

substancja czynna: lewocetyryzyna dihydrochloride;

1 tabletka powlekana zawiera lewocetyryzyny dihydrochloridu 5 mg;

substancje pomocnicze: laktoza monohydrate (Pharmatose 200M), celuloza mikrokryształyczna (Avicel PH 102), laktoza monohydrate (Super Tab 11SD), krzemionka koloidalna bezwodna, stearynian magnezu;

skład powłoki filmowej: Oparlay Y-1-7000 biały (hydroksypropyloceluloza, dwutlenek tytanu (E 171), makrogol).

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne: owalne, dwuwypukłe tabletki powlekane, białe, z grawerem „I” oraz „12” z jednej strony i ryflowaną linią z drugiej strony.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwhistaminowe do stosowania systemowego. Pochodne piperazyny. Kod ATC R06A E09.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Levocytrizyna to aktywny, stabilny enancjomer R cytrizyny, należący do grupy konkurencyjnych antagonistów histaminy. Działanie farmakologiczne wynika z blokowania receptorów H1-histaminowych. Powinowactwo do receptorów H1-histaminowych u levocytrizyny jest 2 razy wyższe niż u cytrizyny. Levocytrizyna wpływa na histaminozależny etap rozwoju reakcji alergicznej, zmniejsza migrację eozynofili, przepuszczalność naczyń krwionośnych, ogranicza uwalnianie mediatorów zapalenia. Zapobiega rozwojowi oraz hamuje przebieg reakcji alergicznych, wykazuje działanie antyegzudatowe, przeciwświądowe i przeciwzapalne, niemal nie wykazuje działania antycholinergicznego i antyserotonergicznego.

Farmakokinetyka.

Parametry farmakokinetyczne levocytrizyny wykazują liniową zależność i nie zależą od dawki ani czasu, charakteryzując się niską zmiennością u różnych pacjentów. Profil farmakokinetyczny po podaniu pojedynczego enancjomeru jest taki sam jak po zastosowaniu cytrizyny. W trakcie absorpcji lub wydalania nie obserwuje się inwersji chiralnej.

Absorpcja. Lek po podaniu doustnym jest szybko i intensywnie wchłaniany. Stopień wchłaniania leku nie zależy od dawki ani od przyjmowania pokarmu, jednak maksymalne stężenie (Cmax) jest niższe i osiągane później. Bio dostępność wynosi 100%.

Działanie leku rozwija się już po 12 minutach od przyjęcia pojedynczej dawki u 50% chorych, a po 0,5–1 godzinie – u 95% chorych. U dorosłych Cmax w osoczu osiągane jest po 50 minutach od jednorazowego przyjęcia dawki terapeutycznej. Stężenie stanie się równowagowe po 2 dniach przyjmowania leku. Cmax wynosi 270 ng/ml po jednorazowym zastosowaniu i 308 ng/ml po powtarzalnym podaniu dawki 5 mg raz dziennie.

Rozkład. Brak informacji dotyczących rozkładu leku w tkankach człowieka oraz przenikania levocytrizyny przez barierę krew-mózg. W badaniach na zwierzętach najwyższe stężenia odnotowano w wątrobie i nerkach, a najniższe – w tkankach ośrodkowego układu nerwowego (OUN). Rozkład levocytrizyny jest ograniczony, ponieważ objętość rozkładu wynosi 0,4 l/kg. Wiązanie z białkami osocza krwi człowieka wynosi 90%.

Biota transformacja. W organizmie człowieka stopień metabolizmu wynosi mniej niż 14% dawki levocytrizyny, dlatego różnice wynikające z polimorfizmu genetycznego lub jednoczesnego przyjmowania inhibitorów enzymów powinny być niewielkie. Proces metabolizmu obejmuje oksydację aromatyczną, N- i O-dealkilację oraz koniugację z tauryną. Dealkilacja zachodzi głównie przy udziale cytochromu CYP 3A4, natomiast w oksydacji aromatycznej biorą udział liczne i/lub nieokreślone izoformy CYP. Levocytrizyna nie wpływa na aktywność izoenzymów cytochromowych 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 w stężeniach znacznie przekraczających maksymalne po doustnym podaniu dawki 5 mg. Ze względu na niski stopień metabolizmu i brak zdolności do hamowania metabolizmu, wzajemne oddziaływanie levocytrizyny z innymi substancjami (i odwrotnie) jest mało prawdopodobne.

Wydalanie. Wydalanie leku odbywa się dwiema drogami: poprzez filtrację kłębuszkową oraz aktywną sekrecję kanalikową. Okres półwydalenia leku z osocza krwi u dorosłych (T1/2) wynosi 7,9 + 1,9 godziny. T1/2 u dzieci jest krótszy. Średni pozorny całkowity klirens u dorosłych wynosi 0,63 ml/min/kg. Głównie wydalanie levocytrizyny i jej metabolitów z organizmu odbywa się z moczem (średnio 85,4% podanej dawki). Z kałem wydala się jedynie 12,9% podanej dawki leku.

Grupy specjalne

Naruszenia funkcji nerek

Pozorny klirens levocytrizyny koreluje z klirensiem kreatyniny, dlatego u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami funkcji nerek zaleca się dostosowanie odstępów między dawkami levocytrizyny z uwzględnieniem klirensu kreatyniny. W przypadku anurii u pacjentów w terminalnym stadium choroby nerek całkowity klirens zmniejsza się o około 80% w porównaniu do osób bez takich zaburzeń. Ilość levocytrizyny wydalanej podczas standardowej 4-godzinnej procedury hemodializy wynosiła <10%.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawowe alergicznego nieżytu nosa (w tym sezonowego alergicznego nieżytu nosa) oraz pokrzywki.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na lewocetyryzynę, cetyryzynę, hydroksyzynę, jak również na inne pochodne piperazyny lub którykolwiek z pozostałych substancji pomocniczych preparatu.

Ciężka postać przewlekłej niewydolności nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min).

Rzadkie, dziedziczne zaburzenia nietolerancji galaktozy, niedostateczność laktazy lub zaburzenia wchłaniania glukozy i galaktozy.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie przeprowadzono badań interakcji lewocetyryzyny (w tym z induktorami CYP3A4). Badania interakcji cetyryzyny (substancji racemicznej) wykazały, że jednoczesne stosowanie z antypiryną, azitromycyną, cymetrydyną, diazepamem, erytromycyną, glipezydem, ketokonazolem lub pseudoefedryną nie wywołało klinicznie istotnych niepożądanych efektów. W badaniu wielokrotnego podawania, przy jednoczesnym stosowaniu z teofiliną (400 mg na dobę) obserwowano niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (o 16%), natomiast farmakokinetyka teofiliny nie uległa zmianie. W badaniu wielokrotnego podawania rytonawiru (600 mg 2 razy na dobę) i cetyryzyny (10 mg na dobę) ekspozycja na cetyryzynę wzrosła o około 40%, natomiast farmakokinetyka rytonawiru uległa nieco zmianie (−11%) przy współczesnym stosowaniu cetyryzyny.

Brak danych dotyczących nasilenia działania środków uspokajających przy stosowaniu w dawkach terapeutycznych, jednak należy unikać stosowania środków uspokajających podczas przyjmowania preparatu.

Spożycie pokarmu nie wpływa na stopień wchłaniania preparatu, ale jednoczesne spożycie pokarmu zmniejsza szybkość jego absorpcji.

Jednoczesne stosowanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi depresjantami OUN u wrażliwych pacjentów może powodować dodatkowe zmniejszenie uwagi oraz zdolności do wykonywania pracy.

Właściwości stosowania.

Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek (wymagana jest korekta dawkowania) oraz u pacjentów w podeszłym wieku z niewydolnością nerek (możliwe obniżenie filtracji kłębuszkowej). Podczas stosowania leku należy wstrzymać się od spożycia alkoholu (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

W przypadku przepisywania leku pacjentom z czynnikami sprzyjającymi zatrzymaniu moczu (np. urazem rdzenia kręgowego, przerostem prostaty) należy wziąć pod uwagę, że lewocetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu.

Lewocetyryzynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z epilepsją oraz u osób z ryzykiem wystąpienia drgawek, ponieważ jej stosowanie może prowadzić do nasilenia napadów.

Leki przeciwhistaminowe tłumią odpowiedź w skórnym teście alergicznym. Przyjmowanie leku należy przerwać 3 dni przed wykonaniem testu (okres eliminacji).

Może wystąpić swędzenie po zakończeniu stosowania lewocetyryzyny, nawet jeśli ten objaw nie występował przed rozpoczęciem leczenia. Objaw może ustąpić samorzutnie. W niektórych przypadkach objaw może być nasilony i może zaistnieć potrzeba ponownego leczenia. Objaw ten powinien ustąpić po ponownym rozpoczęciu leczenia.

Leku w postaci tabletek nie należy stosować u dzieci poniżej 6. roku życia, ponieważ ta postać leku nie pozwala na odpowiednią korektę dawkowania. Dla tej grupy pacjentów zaleca się stosowanie lewocetyryzyny w postaci leku odpowiedniej do zastosowania w pediatrii.

W przypadku nietolerancji niektórych cukrów należy skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Lewocetyryzyna jest przeciwwskazana w okresie ciąży. Cetyryzyna przenika do mleka matki, dlatego w razie potrzeby stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Fertylność

Brak danych klinicznych (w tym badań na zwierzętach) dotyczących wpływu lewocetyryzyny na płodność.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów lub pracy z innymi urządzeniami.

Należy wstrzymać się od prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi potencjalnie niebezpiecznymi urządzeniami w okresie leczenia lekiem.

Sposób stosowania i dawki.

Lek należy stosować dorosłym i dzieciom od 6. roku życia.

Zalecane dawki

Dorośli i dzieci od 12. roku życia: dawka dzienna wynosi 5 mg (1 tabletka powlekana powłoką filmową) 1 raz na dobę.

Pacjenci w podeszłym wieku

Pacjentom w podeszłym wieku z prawidłową funkcją nerek nie jest wymagana korekta dawki leku.

Korekta dawki jest zalecana pacjentom w podeszłym wieku z zaburzeniami funkcji nerek od umiarkowanych do ciężkich (patrz punkt „Niewydolność nerek”).

Niewydolność nerek

U pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek dawkowanie należy dostosować do stopnia zaburzenia funkcji nerek (klirens kreatyniny) zgodnie z poniższą tabelą.

W tym celu należy określić klirens kreatyniny (Klkr) pacjenta w ml/min na podstawie stężenia kreatyniny w osoczu (mg/dl), stosując poniższy wzór:

Dostosowanie dawki leku u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek

Dzieciom z zaburzeniami funkcji nerek dawkę leku należy dostosować indywidualnie, uwzględniając klirens nerkowy pacjenta oraz jego masę ciała.

Brak danych specyficznych dotyczących stosowania u dzieci z zaburzeniami funkcji nerek.

Ostra niewydolność wątroby

U pacjentów z niewydolnością wątroby nie jest wymagana korekta dawkowania. U pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek należy dostosować dawkowanie zgodnie z powyższą tabelą.

Populacja pediatryczna

Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: zalecana dawka dzienna – 5 mg (1 tabletka powlekana).

Nie można dostosować dawki leku w tej postaci leku u dzieci w wieku od 2 do 6 lat. Zaleca się stosowanie lewocetyryzyny w postaci leku odpowiedniej do zastosowania w pediatrii.

Sposób stosowania

Tabletkę należy przyjmować doustnie, niezależnie od spożycia pokarmu. Tabletkę należy połknąć całą, popijając niewielką ilością wody. Zaleca się stosowanie dobowej dawki w jednym zastrzyku.

Czas trwania stosowania

Pacjentów z przemijającym katarrem alergicznym (czas trwania objawów choroby wynosi mniej niż 4 dni w tygodniu lub mniej niż 4 tygodnie w roku) należy leczyć zgodnie z przebiegiem choroby i wywiadem: leczenie można przerwać, jeśli objawy ustąpią, a ponownie wznowić w przypadku ponownego pojawienia się objawów. W przypadku trwałego kataru alergicznego (czas trwania objawów choroby wynosi więcej niż 4 dni w tygodniu lub więcej niż 4 tygodnie w roku) w okresie kontaktu z alergenami pacjentowi może być zaproponowana terapia stała. Istnieje doświadczenie kliniczne stosowania lewocetyryzyny przez co najmniej 6-miesięczny okres leczenia. W przypadku chorób przewlekłych (przewlekły katar alergiczny, przewlekła pokrzywka) czas trwania leczenia wynosi do 1 roku (dane dostępne z badań klinicznych stosowania racematu).

Dzieci.

Nie należy stosować leku w postaci tabletek dzieciom poniżej 6. roku życia, ponieważ ta postać leku nie pozwala na odpowiednie dostosowanie dawkowania. Tym pacjentom zaleca się stosowanie lewocetyryzyny w postaci leku odpowiedniej do zastosowania w pediatrii.

Przedawkowanie.

Objawy. Objawy przedawkowania u dorosłych mogą obejmować senność. U dzieci najpierw mogą wystąpić pobudzenie i zwiększona drażliwość, a następnie senność.

Leczenie. Nie istnieje specyficzny antydotum na lewocetyryzynę. W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania zaleca się leczenie objawowe i wspierające. Można rozważyć możliwość przepłukania żołądka krótko po przyjęciu leku. Hemodializa w celu usunięcia lewocetyryzyny z organizmu jest nieskuteczna.

Działania niepożądane.

Ze strony układu odpornościowego: nadwrażliwość, w tym anafilaksja.

Ze strony przemiany materii i odżywiania: zwiększony apetyt.

Ze strony układu nerwowego: senność, ból głowy, zwiększona zmęczalność, osłabienie, osłabienie ogólne, drgawki, parestezje, zawroty głowy, omdlenia, drżenie, dysgezja.

Ze strony psychiki: zaburzenia snu, pobudzenie, halucynacje, depresja, agresja, bezsenność, myśli samobójcze, przerażające sny.

Ze strony serca: przyspieszone bicie serca, tachykardia.

Ze strony narządów wzroku: zaburzenia widzenia, nieostre widzenie, niekontrolowane ruchy okrężne gałek ocznych.

Ze strony narządów słuchu i równowagi: zawroty głowy.

Ze strony wątroby i dróg żółciowych: zapalenie wątroby.

Ze strony nerek i układu moczowego: zaburzenia micia, zatrzymanie moczu.

Ze strony układu oddechowego, klatki piersiowej i jamy opłucnowej: duszność.

Ze strony przewodu pokarmowego: biegunka, wymioty, zaparcia, suchość w ustach, nudności, ból brzucha.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych: obrzęk naczynioruchowy, trwałe wypryski lekowe, świąd, wysypka, pokrzywka.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego, tkanki łącznej i kości: ból mięśni, ból stawów.

Ogólne zaburzenia: obrzęk.

Wyniki badań: przyrost masy ciała, odchylenia funkcji wątroby od normy.

Opis poszczególnych działań niepożądanych

Zgłaszano świąd po zakończeniu stosowania lewocytryzyny.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 ℃. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blistrze; po 1 lub po 3 blisterach w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent.

MІKRO LАBS LІMІTED/MICRO LABS LIMITED.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Działka nr S.155 – S.159 i N1, Strefa Przemysłowa Verna, Faza III i Faza IV, Verna Salcette, In-403 722, Indie/PLOT NO. S.155 TO S.159 & N1 VERNA INDUSTRIAL ESTATE, PHASE III & PHASE IV, VERNA SALCETTE, IN-403 722, India.