Allerset

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento Allercet (Allercet)

Composición:

Principio activo: clorhidrato de levocetirizina;

Cada comprimido recubierto con película contiene 5 mg de clorhidrato de levocetirizina;

Sustancias auxiliares: lactosa monohidrato (Pharmatose 200M), celulosa microcristalina (Avicel PH 102), lactosa monohidrato (Super Tab 11SD), dióxido de silicio coloidal anhidro, estearato de magnesio;

Composición del recubrimiento filmógeno: Oparay Y-1-7000 blanco (hipromelosa, dióxido de titanio (E 171), macrogol).

Forma farmacéutica. Comprimidos recubiertos con película.

Propiedades físico-químicas principales: comprimidos ovales, biconvexos, recubiertos con película, de color blanco, con grabado «I» y «12» en un lado y una línea de división en el otro lado.

Grupo farmacoterapéutico. Antihistamínicos para uso sistémico. Derivados de la piperazina. Código ATC R06A E09.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Levocetirizina − es el enantiómero R activo y estable de la cetirizina, que pertenece al grupo de antagonistas competitivos de la histamina. Su acción farmacológica se debe al bloqueo de los receptores histamínicos H1. La afinidad por los receptores histamínicos H1 de la levocetirizina es 2 veces mayor que la de la cetirizina. La levocetirizina actúa sobre la fase histamino-dependiente del desarrollo de la reacción alérgica, disminuye la migración de eosinófilos, la permeabilidad vascular y limita la liberación de mediadores inflamatorios. Previene el desarrollo y suprime el curso de las reacciones alérgicas, ejerciendo un efecto antiexudativo, antipruriginoso y antiinflamatorio, con escasa acción anticolinérgica y anti-serotoninérgica.

Farmacocinética.

Los parámetros farmacocinéticos de la levocetirizina presentan una dependencia lineal y no dependen de la dosis ni del tiempo, mostrando una baja variabilidad entre diferentes pacientes. El perfil farmacocinético tras la administración de un único enantiómero es el mismo que con la cetirizina. No se observa inversión quiral durante los procesos de absorción o eliminación.

Absorción. Tras la administración oral, el fármaco se absorbe rápida e intensamente. El grado de absorción no depende de la dosis ni se modifica con la ingestión de alimentos, aunque la concentración máxima (Cmáx) se reduce y se alcanza más tarde. La biodisponibilidad es del 100 %.

El efecto del fármaco comienza a manifestarse a los 12 minutos tras la dosis única en el 50 % de los pacientes y entre 0,5−1 hora en el 95 % de los pacientes. En adultos, la Cmáx en plasma se alcanza a los 50 minutos tras la administración única de la dosis terapéutica. La concentración en estado de equilibrio en sangre se alcanza tras 2 días de tratamiento. La Cmáx es de 270 ng/ml tras una dosis única y de 308 ng/ml tras dosis repetidas de 5 mg una vez al día.

Dis tribución. No existe información sobre la distribución del fármaco en los tejidos humanos ni sobre la penetración de la levocetirizina a través de la barrera hematoencefálica. En estudios en animales, la concentración más alta se ha registrado en hígado y riñones, y la más baja en los tejidos del sistema nervioso central (SNC). La distribución de la levocetirizina es limitada, con un volumen de distribución de 0,4 l/kg. La unión a las proteínas plasmáticas humanas es del 90 %.

Bi otransformación. En el organismo humano, el grado de metabolismo es inferior al 14 % de la dosis de levocetirizina, por lo que se espera que las diferencias debidas al polimorfismo genético o a la administración concomitante de inhibidores enzimáticos sean mínimas. El proceso de metabolismo incluye oxidación aromática, N- y O-desalquilación y conjugación con taurina. La desalquilación se produce principalmente mediante el citocromo CYP 3A4, mientras que en la oxidación aromática intervienen múltiples y/o isoformas CYP no definidas. La levocetirizina no afecta la actividad de las isoformas del citocromo 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 en concentraciones que superan ampliamente las máximas alcanzadas tras la administración oral de 5 mg. Debido al bajo grado de metabolismo y a la ausencia de capacidad para inhibir el metabolismo, es poco probable la interacción de la levocetirizina con otras sustancias (y viceversa).

Eliminación. La excreción del fármaco se produce por dos vías: filtración glomerular y secreción tubular activa. El periodo de semieliminación del fármaco en plasma en adultos (T1/2) es de 7,9 + 1,9 horas. El T1/2 de la levocetirizina es más corto en niños pequeños. El aclaramiento total aparente medio en adultos es de 0,63 ml/min/kg. La eliminación principal de la levocetirizina y sus metabolitos se produce por orina (se excreta en promedio el 85,4 % de la dosis administrada). Solo el 12,9 % de la dosis administrada se elimina por heces.

Poblaciones especiales

Alteraciones de la función renal

El aclaramiento aparente de la levocetirizina se correlaciona con el aclaramiento de la creatinina; por lo tanto, en pacientes con alteraciones renales moderadas o graves se recomienda ajustar los intervalos entre dosis según el aclaramiento de la creatinina. En pacientes con anuria y enfermedad renal en estadio terminal, el aclaramiento total se reduce aproximadamente en un 80 % en comparación con personas sin alteraciones renales. La cantidad de levocetirizina eliminada durante un procedimiento estándar de hemodiálisis de 4 horas fue <10 %.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático de la rinitis alérgica (incluida la rinitis alérgica perenne) y de la urticaria.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al levocetirizina, cetirizina, hidroxizina o a cualquier otro derivado de la piperazina, o a cualquiera de los excipientes del medicamento.

Insuficiencia renal crónica grave (clearance de creatinina <10 ml/min).

Enfermedades raras hereditarias de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No se han realizado estudios sobre la interacción de levocetirizina (incluidos los inductores del CYP3A4). Los estudios sobre la interacción de cetirizina (el racemato) mostraron que no se observaron efectos adversos clínicamente significativos cuando se administró conjuntamente con antipirina, azitromicina, cimetidina, diazepam, eritromicina, glipizida, ketoconazol o pseudoefedrina. En un estudio de administración múltiple, la coadministración con teofilina (400 mg/día) mostró una ligera reducción (16 %) del clearance de cetirizina (la distribución de teofilina no se modificó). En un estudio de administración múltiple con ritonavir (600 mg dos veces al día) y cetirizina (10 mg/día), la exposición a cetirizina aumentó aproximadamente un 40 %, mientras que la distribución de ritonavir se modificó ligeramente (−11 %) con la administración concomitante de cetirizina.

No existen datos sobre el aumento del efecto de los agentes sedantes cuando se administran en dosis terapéuticas, pero debe evitarse el uso de agentes sedantes durante el tratamiento con este medicamento.

La ingesta de alimentos no afecta al grado de absorción del medicamento, pero la ingesta simultánea de alimentos reduce la velocidad de su absorción.

La administración concomitante de cetirizina o levocetirizina con alcohol u otros depresores del SNC en pacientes sensibles puede provocar una disminución adicional de la atención y la capacidad para realizar tareas.

Características de uso.

El medicamento debe administrarse con precaución a pacientes con insuficiencia renal crónica (requiere ajuste de la pauta posológica) y a pacientes de edad avanzada con insuficiencia renal (posible disminución de la filtración glomerular). Durante la administración del medicamento se debe evitar el consumo de alcohol (véase la sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

Al prescribir el medicamento a pacientes con factores que predisponen a la retención urinaria (por ejemplo, lesión de la médula espinal, hiperplasia de próstata), debe tenerse en cuenta que el levocetirizina puede aumentar el riesgo de retención urinaria.

La levocetirizina debe administrarse con precaución a pacientes con epilepsia y riesgo de convulsiones, ya que su uso puede provocar un empeoramiento de los ataques.

Los medicamentos antihistamínicos suprimen la respuesta en las pruebas cutáneas alérgicas; debe interrumpirse la toma del medicamento tres días antes de realizar dicha prueba (período de eliminación).

Puede aparecer prurito tras la interrupción del tratamiento con levocetirizina, incluso si este síntoma no estaba presente antes del inicio del tratamiento. El síntoma puede desaparecer espontáneamente. En algunos casos, el síntoma puede ser intenso y puede ser necesario reiniciar el tratamiento. El síntoma debería desaparecer tras reiniciar el tratamiento.

No administrar el medicamento en forma de comprimidos a niños menores de 6 años, ya que esta forma farmacéutica no permite realizar el ajuste posológico necesario. A esta categoría de pacientes se recomienda administrar levocetirizina en una forma farmacéutica adecuada para uso pediátrico.

Ante la sospecha de intolerancia a ciertos azúcares, debe consultarse con el médico antes de tomar este medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

La levocetirizina está contraindicada durante el embarazo. La cetirizina atraviesa la leche materna, por lo tanto, si es necesario utilizar el medicamento, debe interrumpirse la lactancia.

Fertilidad

No existen datos clínicos (incluidos estudios en animales) sobre el efecto de la levocetirizina en la fertilidad.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir o manejar maquinaria.

Debe evitarse la conducción de vehículos o el manejo de maquinaria potencialmente peligrosa durante el período de tratamiento con este medicamento.

Vía de administración y dosis.

El medicamento está indicado para adultos y niños a partir de 6 años de edad.

Dosis recomendadas

Adultos y niños a partir de 12 años: la dosis diaria es de 5 mg (1 comprimido recubierto con película) una vez al día.

Pacientes de edad avanzada

En pacientes de edad avanzada con función renal normal no se requiere ajuste de la dosis del medicamento.

Se recomienda el ajuste de la dosis en pacientes de edad avanzada con alteración de la función renal de moderada a grave (ver sección «Insuficiencia renal»).

Insuficiencia renal

En pacientes con alteración de la función renal, el cálculo de la dosis debe realizarse considerando el grado de alteración de la función renal (clearance de creatinina) según la tabla indicada a continuación.

Para ello, es necesario determinar el clearance de creatinina (CLcr) del paciente en ml/min a partir de la concentración de creatinina en suero (mg/dl), utilizando la siguiente fórmula:

Ajuste de la dosis del medicamento en pacientes con alteración de la función renal

A los niños con alteraciones de la función renal se debe ajustar la dosis del medicamento individualmente, teniendo en cuenta la depuración renal del paciente y su peso corporal.

No existen datos específicos sobre el uso en niños con alteraciones de la función renal.

Insuficiencia hepática

En pacientes con insuficiencia hepática no se requiere ajuste de la dosis. En pacientes con insuficiencia hepática y renal, se debe ajustar el régimen de dosificación de acuerdo con la tabla mencionada anteriormente.

Población pediátrica

Niños de 6 a 12 años: la dosis diaria recomendada es de 5 mg (1 comprimido recubierto con película).

No es posible ajustar la dosis del medicamento en esta forma farmacéutica para niños de 2 a 6 años. Se recomienda administrar levocetirizina en una forma farmacéutica adecuada para uso pediátrico.

Posología

Tomar el comprimido por vía oral, independientemente de la ingestión de alimentos. El comprimido debe tragarse entero, con una pequeña cantidad de agua. Se recomienda administrar la dosis diaria en una sola toma.

Duración del tratamiento

Los pacientes con rinitis alérgica intermitente (la duración de los síntomas de la enfermedad es inferior a 4 días por semana o menos de 4 semanas al año) deben tratarse según la evolución de la enfermedad y los antecedentes: el tratamiento puede interrumpirse si los síntomas desaparecen y puede reiniciarse si los síntomas reaparecen. En caso de rinitis alérgica persistente (la duración de los síntomas de la enfermedad es superior a 4 días por semana o más de 4 semanas al año), durante el período de exposición a los alérgenos, puede ofrecerse al paciente una terapia continua. Existe experiencia clínica con el uso de levocetirizina durante al menos 6 meses de tratamiento. En enfermedades crónicas (rinitis alérgica crónica, urticaria crónica), la duración del tratamiento puede alcanzar hasta 1 año (datos disponibles de estudios clínicos con el uso del racemato).

Niños

El medicamento en forma de comprimidos no debe administrarse a niños menores de 6 años, ya que esta forma farmacéutica no permite realizar el ajuste de dosis necesario. A esta categoría de pacientes se recomienda administrar levocetirizina en una forma farmacéutica adecuada para uso pediátrico.

Sobredosis

Síntomas: Los síntomas de sobredosis en adultos pueden incluir somnolencia. En niños, inicialmente pueden aparecer excitación y mayor irritabilidad, seguidas posteriormente de somnolencia.

Tratamiento: No existe antídoto específico para la levocetirizina. En caso de presentarse síntomas de sobredosis, se recomienda un tratamiento sintomático y de soporte. Puede considerarse la posibilidad de lavado gástrico poco tiempo después de la ingestión del medicamento. La hemodiálisis es ineficaz para eliminar la levocetirizina del organismo.

Reacciones adversas.

Del sistema inmunológico: hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia.

Del metabolismo y de la nutrición: aumento del apetito.

Del sistema nervioso: somnolencia, cefalea, fatiga, debilidad, astenia, convulsiones, parestesia, mareo, pérdida de conciencia, temblor, disgeusia.

Del estado psíquico: alteraciones del sueño, excitación, alucinaciones, depresión, agresividad, insomnio, pensamientos suicidas, pesadillas.

Del corazón: palpitaciones, taquicardia.

De los órganos de la visión: alteración de la visión, visión borrosa, movimientos oculares circulares incontrolados.

De los órganos del oído y del equilibrio: vértigo.

Del hígado y de las vías biliares: hepatitis.

De los riñones y del sistema urinario: disuria, retención urinaria.

Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: disnea.

Del tracto gastrointestinal: diarrea, vómitos, estreñimiento, sequedad de boca, náuseas, dolor abdominal.

De la piel y de los tejidos subcutáneos: angioedema, erupciones medicamentosas persistentes, prurito, erupción cutánea, urticaria.

Del sistema músculo-esquelético, tejido conectivo y huesos: mialgia, artralgia.

Alteraciones generales: edema.

Resultados de pruebas: aumento de peso, alteraciones en las pruebas funcionales hepáticas.

Descripción de reacciones adversas específicas

Se han notificado casos de prurito tras la interrupción del tratamiento con levocetirizina.

Periodo de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 30 ℃. Mantener en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 comprimidos por blíster; 1 ó 3 blísteres por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante.

MÍKRO LABS LÍMÍTED / MICRO LABS LIMITED.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Parcela n.º S.155 a S.159 y N1, Zona Industrial Verna, Fase III y Fase IV, Verna Salcette, IN-403 722, India / PLOT NO. S.155 TO S.159 & N1 VERNA INDUSTRIAL ESTATE, PHASE III & PHASE IV, VERNA SALCETTE, IN-403 722, India.