Аллергофрі

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АЛЛЕРГОФРИ (ALLERGOFREE)

Состав:

действующее вещество: левоцетиризин;

1 таблетка содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон (К-30), кросповидон, диоксид кремния коллоидный безводный, стеарат магния.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: овальные таблетки от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина.

Код АТХ R06A E09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не проявляет седативного эффекта.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.

Абсорбция. Препарат быстро всасывается при применении внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость; биодоступность — 100 %. У 50 % пациентов действие препарата развивается через 12 минут после приема однократной дозы, а у 95 % — через 0,5–1 час. Максимальная концентрация (С_max) в сыворотке крови достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы и сохраняется в течение 2 суток. С_max составляет 207 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл — после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.

Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. Объем распределения — 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 90 %.

Биотрансформация. В организме человека метаболизируется около 14 % левоцетиризина. Процесс метаболизма включает окисление, N- и О-деалкилирование и конъюгацию с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе окисления участвуют многочисленные и (или) неопределённые изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приёма дозы 5 мг перорально. В связи с низкой степенью метаболизма и отсутствием способности к подавлению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Выведение. Экскреция препарата происходит в основном за счёт клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых составляет 7,9+1,9 часа и является более коротким у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых — 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4 % принятой дозы). С калом выводится лишь 12,9 % принятой дозы.

Очевидный клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с умеренными и тяжёлыми нарушениями функции почек интервалы между приёмами левоцетиризина определяют с учётом клиренса креатинина. При анурии на терминальной стадии заболевания почек общий клиренс снижается приблизительно на 80 % по сравнению с таковым при нормальной функции почек. Количество левоцетиризина, выводимое во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составляло < 10 %.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение аллергического ринита (включая круглогодичный аллергический ринит) и крапивницы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, к любым другим производным пиперазина или к любой другой вспомогательной субстанции препарата.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина < 15 мл/мин). Необходимость гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия левоцетиризина (включая исследования с участием ферментов CYP3A4) не проводились. Исследования цетиризина (соединения рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрином не вызывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг в сутки) снижает общий клиренс цетиризина на 16 % (кинетика теофиллина не изменяется). В исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивалась приблизительно на 40 %, тогда как распределение ритонавира несколько изменялось (-11 %) при сопутствующем применении цетиризина.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, однако одновременный прием пищи замедляет скорость его абсорбции.

Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина с алкоголем или другими депрессантами центральной нервной системы у чувствительных пациентов может вызвать дополнительное снижение бдительности и способности к выполнению работы.

Особенности применения.

С осторожностью применять у пациентов с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и у пожилых пациентов с почечной недостаточностью (возможное снижение скорости клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При назначении препарата пациентам с определенными факторами, способствующими задержке мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо учитывать, что левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Левоцетиризин следует с осторожностью применять у пациентов с эпилепсией и риском возникновения судорог, поскольку его применение может привести к усилению приступов.

Антигистаминные препараты подавляют реакцию на кожные аллергические пробы, поэтому перед проведением таких проб прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период выведения).

Зуд может возникнуть после прекращения применения левоцетиризина, даже если эти симптомы отсутствовали до начала лечения. Симптомы могут исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными, и может потребоваться повторное применение лечения после его прекращения. Симптомы должны исчезнуть после начала повторного лечения.

Педиатрическая популяция

Применение препарата в виде таблеток не рекомендуется детям в возрасте до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в лекарственной форме, пригодной для использования в педиатрии.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Данные о применении левоцетиризина у беременных женщин отсутствуют или их количество ограничено (менее 300 наблюдений беременности). Однако по цетиризину — рацемату левоцетиризина — имеется обширная база данных (более 1000 наблюдений беременности), свидетельствующая об отсутствии врождённых пороков развития или фето/неонатальной токсичности. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, родовой процесс и постнатальное развитие.

При необходимости можно рассмотреть возможность применения левоцетиризина в период беременности.

Кормление грудью

Цетиризин — рацемат левоцетиризина — проникает в грудное молоко. Следовательно, проникновение левоцетиризина в грудное молоко также возможно. Побочные реакции, связанные с левоцетиризином, могут наблюдаться у младенцев, находящихся на грудном вскармливании. Поэтому левоцетиризин следует с осторожностью назначать женщинам в период кормления грудью.

Фертильность

Клинических данных о влиянии левоцетиризина на фертильность нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Сравнительные клинические исследования не выявили доказательств того, что левоцетиризин в рекомендованной дозе ухудшает психическую бдительность, реактивность или способность управлять транспортными средствами.

Однако у некоторых пациентов при терапии левоцетиризином могут возникать сонливость, утомляемость и астения. Следовательно, пациенты, планирующие управлять автомобилем, заниматься потенциально опасной деятельностью или эксплуатировать машины, должны учитывать свою индивидуальную реакцию на препарат.

Способ применения и дозы.

Препарат применять взрослым и детям в возрасте от 6 лет внутрь в суточной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Таблетки принимать независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется. Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с нарушением функции почек от умеренной до тяжелой степени (см. раздел «Почечная недостаточность»).

Почечная недостаточность

Пациентам с нарушением функции почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей, приведенной ниже.

Клиренс креатинина (КК, мл/мин) следует оценить по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл) с помощью следующей формулы:

Коррекция дозы препарата для пациентов с нарушением функции почек

Детям с нарушением функции почек дозу препарата следует корректировать индивидуально с учетом клиренса почек и массы тела. Специфических данных о применении препарата детям с нарушением функции почек нет.

Печеночная недостаточность

Пациентам только с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью следует корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицей.

Педиатрическая популяция

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: рекомендуемая суточная доза — 5 мг (1 таблетка).

Для детей в возрасте от 2 до 6 лет невозможно корректировать дозу препарата в данной лекарственной форме (таблетки). Рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.

Продолжительность применения. Пациентов с эпизодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет < 4 дней в неделю или менее 4 недель) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнезом; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и возобновить при повторном появлении симптомов.

При персистирующем аллергическом рините (продолжительность симптомов заболевания составляет > 4 дней в неделю и более 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные получены из клинических исследований при применении рацемата).

Дети.

Препарат в виде таблеток не следует применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в лекарственной форме, пригодной для использования в педиатрии.

Передозировка.

Симптомы. Симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и начальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. При появлении симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка в короткий срок после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма неэффективен.

Побочные реакции.

Сообщалось о следующих побочных реакциях, возникавших во время клинических исследований левоцетиризина не менее чем у 1 % пациентов в возрасте от 12 до 71 года (часто (≥ 1/100, < 1/10)):

со стороны нервной системы: головная боль, сонливость;

со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту;

со стороны организма в целом: повышенная утомляемость.

Нечасто (≥ 1/1000, < 1/100) также сообщалось об астении и боли в животе.

Сообщалось о следующих побочных реакциях, возникавших во время клинических исследований левоцетиризина не менее чем у 1 % детей в возрасте 6–11 месяцев и у детей в возрасте от 1 до 6 лет:

со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, запор;

со стороны нервной системы: сонливость;

со стороны психики: нарушения сна.

Сообщалось о следующих побочных реакциях, возникавших во время клинических исследований левоцетиризина не менее чем у 1 % детей в возрасте от 6 до 12 лет:

со стороны нервной системы: головная боль, сонливость.

В пострегистрационный период также сообщалось о развитии нижеперечисленных побочных реакций. Побочные реакции указаны по классам систем органов и по частоте: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы:

частота неизвестна – повышенная чувствительность, включая анафилаксию.

Со стороны метаболизма и питания:

частота неизвестна – повышенный аппетит.

Со стороны психики:

частота неизвестна – агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли, кошмарные сновидения.

Со стороны нервной системы:

частота неизвестна – судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны органов слуха и равновесия:

частота неизвестна – вертиго.

Со стороны органов зрения:

частота неизвестна – нарушения зрения, нечеткость зрения, окулогирация.

Со стороны сердца:

частота неизвестна – учащенное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

частота неизвестна – одышка.

Со стороны пищеварительного тракта:

частота неизвестна – диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны печеночной и билиарной системы:

частота неизвестна – гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы:

частота неизвестна – дизурия, задержка мочи.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

частота неизвестна – ангионевротический отек, стойкие медикаментозные высыпания, зуд, высыпания, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей:

частота неизвестна – миалгия, артралгия.

Со стороны организма в целом и реакции в месте введения:

частота неизвестна – отек.

Результаты лабораторных исследований: частота неизвестна – увеличение массы тела, отклонения функциональных проб печени от нормы.

Описание отдельных побочных реакций

Сообщалось о зуде после прекращения применения левоцетиризина.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет осуществлять непрерывное наблюдение за соотношением пользы и рисков, связанных с применением лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Симпекс Фарма Пвт. Лтд.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

C7 по C13 и С59 по С64, Центр развития Сигхади (SIDCUL), Сигхади, Котдвар-246149 Дистт. Паури Гархвал, Уттаракханд, Индия.