Allergofri

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU ALERGOFRI (ALLERGOFREE)

Skład:

substancja czynna: lewocetyryzyna;

1 tabletka zawiera lewocetyryzyny dihydrochloride 5 mg;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, skrobia kukurydziana, powidon (K-30), krosppowidon, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, stearynian magnezu.

Postać farmaceutyczna. Tabletka.

Główne właściwości fizykochemiczne: owalne tabletki od białego do prawie białego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego. Pochodne piperazyny.

Kod ATC R06A E09.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Levocytryzyna – to aktywny, stabilny enancjomer R cytryzyny, należący do grupy konkurencyjnych antagonistów histaminy. Działanie farmakologiczne wynika z blokady receptorów H1-histaminowych. Powinowactwo levocytryzyny do receptorów H1-histaminowych jest 2 razy wyższe niż cytryzyny. Działa na zależny od histaminy etap rozwoju reakcji alergicznej, zmniejsza migrację eozynofili, przepuszczalność naczyń oraz ogranicza uwalnianie mediatorów zapalenia. Zapobiega rozwojowi i łagodzi przebieg reakcji alergicznych, wykazuje działanie antyegzudacyjne, przeciwzakrzepowe i przeciwzapalne, praktycznie nie wykazuje działania antycholinergicznego ani antyserotonergowego. W dawkach terapeutycznych praktycznie nie wykazuje działania sedyacyjnego.

Farmakokinetyka.

Parametry farmakokinetyczne levocytryzyny mają charakter liniowy i niemal nie różnią się od parametrów cytryzyny.

Absorpcja. Lek jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. Przyjmowanie pokarmu nie wpływa na stopień wchłaniania, ale zmniejsza jego szybkość; biodostępność wynosi 100%. U 50% pacjentów działanie leku rozwija się po 12 minutach od przyjęcia dawki pojedynczej, a u 95% – po 0,5–1 godzinie. Maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu osiągane jest po 50 minutach od pojedynczego przyjęcia dawki terapeutycznej doustnie i utrzymuje się przez 2 dni. Cmax wynosi 207 ng/ml po pojedynczym zastosowaniu i 308 ng/ml – po zastosowaniu powtarzanym w dawce 5 mg, odpowiednio.

Rozkład. Brak informacji dotyczącej rozkładu leku w tkankach człowieka oraz przenikania levocytryzyny przez barierę krew-mózg. Objętość rozkładu – 0,4 l/kg. Wiązanie z białkami osocza – 90%.

Biodegradacja. W organizmie człowieka metabolizuje się około 14% levocytryzyny. Proces metabolizmu obejmuje oksydację, N- i O-dealkilację oraz koniugację z tauryną. Dealkilacja zachodzi głównie przy udziale cytochromu CYP 3A4, natomiast w procesie oksydacji uczestniczą liczne i/lub nieokreślone izoformy CYP. Levocytryzyna nie wpływa na aktywność izoenzymów cytochromowych 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 w stężeniach znacznie przekraczających maksymalne po przyjęciu dawki 5 mg doustnie. Ze względu na niski stopień metabolizmu oraz brak zdolności do hamowania metabolizmu, interakcje levocytryzyny z innymi substancjami (i odwrotnie) są mało prawdopodobne.

Eliminacja. Wydalenie leku odbywa się głównie dzięki filtracji kłębuszkowej i aktywnej sekrecji kanalikowej. Okres półtrwania leku w osoczu u dorosłych wynosi 7,9+1,9 godziny i jest krótszy u małych dzieci. Ogólny klirens u dorosłych – 0,63 ml/min/kg. Głównie wydalanie levocytryzyny i jej metabolitów z organizmu odbywa się z moczem (średnio wydala się 85,4% podanej dawki). Z kałem wydala się jedynie 12,9% przyjętej dawki.

Wyraźny klirens levocytryzyny koreluje z klirensiem kreatyniny. Dlatego u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami funkcji nerek odstępy między dawkami levocytryzyny ustala się z uwzględnieniem klirensu kreatyniny. W przypadku anurii w terminalnym stadium choroby nerek ogólny klirens zmniejsza się o około 80% w porównaniu z wartością przy prawidłowej funkcji nerek. Ilość levocytryzyny wydalonej podczas standardowej 4-godzinnej procedury hemodializy wynosiła < 10%.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie objawowe rinitis alergicznego (w tym rinitis alergicznego dozorocznego) oraz pokrzywki.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na lewocetyryzynę, cetyryzynę, hydroksyzynę, inne pochodne piperazyny lub którykolwiek z pozostałych substancji pomocniczych preparatu.

Ciężka postać przewlekłej niewydolności nerek (klirens kreatyniny < 15 ml/min). Konieczność przeprowadzania dializy peritonealnej.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji lewocetyryzyny (w tym badań dotyczących enzymów CYP3A4). Badania z udziałem cetyryzyny (równowagowy racemat) wykazały, że jednoczesne stosowanie z antypiryną, azitromycyną, cytydyną, diazepanem, erytromycyną, glipezydem, ketokonazolem lub pseudofedryną nie powoduje klinicznie istotnych niekorzystnych interakcji. Wspólne stosowanie z teofiliną (400 mg na dobę) obniża całkowity klirens cetyryzyny o 16%, natomiast kinetyka teofiliny nie ulega zmianie. W badaniu wielokrotnego stosowania rytonawiru (600 mg dwa razy na dobę) i cetyryzyny (10 mg na dobę) stężenie ekspozycji na cetyryzynę wzrastało o około 40%, podczas gdy rozkład rytonawiru ulegał nieco zmniejszeniu (-11%) przy jednoczesnym stosowaniu cetyryzyny.

Spożycie pokarmu nie wpływa na stopień wchłaniania preparatu, ale jednoczesne spożycie pokarmu obniża szybkość jego absorpcji.

Jednoczesne stosowanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi depresjami układu nerwowego u wrażliwych pacjentów może prowadzić do dodatkowego obniżenia czujności i zdolności do wykonywania pracy.

Особliwości stosowania.

Z ostrożnością stosować u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek (wymagana korekta schematu dawkowania) oraz u pacjentów w podeszłym wieku z niewydolnością nerek (możliwe obniżenie filtracji kłębuszkowej). Podczas stosowania leku należy wstrzymać się od spożycia alkoholu (patrz rozdział „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Przy przepisywaniu leku pacjentom z pewnymi czynnikami sprzyjającymi zatrzymaniu moczu (np. urazy rdzenia kręgowego, przerost prostaty) należy wziąć pod uwagę, że lewocetyryzyna zwiększa ryzyko zatrzymania moczu.

Lewocetyryzynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów z epilepsją oraz u pacjentów z ryzykiem wystąpienia napadów drgawkowych, ponieważ jej stosowanie może prowadzić do nasilenia napadów.

Leki przeciwhistaminowe tłumią odpowiedź w skórnym teście alergicznym, dlatego przed jego przeprowadzeniem należy przerwać przyjmowanie leku trzy dni przed badaniem (okres eliminacji).

Świąd może pojawić się po przerwaniu stosowania lewocetyryzyny, nawet jeśli objawy te nie występowały przed rozpoczęciem leczenia. Objawy mogą ustąpić samorzutnie. W niektórych przypadkach objawy mogą być nasilone i może być konieczne ponowne zastosowanie leczenia po jego przerwaniu. Objawy powinny ustąpić po ponownym rozpoczęciu leczenia.

Populacja pediatryczna

Stosowanie leku w postaci tabletek nie jest zalecane u dzieci poniżej 6. roku życia, ponieważ ta postać leku nie umożliwia odpowiedniej korekty schematu dawkowania. W tej grupie pacjentów zaleca się stosowanie lewocetyryzyny w postaci leku odpowiedniej dla pediatrii.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Brak danych lub dostępna liczba danych jest ograniczona (mniej niż 300 przypadków ciąży) dotyczących stosowania lewocetyryzyny u kobiet w ciąży. Jednakże duże ilości danych dotyczące cetiryzyny, racematu lewocetyryzyny (ponad 1000 przypadków ciąży) wskazują na brak wad rozwojowych lub toksyczności fetalnej/neonatalnej. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu bezpośredniego ani pośredniego na przebieg ciąży, rozwój embrionalny/ płodowy, poród oraz rozwój poporodowy.

W razie potrzeby można rozważyć możliwość stosowania lewocetyryzyny w okresie ciąży.

Karmienie piersią

Cetiryzyna, racemat lewocetyryzyny, przenika do mleka matki. Dlatego również lewocetyryzyna może przenikać do mleka matki. Reakcje niepożądane związane z lewocetyryzyną mogą występować u niemowląt karmionych piersią. Dlatego lewocetyryzynę należy przepisywać z ostrożnością kobietom w okresie karmienia piersią.

Plodność

Brak danych klinicznych dotyczących wpływu lewocetyryzyny na płodność.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi innych urządzeń.

Porównawcze badania kliniczne nie wykazały dowodów na to, że lewocetyryzyna w dawce zalecanej pogarsza czujność psychiczną, reaktywność lub zdolność prowadzenia pojazdów.

Jednak niektórzy pacjenci mogą odczuwać senność, zmęczenie i osłabienie podczas leczenia lewocetyryzyną. Dlatego pacjenci zamierzający prowadzić samochód, wykonywać potencjalnie niebezpieczną działalność lub obsługiwać maszyny powinni brać pod uwagę swoją indywidualną reakcję na lek.

Sposób stosowania i dawki.

Lek należy stosować dorosłym i dzieciom od 6. roku życia doustnie w dawce dobowej 5 mg 1 raz na dobę. Tabletki należy przyjmować niezależnie od spożycia pokarmu. Tabletkę należy połknąć całą, zapijając niewielką ilością wody.

Pacjenci w podeszłym wieku

Pacjentom w podeszłym wieku z prawidłową funkcją nerek nie jest wymagana korekta dawki leku. Korekta dawki jest zalecana pacjentom w podeszłym wieku z umiarkowanym do ciężkiego zaburzeniem funkcji nerek (patrz sekcja „Niewydolność nerek”).

Niewydolność nerek

U pacjentów z zaburzoną funkcją nerek dobór dawki należy przeprowadzić z uwzględnieniem klirensu kreatyniny zgodnie z tabelą zamieszczoną poniżej.

Klirens kreatyniny (KK, ml/min) należy oszacować na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy krwi (mg/dl) za pomocą następującego wzoru:

Dostosowanie dawki leku u pacjentów z zaburzoną funkcją nerek

Dzieciom z zaburzeniami funkcji nerek dawkę leku należy dostosować indywidualnie, uwzględniając klirens nerkowy i masę ciała. Brak danych dotyczących stosowania leku u dzieci z zaburzeniami funkcji nerek.

Zaburzenia wątrobowe

U pacjentów z samymi zaburzeniami wątrobowymi nie jest wymagana korekta dawkowania. U pacjentów z zaburzeniami wątrobowymi i nerkowymi należy dostosować dawkowanie zgodnie z powyższą tabelą.

Populacja pediatryczna

Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: zalecana dawka dzienna – 5 mg (1 tabletka).

U dzieci w wieku od 2 do 6 lat niemożliwe jest dostosowanie dawki leku w tej postaci leku (tabletki). Zaleca się stosowanie lewocetyryzyny w postaci leku odpowiedniej do zastosowania w pediatrii.

Czas trwania stosowania. Pacjentów z przemijającym nieżytą nosa (objawy trwają < 4 dni w tygodniu lub krócej niż 4 tygodnie) należy leczyć zgodnie z przebiegiem choroby i wywiadem; leczenie można przerwać, jeśli objawy ustąpią, a następnie wznowić ponownie w przypadku nawrotu objawów.

W przypadku nieżytu nosa przewlekłego (objawy trwają > 4 dni w tygodniu i dłużej niż 4 tygodnie) w okresie kontaktu z alergenami pacjentowi może być zaproponowana terapia ciągła. W przypadku chorób przewlekłych (przewlekły nieżyt nosa, przewlekłe pokrzywki) czas trwania leczenia może wynosić do 1 roku (dane dostępne z badań klinicznych stosowania racematu).

Dzieci.

Nie należy stosować leku w postaci tabletek u dzieci poniżej 6. roku życia, ponieważ ta postać leku nie pozwala na odpowiednie dostosowanie dawkowania. Tym pacjentom zaleca się stosowanie lewocetyryzyny w postaci leku odpowiedniej do zastosowania w pediatrii.

Przedawkowanie.

Objawy. Objawy przedawkowania mogą obejmować senność u dorosłych oraz początkowe pobudzenie i zwiększona drażliwość, a następnie senność u dzieci.

Leczenie. Nie istnieje specyficzny antydot na lewocetyryzynę. W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania zaleca się leczenie objawowe i wspierające. Należy rozważyć konieczność przepłukania żołądka w krótkim czasie po zażyciu leku. Hemodializa nie jest skuteczna w usuwaniu lewocetyryzyny z organizmu.

Efekty uboczne.

Zgłaszano następujące efekty uboczne, które występowały podczas badań klinicznych lewocytrizyny u co najmniej 1 % pacjentów w wieku od 12 do 71 roku (często (≥ 1/100, < 1/10)):

z udziału układu nerwowego: ból głowy, senność;

z udziału przewodu pokarmowego: suchość w ustach;

z udziału organizmu w całości: zwiększona zmęczalność.

Rzadziej (≥ 1/1000, < 1/100) zgłaszano również osłabienie (astenię) i ból brzucha.

Zgłaszano następujące efekty uboczne, które występowały podczas badań klinicznych lewocytrizyny u co najmniej 1 % dzieci w wieku 6–11 miesięcy oraz dzieci w wieku od 1 do 6 lat:

z udziału przewodu pokarmowego: biegunka, wymioty, zaparcia;

z udziału układu nerwowego: senność;

z udziału psychiki: zaburzenia snu.

Zgłaszano następujące efekty uboczne, które występowały podczas badań klinicznych lewocytrizyny u co najmniej 1 % dzieci w wieku od 6 do 12 lat:

z udziału układu nerwowego: ból głowy, senność.

W okresie pozarejestracyjnym zgłaszano również rozwój poniższych efektów ubocznych. Efekty uboczne wymieniono według klas narządów i układów oraz częstości występowania: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100, <1/10); rzadko (≥1/1000, <1/100); niezwykle rzadko (≥1/10000, <1/1000); bardzo rzadko (<1/10000); częstość nieznana (nie można określić na podstawie dostępnych danych).

Z udziału układu odpornościowego:

częstość nieznana – nadwrażliwość, w tym anafilaksja.

Z udziału metabolizmu i odżywiania:

częstość nieznana – zwiększony apetyt.

Z udziału psychiki:

częstość nieznana – agresja, pobudzenie, halucynacje, depresja, bezsenność, myśli samobójcze, koszmary.

Z udziału układu nerwowego:

częstość nieznana – drgawki, parestezje, zawroty głowy, omdlenia, drżenie, dysgezja.

Z udziału narządów słuchu i równowagi:

częstość nieznana – zawroty głowy (wertygo).

Z udziału narządów wzroku:

częstość nieznana – zaburzenia widzenia, nieostre widzenie, okulogiracja.

Z udziału serca:

częstość nieznana – przyspieszone tętno, tachykardia.

Z udziału układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i jamy mostkowej:

częstość nieznana – duszność.

Z udziału przewodu pokarmowego:

częstość nieznana – biegunka, wymioty, zaparcia, suchość w ustach, nudności, ból brzucha.

Z udziału układu wątrobowo-żółciowego:

częstość nieznana – zapalenie wątroby (hepatyt).

Z udziału nerek i układu moczowego:

częstość nieznana – dyzuria, zatrzymanie moczu.

Z udziału skóry i tkanek podskórnych:

częstość nieznana – obrzęk naczynioruchowy (angioedem), trwałe wypryski lekowe, świąd, wysypka, pokrzywka.

Z udziału układu mięśniowo-szkieletowego, tkanki łącznej i kości:

częstość nieznana – ból mięśni (mialgia), ból stawów (artralgia).

Z udziału organizmu w całości i reakcji w miejscu podania:

częstość nieznana – obrzęk.

Wyniki badań laboratoryjnych: częstość nieznana – przyrost masy ciała, odchylenia funkcji wątrobowych od normy.

Opis wybranych efektów ubocznych

Zgłaszano świąd po zaprzestaniu stosowania lewocytrizyny.

Zgłaszanie podejrzewanych efektów ubocznych

Zgłaszanie podejrzewanych efektów ubocznych po rejestracji leku ma ogromne znaczenie. Umożliwia ono ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego ze stosowaniem leku. Personel medyczny i farmaceutyczny, a także pacjenci lub ich ustawowieni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych efektów ubocznych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

**Okres ważności. ** 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w oryginalnym opakowaniu.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blistrze, po 1 blisterze w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent.

Simpex Pharma Pvt. Ltd.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

C7 do C13 oraz C59 do C64, Centrum Rozwoju Sigaddi (SIDCUL), Sigaddi, Kotdwar-246149 Distr. Pauri Garhwal, Uttarakhand, Indie.