Allergofree

ISTRUZIONI PER L'USO DEL MEDICINALE АЛЛЕРГОФРІ (ALLERGOFREE)

Composizione:

Principio attivo: levocetirizina;

1 compressa contiene levocetirizina diidrocloruro 5 mg;

Eccipienti: cellulosa microcristallina, amido di mais, povidone (K-30), crospovidone, biossido di silicio colloidale anidro, magnesio stearato.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse ovali di colore bianco o quasi bianco.

Gruppo farmacoterapeutico.

Antistaminici per uso sistemico. Derivati della piperazina.

Codice ATC R06A E09.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Levocetirizina è l'enantiomero R attivo e stabile della cetirizina, appartenente al gruppo degli antagonisti competitivi dell'istamina. L'effetto farmacologico è dovuto al blocco dei recettori H1 dell'istamina. L'affinità per i recettori H1 dell'istamina della levocetirizina è 2 volte maggiore rispetto a quella della cetirizina. Influisce sulla fase istamina-dipendente dello sviluppo della reazione allergica, riduce la migrazione degli eosinofili, la permeabilità vascolare e limita il rilascio dei mediatori dell'infiammazione. Previene lo sviluppo e attenua il decorso delle reazioni allergiche, esercita effetti antiessudativi, antipruriginosi e antinfiammatori, praticamente non esercita effetti anticolinergici e antisertoninici. Alle dosi terapeutiche, non provoca quasi alcun effetto sedativo.

Farmacocinetica.

I parametri farmacocinetici della levocetirizina presentano una dipendenza lineare e sono pressoché sovrapponibili a quelli della cetirizina.

Assorbimento. Il farmaco viene rapidamente assorbito dopo somministrazione orale; l'assunzione di cibo non influenza il grado di assorbimento, ma ne riduce la velocità; la biodisponibilità è del 100%. Nel 50% dei pazienti l'effetto del farmaco si manifesta entro 12 minuti dall'assunzione di una dose singola, mentre nel 95% entro 0,5-1 ora. La concentrazione massima (Cmax) nel siero sanguigno viene raggiunta entro 50 minuti dopo una singola dose orale terapeutica e si mantiene per 2 giorni. Il valore di Cmax è pari a 207 ng/ml dopo una singola somministrazione e a 308 ng/ml dopo somministrazioni ripetute, rispettivamente alla dose di 5 mg.

Distribuzione. Non sono disponibili informazioni riguardo alla distribuzione del farmaco nei tessuti umani né riguardo al passaggio della levocetirizina attraverso la barriera ematoencefalica. Il volume di distribuzione è di 0,4 l/kg. Il legame con le proteine plasmatiche è del 90%.

Biocina. Circa il 14% della levocetirizina viene metabolizzato nell'organismo umano. Il processo di metabolismo comprende ossidazione, N- e O-dealchilazione e coniugazione con la taurina. La dealchilazione avviene principalmente tramite il coinvolgimento del citocromo CYP3A4, mentre nell'ossidazione sono coinvolti numerosi e/o isoenzimi CYP non specificati. La levocetirizina non influenza l'attività degli isoenzimi del citocromo 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 alle concentrazioni che superano ampiamente quelle massime raggiunte dopo l'assunzione orale di una dose di 5 mg. Data il basso grado di metabolismo e l'assenza di capacità inibitoria sul metabolismo, è improbabile un'interazione della levocetirizina con altre sostanze (e viceversa).

Eliminazione. L'eliminazione del farmaco avviene principalmente attraverso la filtrazione glomerulare e la secrezione tubulare attiva. Il tempo di dimezzamento plasmatico negli adulti è di 7,9+1,9 ore ed è più breve nei bambini piccoli. Il clearance totale negli adulti è di 0,63 ml/min/kg. L'eliminazione della levocetirizina e dei suoi metaboliti avviene principalmente attraverso le urine (in media viene escreta l'85,4% della dose somministrata). Solo il 12,9% della dose assunta viene eliminato attraverso le feci.

Il clearance apparente della levocetirizina è correlato al clearance della creatinina. Pertanto, negli pazienti con alterazioni renali moderate o gravi, gli intervalli tra le somministrazioni di levocetirizina devono essere adattati in base al clearance della creatinina. In caso di anuria allo stadio terminale della malattia renale, il clearance totale si riduce di circa l'80% rispetto a quello osservato con funzionalità renale normale. La quantità di levocetirizina eliminata durante una procedura standard di emodialisi di 4 ore è inferiore al 10%.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento sintomatico della rinite allergica (inclusa la rinite allergica perenne) e dell'orticaria.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al levocetirizina, alla cetirizina, all'idrossizina, ad altri derivati della piperazina o ad uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale.

Grave insufficienza renale cronica (clearance della creatinina < 15 ml/min). Necessità di emodialisi.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Non sono stati condotti studi sul levocetirizina riguardo alle interazioni (inclusi quelli sugli enzimi CYP3A4). Studi con cetirizina (composto racemico) hanno mostrato che l'assunzione concomitante di antipirina, azitromicina, cimetidina, diazepam, eritromicina, glipizide, ketoconazolo o pseudoefedrina non determina interazioni sfavorevoli clinicamente significative. L'associazione con teofillina (400 mg al giorno) riduce del 16% il clearance totale della cetirizina (la cinetica della teofillina non è modificata). In uno studio sulla somministrazione ripetuta di ritonavir (600 mg due volte al giorno) e cetirizina (10 mg al giorno), l'esposizione alla cetirizina aumentava di circa il 40%, mentre la distribuzione del ritonavir risultava leggermente modificata (-11%) con l'assunzione concomitante di cetirizina.

L'assunzione di cibo non influenza il grado di assorbimento del medicinale, ma l'assunzione contemporanea di cibo riduce la velocità di assorbimento.

L'assunzione concomitante di cetirizina o levocetirizina con alcol o altri depressivi del sistema nervoso centrale in pazienti sensibili può causare un ulteriore abbassamento dell'attenzione e della capacità di eseguire compiti.

Caratteristiche particolari di impiego.

Applicare con cautela nei pazienti con insufficienza renale cronica (è necessaria una correzione del regime posologico) e nei pazienti anziani con insufficienza renale (possibile riduzione della filtrazione glomerulare). Durante l'assunzione del medicinale si deve astenersi dal consumo di alcol (vedere il paragrafo «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

Quando si prescrive il medicinale a pazienti con determinati fattori che provocano ritenzione urinaria (ad esempio lesioni del midollo spinale, iperplasia della prostata), si deve considerare che il levocetirizina aumenta il rischio di ritenzione urinaria.

Il levocetirizina deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con epilessia o con rischio di crisi convulsive, poiché il suo impiego può portare ad un aggravamento delle crisi.

Gli antistaminici inibiscono la risposta alle prove allergiche cutanee; pertanto, prima di effettuare tali test, l'assunzione del medicinale deve essere sospesa almeno 3 giorni prima dell'esame (periodo di eliminazione).

Il prurito può manifestarsi dopo l'interruzione del trattamento con levocetirizina, anche se tali sintomi non erano presenti prima dell'inizio della terapia. I sintomi possono regredire spontaneamente. In alcuni casi, i sintomi possono essere intensi e può rendersi necessaria la ripresa del trattamento dopo la sua sospensione. I sintomi dovrebbero regredire dopo l'inizio del trattamento ripetuto.

Popolazione pediatrica

L'uso del medicinale sotto forma di compresse non è raccomandato nei bambini di età inferiore ai 6 anni, poiché questa forma farmaceutica non permette di effettuare la necessaria correzione del regime posologico. A questa categoria di pazienti si raccomanda l'uso di levocetirizina in una forma farmaceutica adatta all'uso pediatrico.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento al seno.

Gravidanza

I dati sull'uso del levocetirizina in donne in gravidanza sono assenti o limitati (meno di 300 esiti di gravidanza). Tuttavia, per il cetirizina, il racemato del levocetirizina, esistono molti dati (oltre 1000 esiti di gravidanza) che indicano l'assenza di malformazioni congenite o di tossicità fetale/neonatale. Gli studi sugli animali non mostrano effetti dannosi diretti o indiretti sul corso della gravidanza, sullo sviluppo dell'embrione/feto, sul parto o sullo sviluppo postnatale.

Se necessario, si può prendere in considerazione l'uso del levocetirizina durante la gravidanza.

Allattamento al seno

Il cetirizina, il racemato del levocetirizina, passa nel latte materno. Pertanto, è possibile che anche il levocetirizina passi nel latte materno. Reazioni avverse legate al levocetirizina possono manifestarsi nei neonati allattati al seno. Di conseguenza, il levocetirizina deve essere prescritto con cautela alle donne durante l'allattamento.

Fertilità

Non esistono dati clinici sull'effetto del levocetirizina sulla fertilità.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Studi clinici comparativi non hanno evidenziato alcuna prova che il levocetirizina, alla dose raccomandata, comprometta l'attenzione psichica, la prontezza di reazione o la capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari.

Tuttavia, alcuni pazienti possono avvertire sonnolenza, affaticamento e astenia durante la terapia con levocetirizina. Pertanto, i pazienti che intendono guidare un'auto, svolgere attività potenzialmente pericolose o utilizzare macchinari devono considerare la propria reazione al medicinale.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Il medicinale deve essere somministrato agli adulti e ai bambini a partire dai 6 anni di età per via orale, alla dose giornaliera di 5 mg una volta al giorno. Le compresse devono essere assunte indipendentemente dall'assunzione di cibo. La compressa deve essere deglutita intera, accompagnata da una piccola quantità di acqua.

Pazienti anziani

Nei pazienti anziani con funzionalità renale normale non è necessaria alcuna correzione del dosaggio. È invece raccomandata una correzione del dosaggio nei pazienti anziani con compromissione della funzionalità renale da moderata a grave (vedere il paragrafo «Insufficienza renale»).

Insufficienza renale

Nei pazienti con compromissione della funzionalità renale, il dosaggio deve essere calcolato in base alla clearance della creatinina, secondo la tabella riportata di seguito.

La clearance della creatinina (CC, ml/min) deve essere stimata a partire dalla concentrazione di creatinina nel siero (mg/dl) mediante la seguente formula:

Adeguamento della dose del medicinale nei pazienti con compromissione della funzionalità renale

Nei bambini con alterazioni della funzione renale, la dose del medicinale deve essere adattata individualmente in base al clearance renale e al peso corporeo. Non sono disponibili dati specifici sull’uso del medicinale nei bambini con alterazioni della funzione renale.

Insufficienza epatica

Nei pazienti con sola insufficienza epatica non è necessaria alcuna correzione del regime posologico. Nei pazienti con insufficienza epatica e renale, il regime posologico deve essere adattato in base alla tabella riportata sopra.

Popolazione pediatrica

Bambini di età compresa tra 6 e 12 anni: dose giornaliera raccomandata – 5 mg (1 compressa).

Nei bambini di età compresa tra 2 e 6 anni non è possibile adattare la dose del medicinale in questa forma farmaceutica (compresse). Si raccomanda di somministrare levocetirizina in una forma farmaceutica adatta all’uso pediatrico.

Durata del trattamento. I pazienti con rinite allergica intermittente (la durata dei sintomi della malattia è < 4 giorni alla settimana o per meno di 4 settimane) devono essere trattati in base alla malattia e all’anamnesi; il trattamento può essere interrotto se i sintomi scompaiono e può essere ripreso in caso di ricomparsa dei sintomi.

Nel caso di rinite allergica persistente (la durata dei sintomi della malattia è > 4 giorni alla settimana e per più di 4 settimane) durante il periodo di esposizione agli allergeni, al paziente può essere proposta una terapia continuativa. Nelle malattie croniche (rinite allergica cronica, orticaria cronica) la durata del trattamento può arrivare fino a 1 anno (dati disponibili da studi clinici con l’uso del racemato).

Bambini.

Il medicinale in forma di compresse non deve essere somministrato ai bambini di età inferiore ai 6 anni, poiché questa forma farmaceutica non consente l’adeguamento necessario del regime posologico. Per questa categoria di pazienti si raccomanda l’uso di levocetirizina in una forma farmaceutica adatta all’uso pediatrico.

Sovradosaggio .

Sintomi. I sintomi da sovradosaggio possono includere sonnolenza negli adulti e iniziale eccitazione e aumento dell’irritabilità seguiti da sonnolenza nei bambini.

Trattamento. Non esiste un antidoto specifico per la levocetirizina. In caso di sintomi da sovradosaggio, si raccomanda una terapia sintomatica e di supporto. Si deve valutare la necessità di lavanda gastrica effettuata poco tempo dopo l’assunzione del medicinale. L’emodialisi non è efficace nell’eliminare la levocetirizina dall’organismo.

Effetti indesiderati.

Sono stati riportati i seguenti effetti indesiderati osservati negli studi clinici con levocetirizina in almeno l'1% dei pazienti (frequenti (≥ 1/100, < 1/10)) di età compresa tra 12 e 71 anni:

Disturbi del sistema nervoso: cefalea, sonnolenza;

Disturbi gastrointestinali: bocca secca;

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione: affaticamento.

Raramente (≥ 1/1000, < 1/100) sono stati riportati astenia e dolore addominale.

Sono stati riportati i seguenti effetti indesiderati osservati negli studi clinici con levocetirizina in almeno l'1% dei bambini di età compresa tra 6 e 11 mesi e nei bambini di età compresa tra 1 e 6 anni:

Disturbi gastrointestinali: diarrea, vomito, costipazione;

Disturbi del sistema nervoso: sonnolenza;

Disturbi psichiatrici: disturbi del sonno.

Sono stati riportati i seguenti effetti indesiderati osservati negli studi clinici con levocetirizina in almeno l'1% dei bambini di età compresa tra 6 e 12 anni:

Disturbi del sistema nervoso: cefalea, sonnolenza.

Nel periodo post-marketing sono stati segnalati anche gli effetti indesiderati elencati di seguito. Gli effetti indesiderati sono riportati per classi di organi e per frequenza: molto frequenti (≥1/10); frequenti (≥1/100, <1/10); non frequenti (≥1/1000, <1/100); rari (≥1/10000, <1/1000); molto rari (<1/10000); frequenza non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Disturbi del sistema immunitario:

frequenza non nota – ipersensibilità, inclusa anafilassi.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione:

frequenza non nota – aumento dell'appetito.

Disturbi psichiatrici:

frequenza non nota – aggressività, eccitazione, allucinazioni, depressione, insonnia, ideazione suicidaria, incubi.

Disturbi del sistema nervoso:

frequenza non nota – convulsioni, parestesia, capogiri, sincope, tremore, disgeusia.

Disturbi dell'orecchio e del labirinto:

frequenza non nota – vertigini.

Disturbi oculari:

frequenza non nota – disturbi della vista, visione offuscata, nistagmo.

Disturbi cardiaci:

frequenza non nota – palpitazioni, tachicardia.

Disturbi respiratori, toracici e mediastinici:

frequenza non nota – dispnea.

Disturbi gastrointestinali:

frequenza non nota – diarrea, vomito, costipazione, bocca secca, nausea, dolore addominale.

Disturbi epatobiliari:

frequenza non nota – epatite.

Disturbi renali e urinari:

frequenza non nota – disuria, ritenzione urinaria.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo:

frequenza non nota – angioedema, eruzioni cutanee fisse, prurito, eruzioni cutanee, orticaria.

Disturbi del sistema muscoloscheletrico, del tessuto connettivo e delle ossa:

frequenza non nota – mialgia, artralgia.

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione:

frequenza non nota – edema.

Risultati degli esami di laboratorio: frequenza non nota – aumento di peso, alterazioni delle prove di funzionalità epatica.

Descrizione di effetti indesiderati specifici

È stato riportato prurito dopo l'interruzione del trattamento con levocetirizina.

Segnalazione di sospetti effetti indesiderati

La segnalazione di sospetti effetti indesiderati dopo l'immissione in commercio del medicinale è di grande importanza. Permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti del settore sanitario e farmaceutico, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di effetti indesiderati e l'assenza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informatizzato di Farmacovigilanza all'indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C nella confezione originale.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento.

10 compresse in un blister, 1 blister in una confezione di cartone.

Categoria di rilascio. Senza ricetta.

Produttore.

Simpex Pharma Pvt. Ltd.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

C7-C13 e C59-C64, Sigaddi Development Center (SIDCUL), Sigaddi, Kotdwar-246149 Distt. Pauri Garhwal, Uttarakhand, India.