Allergofree

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ALLEGORFRÍ (ALLERGOFREE)

Composición:

Principio activo: levocetirizina;

Cada tableta contiene 5 mg de clorhidrato de levocetirizina dihidratado;

Excipientes: celulosa microcristalina, almidón de maíz, povidona (K-30), crospovidona, dióxido de silicio coloidal anhidro, estearato de magnesio.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físicas y químicas principales: tabletas ovaladas de color blanco a casi blanco.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos antihistamínicos para uso sistémico. Derivados de la piperazina.

Código ATC R06A E09.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

Levocetirizina es el enantiómero R activo y estable de la cetirizina, que pertenece al grupo de antagonistas competitivos de la histamina. Su acción farmacológica se debe al bloqueo de los receptores histamínicos H1. La afinidad de la levocetirizina por los receptores H1 es 2 veces mayor que la de la cetirizina. Actúa sobre la fase histamínica dependiente del desarrollo de la reacción alérgica, disminuye la migración de eosinófilos, la permeabilidad vascular y limita la liberación de mediadores inflamatorios. Previene el desarrollo y alivia el curso de las reacciones alérgicas, ejerciendo efectos antiexudativos, antipruriginosos y antiinflamatorios, con prácticamente ausencia de efectos anticolinérgicos y anti-serotoninérgicos. En dosis terapéuticas, apenas produce efecto sedante.

Farmacocinética.

Los parámetros farmacocinéticos de la levocetirizina presentan una dependencia lineal y apenas difieren de los de la cetirizina.

Absorción. El fármaco se absorbe rápidamente tras la administración oral. La ingestión de alimentos no afecta al grado de absorción, pero disminuye su velocidad. La biodisponibilidad es del 100 %. En el 50 % de los pacientes, el efecto del fármaco comienza a manifestarse a los 12 minutos tras la administración de una dosis única, y en el 95 % de los pacientes, entre 0,5 y 1 hora. La concentración máxima (Cmáx) en plasma se alcanza a los 50 minutos tras la administración oral única de la dosis terapéutica y se mantiene durante 2 días. La Cmáx es de 207 ng/ml tras una dosis única y de 308 ng/ml tras la administración repetida, ambas de 5 mg.

Disposición. No hay información disponible sobre la distribución del fármaco en los tejidos humanos ni sobre la penetración de la levocetirizina a través de la barrera hematoencefálica. El volumen de distribución es de 0,4 l/kg. La unión a las proteínas plasmáticas es del 90 %.

Biotransformación. Aproximadamente el 14 % de la levocetirizina se metaboliza en el organismo humano. El proceso de metabolismo incluye oxidación, N- y O-desalquilación y conjugación con taurina. La desalquilación se produce principalmente con participación del citocromo CYP3A4, mientras que en el proceso de oxidación participan numerosas y/o isoformas CYP no definidas. La levocetirizina no afecta la actividad de las isoformas del citocromo P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4 en concentraciones que superan ampliamente los niveles máximos tras la administración de una dosis oral de 5 mg. Debido al bajo grado de metabolismo y a la ausencia de capacidad para inhibir el metabolismo, es poco probable la interacción de la levocetirizina con otras sustancias (y viceversa).

Eliminación. La excreción del fármaco se produce principalmente mediante filtración glomerular y secreción tubular activa. El período de semieliminación del fármaco en plasma en adultos es de 7,9+1,9 horas y es más corto en niños pequeños. El aclaramiento total en adultos es de 0,63 ml/min/kg. La eliminación principal de la levocetirizina y sus metabolitos se produce por vía urinaria (se elimina en promedio el 85,4 % de la dosis administrada). Solo el 12,9 % de la dosis ingerida se excreta por heces.

El aclaramiento aparente de la levocetirizina se correlaciona con el aclaramiento de la creatinina. Por lo tanto, en pacientes con alteraciones moderadas o graves de la función renal, los intervalos entre dosis de levocetirizina deben ajustarse según el aclaramiento de la creatinina. En caso de anuria en la etapa terminal de la enfermedad renal, el aclaramiento total se reduce aproximadamente en un 80 % en comparación con la función renal normal. La cantidad de levocetirizina eliminada durante un procedimiento estándar de hemodiálisis de 4 horas fue < 10 %.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático de la rinitis alérgica (incluida la rinitis alérgica perenne) y de la urticaria.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al levocetirizina, cetirizina, hidroxizina, a cualquier otro derivado de la piperazina o a cualquier otro excipiente del medicamento.

Insuficiencia renal crónica grave (aclaramiento de creatinina < 15 ml/min). Necesidad de hemodiálisis.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No se han realizado estudios sobre la interacción del levocetirizina (incluidos estudios con las enzimas CYP3A4). Los estudios con cetirizina (compuesto racémico) han mostrado que la administración concomitante con antipirina, azitromicina, cimetidina, diazepam, eritromicina, glipizida, ketoconazol o pseudoefedrina no produce interacciones adversas clínicamente significativas. La administración conjunta con teofilina (400 mg al día) reduce en un 16 % el aclaramiento total de cetirizina (la cinética de la teofilina no se modifica). En un estudio de administración múltiple con ritonavir (600 mg dos veces al día) y cetirizina (10 mg al día), el grado de exposición a cetirizina aumentó aproximadamente en un 40 %, mientras que la distribución del ritonavir se modificó ligeramente (-11 %) con la administración concomitante de cetirizina.

La ingesta de alimentos no afecta al grado de absorción del medicamento, pero la administración simultánea con alimentos reduce la velocidad de absorción.

La administración concomitante de cetirizina o levocetirizina con alcohol u otros depresores del sistema nervioso central en pacientes sensibles puede provocar una disminución adicional de la vigilancia y la capacidad para realizar trabajos.

Características de uso.

Aplicar con precaución en pacientes con insuficiencia renal crónica (requiere ajuste de la pauta posológica) y en pacientes de edad avanzada con insuficiencia renal (posible disminución de la filtración glomerular). Durante el tratamiento con este medicamento, se debe abstener del consumo de alcohol (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

Al prescribir el medicamento en pacientes con ciertos factores que provocan retención urinaria (por ejemplo, lesión medular, hiperplasia prostática), debe tenerse en cuenta que el levocetirizina puede aumentar el riesgo de retención urinaria.

La levocetirizina debe usarse con precaución en pacientes con epilepsia o con riesgo de convulsiones, ya que su uso podría provocar un empeoramiento de los episodios.

Los antihistamínicos suprimen la respuesta en las pruebas cutáneas alérgicas; por ello, antes de realizar dichas pruebas, debe suspenderse la toma del medicamento tres días antes del estudio (período de eliminación).

Puede aparecer picor tras la interrupción del tratamiento con levocetirizina, incluso si estos síntomas no estaban presentes antes del inicio del tratamiento. Los síntomas pueden desaparecer espontáneamente. En algunos casos, los síntomas pueden ser intensos y puede ser necesario reiniciar el tratamiento tras su interrupción. Los síntomas deben desaparecer tras reiniciar el tratamiento.

Población pediátrica

No se recomienda el uso del medicamento en forma de comprimidos en niños menores de 6 años, ya que esta forma farmacéutica no permite realizar el ajuste posológico necesario. A esta categoría de pacientes se les recomienda el uso de levocetirizina en una forma farmacéutica adecuada para pediatría.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo

No existen datos o los datos son limitados (menos de 300 embarazos estudiados) sobre el uso de levocetirizina en mujeres embarazadas. Sin embargo, para cetirizina, el racemato de levocetirizina, existe una gran cantidad de datos (más de 1000 embarazos estudiados) que indican ausencia de malformaciones congénitas o toxicidad feto/neonatal. Los estudios en animales no indican efectos perjudiciales directos ni indirectos sobre el curso del embarazo, el desarrollo del embrión/feto, el parto o el desarrollo postnatal.

Si fuera necesario, puede considerarse la posibilidad de usar levocetirizina durante el embarazo.

Lactancia

Cetirizina, el racemato de levocetirizina, atraviesa la leche materna. Por lo tanto, también es posible que levocetirizina pase a la leche materna. Pueden observarse reacciones adversas relacionadas con levocetirizina en lactantes alimentados con leche materna. Por ello, debe administrarse levocetirizina con precaución a mujeres durante el período de lactancia.

Fertilidad

No existen datos clínicos sobre el efecto de levocetirizina en la fertilidad.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Estudios clínicos comparativos no han encontrado evidencia de que levocetirizina, a la dosis recomendada, empeore la vigilancia psíquica, la capacidad de reacción o la habilidad para conducir vehículos.

Sin embargo, algunos pacientes pueden experimentar somnolencia, fatiga y astenia durante el tratamiento con levocetirizina. Por lo tanto, los pacientes que tengan intención de conducir automóviles, realizar actividades potencialmente peligrosas o manejar maquinaria deben considerar su respuesta individual al medicamento.

Vía de administración y dosis.

El medicamento debe administrarse a adultos y niños a partir de 6 años por vía oral, en una dosis diaria de 5 mg una vez al día. Las tabletas deben tomarse independientemente de la ingestión de alimentos. La tableta debe tragarse entera, acompañada con una pequeña cantidad de agua.

Pacientes de edad avanzada

En pacientes de edad avanzada con función renal normal no se requiere ajuste de la dosis del medicamento. Se recomienda ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada con alteración de la función renal de moderada a grave (ver sección «Insuficiencia renal»).

Insuficiencia renal

En pacientes con función renal alterada, el cálculo de la dosis debe realizarse considerando el aclaramiento de la creatinina según la tabla presentada a continuación.

El aclaramiento de la creatinina (ACr, ml/min) debe estimarse a partir de la concentración de creatinina en suero (mg/dl) mediante la siguiente fórmula:

Ajuste de la dosis del medicamento en pacientes con función renal alterada

A los niños con alteraciones de la función renal se debe ajustar la dosis del medicamento individualmente, teniendo en cuenta el aclaramiento renal y el peso corporal. No existen datos específicos sobre el uso del medicamento en niños con alteraciones de la función renal.

Insuficiencia hepática

En pacientes con insuficiencia hepática exclusivamente, no se requiere ajuste de la dosis. En pacientes con insuficiencia hepática y renal, se debe ajustar el régimen posológico según la tabla indicada anteriormente.

Población pediátrica

Niños de 6 a 12 años: la dosis diaria recomendada es de 5 mg (1 comprimido).

En niños de 2 a 6 años no es posible ajustar la dosis del medicamento en esta forma farmacéutica (comprimidos). Se recomienda administrar levocetirizina en una forma farmacéutica adecuada para uso pediátrico.

Duración del tratamiento. En pacientes con rinitis alérgica intermitente (la duración de los síntomas de la enfermedad es de < 4 días por semana o durante menos de 4 semanas), el tratamiento debe adaptarse según la enfermedad y la historia clínica; el tratamiento puede suspenderse si los síntomas desaparecen y puede reiniciarse si los síntomas reaparecen.

En caso de rinitis alérgica persistente (la duración de los síntomas de la enfermedad es de > 4 días por semana y durante más de 4 semanas) durante el período de exposición a los alérgenos, puede ofrecerse al paciente una terapia continua. En enfermedades crónicas (rinitis alérgica crónica, urticaria crónica), la duración del tratamiento puede alcanzar hasta 1 año (datos disponibles de estudios clínicos con el uso del racemato).

Niños.

El medicamento en forma de comprimidos no debe administrarse a niños menores de 6 años, ya que esta forma farmacéutica no permite realizar el ajuste posológico necesario. Para esta categoría de pacientes se recomienda el uso de levocetirizina en una forma farmacéutica adecuada para uso pediátrico.

Sobredosis.

Síntomas. Los síntomas de sobredosis pueden incluir somnolencia en adultos, y en niños, excitación inicial e irritabilidad aumentada seguidas posteriormente de somnolencia.

Tratamiento. No existe un antídoto específico para la levocetirizina. En caso de presentarse síntomas de sobredosis, se recomienda un tratamiento sintomático y de soporte. Debe considerarse la necesidad de lavado gástrico poco tiempo después de la ingestión del medicamento. La hemodiálisis no es eficaz para eliminar la levocetirizina del organismo.

Reacciones adversas.

Se han notificado las siguientes reacciones adversas que ocurrieron durante los estudios clínicos con levocetirizina en al menos el 1 % de los pacientes (frecuentes (≥ 1/100, < 1/10)) de edades comprendidas entre los 12 y los 71 años:

Del sistema nervioso: cefalea, somnolencia;

Del tracto gastrointestinal: sequedad de boca;

Del organismo en general: fatiga aumentada.

También se notificaron con frecuencia infrecuente (≥ 1/1000, < 1/100) astenia y dolor abdominal.

Se han notificado las siguientes reacciones adversas que ocurrieron durante los estudios clínicos con levocetirizina en al menos el 1 % de los niños de 6 a 11 meses de edad y en niños de 1 a 6 años:

Del tracto gastrointestinal: diarrea, vómitos, estreñimiento;

Del sistema nervioso: somnolencia;

Del estado psíquico: trastornos del sueño.

Se han notificado las siguientes reacciones adversas que ocurrieron durante los estudios clínicos con levocetirizina en al menos el 1 % de los niños de 6 a 12 años:

Del sistema nervioso: cefalea, somnolencia.

Durante el período poscomercialización también se han notificado las siguientes reacciones adversas. Las reacciones adversas se indican por clasificación de órganos y sistemas y por frecuencia: muy frecuentes (≥1/10); frecuentes (≥1/100, <1/10); infrecuentes (≥1/1000, <1/100); raras (≥1/10000, <1/1000); muy raras (<1/10000); frecuencia desconocida (no puede determinarse a partir de los datos disponibles).

Del sistema inmunitario:

frecuencia desconocida – hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia.

Del metabolismo y nutrición:

frecuencia desconocida – aumento del apetito.

Del estado psíquico:

frecuencia desconocida – agresividad, excitación, alucinaciones, depresión, insomnio, pensamientos suicidas, pesadillas.

Del sistema nervioso:

frecuencia desconocida – convulsiones, parestesia, mareo, síncope, temblor, disgeusia.

De los órganos de la audición y del equilibrio:

frecuencia desconocida – vértigo.

De los órganos de la visión:

frecuencia desconocida – alteración de la visión, visión borrosa, movimientos oculares anormales.

Del corazón:

frecuencia desconocida – palpitaciones, taquicardia.

Del sistema respiratorio, del tórax y de la mediastino:

frecuencia desconocida – disnea.

Del tracto digestivo:

frecuencia desconocida – diarrea, vómitos, estreñimiento, sequedad de boca, náuseas, dolor abdominal.

Del sistema hepatobiliar:

frecuencia desconocida – hepatitis.

De los riñones y del sistema urinario:

frecuencia desconocida – disuria, retención urinaria.

De la piel y de los tejidos subcutáneos:

frecuencia desconocida – angioedema, erupciones medicamentosas persistentes, prurito, erupción cutánea, urticaria.

Del sistema musculoesquelético, tejidos conectivos y huesos:

frecuencia desconocida – mialgia, artralgia.

Del organismo en general y de las reacciones en el sitio de administración:

frecuencia desconocida – edema.

Resultados de pruebas de laboratorio: frecuencia desconocida – aumento de peso, alteraciones de las pruebas funcionales hepáticas.

Descripción de reacciones adversas específicas

Se han notificado casos de prurito tras la interrupción del tratamiento con levocetirizina.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es de gran importancia. Permite una vigilancia continua de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben notificar cualquier caso sospechoso de reacción adversa o falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C en el envase original.

Mantener fuera del alcance y de la vista de los niños.

Envase.

10 comprimidos por blíster, 1 blíster por envase de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante.

Simpex Pharma Pvt. Ltd.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

C7 a C13 y C59 a C64, Centro de Desarrollo Sigaddi (SIDCUL), Sigaddi, Kotdwar-246149 Distr. Pauri Garhwal, Uttarakhand, India.