Аллегра® 180 мг

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА АЛЛЕГРА® 180 мг (ALLEGRA® 180 mg)

Состав:

действующее вещество:
фексофенадина гидрохлорид;

1 таблетка содержит фексофенадина гидрохлорида 180 мг (эквивалентно 168 мг фексофенадина);

вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, натрия кроскармеллоза, стеарат магния;

оболочка:
гипромеллоза, макрогол 400, диоксид титана (Е 171), диоксид кремния коллоидный безводный, повидон, смесь оксидов железа желтая (Е 172) и смесь оксидов железа розовая (Е 172).

Лекарственная форма.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:
Таблетки персикового цвета, капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «018» на одной стороне и прописной буквой «e» — на другой.

Фармакотерапевтическая группа.
Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ R06А Х26.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.
Фексофенадина гидрохлорид — неседативное антигистаминное средство из группы антагонистов специфических Н1-рецепторов. Фексофенадин является фармакологически активным метаболитом терфенадина.

В клинических исследованиях подавления волдырей и гиперемии кожи, вызванных гистамином, антигистаминный эффект фексофенадина гидрохлорида, применяемого 1 и 2 раза в сутки, проявлялся в течение 1 часа, достигал максимума через 6 часов и сохранялся в течение 24 часов. Признаков развития толерантности не было выявлено даже после 28-дневного приёма. Клинический эффект наблюдался после однократных пероральных доз от 10 до 130 мг. В данной модели антигистаминной эффективности для обеспечения постоянного эффекта в течение 24 часов требовались дозы не менее 130 мг. Максимальное подавление отёка и гиперемии превышало 80 %.

У пациентов с сезонным аллергическим ринитом, принимавших дозу до 240 мг фексофенадина гидрохлорида 2 раза в сутки в течение 2 недель, изменений интервала QT по сравнению с плацебо не наблюдалось.

Аналогичные изменения не отмечались и у здоровых добровольцев, принимавших до 60 мг фексофенадина гидрохлорида 2 раза в сутки в течение 6 месяцев, 400 мг фексофенадина гидрохлорида 2 раза в сутки в течение 6,5 дня и 240 мг в сутки в течение года.

Даже при концентрациях в плазме крови, превышавших терапевтические в 32 раза, фексофенадин не оказывал влияния на калиевые каналы медленной ректификации, клонированные из миокарда человека.

Фармакокинетика.
Фексофенадина гидрохлорид быстро всасывается после приёма внутрь. Максимальная концентрация достигается примерно через 1–3 часа. При суточной дозе 180 мг средняя величина максимальной концентрации составляет приблизительно 494 нг/мл.

60–70 % фексофенадина связывается с белками плазмы крови. Действующее вещество не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фексофенадин почти не метаболизируется (как в печени, так и вне её): в моче и кале человека в значительных количествах обнаружен только фексофенадин.

Выведение фексофенадина из плазмы крови происходит по биэкспоненциальному типу с терминальным периодом полувыведения от 11 до 15 часов после многократного применения. Кинетика однократных и многократных доз линейна при пероральных дозах до 120 мг 2 раза в сутки. При дозах до 240 мг 2 раза в сутки в фазе равновесия наблюдалось увеличение AUC, несколько превышающее пропорциональное (на 8,8 %). Это указывает на то, что при суточных дозах 40–240 мг фармакокинетика фексофенадина почти линейна.

Согласно данным исследований, проведённых на данный момент, большая часть дозы выводится с желчью, с мочой в неизменённом виде выводится до 10 %.

Клинические характеристики.

Показания.
Симптоматическое лечение хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Детский возраст до 12 лет из-за отсутствия достаточных данных о безопасности и эффективности.

Меры предосторожности.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Аллегра® 180 мг у пожилых пациентов и у лиц с нарушением функции печени или почек из-за недостаточности данных.

Пациентам, у которых в анамнезе или в настоящее время имеются сердечно-сосудистые заболевания, следует учитывать, что препараты класса антигистаминных средств могут способствовать возникновению таких побочных эффектов, как тахикардия и ощущение сердцебиения (см. раздел «Побочные реакции»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия.

Фексофенадин не метаболизируется в печени и поэтому не взаимодействует с другими лекарственными средствами по этому пути.

Комбинации, требующие мер предосторожности при применении

При одновременном применении с эритромицином или кетоконазолом наблюдалось 2–3-кратное увеличение концентрации фексофенадина в плазме крови. Влияние на интервал QT не было связано с этим изменением; частота побочных реакций не увеличивалась по сравнению с таковой при приёме каждого из этих веществ по отдельности.

Исследования на экспериментальных животных показали, что повышение концентрации фексофенадина в плазме крови, наблюдавшееся после одновременного применения эритромицина или кетоконазола, может быть обусловлено увеличением всасывания препарата в желудочно-кишечном тракте и/или уменьшением его экскреции с желчью или секрецией в желудочно-кишечный тракт.

Взаимодействие с омепразолом не наблюдалось.

Препараты местного действия для желудочно-кишечного тракта, антациды и адсорбенты. Применение антацидов, содержащих гидроксиды алюминия или магния, за 15 минут до приёма препарата Аллегра® 180 мг снижает биодоступность фексофенадина гидрохлорида, вероятно, за счёт его связывания в желудочно-кишечном тракте, тем самым уменьшая всасывание фексофенадина. Следует соблюдать интервал (по возможности продолжительностью более 2 часов) между приёмом фексофенадина гидрохлорида и препаратами местного действия для желудочно-кишечного тракта.

Особые предупреждения.

Применение в период беременности или лактации.

Беременность.
Данные о применении у беременных женщин недостаточны. Несколько исследований на животных не указывают на наличие прямого или опосредованного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. Фексофенадин гидрохлорид не следует применять в период беременности, за исключением случаев острой необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода — в случае крайней необходимости.

Лактация.
Поскольку фексофенадин проникает в грудное молоко, препарат Аллегра® 180 мг не следует применять в период грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

На основании фармакодинамического профиля и имеющихся на сегодня данные о побочных эффектах негативного влияния фексофенадина гидрохлорида на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами не выявлено. При проведении исследований существенного влияния препарата Аллегра® 180 мг на функцию центральной нервной системы не обнаружено. Пациентам можно управлять автомобилем или выполнять работу, требующую концентрации внимания.

Однако при наличии повышенной чувствительности к препарату рекомендуется предварительно проверить индивидуальную реакцию пациента на лекарственное средство.

Способ применения и дозы.

Рекомендуемая доза фексофенадина гидрохлорида для взрослых и детей в возрасте от 12 лет составляет 180 мг в сутки однократно, то есть одна таблетка 180 мг 1 раз в сутки.

Дети.

Не применять детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка.
Сообщалось о возникновении головокружения, сонливости, повышенной утомляемости и сухости во рту при передозировке фексофенадина гидрохлорида. По сравнению с плацебо, дозы до 60 мг дважды в сутки в течение 2 недель у детей, а также однократные дозы до 800 мг и дозы по 690 мг дважды в сутки в течение 1 месяца, а также по 240 мг 1 раз в сутки в течение 1 года у здоровых добровольцев не вызывали каких-либо клинически значимых побочных эффектов. Максимальная переносимая доза фексофенадина гидрохлорида в настоящее время не установлена.

В случае значительной передозировки следует применять симптоматическое лечение и контролировать жизненно важные функции. Удаление фексофенадина гидрохлорида из крови с помощью гемодиализа неэффективно. На данный момент неизвестно о существовании антидота к препарату.

Побочные реакции.

Побочные реакции, наблюдавшиеся у взрослых пациентов в ходе контролируемых клинических исследований, распределены по системам органов и частоте возникновения: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), редко (> 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна.

Со стороны нервной системы.
Часто: головная боль, сонливость, головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.
Часто: тошнота. Частота неизвестна: сухость во рту.

Общие нарушения и реакции в месте введения.
Нечасто: повышенная утомляемость.

Во время постмаркетингового наблюдения сообщалось о следующих нежелательных эффектах у взрослых (частота возникновения этих эффектов неизвестна и не может быть оценена на основании имеющихся данных):

Со стороны иммунной системы.
Реакции гиперчувствительности, проявлявшиеся в виде ангионевротического отека, ощущения сжатия в груди, одышки, ощущения приливов и других системных анафилактических реакций.

Со стороны психики.
Бессонница, нервозность, нарушения сна или ночные кошмары / необычные сновидения (болезненные сновидения).

Со стороны сердца.
Тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.
Диарея.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.
Сыпь, крапивница, зуд.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.
Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск для данного лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать обо всех подозреваемых нежелательных реакциях через национальную систему отчетности.

Срок годности.
3 года.

Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.
№ 10, № 20 (10×2); по 10 таблеток в блистере; по 1 или 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска.
Без рецепта.

Производитель.
Санофи Винтроп Индюстрия, Франция / Sanofi Winthrop Industrie, France.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.
30 Авеню Гюстав Эйфель, Тур, 37100, Франция / 30 Avenue Gustave Eiffel, Tours, 37100, France.

Заявитель.
ООО «Опелла Хелскеа Украина», Украина / Opella Healthcare Ukraine LLC, Ukraine.