Allegra® 180 mg

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU ALLEGRA® 180 mg (ALLEGRA® 180 mg)

Skład:

substancja czynna: fexofenadyny hydrochloride;

1 tabletka zawiera fexofenadyny hydrochloride 180 mg (równoważne 168 mg fexofenadyny);

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, skrobia żelatynowana, sodowa sól kroskarboksymetylocelulozy, stearynian magnezu;

otoczka: hipromeloza, makrogol 400, dwutlenek tytanu (E 171), dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, powidon, mieszanina tlenku żelaza żółtego (E 172) oraz mieszanina tlenku żelaza różowego (E 172).

Postać leku.
Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne:
Tabletki w kolorze brzoskwiniowym, w kształcie kapsułkowym, powlekane, z oznaczeniem tłoczonym „018” po jednej stronie i wielką literą „e” po drugiej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna.
Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego. Kod ATC R06AX26.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.
Wodochlorku faksofenadyny – niemieszający się lek przeciwhistaminowy z grupy antagonistów specyficznych receptorów H1. Faksofenadyna jest farmakologicznie aktywnym metabolitem terfenadyny.

W badaniach klinicznych pęcherzy i zaczerwienienia skóry wywołanych histaminą, działanie przeciwhistaminowe wodochlorku faksofenadyny podawanego 1 i 2 razy na dobę pojawiało się w ciągu 1 godziny, osiągając maksimum po 6 godzinach i trwało przez 24 godziny. Nie zaobserwowano oznak rozwoju tolerancji nawet po 28-dniowym stosowaniu. Efekt kliniczny obserwowano po pojedynczych dawkach doustnych od 10 do 130 mg. W tym modelu skuteczności przeciwhistaminowej, dla zapewnienia stałego działania przez 24 godziny, wymagane były dawki nie mniejsze niż 130 mg. Maksymalne stłumienie obrzęku i zaczerwienienia przekraczało 80%.

U pacjentów z sezonowym nieżytami nosa, którzy przyjmowali dawkę do 240 mg wodochlorku faksofenadyny 2 razy na dobę przez 2 tygodnie, nie zaobserwowano zmian interwału QT w porównaniu z placebo.

Podobnie, nie zaobserwowano takich zmian u zdrowych ochotników przyjmujących do 60 mg wodochlorku faksofenadyny 2 razy na dobę przez 6 miesięcy, 400 mg wodochlorku faksofenadyny 2 razy na dobę przez 6,5 dnia oraz 240 mg na dobę przez rok.

Nawet przy stężeniach w osoczu krwi 32-krotnie przekraczających stężenia terapeutyczne, faksofenadyna nie wykazywała wpływu na potasowe kanały opóźnionego wyprowadzenia, sklonowane z mięśnia sercowego człowieka.

Farmakokinetyka.
Wodochlorek faksofenadyny szybko wchłania się po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie osiągane jest w ciągu około 1–3 godzin. Przy dobowej dawce 180 mg średnia wartość maksymalnego stężenia wynosi około 494 ng/ml.

60–70% faksofenadyny wiąże się z białkami osocza krwi. Czynna substancja nie przenika przez barierę krew–mózg.

Faksofenadyna prawie nie ulega metabolizmowi (zarówno w wątrobie, jak i poza nią): w moczu i kałach człowieka w znacznych ilościach wykrywano wyłącznie faksofenadynę.

Eliminacja faksofenadyny z osocza krwi odbywa się z dwufazowym spadkiem i końcowym okresem półtrwania wynoszącym od 11 do 15 godzin po wielokrotnym stosowaniu. Kinetyka dawek pojedynczych i wielokrotnych jest liniowa przy dawkach doustnych do 120 mg 2 razy na dobę. W fazie nasycenia dawki do 240 mg

2 razy na dobę powodowały wzrost AUC nieco większy niż proporcjonalny (8,8%). Wskazuje to na to, że przy dawkach dobowych 40–240 mg farmakokinetyka faksofenadyny jest niemal liniowa.

Zgodnie z danymi badań przeprowadzonych do tej pory, większa część dawki wydzielana jest z żółcią, a do 10% w nienaruszonej formie wydzielane jest z moczem.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania. Leczenie objawowe przewlekłej idiopatycznej pokrzywki u dorosłych oraz dzieci od 12. roku życia.

Przeciwwskazania. Podwyższona wrażliwość na którykolwiek składnik leku.

Wiek dziecięcy poniżej 12. roku życia – ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.

Środki ostrożności.

Należy zachować ostrożność przy stosowaniu leku Allegra® 180 mg u pacjentów w podeszłym wieku oraz u chorych z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek ze względu na niedostateczność danych.

Pacjentom, u których w przeszłości wystąpiły lub obecnie występują choroby układu sercowo-naczyniowego, należy mieć na uwadze, że leki z grupy antyhistaminowych mogą sprzyjać wystąpieniu takich działań niepożądanych jak tachykardia i uczucie przyspieszonego bicia serca (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Feksofenadyna nie jest metabolizowana w wątrobie i dlatego nie oddziałuje z innymi lekami w ten sposób.

Zespoły wymagające środków ostrożności przy stosowaniu

Podczas jednoczesnego stosowania z erytromycyną lub ketokonazolem obserwowano 2–3-krotne zwiększenie stężenia feksofenadyny w osoczu. Wpływ na interwał QT nie był związany z tymi zmianami; częstość działań niepożądanych nie zwiększyła się w porównaniu z przyjmowaniem każdego z tych leków oddzielnie.

Badania na zwierzętach doświadczalnych wykazały, że wzrost stężenia feksofenadyny w osoczu po jednoczesnym stosowaniu erytromycyny lub ketokonazolu może być spowodowany zwiększeniem wchłaniania leku w przewodzie pokarmowym oraz zmniejszeniem lub wydzielaniem leku do dróg żółciowych lub jego sekrecją w przewodzie pokarmowym.

Interakcji z omeprazolem nie zaobserwowano.

Leki przewodu pokarmowego o działaniu miejscowym, antacida i adsorbenty. Stosowanie antacyd zawierających wodorotlenki glinu lub magnezu, 15 minut przed przyjęciem leku Allegra® 80 mg, zmniejsza biouprzyjmowalność hydrochloropirynianu feksofenadyny, prawdopodobnie z powodu jego wiązania się w przewodzie pokarmowym, co prowadzi do zmniejszenia wchłaniania feksofenadyny w przewodzie pokarmowym. Należy zachować odstęp czasowy (jeśli to możliwe, trwający ponad 2 godziny) między stosowaniem hydrochloropirynianu feksofenadyny a lekami przewodu pokarmowego o działaniu miejscowym.

Ostrzeżenia szczególne.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Dane dotyczące stosowania u kobiet w ciąży są niewystarczające. Ograniczone badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośredni lub pośredni wpływ na ciążę, rozwój embrionalny/ płodowy, poród lub rozwój poporodowy. Hydrochloropirynian feksofenadyny nie powinien być stosowany w okresie ciąży, z wyjątkiem przypadków nagłej potrzeby, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu – w przypadku absolutnej konieczności.

Karmienie piersią. Ponieważ feksofenadyna przenika do mleka matki, leku Allegra® 180 mg nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność do kierowania pojazdami i obsługiwanie maszyn.

Na podstawie profilu farmakodynamicznego oraz dostępnych obecnie danych dotyczących działań niepożądanych, nie stwierdzono negatywnego wpływu hydrochloropirynianu feksofenadyny na zdolność kierowania pojazdami lub pracy z innymi urządzeniami. Podczas badań nie stwierdzono istotnego wpływu leku Allegra® 180 mg na funkcje ośrodkowego układu nerwowego. Pacjenci mogą kierować samochodem lub wykonywać pracę wymagającą skupienia uwagi.

Jednakże w przypadku wystąpienia podwyższonej wrażliwości na lek, zaleca się wcześniejsze sprawdzenie indywidualnej reakcji chorego na lek.

Sposób stosowania i dawki.

Zalecana dawka faksofenadyny hydrochloridu dla dorosłych i dzieci w wieku od 12 lat wynosi 180 mg na dobę w jednym przyjęciu, czyli jedna tabletka 180 mg raz dziennie.

Dzieci.

Nie stosować dzieciom poniżej 12. roku życia.

Przedawkowanie. Zgłaszano występowanie zawrotów głowy, senności, zwiększonego zmęczenia i suchości w ustach w wyniku przedawkowania faksofenadyny hydrochloridu. W porównaniu z placebo dawki do 60 mg dwa razy dziennie przez 2 tygodnie u dzieci, a także jednorazowe dawki do 800 mg oraz dawki 690 mg dwa razy dziennie przez 1 miesiąc, jak również 240 mg raz dziennie przez 1 rok u zdrowych ochotników nie powodowały żadnych istotnych z klinicznego punktu widzenia działań niepożądanych. Maksymalna dawka tolerowana faksofenadyny hydrochloridu nie została dotychczas ustalona.

W przypadku znacznego przedawkowania należy stosować leczenie objawowe i kontrolować funkcje życiowe. Usunięcie faksofenadyny hydrochloridu z krwi za pomocą hemodializy jest nieskuteczne. Obecnie nie znano antidotum na ten lek.

Niepożądane działania.

Niepożądane działania obserwowane u dorosłych podczas kontrolowanych badań klinicznych, sklasyfikowane według układów narządów i częstości występowania: bardzo często (> 1/10), często (> 1/100, <1/10), rzadko (> 1/1000, <1/100), nieczęsto (> 1/10000, <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000), częstość nieznana.

Ze strony układu nerwowego.
Często: ból głowy, senność, zawroty głowy.

Ze strony przewodu pokarmowego.
Często: nudności. Częstość nieznana: suchość w ustach.

Ogólne zaburzenia i reakcje w miejscu podania.
Rzadko: zwiększona zmęczalność.

Podczas obserwacji pogwarancyjnej zgłaszano poniższe niepożądane efekty u dorosłych (częstość występowania tych efektów jest nieznana i nie może być oszacowana na podstawie dostępnych danych):

Ze strony układu odpornościowego.
Reakcje nadwrażliwości objawiające się obrzękiem naczynioruchowym, uczuciem ucisku w klatce piersiowej, dusznością, uczuciem ciepła oraz innymi ogólnoustrojowymi reakcjami anafilaktycznymi.

Ze strony psychiki.
Bezsenność, pobudzenie nerwowe, zaburzenia snu lub koszmary senne/sny o nietypowym charakterze (bolesne sny).

Ze strony serca.
Tachykardia, uczucie przyspieszonego serca.

Ze strony przewodu pokarmowego.
Biegunka.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej.
Wysypka, pokrzywka, swędzenie.

Zgłaszanie podejrzanych niepożądanych działań.
Zgłaszanie podejrzewanych niepożądanych działań po dopuszczeniu leku do obrotu jest ważnym elementem. Umożliwia ono kontynuację monitorowania stosunku korzyści do ryzyka w odniesieniu do danego leku. Osoby pracujące w zawodach medycznych powinny zgłaszać wszystkie podejrzewane niepożądane reakcje poprzez krajowy system zgłaszania.

Okres ważności.
3 lata.

Warunki przechowywania.
Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.
Nr 10, nr 20 (10×2); po 10 tabletek w blistrze; po 1 lub 2 blisterów w tece kartonowej.

Kategoria wydawania.
Bez recepty.

Producent.
Sanofi Winthrop Industrie, Francja / Sanofi Winthrop Industrie, France.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.
30 Avenue Gustave Eiffel, Tours, 37100, Francja / 30 Avenue Gustave Eiffel, Tours, 37100, France.

Wnioskodawca.
Spółka z o.o. „Opella Healthcare Ukraine”, Ukraina / Opella Healthcare Ukraine LLC, Ukraine.