Allegra® 180 mg

ISTRUZIONE PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE ALLEGRA® 180 mg

Composizione:

Principio attivo:
fumarato di fexofenadina;

1 compressa contiene fumarato di fexofenadina 180 mg (equivalente a 168 mg di fexofenadina);

Sostanze eccipienti:
cellulosa microcristallina, amido pregelatinizzato, sodio carbossimetilcellulosa, magnesio stearato;

Rivestimento filmogeno:
ipromellosa, macrogolo 400, biossido di titanio (E 171), biossido di silicio colloidale anidro, povidone, miscela di ossido di ferro giallo (E 172) e miscela di ossido di ferro rosa (E 172).

Forma farmaceutica.
Compresse rivestite con film.

Principali proprietà fisico-chimiche:
Compresse di colore pesca, forma capsulare, rivestite con film, con impresso “018” su un lato e la lettera maiuscola “e” sull'altro lato.

Gruppo farmacoterapeutico.
Antistaminici per uso sistemico. Codice ATC R06AX26.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica
Il cloridrato di fexofenadina è un antistaminico non sedativo appartenente al gruppo degli antagonisti specifici dei recettori H1. La fexofenadina è il metabolita farmacologicamente attivo della terfenadina.

Negli studi clinici sull’eritema e il pomfo indotti dall’istamina, l’effetto antistaminico del cloridrato di fexofenadina, somministrato una o due volte al giorno, si manifestava entro 1 ora, raggiungeva il massimo dopo 6 ore e durava fino a 24 ore. Non sono state osservate manifestazioni di sviluppo di tolleranza, neppure dopo 28 giorni di trattamento. L’effetto clinico è stato osservato dopo singole dosi orali comprese tra 10 e 130 mg. In questo modello di efficacia antistaminica, dosi non inferiori a 130 mg erano necessarie per garantire un effetto costante per 24 ore. Il massimo effetto di riduzione del gonfiore e dell’eritema superava l’80%.

Nei pazienti affetti da rinite allergica stagionale che assumevano una dose di cloridrato di fexofenadina fino a 240 mg due volte al giorno per 2 settimane, non sono state osservate variazioni dell’intervallo QT rispetto al placebo.

Analogamente, non sono state osservate variazioni significative rispetto al placebo neppure in volontari sani che assumevano fino a 60 mg di cloridrato di fexofenadina due volte al giorno per 6 mesi, fino a 400 mg di cloridrato di fexofenadina due volte al giorno per 6,5 giorni, o 240 mg al giorno per un anno.

Anche a concentrazioni plasmatiche 32 volte superiori alle concentrazioni terapeutiche, la fexofenadina non ha mostrato alcun effetto sui canali del potassio a rettificazione ritardata, clonati dal miocardio umano.

Farmacocinetica
Il cloridrato di fexofenadina viene rapidamente assorbito dopo somministrazione orale. La concentrazione massima viene raggiunta circa dopo 1-3 ore. Con una dose giornaliera di 180 mg, il valore medio della concentrazione massima è di circa 494 ng/ml.

Il 60-70% della fexofenadina è legato alle proteine plasmatiche. Il principio attivo non attraversa la barriera ematoencefalica.

La fexofenadina è quasi esclusivamente non metabolizzata (sia epaticamente che extraepaticamente): nelle urine e nelle feci umane è stata riscontrata solo fexofenadina in quantità significative.

L’eliminazione della fexofenadina dal plasma avviene con una cinetica bifasica e un'emivita terminale compresa tra 11 e 15 ore dopo somministrazione ripetuta. La cinetica delle dosi singole e multiple è lineare per dosi orali fino a 120 mg due volte al giorno. Nella fase di saturazione, dosi fino a 240 mg due volte al giorno hanno determinato un aumento dell’AUC leggermente superiore alla proporzione (8,8%). Ciò indica che la farmacocinetica della fexofenadina è quasi lineare per dosi giornaliere comprese tra 40 e 240 mg.

Secondo i dati degli studi finora condotti, la maggior parte della dose viene escreta attraverso la bile, mentre fino al 10% della dose somministrata viene escreta in forma invariata nelle urine.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni. Trattamento sintomatico dell'orticaria cronica idiopatica negli adulti e nei bambini a partire dai 12 anni di età.

Controindicazioni. Ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del medicinale.

Età pediatrica inferiore ai 12 anni, a causa della mancanza di adeguati dati sulla sicurezza ed efficacia.

Precauzioni particolari di sicurezza.

È necessario usare cautela nel trattare pazienti anziani e pazienti con compromissione della funzionalità epatica o renale, a causa dell'insufficienza di dati disponibili.

Nei pazienti che hanno avuto in passato o che attualmente soffrono di patologie cardiovascolari, si deve tener presente che i farmaci della classe degli antistaminici possono favorire l'insorgenza di effetti indesiderati come tachicardia e palpitazioni (vedere la sezione «Effetti indesiderati»).

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Fexofenadina non viene metabolizzata nel fegato e pertanto non interagisce con altri medicinali attraverso questo meccanismo.

Combinazioni che richiedono precauzioni nell'uso

Quando somministrata contemporaneamente con eritromicina o ketoconazolo, si è osservato un aumento di 2-3 volte della concentrazione plasmatica di fexofenadina. L'effetto sull'intervallo QT non è risultato correlato a tale variazione; la frequenza degli effetti indesiderati non è aumentata rispetto a quella osservata con l'assunzione di ciascuna di queste sostanze singolarmente.

Studi effettuati su animali sperimentali hanno mostrato che l'aumento della concentrazione plasmatica di fexofenadina osservato dopo la somministrazione concomitante di eritromicina o ketoconazolo potrebbe essere dovuto a un incremento dell'assorbimento del farmaco a livello del tratto gastrointestinale e/o a una riduzione dell'escrezione biliare del farmaco o alla sua secrezione nel tratto gastrointestinale.

Non è stata osservata interazione con omeprazolo.

Farmaci gastrointestionali ad azione locale, antiacidi e adsorbenti. L'assunzione di antiacidi contenenti idrossidi di alluminio o magnesio, 15 minuti prima del medicinale Allegra® 180 mg, riduce la biodisponibilità di fexofenadina cloridrato, probabilmente a causa del legame che si forma nel tratto gastrointestinale, riducendo così l'assorbimento di fexofenadina. Si raccomanda di rispettare un intervallo (possibilmente superiore a 2 ore) tra l'assunzione di fexofenadina cloridrato e farmaci gastrointestionali ad azione locale.

Avvertenze particolari.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza. I dati sull'uso in donne in gravidanza sono insufficienti. Studi sperimentali su animali non indicano effetti diretti o indiretti sulla gravidanza, sullo sviluppo embrionale/fetale, sul parto o sullo sviluppo postnatale. Fexofenadina cloridrato non deve essere utilizzato durante la gravidanza, tranne nei casi di effettiva necessità, quando il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto – solo in caso di assoluta necessità.

Allattamento. Poiché fexofenadina passa nel latte materno, il medicinale Allegra® 180 mg non deve essere utilizzato durante l'allattamento.

Capacità di influenzare l'abilità di guidare veicoli o di utilizzare macchinari.

Sulla base del profilo farmacodinamico e dei dati attualmente disponibili sugli effetti indesiderati, non è stato osservato alcun effetto negativo di fexofenadina cloridrato sulla capacità di guidare veicoli o di utilizzare macchinari. Durante gli studi condotti, non è stato osservato alcun effetto significativo del medicinale Allegra® 180 mg sulla funzione del sistema nervoso centrale. I pazienti possono guidare veicoli o svolgere lavori che richiedono concentrazione.

Tuttavia, in caso di ipersensibilità al medicinale, si raccomanda di verificare preventivamente la reazione individuale del paziente al farmaco.

Modalità e posologia.

La dose raccomandata di fexofenadina cloridrato per adulti e bambini a partire dai 12 anni di età è di 180 mg al giorno, assunti in un'unica dose, ovvero una compressa da 180 mg una volta al giorno.

Bambini.

Non utilizzare nei bambini di età inferiore ai 12 anni.

Sovradosaggio. Sono stati riportati capogiri, sonnolenza, aumento dell'affaticamento e bocca secca in seguito a sovradosaggio di fexofenadina cloridrato. Rispetto al placebo, dosi fino a 60 mg due volte al giorno per 2 settimane nei bambini, nonché dosi singole fino a 800 mg e dosi di 690 mg due volte al giorno per 1 mese, oppure dosi di 240 mg una volta al giorno per 1 anno in volontari sani, non hanno causato effetti indesiderati clinicamente rilevanti. La dose massima tollerata di fexofenadina cloridrato non è attualmente stata stabilita.

In caso di sovradosaggio significativo, si raccomanda un trattamento sintomatico e il monitoraggio delle funzioni vitali. L'eliminazione della fexofenadina cloridrato dal sangue mediante emodialisi è inefficace. Attualmente non esiste un antidoto specifico per questo medicinale.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati osservati negli adulti durante studi clinici controllati, classificati per apparati e frequenza di insorgenza: molto frequenti (> 1/10), frequenti (> 1/100, < 1/10), poco frequenti (> 1/1000, < 1/100), rari (> 1/10000, < 1/1000), molto rari (< 1/10000), frequenza non nota.

Dal sistema nervoso.
Frequente: cefalea, sonnolenza, capogiri.

Dal tratto gastrointestinale.
Frequente: nausea. Frequenza non nota: secchezza della bocca.

Disturbi generali e condizioni in sede di somministrazione.
Poco frequente: aumento dell'affaticamento.

Durante la sorveglianza post-marketing sono stati segnalati i seguenti effetti indesiderati negli adulti (la frequenza di insorgenza di tali effetti non è nota e non può essere stimata sulla base dei dati disponibili):

Dal sistema immunitario.
Reazioni di ipersensibilità manifestate come angioedema, sensazione di costrizione al torace, dispnea, sensazione di calore e altre reazioni anafilattiche sistemiche.

Dal sistema psichico.
Insonnia, nervosismo, disturbi del sonno o incubi/sogni insoliti (sogni patologici).

Dal sistema cardiaco.
Tachicardia, palpitazioni.

Dal tratto gastrointestinale.
Diarrea.

Dalla cute e dal tessuto sottocutaneo.
Eruzioni cutanee, orticaria, prurito.

Segnalazione di sospetti effetti indesiderati.
La segnalazione di sospetti effetti indesiderati dopo l'autorizzazione del medicinale rappresenta una procedura importante. Permette di continuare a monitorare il rapporto rischio/beneficio del medicinale. I professionisti sanitari devono segnalare qualsiasi sospetta reazione avversa attraverso il sistema nazionale di segnalazione.

Periodo di validità.
3 anni.

Condizioni di conservazione.
Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.
N. 10, N. 20 (10×2); 10 compresse in blister; 1 o 2 blister in una scatola di cartone.

Categoria di dispensazione.
Senza prescrizione medica.

Produttore.
Sanofi Winthrop Industrie, Francia / Sanofi Winthrop Industrie, France.

Indirizzo del produttore e sede operativa.
30 Avenue Gustave Eiffel, Tours, 37100, Francia / 30 Avenue Gustave Eiffel, Tours, 37100, France.

Titolarità dell'autorizzazione all'immissione in commercio.
Opella Healthcare Ukraine LLC, Ucraina / Opella Healthcare Ukraine LLC, Ukraine.