Allegra® 180 mg

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ALLEGRA® 180 mg (ALLEGRA® 180 mg)

Composición:

Principio activo:
fexofenadina hidrocloruro;

Cada tableta contiene 180 mg de fexofenadina hidrocloruro (equivalente a 168 mg de fexofenadina);

Sustancias auxiliares:
celulosa microcristalina, almidón pregelatinizado, croscarmelosa sódica, estearato de magnesio;

Recubrimiento de la tableta:
hipromelosa, macrogol 400, dióxido de titanio (E 171), dióxido de silicio coloidal anhidro, povidona, mezcla de óxido de hierro amarillo (E 172) y mezcla de óxido de hierro rojo (E 172).

Forma farmacéutica.
Tabletas recubiertas con película.

Propiedades físico-químicas principales:
Tabletas de color melocotón, forma capsular, recubiertas con película, con la impresión “018” en un lado y la letra mayúscula “e” en el otro lado.

Grupo farmacoterapéutico.
Medicamentos antihistamínicos para uso sistémico. Código ATC R06AX26.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.
El clorhidrato de fexofenadina es un antihistamínico no sedante del grupo de antagonistas específicos de los receptores H1. La fexofenadina es el metabolito farmacológicamente activo de la terfenadina.

En estudios clínicos sobre ronchas e hiperemia cutánea inducidas por histamina, el efecto antihistamínico del clorhidrato de fexofenadina administrado una y dos veces al día se manifestó dentro de la primera hora, alcanzó su máximo a las 6 horas y se mantuvo durante 24 horas. No se observaron signos de desarrollo de tolerancia, incluso tras 28 días de tratamiento. El efecto clínico se observó tras dosis orales únicas comprendidas entre 10 y 130 mg. En este modelo de eficacia antihistamínica, se requirieron dosis de al menos 130 mg para asegurar un efecto constante durante 24 horas. El grado máximo de supresión de edema e hiperemia superó el 80 %.

En pacientes con rinitis alérgica estacional que recibieron dosis de hasta 240 mg de clorhidrato de fexofenadina dos veces al día durante 2 semanas, no se observaron cambios en el intervalo QT en comparación con placebo.

Tampoco se observaron cambios similares en voluntarios sanos que recibieron hasta 60 mg de clorhidrato de fexofenadina dos veces al día durante 6 meses, 400 mg de clorhidrato de fexofenadina dos veces al día durante 6,5 días, o 240 mg al día durante un año.

Incluso a concentraciones en plasma que superaban en 32 veces las concentraciones terapéuticas, la fexofenadina no mostró efecto alguno sobre los canales de potasio de rectificación lenta, clonados a partir del miocardio humano.

Farmacocinética.
El clorhidrato de fexofenadina se absorbe rápidamente tras la administración oral. La concentración máxima se alcanza aproximadamente entre 1 y 3 horas. Con una dosis diaria de 180 mg, el valor medio de la concentración máxima es de aproximadamente 494 ng/ml.

El 60-70 % de la fexofenadina se une a las proteínas del plasma sanguíneo. La sustancia activa no atraviesa la barrera hematoencefálica.

La fexofenadina apenas se metaboliza (tanto en el hígado como fuera de él): en la orina y en las heces humanas solo se ha detectado fexofenadina en cantidades significativas.

La eliminación de la fexofenadina del plasma sanguíneo sigue una cinética bifásica con una vida media terminal de eliminación entre 11 y 15 horas tras la administración repetida. La cinética de dosis única y múltiple es lineal con dosis orales de hasta 120 mg dos veces al día. En estado de equilibrio, dosis de hasta 240 mg dos veces al día provocaron un aumento del AUC ligeramente superior a la proporcionalidad (8,8 %). Esto indica que la farmacocinética de la fexofenadina es casi lineal en el rango de dosis diarias de 40-240 mg.

Según los datos de los estudios realizados hasta la fecha, la mayor parte de la dosis se elimina por vía biliar, mientras que hasta un 10 % de la dosis se excreta inalterada por orina.

Características clínicas.

Indicaciones.
Tratamiento sintomático de la urticaria crónica idiopática en adultos y niños a partir de 12 años de edad.

Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento.

Edad pediátrica menor de 12 años, debido a la falta de datos adecuados sobre seguridad y eficacia.

Precauciones especiales de seguridad.

Debe tenerse precaución al administrar AllegraÒ 180 mg a pacientes de edad avanzada y a aquellos con alteraciones de la función hepática o renal, debido a la insuficiencia de datos.

Los pacientes que hayan tenido o que padezcan enfermedades cardiovasculares deben tener en cuenta que los medicamentos del grupo de los antihistamínicos pueden favorecer la aparición de efectos adversos como taquicardia y palpitaciones (véase la sección «Reacciones adversas»).

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

La fexofenadina no se metaboliza en el hígado y, por lo tanto, no interacciona con otros medicamentos por esta vía.

Combinaciones que requieren precauciones al emplearse

Se ha observado un aumento de 2 a 3 veces en la concentración plasmática de fexofenadina cuando se administra simultáneamente con eritromicina o ketoconazol. No se ha relacionado este cambio con alteraciones en el intervalo QT; la frecuencia de reacciones adversas no aumentó en comparación con la observada tras la administración de cada una de estas sustancias por separado.

Estudios en animales experimentales han mostrado que el aumento de la concentración plasmática de fexofenadina observado tras la administración conjunta de eritromicina o ketoconazol podría deberse a un incremento en la absorción del fármaco en el tracto gastrointestinal y/o a una reducción de la excreción biliar del medicamento o a una disminución de su secreción en el tracto gastrointestinal.

No se ha observado interacción con omeprazol.

Medicamentos gastrointestinales de acción local, antiácidos y adsorbentes. La administración de antiácidos que contienen hidróxidos de aluminio o magnesio 15 minutos antes de tomar AllegraÒ 180 mg reduce la biodisponibilidad del clorhidrato de fexofenadina, probablemente debido a su unión en el tracto gastrointestinal, reduciendo así la absorción de fexofenadina en el mismo. Se debe mantener un intervalo (preferiblemente de más de 2 horas) entre la administración del clorhidrato de fexofenadina y los medicamentos gastrointestinales de acción local.

Advertencias especiales.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo.
Los datos sobre el uso en mujeres embarazadas son insuficientes. Los estudios limitados realizados en animales no indican efectos directos ni indirectos sobre el embarazo, el desarrollo embrionario/fetal, el parto o el desarrollo postnatal. El clorhidrato de fexofenadina no debe administrarse durante el embarazo, excepto en casos de necesidad urgente, cuando el beneficio esperado para la madre supere el posible riesgo para el feto, y únicamente en situaciones de extrema necesidad.

Lactancia.
Dado que la fexofenadina atraviesa la leche materna, AllegraÒ 180 mg no debe administrarse durante la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

De acuerdo con el perfil farmacodinámico y los datos actuales sobre efectos adversos, no se ha detectado un efecto negativo del clorhidrato de fexofenadina sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Durante los ensayos clínicos no se observó un impacto significativo del medicamento AllegraÒ 180 mg sobre la función del sistema nervioso central. Los pacientes pueden conducir automóviles o realizar trabajos que requieran concentración.

Sin embargo, ante la presencia de hipersensibilidad al medicamento, se recomienda evaluar previamente la respuesta individual del paciente al fármaco.

Vía de administración y dosis.

La dosis recomendada de fexofenadina clorhidrato para adultos y niños a partir de 12 años de edad es de 180 mg una vez al día, es decir, un comprimido de 180 mg una vez al día.

Niños.

No utilizar en niños menores de 12 años de edad.

Sobredosis.
Se han notificado casos de mareo, somnolencia, fatiga excesiva y sequedad de boca tras una sobredosis de fexofenadina clorhidrato. En comparación con placebo, dosis de hasta 60 mg dos veces al día durante 2 semanas en niños, así como dosis únicas de hasta 800 mg y dosis de 690 mg dos veces al día durante 1 mes, y también 240 mg una vez al día durante 1 año en voluntarios sanos, no provocaron efectos adversos clínicamente significativos. La dosis máxima tolerada de fexofenadina clorhidrato aún no se ha establecido.

En caso de sobredosis significativa, se debe aplicar un tratamiento sintomático y mantener un control de las funciones vitales. La eliminación de la fexofenadina clorhidrato de la sangre mediante hemodiálisis es ineficaz. Actualmente no se conoce la existencia de un antídoto para este medicamento.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas observadas en adultos durante estudios clínicos controlados se clasifican por órganos y sistemas y por frecuencia de aparición: muy frecuentes (> 1/10), frecuentes (> 1/100, < 1/10), poco frecuentes (> 1/1000, < 1/100), raras (> 1/10000, < 1/1000), muy raras (< 1/10000) y frecuencia desconocida.

Del sistema nervioso.
Frecuentes: cefalea, somnolencia, mareo.

Del tracto gastrointestinal.
Frecuentes: náuseas. Frecuencia desconocida: sequedad de boca.

Trastornos generales y en el sitio de administración.
Poco frecuentes: fatiga aumentada.

Durante la vigilancia poscomercialización, se han notificado los siguientes efectos adversos en adultos (la frecuencia de estos efectos es desconocida y no puede estimarse a partir de los datos disponibles):

Del sistema inmunitario.
Reacciones de hipersensibilidad que se manifestaron como angioedema, sensación de opresión en el pecho, dificultad respiratoria, sensación de calor y otras reacciones anafilácticas sistémicas.

Del estado psíquico.
Insomnio, nerviosismo, trastornos del sueño o pesadillas/noche con sueños inusuales (sueños dolorosos).

Del corazón.
Taquicardia, palpitaciones.

Del tracto gastrointestinal.
Diárea.

De la piel y del tejido celular subcutáneo.
Erupción cutánea, urticaria, prurito.

Notificación de reacciones adversas sospechosas.
La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es un procedimiento importante. Permite continuar con el monitoreo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales sanitarios deben informar sobre cualquier reacción adversa sospechosa a través del sistema nacional de notificación.

Período de validez.
3 años.

Condiciones de conservación.
Conservar a una temperatura no superior a 25 °C. Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.
N.º 10, N.º 20 (10×2); 10 comprimidos por blíster; 1 o 2 blísteres por caja de cartón.

Categoría de dispensación.
Sin receta.

Fabricante.
Sanofi Winthrop Industrie, Francia / Sanofi Winthrop Industrie, France.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.
30 Avenida Gustave Eiffel, Tours, 37100, Francia / 30 Avenue Gustave Eiffel, Tours, 37100, France.

Titular del registro.
Opella Healthcare Ukraine LLC, Ucrania / Opella Healthcare Ukraine LLC, Ukraine.