Аллегра® 120 мг

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АЛЛЕГРА® 120 мг (ALLEGRA® 120 mg)

Состав:

действующее вещество:
фексофенадина гидрохлорид;

1 таблетка содержит фексофенадина гидрохлорида 120 мг (эквивалентно 112 мг фексофенадина);

вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат;

оболочка:
гипромеллоза, макрогол 400, диоксид титана (Е 171), диоксид кремния коллоидный безводный, повидон, смесь оксида железа жёлтого (Е 172) и смесь оксида железа розового (Е 172).

Лекарственная форма.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:
Таблетки персикового цвета, модифицированной капсулообразной формы, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением « 012 » на одной стороне и прописной буквой «e» — на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа.
Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ R06A X26.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.
Фексофенадина гидрохлорид — неседативное антигистаминное средство из группы антагонистов специфических рецепторов Н1. Фексофенадин является фармакологически активным метаболитом терфенадина.

В клинических исследованиях волдырей и гиперемии кожи, индуцированных гистамином, антигистаминный эффект фексофенадина гидрохлорида, применяемого 1 и 2 раза в сутки, проявлялся в течение 1 часа, достигал максимума через 6 часов и сохранялся в течение 24 часов. Признаков развития толерантности не было выявлено даже после 28-дневного применения. Клинический эффект наблюдался после однократных пероральных доз от 10 до 130 мг. В данной модели антигистаминной эффективности для обеспечения постоянного эффекта в течение 24 часов требовались дозы не менее 130 мг. Максимальное подавление отека и гиперемии превышало 80 %. Клинические исследования сезонного аллергического ринита показывают, что доза 120 мг достаточна для обеспечения 24-часовой эффективности.

У пациентов с сезонным аллергическим ринитом, получавших дозу до 240 мг фексофенадина гидрохлорида 2 раза в сутки в течение 2 недель, статистически значимых изменений интервала QT по сравнению с плацебо не наблюдалось.

Также по сравнению с плацебо не наблюдалось подобных изменений и у здоровых добровольцев, принимавших до 60 мг фексофенадина гидрохлорида 2 раза в сутки в течение 6 месяцев, 400 мг фексофенадина гидрохлорида 2 раза в сутки в течение 6,5 дня и 240 мг в сутки в течение года. У детей в возрасте от 6 до 11 лет не наблюдалось статистически значимых изменений интервала QT по сравнению с плацебо после применения фексофенадина гидрохлорида в дозе 60 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель.

Даже при концентрациях в плазме крови, превышающих терапевтические в 32 раза, фексофенадин у людей не оказывал влияния на калиевые каналы медленной ректификации, клонированные из миокарда человека.

Фармакокинетика.
Фексофенадина гидрохлорид быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация достигается примерно через 1–3 часа. Максимальная концентрация составляет приблизительно 289 нг/мл после однократного приема препарата в дозе 120 мг 1 раз в сутки и приблизительно 494 нг/мл после однократного приема препарата в дозе 180 мг 1 раз в сутки.

60–70 % фексофенадина связывается с белками плазмы крови.

Фексофенадин не метаболизируется в печени. Он метаболизируется в очень незначительной степени, поскольку в моче и кале обнаруживается преимущественно основное вещество препарата. Выведение фексофенадина из плазмы крови происходит с двухфазным снижением и терминальным периодом полувыведения от 11 до 15 часов после многократного применения. Кинетика однократной и многократной доз является линейной при пероральных дозах до 120 мг 2 раза в сутки.

Согласно данным исследований, проведенных на данный момент, большая часть дозы выводится с желчью, с мочой в неизмененном виде выводится до 10 %.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к фексофенадина гидрохлориду или к другим компонентам препарата.

Детский возраст до 12 лет в связи с отсутствием достаточных данных по безопасности и эффективности.

Особые меры предосторожности.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Аллегра® 120 мг у пожилых пациентов и у лиц с нарушением функции печени или почек из-за недостаточности данных.

Пациентам, у которых в анамнезе или в настоящее время имеются сердечно-сосудистые заболевания, следует учитывать, что препараты класса антигистаминных средств могут способствовать возникновению таких побочных эффектов, как тахикардия и ощущение сердцебиения (см. раздел «Побочные эффекты»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Фексофенадин не метаболизируется в печени и поэтому не взаимодействует с другими лекарственными средствами данным путем.

Комбинации, требующие мер предосторожности при применении

При одновременном назначении с эритромицином или кетоконазолом наблюдалось двукратное или трехкратное увеличение концентрации фексофенадина в плазме крови. Влияние на интервал QT не было связано с этим изменением; частота побочных реакций не увеличивалась по сравнению с таковой при приеме каждого из этих веществ отдельно. Исследования на экспериментальных животных показали, что повышение концентрации фексофенадина в плазме крови, наблюдавшееся после одновременного применения эритромицина или кетоконазола, может быть обусловлено увеличением абсорбции препарата в желудочно-кишечном тракте и/или уменьшением его экскреции с желчью или секреции в желудочно-кишечный тракт.

Взаимодействие с омепразолом не наблюдалось.

Препараты желудочно-кишечного тракта местного действия, антациды и адсорбенты. Применение антацидов, содержащих гидроксиды алюминия или магния, за 15 минут до приема препарата Аллегра® 120 мг снижает биодоступность фексофенадина гидрохлорида, вероятно, за счет его связывания в желудочно-кишечном тракте, что приводит к уменьшению всасывания фексофенадина в желудочно-кишечном тракте. Следует соблюдать интервал (по возможности продолжительностью более 2 часов) между применением фексофенадина гидрохлорида и препаратами желудочно-кишечного тракта местного действия.

Особенности применения.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Беременность.
Данные о применении у беременных женщин недостаточны. Единичные исследования на животных не указывают на наличие прямого или опосредованного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. Гидрохлорид фексофенадина не следует применять в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Грудное вскармливание.
Поскольку фексофенадин проникает в грудное молоко, препарат Аллегра® 120 мг не следует применять в период грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

На основании фармакодинамического профиля и современных данных о побочных эффектах негативного влияния гидрохлорида фексофенадина на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами не выявлено. При проведении исследований существенного влияния препарата Аллегра® 120 мг на функцию центральной нервной системы не отмечалось. Пациентам можно управлять автомобилем или выполнять работу, требующую концентрации внимания.

Однако при наличии повышенной чувствительности к препарату рекомендуется предварительно проверить индивидуальную реакцию больного на лекарственное средство.

Способ применения и дозы.

Рекомендуемая доза фексофенадина гидрохлорида для взрослых и детей в возрасте от 12 лет составляет 120 мг в сутки однократно, то есть одна таблетка 120 мг 1 раз в сутки.

Способ применения
: пероральный приём.

Дети.
Препарат не применять детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка.
Сообщалось о возникновении головокружения, сонливости, повышенной утомляемости и сухости во рту при передозировке фексофенадина гидрохлорида. По сравнению с плацебо дозы до 60 мг дважды в сутки в течение 2 недель у детей, а также однократные дозы до 800 мг и дозы по 690 мг дважды в сутки в течение 1 месяца, а также по 240 мг 1 раз в сутки в течение 1 года у здоровых добровольцев не вызывали каких-либо клинически значимых побочных эффектов. Максимальная переносимая доза фексофенадина гидрохлорида в настоящее время не установлена.

В случае значительной передозировки следует применять симптоматическое лечение и контролировать жизненно важные функции. Удаление фексофенадина гидрохлорида из крови с помощью гемодиализа неэффективно. На данный момент неизвестно о существовании антидота к препарату.

Побочные реакции.

Побочные реакции, наблюдавшиеся у взрослых пациентов в ходе контролируемых клинических исследований, распределены по системам органов и частоте возникновения: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100), редко (> 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна.

Со стороны нервной системы.
Часто: головная боль, сонливость, головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.
Часто: тошнота.
Частота неизвестна: сухость во рту.

Общие расстройства и реакции в месте введения.
Нечасто: повышенная утомляемость.

Во время постмаркетингового наблюдения сообщалось о нижеперечисленных нежелательных эффектах у взрослых (частота возникновения этих эффектов неизвестна и не может быть оценена на основании имеющихся данных):

Со стороны иммунной системы.
Реакции гиперчувствительности, проявлявшиеся в виде ангионевротического отека, ощущения сжатия в груди, одышки, ощущения приливов и других системных анафилактических реакций.

Со стороны психики.
Бессонница, нервозность, нарушения сна или ночные кошмары/необычные сновидения (болезненные сновидения).

Со стороны сердца.
Тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.
Диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей.
Высыпания, крапивница, зуд.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.
Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после утверждения лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск для данного лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать обо всех подозреваемых нежелательных реакциях через национальную систему уведомлений.

Срок годности.
3 года.

Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.
№ 10, № 20 (10×2); по 10 таблеток в блистере; по 1 или 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска.
Без рецепта.

Производитель.
Санофи Винтроп Индастрия, Франция / Sanofi Winthrop Industrie, France.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.
30 Авеню Гюстав Эйфель, Тур, 37100, Франция / 30 Avenue Gustave Eiffel, Tours, 37100, France.

Заявитель.
ООО «Опелла Хелскеа Украина», Украина / Opella Healthcare Ukraine LLC, Ukraine.