Allegra® 120 mg

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA DLA ZASTOSOWANIA MEDYCZNEGO LEKU ALLEGRA® 120 mg (ALLEGRA® 120 mg)

Skład:

substancja czynna: feksofenadyny chlorowodorek;

1 tabletka zawiera feksofenadyny chlorowodorku 120 mg (równoważna 112 mg feksofenadyny);

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, skrobia prażelatynizowana, sodowa só kroskarboksymetylowej celulozy, stearynian magnezu;

otoczka: hipromeloza, makrogol 400, ditlenek tytanu (E 171), dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, powidon, mieszanina tlenku żelaza żółtego (E 172) oraz mieszanina tlenku żelaza różowego (E 172).

Postać leku. Tabletki powlekane otoczką filmową.

Główne właściwości fizykochemiczne: Tabletki o barwie brzoskwiniowej, w kształcie modyfikowanej kapsułki, powlecane otoczką filmową, z oznaczeniem tłoczonym „ 012 ” po jednej stronie i wielką literą „e” po drugiej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwhistaminowe do stosowania systemowego. Kod ATC R06A X26.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.
Feksofenadyny hydrochloridek – niemieszający się lek przeciwhistaminowy z grupy antagonistów specyficznych receptorów H1. Feksofenadyna jest farmakologicznie aktywnym metabolitem terfenadyny.

W badaniach klinicznych dotyczących działania na wywołane histaminą zmiany skórne (pęcherze i zaczerwienienie), działanie przeciwko histaminie feksofenadyny hydrochloridku podawanego raz i dwa razy na dobę pojawiało się w ciągu 1 godziny, osiągając maksimum po 6 godzinach i trwało przez 24 godziny. Nie zaobserwowano oznak tolerancji nawet po 28-dniowym stosowaniu. Efekt kliniczny obserwowano po pojedynczych dawkach doustnych w zakresie od 10 do 130 mg. W tym modelu skuteczności przeciwko histaminie, dawki nie mniejsze niż 130 mg były wymagane w celu zapewnienia trwałego efektu przez 24 godziny. Maksymalne ograniczenie obrzęku i zaczerwienienia przekraczało 80%. Badania kliniczne sezonowego nieżytu nosa wykazały, że dawka 120 mg jest wystarczająca do zapewnienia skuteczności przez 24 godziny.

U pacjentów z sezonowym nieżytami nosa, którzy przyjmowali dawkę do 240 mg feksofenadyny hydrochloridku dwa razy na dobę przez 2 tygodnie, nie zaobserwowano istotnych statystycznie zmian interwału QT w porównaniu do placebo.

Podobnie, nie zaobserwowano takich zmian u zdrowych ochotników przyjmujących do 60 mg feksofenadyny hydrochloridku dwa razy na dobę przez 6 miesięcy, 400 mg feksofenadyny hydrochloridku dwa razy na dobę przez 6,5 dnia oraz 240 mg na dobę przez rok. U dzieci w wieku od 6 do 11 lat nie zaobserwowano istotnych statystycznie zmian interwału QT w porównaniu do placebo po stosowaniu feksofenadyny hydrochloridku w dawce 60 mg dwa razy na dobę przez 2 tygodnie.

Nawet przy stężeniach w osoczu krwi 32-krotnie przekraczających stężenia terapeutyczne, feksofenadyna u ludzi nie wywierała wpływu na potasowe kanały potasowe opóźnionego prostowania (hERG), klonowane z mięśnia sercowego człowieka.

Farmakokinetyka.
Feksofenadyny hydrochloridek szybko wchłania się po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie osiągane jest w ciągu około 1–3 godzin. Maksymalne stężenie wynosi około 289 ng/ml po pojedynczej dawce leku 120 mg raz na dobę oraz około 494 ng/ml po pojedynczej dawce leku 180 mg raz na dobę.

60–70% feksofenadyny wiąże się z białkami osocza krwi.

Feksofenadyna nie jest metabolizowana w wątrobie. Jej metabolizm jest bardzo niewielki, ponieważ w moczu i kale wykrywana jest głównie substancja czynna. Eliminacja feksofenadyny z osocza krwi odbywa się dwufazowo, z końcowym okresem półtrwania wynoszącym od 11 do 15 godzin po wielokrotnym podawaniu. Kinetyka dawek pojedynczych i wielokrotnych jest liniowa przy dawkach doustnych do 120 mg dwa razy na dobę.

Zgodnie z danymi uzyskanymi z dotychczas przeprowadzonych badań, większa część dawki wydzielana jest z żółcią, a do 10% dawki wydzielane jest w niezmienionej formie z moczem.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawowe sezonowego nieżytu alergicznego u dorosłych i dzieci od 12. roku życia.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na faksofenadynę chlorowodoran lub którykolwiek z pozostałych składników leku.

Dzieci poniżej 12. roku życia ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.

Szczególne środki ostrożności.

Należy zachować ostrożność przy stosowaniu leku Allegra® 120 mg u chorych w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek ze względu na niedostateczność danych.

Pacjentom, którzy w przeszłości chorowali lub aktualnie chorują na choroby układu sercowo-naczyniowego, należy mieć na uwadze, że leki z grupy antyhistaminowych mogą sprzyjać wystąpieniu takich działań niepożądanych jak tachykardia i uczucie przyspieszonego rytmu serca (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Faksofenadyna nie jest metabolizowana w wątrobie i dlatego nie oddziałuje z innymi lekami drogą metabolizmu wątrobowego.

Połączenia wymagające środków zapobiegawczych przy stosowaniu

Podczas jednoczesnego stosowania z erytromycyną lub ketokonazolem obserwowano 2–3-krotne zwiększenie stężenia faksofenadyny w osoczu krwi. Wpływ na odcinek QT nie był związany z tą zmianą; częstość reakcji niepożądanych nie wzrosła w porównaniu z częstotliwością występowania takich reakcji przy stosowaniu każdej z tych substancji oddzielnie. Badania na zwierzętach doświadczalnych wykazały, że wzrost stężenia faksofenadyny w osoczu krwi, który obserwowano po jednoczesnym stosowaniu erytromycyny lub ketokonazolu, może wynikać ze zwiększonego wchłaniania leku w przewodzie pokarmowym oraz zmniejszonej ekskrecji leku w drogach żółciowych lub jego sekrecji w przewodzie pokarmowym.

Interakcji z omeprazolem nie zaobserwowano.

Leki przewodu pokarmowego działające miejscowo, leki przeciwwskrzepowe (antacida) i adsorbenty. Stosowanie leków przeciwwskrzepowych zawierających wodorotlenki glinu lub magnezu 15 minut przed przyjęciem leku Allegra® 120 mg zmniejsza biodostępność faksofenadyny chlorowodoranu, prawdopodobnie z powodu jego wiązania się w przewodzie pokarmowym, co prowadzi do zmniejszenia wchłaniania faksofenadyny w przewodzie pokarmowym. Należy zachować odstęp czasowy (jeśli to możliwe, dłuższy niż 2 godziny) między stosowaniem faksofenadyny chlorowodoranu a lekami przewodu pokarmowego działającymi miejscowo.

Szczególne zasady stosowania.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.
Dane dotyczące stosowania u ciężarnych kobiet są niewystarczające. Ograniczone badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośrednie lub pośrednie szkodliwe działanie na ciążę, rozwój embrionalny/ płodowy, poród ani rozwój poporodowy. Nie należy stosować faksufenadyny hydrochloroku w czasie ciąży, z wyjątkiem przypadków naglącej potrzeby, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Karmienie piersią.
Ze względu na to, że faksufenadyna przenika do mleka matki, leku Allegra® 120 mg nie należy stosować w czasie karmienia piersią.

Wpływ na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów samochodowych lub innych maszyn.

Na podstawie profilu farmakodynamicznego oraz obecnie dostępnych danych dotyczących działań niepożądanych, nie stwierdzono negatywnego wpływu faksufenadyny hydrochloroku na zdolność prowadzenia samochodu lub pracy z innymi mechanizmami. Podczas badań nie wykazano istotnego wpływu leku Allegra® 120 mg na funkcję ośrodkowego układu nerwowego. Pacjenci mogą prowadzić samochód lub wykonywać pracę wymagającą skupienia uwagi.

Jednakże w przypadku podwyższonej wrażliwości na lek, zaleca się wcześniejsze sprawdzenie indywidualnej reakcji pacjenta na środek leczniczy.

Sposób stosowania i dawki.

Zalecana dawka faksofenadyny hydrochloropku dla dorosłych i dzieci w wieku od 12 lat wynosi 120 mg na dobę w jednym przyjęciu, tj. jedna tabletka 120 mg 1 raz na dobę.

Sposób stosowania
: doustne przyjmowanie.

Dzieci.
Nie stosować leku dzieciom poniżej 12. roku życia.

Przedawkowanie.
Zgłaszano występowanie zawrotów głowy, senności, nasilonego zmęczenia oraz suchości w jamie ustnej w wyniku przedawkowania faksofenadyny hydrochloropku. W porównaniu z placebo, dawki do 60 mg dwa razy na dobę przez 2 tygodnie u dzieci, a także pojedyncze dawki do 800 mg oraz dawki 690 mg dwa razy na dobę przez 1 miesiąc oraz 240 mg jeden raz na dobę przez 1 rok u zdrowych ochotników nie powodowały żadnych istotnych z klinicznego punktu widzenia działań niepożądanych. Maksymalna dawka tolerowana faksofenadyny hydrochloropku nie została dotychczas ustalona.

W przypadku znacznego przedawkowania należy stosować leczenie objawowe i kontrolować funkcje życiowe. Usunięcie faksofenadyny hydrochloropku z krwi za pomocą hemodializy jest nieskuteczne. Obecnie nie znane jest istnienie antydotum do tego leku.

Działania niepożądane.

Działania niepożądane obserwowane u dorosłych podczas kontrolowanych badań klinicznych, sklasyfikowane według układów narządów i częstości występowania: bardzo często (> 1/10), często (> 1/100, <1/10), rzadko (> 1/1000, <1/100), niezwykle rzadko (> 1/10000, <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000), częstość nieznana.

Ze strony układu nerwowego.
Często: ból głowy, senność, zawroty głowy.

Ze strony przewodu pokarmowego.
Często: nudności. Częstość nieznana: suchość w ustach.

Stan ogólny oraz reakcje w miejscu podania.
Rzadko: zwiększona zmęczalność.

Podczas obserwacji pogwarancyjnych zgłaszano poniższe działania niepożądane u dorosłych (częstość występowania tych działań nie jest znana i nie może być oszacowana na podstawie dostępnych danych):

Ze strony układu immunologicznego.
Reakcje nadwrażliwościowe, objawiające się obrzękiem naczynioruchowym, uczuciem ucisku w klatce piersiowej, dusznością, uczuciem ciepła oraz innymi ogólnoustrojowymi reakcjami anafilaktycznymi.

Ze strony psychiki.
Bezsenność, pobudzenie nerwowe, zaburzenia snu lub koszmary senne/sny nietypowe (bolesne sny).

Ze strony serca.
Tachykardia, uczucie kołatania serca.

Ze strony przewodu pokarmowego.
Biegunka.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej.
Wysypka, pokrzywka, świąd.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po dopuszczeniu leku do obrotu jest ważnym procederem. Pozwala to na kontynuowanie monitorowania stosunku korzyści do ryzyka związanego z danym lekiem. Osoby pracujące w służbie zdrowia powinny zgłaszać wszystkie podejrzewane działania niepożądane poprzez krajowy system zgłaszania.

Okres ważności.
3 lata.

Warunki przechowywania.
Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.
Nr 10, Nr 20 (10×2); po 10 tabletek w blistrze; po 1 lub 2 blisterów w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania.
Bez recepty.

Producent.
Sanofi Winthrop Industrie, Francja / Sanofi Winthrop Industrie, France.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.
30 Avenue Gustave Eiffel, Tours, 37100, Francja / 30 Avenue Gustave Eiffel, Tours, 37100, France.

Wnioskodawca.
Opella Healthcare Ukraine LLC, Ukraina / Opella Healthcare Ukraine LLC, Ukraine.