Allegra® 120 mg

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE ALLEGRA® 120 mg (ALLEGRA® 120 mg)

Composizione:

Principio attivo:
fexofenadina cloridrato;

1 compressa contiene fexofenadina cloridrato 120 mg (equivalente a 112 mg di fexofenadina);

Sostanze eccipienti:
cellulosa microcristallina, amido pregelatinizzato, sodio croscarmellosa, magnesio stearato;

Film coating:
ipromellosa, macrogol 400, biossido di titanio (E 171), biossido di silicio colloidale anidro, povidone, miscela di ossido di ferro giallo (E 172) e miscela di ossido di ferro rosa (E 172).

Forma farmaceutica.
Compresse rivestite con film.

Principali caratteristiche fisico-chimiche:
Compresse di colore pesca, di forma capsulare modificata, rivestite con film, con impresso “ 012 ” su un lato e la lettera minuscola “e” sull'altro lato.

Gruppo farmacoterapeutico.
Antistaminici per uso sistemico. Codice ATC R06A X26.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica.
Fexofenadina cloridrato è un antistaminico non sedativo appartenente al gruppo degli antagonisti specifici dei recettori H1. La fexofenadina è il metabolita farmacologicamente attivo della terfenadina.

Negli studi clinici sul pomfo e l’iperemia cutanea indotti dall’istamina, l’effetto antistaminico della fexofenadina cloridrato, somministrata una o due volte al giorno, si è manifestato entro 1 ora, raggiungendo il massimo dopo 6 ore e persistendo per 24 ore. Non sono state osservate manifestazioni di tolleranza, anche dopo 28 giorni di trattamento. L’effetto clinico è stato osservato dopo dosi orali singole comprese tra 10 e 130 mg. In questo modello di efficacia antistaminica, dosi non inferiori a 130 mg si sono rivelate necessarie per garantire un effetto costante per 24 ore. Il massimo grado di inibizione del gonfiore e dell’iperemia ha superato l’80%. Gli studi clinici sulla rinite allergica stagionale dimostrano che la dose di 120 mg è sufficiente per garantire un’efficacia di 24 ore.

In pazienti affetti da rinite allergica stagionale che hanno assunto una dose di fexofenadina cloridrato fino a 240 mg due volte al giorno per 2 settimane, non sono state osservate variazioni statisticamente significative dell’intervallo QT rispetto al placebo.

Analogamente, rispetto al placebo, non sono state osservate variazioni simili in volontari sani che hanno assunto fino a 60 mg di fexofenadina cloridrato due volte al giorno per 6 mesi, 400 mg di fexofenadina cloridrato due volte al giorno per 6,5 giorni e 240 mg al giorno per un anno. Nei bambini di età compresa tra 6 e 11 anni non sono state osservate variazioni statisticamente significative dell’intervallo QT rispetto al placebo dopo l’applicazione di fexofenadina cloridrato alla dose di 60 mg due volte al giorno per 2 settimane.

Anche a concentrazioni plasmatiche 32 volte superiori alle concentrazioni terapeutiche, la fexofenadina non ha mostrato alcun effetto sui canali del potassio a rettificazione ritardata, clonati dal miocardio umano.

Farmacocinetica.
Il fexofenadina cloridrato viene rapidamente assorbito dopo somministrazione orale. La concentrazione massima viene raggiunta approssimativamente dopo 1-3 ore. La concentrazione massima è di circa 289 ng/ml dopo una singola dose di 120 mg una volta al giorno e di circa 494 ng/ml dopo una singola dose di 180 mg una volta al giorno.

Il 60-70% della fexofenadina si lega alle proteine plasmatiche.

La fexofenadina non viene metabolizzata nel fegato. Il suo metabolismo è minimo, poiché il principio attivo viene ritrovato principalmente inalterato nell’urina e nelle feci. L’eliminazione della fexofenadina dal plasma avviene con una riduzione bifasica e un'emivita terminale compresa tra 11 e 15 ore dopo somministrazione ripetuta. La cinetica delle dosi singole e ripetute è lineare per dosi orali fino a 120 mg due volte al giorno.

Secondo i dati degli studi finora condotti, la maggior parte della dose viene escreta attraverso la bile, mentre fino al 10% della dose somministrata viene eliminato inalterato nelle urine.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento sintomatico della rinite allergica stagionale negli adulti e nei bambini di età pari o superiore a 12 anni.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al fexofenadina cloridrato o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale.

Età pediatrica inferiore a 12 anni a causa della mancanza di dati adeguati sulla sicurezza e sull'efficacia.

Precauzioni particolari di sicurezza.

È necessario usare cautela nel trattare pazienti anziani e pazienti con compromissione della funzionalità epatica o renale a causa dell'insufficienza di dati disponibili.

Nei pazienti che hanno avuto in passato o che attualmente presentano patologie cardiovascolari, si deve tenere presente che i medicinali della classe degli antistaminici possono favorire l'insorgenza di effetti indesiderati come tachicardia e palpitazioni (vedere la sezione «Effetti indesiderati»).

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

La fexofenadina non viene metabolizzata nel fegato e pertanto non interagisce con altri medicinali attraverso questo meccanismo.

Combinazioni che richiedono precauzioni nell'uso

Quando somministrata contemporaneamente ad eritromicina o chetoconazolo, si è osservato un aumento di 2-3 volte della concentrazione plasmatica della fexofenadina. L'effetto sull'intervallo QT non è risultato correlato a tale variazione; la frequenza delle reazioni avverse non è aumentata rispetto a quella osservata con l'assunzione di ciascuna di queste sostanze singolarmente. Studi effettuati su animali sperimentali hanno mostrato che l'aumento della concentrazione plasmatica della fexofenadina osservato dopo somministrazione contemporanea di eritromicina o chetoconazolo potrebbe essere dovuto ad un aumento dell'assorbimento del farmaco a livello del tratto gastrointestinale e ad una riduzione dell'escrezione biliare o della secrezione gastrointestinale del farmaco.

Non è stata osservata alcuna interazione con omeprazolo.

Medicinali gastrointestionali ad azione locale, antiacidi e adsorbenti. L'assunzione di antiacidi contenenti idrossidi di alluminio o magnesio, 15 minuti prima del medicinale Allegra® 120 mg, riduce la biodisponibilità del cloridrato di fexofenadina, probabilmente a causa del legame del principio attivo nel tratto gastrointestinale, con conseguente riduzione dell'assorbimento della fexofenadina. Si raccomanda di rispettare un intervallo di tempo (se possibile di almeno 2 ore) tra l'assunzione del cloridrato di fexofenadina e quella di medicinali gastrointestinali ad azione locale.

Caratteristiche d'uso.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza.
I dati sull'uso in donne in gravidanza sono insufficienti. Studi limitati sugli animali non indicano la presenza di effetti diretti o indiretti sullo stato di gravidanza, sullo sviluppo embrionale/fetale, sul parto o sullo sviluppo postnatale. L'uso di fexofenadina cloridrato durante la gravidanza non è raccomandato, eccetto nei casi di effettiva necessità, quando il beneficio atteso per la madre supera il possibile rischio per il feto.

Allattamento.
Poiché la fexofenadina passa nel latte materno, il medicinale Allegra® 120 mg non deve essere usato durante l'allattamento.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Sulla base del profilo farmacodinamico e dei dati attuali sugli effetti indesiderati, non è stato osservato alcun effetto negativo del cloridrato di fexofenadina sulla capacità di guidare autoveicoli o di lavorare con altre macchine. Durante gli studi non è stato rilevato un impatto significativo del medicinale Allegra® 120 mg sulla funzione del sistema nervoso centrale. Ai pazienti può essere consentito guidare autoveicoli o svolgere attività che richiedono concentrazione.

Tuttavia, in caso di ipersensibilità al medicinale, si raccomanda di verificare preventivamente la reazione individuale del paziente al farmaco.

Modalità e dosi di somministrazione.

La dose raccomandata di fexofenadina cloridrato per adulti e bambini a partire dai 12 anni di età è di 120 mg al giorno, assunti in un'unica dose, ovvero una compressa da 120 mg una volta al giorno.

Modalità di somministrazione
: somministrazione orale.

Bambini.
Il medicinale non deve essere utilizzato nei bambini di età inferiore ai 12 anni.

Sovradosaggio.
Sono stati riportati capogiri, sonnolenza, aumento dell'affaticamento e secchezza della bocca in seguito a sovradosaggio di fexofenadina cloridrato. Rispetto al placebo, dosi fino a 60 mg due volte al giorno per 2 settimane nei bambini, nonché dosi singole fino a 800 mg e dosi di 690 mg due volte al giorno per 1 mese, e dosi di 240 mg una volta al giorno per 1 anno in volontari sani, non hanno causato effetti indesiderati clinicamente significativi. La dose massima tollerata di fexofenadina cloridrato non è attualmente nota.

In caso di significativo sovradosaggio, si deve adottare un trattamento sintomatico e monitorare le funzioni vitali. L'eliminazione della fexofenadina cloridrato dal sangue mediante emodialisi è inefficace. Attualmente non è noto alcun antidoto specifico per questo medicinale.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati osservati negli adulti durante gli studi clinici controllati, classificati per sistemi organici e frequenza di insorgenza: molto comuni (> 1/10), comuni (> 1/100, <1/10), non comuni (> 1/1000, <1/100), rari (> 1/10000, <1/1000), molto rari (<1/10000), frequenza non nota.

Dal sistema nervoso. Comuni: cefalea, sonnolenza, capogiri.

Dal tratto gastrointestinale. Comuni: nausea. Frequenza non nota: secchezza della bocca.

Disturbi generali e reazioni nel sito di somministrazione. Non comuni: aumento dell'affaticamento.

Durante la sorveglianza post-marketing sono stati riportati i seguenti effetti indesiderati negli adulti (la frequenza di questi effetti non è nota e non può essere stimata sulla base dei dati disponibili):

Dal sistema immunitario. Reazioni di ipersensibilità manifestatesi come angioedema, sensazione di costrizione toracica, dispnea, sensazione di calore e altre reazioni anafilattiche sistemiche.

Dal sistema psichico. Insonnia, nervosismo, disturbi del sonno o incubi/sogni insoliti (sogni dolorosi).

Dal sistema cardiaco. Tachicardia, palpitazioni.

Dal tratto gastrointestinale. Diarrea.

Da cute e tessuto sottocutaneo. Eruzioni cutanee, orticaria, prurito.

Segnalazione di sospetti effetti indesiderati. La segnalazione di sospetti effetti indesiderati dopo l'autorizzazione del medicinale è importante. Permette di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti del settore sanitario devono segnalare qualsiasi sospetta reazione avversa attraverso il sistema nazionale di segnalazione.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare a temperatura non superiore a 25 °C. Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento. n. 10, n. 20 (10×2); 10 compresse in blister; 1 o 2 blister in una confezione di cartone.

Categoria di rilascio. Senza ricetta.

Produttore.

Sanofi Winthrop Industrie, Francia / Sanofi Winthrop Industrie, France.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

30 Avenue Gustave Eiffel, Tours, 37100, Francia / 30 Avenue Gustave Eiffel, Tours, 37100, France.

Titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio. Opella Healthcare Ukraine LLC, Ucraina / Opella Healthcare Ukraine LLC, Ukraine.