Альфа м

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Альфа М (AlFA M)

Состав:

действующее вещество: тамсулозин;

1 таблетка содержит тамсулозина гидрохлорида 0,4 мг;

вспомогательные вещества: натрия альгинат, кислота лимонная безводная, гипромеллоза, диоксид кремния коллоидный безводный, стеарат магния, гидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 8000, краситель оксид железа желтый (Е 172).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с модифицированным высвобождением.

Основные физико-химические свойства: желтовато-коричневые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «ТА» над «0.4» с одной стороны и гравировкой «АРО» с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты альфа1-адренорецепторов. Код АТХ G04C A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, в частности α1A и α1D, расположенные в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи.

Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затруднение начала мочеиспускания, ослабление струи мочи, капание после окончания мочеиспускания, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию, ночные позывы к мочеиспусканию, императивные позывы к мочеиспусканию).

Способность α1A-адреноблокаторов снижать артериальное давление связана со снижением периферического сопротивления. Тамсулозин в суточной дозе 0,4 мг не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у больных с нормальным исходным АД.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Альфа М представляет собой таблетку пролонгированного действия с контролируемым высвобождением на основе матрицы с использованием геля. Форма препарата обеспечивает длительное и медленное высвобождение тамсулозина, что обеспечивает экспозицию с незначительными колебаниями в течение 24 часов. После перорального приема 57 % тамсулозина абсорбируется в кишечнике. Скорость и степень абсорбции не зависят от приема пищи.

Тамсулозин демонстрирует линейную фармакокинетику. После однократного приема препарата натощак максимальная концентрация активного вещества в плазме крови наблюдается через 6 часов. В состоянии равновесия, достигаемом на четвёртый день приёма препарата, пик концентрации наблюдается через 4–6 часов независимо от приёма пищи. Пик концентрации в плазме крови повышается с 6 нг/мл после первого приёма до 11 нг/мл в состоянии равновесия.

В результате длительного высвобождения минимальный уровень концентрации тамсулозина в плазме составляет 40 % максимальной концентрации независимо от приёма пищи.

Распределение. Связывание с белками плазмы — 99 %. Объём распределения незначительный — до 0,2 л/кг.

Метаболизм. Тамсулозина гидрохлорид не подвергается эффекту «первого прохождения» и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1A-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизменённом виде.

Выведение. Тамсулозина гидрохлорид выводится почками, 4–6 % дозы выделяется в неизменённом виде. Период полувыведения тамсулозина при однократном приёме и в состоянии равновесия составляет 19 и 15 часов соответственно.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение симптомов нижних отделов мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания.

Реакции гиперчувствительности к тамсулозину гидрохлориду или к любому из вспомогательных веществ, включая медикаментозно-индуцированный ангионевротический отёк; наличие в анамнезе ортостатической гипотензии; тяжёлая печеночная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия проводились только у взрослых.

При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом — снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, однако, поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, корректировать дозу тамсулозина нет необходимости.

В in vitro исследованиях диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Аналогично тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропанолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека. Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость элиминации тамсулозина.

Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению действия тамсулозина гидрохлорида. Применение в сочетании с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению Сmax и AUC до 2,2 и 2,8 раз соответственно.

Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина (сильный ингибитор CYP2D6) приводило к увеличению Сmax и AUC до 1,3 и 1,6 раз соответственно, однако это не является клинически значимым.

Тамсулозин гидрохлорид не следует назначать в комбинации со сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозин гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании со сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное применение с другими α1-адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект.

Особенности применения.

Как и при применении других α1-адреноблокаторов, в отдельных случаях при использовании препарата Альфа М возможно снижение артериального давления, которое иногда может привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен принять горизонтальное положение до исчезновения вышеуказанных симптомов.

Перед началом лечения препаратом необходимо пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызывать те же симптомы, что и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения следует провести ректальное обследование предстательной железы и, при необходимости, тест на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) до начала и через равные промежутки времени во время лечения.

Назначать препарат пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) следует с особой осторожностью, поскольку отсутствуют данные о применении препарата в данной группе пациентов.

У некоторых пациентов, которые принимали или принимают тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты или глаукомы отмечался синдром атоничной зрачка (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка), что может стать причиной увеличения количества осложнений во время или после проведения такой операции.

Как правило, за 1–2 недели до проведения операции по удалению катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином, однако польза от прекращения лечения тамсулозином на данный момент точно не установлена. Сообщалось, что синдром атоничной зрачка наблюдался также у пациентов, которые прекратили применение тамсулозина за длительное время до проведения оперативного вмешательства по поводу катаракты.

Пациентам перед плановой операцией по удалению катаракты или глаукомы не рекомендуется начинать прием тамсулозина гидрохлорида. При подготовке к операции хирурги-офтальмологи должны выяснить, принимал ли (или принимает ли) пациент тамсулозин, чтобы предотвратить возможные осложнения, связанные с IFIS.

Тамсулозин гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазол) пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозин гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными (например, кетоконазол) и умеренными ингибиторами CYP3A4 (например, эритромицин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Сообщалось о случаях аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Иногда возможно обнаружить остатки таблетки в кале. Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозина гидрохлорида у пациентов, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Альфа М не показан для применения женщинам.

Фертильность.
Во время клинических исследований тамсулозина в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. В пострегистрационный период отмечались случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Исследований влияния препарата на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами не проводилось. Однако пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения.

Способ применения и дозы.

Рекомендуемая доза для взрослых – 1 таблетка ежедневно, после завтрака или после первого приема пищи. Таблетку следует глотать целиком, запивая молоком или водой; ее нельзя разжевывать или кусать, поскольку это может нарушить длительное и контролируемое высвобождение активного ингредиента. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.

Нарушение функции почек не требует снижения дозировки.

Пациенты с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести также не нуждаются в снижении дозировки (см. также «Противопоказания»).

Дети.

Препарат не применять у детей.

Безопасность и эффективность тамсулозина у детей в возрасте до 18 лет не оценивались.

Передозировка.

Симптомы.

Передозировка тамсулозина гидрохлоридом может потенциально вызвать тяжелое гипотензивное действие. Тяжелое гипотензивное действие отмечалось при различных степенях передозировки.

Лечение.

В случае резкого снижения артериального давления вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациент должен принять горизонтальное положение). Если эти меры неэффективны, следует проводить инфузионную терапию и назначать вазопрессорные средства. Необходимо контролировать функцию почек и проводить общую поддерживающую терапию. В связи с высокой степенью связывания тамсулозина с белками плазмы проведение гемодиализа вряд ли будет эффективным.

С целью прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызвать рвоту. При передозировке значительным количеством препарата пациенту необходимо промывание желудка с применением активированного угля и слабоосмотических слабительных средств, таких как сульфат натрия.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, обморок.

Со стороны органов зрения: помутнение зрения*, нарушение зрения*.

Со стороны сердца: ощущение сердцебиения.

Со стороны сосудов: постуральная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит, носовое кровотечение*.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, тошнота, рвота, сухость во рту*.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема*, экссудативный дерматит*.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушения эякуляции, включая ретроградную и недостаточную эякуляцию, приапизм.

Общие нарушения: астения.

* — отмечались в пострегистрационный период.

Помимо указанных выше побочных реакций, в пострегистрационный период поступали спонтанные сообщения о случаях мерцательной аритмии, аритмии, тахикардии и одышки; однако частота таких сообщений и роль тамсулозина в этих случаях достоверно не установлены.

Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром сужения зрачка) во время операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, длительно принимавших тамсулозин (см. раздел «Особенности применения»).

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинские и фармацевтические работники, а также пациенты или их законные представители должны сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 3 или 6 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Апотекс Инк. /

Apotex Inc.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

150 Сигнет Драйв, Торонто, Онтарио, Канада, M9L 1T9 /

150 Signet Drive, Toronto, Ontario, Canada, M9L 1T9.