Alfa M

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Alfa M (Alfa M)

Skład:

substancja czynna: tamsulozyna;

1 tabletka zawiera tamsulozyny hydrochloranu 0,4 mg;

substancje pomocnicze: alginian sodu, kwas cytrynowy bezwodny, hydroksypropyloceluloza, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, stearynian magnezu, hydroksypropyloceluloza, polietylenoglikol 8000, barwnik tlenek żelaza żółty (E 172).

Postać leku. Tabletka pokryta powłoką filmową, z modyfikowanym uwalnianiem.

Główne właściwości fizykochemiczne: żółto-brązowe, okrągłe, podwójnie wypukłe tabletki pokryte powłoką filmową, z oznaczeniem „TA” nad „0.4” po jednej stronie oraz oznaczeniem „ARO” po drugiej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane w łagodnym przerośnięciu prostaty. Antagoniści receptorów alfa1-adrenergicznych. Kod ATC G04C A02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Tamsulozyna selektywnie i konkurencyjnie blokuje postsynaptyczne receptory α1-adrenergiczne, w szczególności α1A oraz α1D, znajdujące się w mięśniu gładkim gruczołu krokowego, szyjce pęcherza moczowego i prostatycznej części cewki moczowej. Powoduje to obniżenie napięcia mięśni gładkich gruczołu krokowego, szyjki pęcherza moczowego i prostatycznej części cewki moczowej oraz poprawę oddawania moczu.

Jednocześnie zmniejszają się objawy obturacji i podrażnienia związane z łagodnym przerostem prostaty (trudności w rozpoczęciu mikcji, osłabienie strumienia moczu, kapanie po zakończeniu mikcji, uczucie niepełnego opróżnienia pęcherza moczowego, częste parcie na mocz, parcie na mocz w nocy, nagłe parcie na mocz).

Zdolność blokerów α1A do obniżania ciśnienia tętniczego wiąże się ze zmniejszeniem oporu obwodowego. Tamsulozyna w dawce dobowej 0,4 mg nie powoduje klinicznie istotnego obniżenia ogólnoustrojowego ciśnienia tętniczego (CT) zarówno u chorych z nadciśnieniem tętniczym, jak i u pacjentów z normalnym początkowym CT.

Farmakokinetyka.

Absorpcja. Alfa M to tabletki o przedłużonym działaniu z kontrolowanym uwalnianiem oparte na macierzy z wykorzystaniem żelu. Postać leku zapewnia długotrwałe i powolne uwalnianie tamsulozyny, co prowadzi do ekspozycji z niewielkimi wahaniami przez 24 godziny. Po doustnym przyjęciu 57 % tamsulozyny jest wchłaniane w przewodzie pokarmowym. Szybkość i zakres wchłaniania nie zależą od przyjęcia pokarmu.

Tamsulozyna wykazuje kinetykę liniową. Po jednorazowym przyjęciu leku na czczo maksymalne stężenie substancji czynnej we krwi osiąga się po 6 godzinach. W stanie równowagi, osiąganym w czwarty dzień przyjmowania leku, szczyt stężenia występuje po 4–6 godzinach niezależnie od przyjęcia pokarmu. Szczyt stężenia we krwi wzrasta z 6 ng/ml po pierwszym przyjęciu do 11 ng/ml w stanie równowagi.

W wyniku długotrwałego uwalniania najniższy poziom stężenia tamsulozyny we krwi wynosi 40 % maksymalnego stężenia niezależnie od przyjęcia pokarmu.

Rozkład. Wiązanie z białkami osocza – 99 %. Objętość rozkładu jest niewielka – do 0,2 l/kg.

Metabolizm. Tamsulozyny hydrochloran nie podlega efektowi „pierwszego przejścia” i powoli metabolizuje się w wątrobie z powstawaniem metabolitów farmakologicznie aktywnych, które zachowują wysoką selektywność wobec receptorów α1A-adrenergicznych. Większość substancji czynnej obecna we krwi znajduje się w niezmienionej formie.

Eliminacja. Tamsulozyny hydrochloran jest wydalany przez nerki, 4–6 % dawki wydzielane jest w niezmienionej formie. Okres półtrwania tamsulozyny po jednorazowym przyjęciu oraz w stanie równowagi wynosi odpowiednio 19 i 15 godzin.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie objawów dolnych dróg moczowych spowodowanych łagodnym nadżądłowaniem prostaty.

Przeciwwskazania.

Reakcje nadwrażliwości na hydrochlordek tamsulozyny lub którykolwiek ze składników pomocniczych, w tym lekowo wywołany obrzęk naczynioruchowy; wywiad ortostatycznej hipotensji; ciężka niewydolność wątroby.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Badania interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.

Nie zaobserwowano interakcji lekowej przy jednoczesnym stosowaniu hydrochloropku tamsulozyny z atenololem, enalaprylem lub teofiliną. Jednoczesne stosowanie z cytydyną zwiększa, a z furosemidem zmniejsza stężenie tamsulozyny w osoczu krwi, jednak ponieważ te poziomy pozostają w granicach normy, nie ma potrzeby modyfikowania dawki tamsulozyny.

W badaniach in vitro diazepam, propranolol, trichlormetiazid, chloromadinon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna oraz warfaryna nie wpływają na wolną frakcję tamsulozyny w osoczu krwi człowieka. Podobnie tamsulozyna nie zmienia poziomu wolnych frakcji diazepamu, propranololu, trichlormetiazidu i chloromadinonu w osoczu krwi człowieka. Jednak diklofenak i warfaryna mogą zwiększać szybkość eliminacji tamsulozyny.

Jednoczesne stosowanie hydrochloropku tamsulozyny z silnymi inhibitorami CYP3A4 może prowadzić do zwiększenia działania hydrochloropku tamsulozyny. Stosowanie w połączeniu z ketokonazolem (znanym silnym inhibitorem CYP3A4) prowadziło do zwiększenia wartości Cmax i AUC odpowiednio do 2,2 i 2,8 raza.

Jednoczesne stosowanie hydrochloropku tamsulozyny i paroksetyny (silny inhibitor CYP2D6) prowadziło do zwiększenia wartości Cmax i AUC odpowiednio do 1,3 i 1,6 raza, jednak nie ma to znaczenia klinicznego.

Nie należy przepisywać hydrochloropku tamsulozyny w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 u pacjentów z niską aktywnością metabolizmu CYP2D6.

Hydrochloropek tamsulozyny należy stosować z ostrożnością w połączeniu z silnymi i średnio silnymi inhibitorami CYP3A4.

Jednoczesne stosowanie z innymi blokerami α1-adrenergicznymi może nasilać działanie hipotensyjne.

Особливости stosowania.

Tak jak w przypadku stosowania innych α1-adrenoblokatorów, w pojedynczych przypadkach przy zastosowaniu leku Alfa M może wystąpić obniżenie ciśnienia tętniczego, które czasem może prowadzić do utraty przytomności. W przypadku pojawienia się pierwszych objawów hipotensji ortostatycznej (zawroty głowy, osłabienie) pacjent powinien przyjąć pozycję leżącą do ustąpienia wymienionych objawów.

Przed rozpoczęciem leczenia lekiem należy przeprowadzić badanie medyczne w celu wykrycia innych chorób współistniejących, które mogą powodować takie same objawy jak łagodne przerośnięcie prostaty. Przed rozpoczęciem leczenia należy wykonać badanie rektalne gruczołu krokowego oraz, w razie potrzeby, test na poziom antygenu specyficznego dla prostaty (PSA) przed rozpoczęciem i w regularnych odstępach czasu podczas leczenia.

Leku należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min), ponieważ brakuje danych dotyczących stosowania leku w tej grupie pacjentów.

U niektórych pacjentów przyjmujących lub przyjmujących tamusolozynę obserwowano podczas zabiegów chirurgicznych związanych z usunięciem zaćmy lub glaukomu zespół atonicznej źrenicy (IFIS, odmiana zespołu zwężonej źrenicy), co może prowadzić do zwiększenia liczby powikłań podczas lub po takiej operacji.

Zazwyczaj zaleca się przerwanie leczenia tamusolozyną około 1-2 tygodnie przed przeprowadzeniem operacji usunięcia zaćmy lub glaukomu, jednak korzyści wynikające z przerwania leczenia tamusolozyną nie są obecnie dokładnie ustalone. Donoszono o przypadkach zespołu atonicznej źrenicy również u pacjentów, którzy przerwali stosowanie tamusolozyny dłuższy czas przed zabiegiem chirurgicznym z powodu zaćmy.

U pacjentów przed planowaną operacją zaćmy lub glaukomu nie zaleca się rozpoczynania przyjmowania chlorowodorku tamusolozyny. Przygotowując się do operacji, chirurdzy okulisci powinni dowiedzieć się, czy pacjent przyjmował (lub przyjmuje) tamusolozynę, aby zapobiec możliwym powikłaniom związanym z IFIS.

Nie należy przepisywać chlorowodorku tamusolozyny w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. ketaconazolem) pacjentom z niskim metabolizmem CYP2D6.

Chlorowodorku tamusolozyny należy stosować z ostrożnością w połączeniu z silnymi (np. ketaconazol) i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (np. erytromycyna) (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Zgłaszano przypadki reakcji alergicznych na tamusolozynę u pacjentów z wywiadem alergii na sulfonamidy. Czasem możliwe jest znalezienie resztek tabletki w kale. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu chlorowodorku tamusolozyny u pacjentów, u których wcześniej wystąpiła alergia na sulfonamidy.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Alfa M nie jest wskazany do stosowania u kobiet.

Niepłodność. Podczas krótkoterminowych i długoterminowych badań klinicznych tamusolozyny obserwowano zaburzenia ejakulacji. W okresie pozarejestracyjnym odnotowano przypadki zaburzeń ejakulacji, ejakulacji retroradyjnej i niedostatecznej ejakulacji.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami.

Nie przeprowadzono badań wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów lub pracy z mechanizmami. Pacjenci powinni jednak być ostrzeżeni o możliwości wystąpienia zawrotów głowy.

Sposób stosowania i dawki.

Zalecana dawka dla dorosłych to 1 tabletka dziennie, po śniadaniu lub po pierwszym posiłku. Tabletkę należy połknąć całą, popijając mlekiem lub wodą; nie wolno jej kruszyć ani żuć, ponieważ mogłoby to zakłócić długotrwałe i kontrolowane uwalnianie substancji czynnej. Czas trwania leczenia ustala się indywidualnie.

Zaburzenia funkcji nerek nie wymagają obniżenia dawki.

Pacjenci z łagodnym i umiarkowanym zaburzeniem funkcji wątroby również nie wymagają obniżenia dawki (patrz także „Przeciwwskazania”).

Dzieci.

Leku nie stosuje się u dzieci.

Bezpieczeństwo i skuteczność tamsulozyny u dzieci w wieku do 18 lat nie były oceniane.

Przedawkowanie.

Objawy.

Przedawkowanie tamsulozyny hydrochloranem może potencjalnie powodować ciężki efekt hipotensyjny. Ciężkie działanie hipotensyjne obserwowano przy różnych stopniach przedawkowania.

Leczenie.

W przypadku nagłego obniżenia ciśnienia w wyniku przedawkowania należy przeprowadzić terapię wspomagającą, skierowaną na przywrócenie normalnej funkcji układu sercowo-naczyniowego (np. pacjent powinien przyjąć pozycję leżącą). Jeśli ten zabieg nie przynosi efektu, należy przeprowadzić terapię infuzyjną i podać środki wazopresyjne. Należy monitorować funkcję nerek i prowadzić ogólną terapię wspomagającą. Ze względu na wysoki stopień wiązania tamsulozyny z białkami osocza przeprowadzanie dializy krwi raczej nie jest skuteczne.

W celu zapobieżenia dalszemu wchłanianiu leku można sztucznie wywołać wymioty. W przypadku przedawkowania dużą ilością leku należy przepłukać żołądek z zastosowaniem węgla aktywowanego oraz leków przeczyszczających o niskim ciśnieniu osmotycznym, takich jak siarczan sodu.

Działania niepożądane.

Ze strony układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy, omdlenia.

Ze strony narządów wzroku: zamazanie widzenia*, zaburzenia widzenia*.

Ze strony serca: uczucie kołatania serca.

Ze strony naczyń: hipotensja ortostatyczna.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i osierdzia: katar, krwawienie z nosa*.

Ze strony przewodu pokarmowego: zaparcia, biegunka, nudności, wymioty, suchość w ustach*.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: wysypka, pokrzywka, świąd, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona, wielopostaciowa rumieńczość*, zapalenie skóry z odluszczeniem*.

Ze strony układu rozrodczego i gruczołów mlekowych: zaburzenia ejakulacji, w tym ejakulacja wsteczna i niedostateczna ejakulacja, stany przewlekłego bólowego wzwodu prącia.

Zaburzenia ogólne: osłabienie.

*– obserwowane w okresie pozarejestracyjnym.

Oprócz powyższych działań niepożądanych, w okresie pozarejestracyjnym zgłaszano przypadki migotania przedsionków, arytmię, tachykardię i duszność, jednakże częstość tych zgłoszeń oraz udział doksazosyny w tych przypadkach nie mogą być wiarygodnie ustalone.

Opisano przypadki operacyjnej niestabilności tęczówki oka (zespół zwężonej źrenicy) podczas zabiegów z powodu zaćmy i jaskry u pacjentów długotrwale przyjmujących doksazozynę (patrz sekcja „Szczególne wytyczne dotyczące stosowania”).

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z zastosowaniem tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez zautomatyzowany system informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Opakowanie. Po 10 tabletek w blistrze, po 3 lub 6 blisterów w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Apothex Inc. /

Apotex Inc.

Miejsce produkcji i adres działalności.

150 Sigret Drive, Toronto, Ontario, Kanada, M9L 1T9 /

150 Signet Drive, Toronto, Ontario, Canada, M9L 1T9.