Alfa M
UcraniaContenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO AlFA M (AlFA M)
Composición:
Principio activo: tamsulosina;
Cada tableta contiene 0,4 mg de clorhidrato de tamsulosina;
Excipientes: alginato de sodio, ácido cítrico anhidro, hipromelosa, dióxido de silicio coloidal anhidro, estearato de magnesio, hidroxipropilcelulosa, polietilenglicol 8000, colorante óxido de hierro amarillo (E 172).
Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película de liberación modificada.
Principales propiedades físico-químicas: tabletas redondas, biconvexas, de color amarillento-marrón, recubiertas con película, con grabado «TA» sobre «0.4» en un lado y grabado «ARO» en el otro lado.
Grupo farmacoterapéutico.
Medicamentos utilizados en la hiperplasia benigna de próstata. Antagonistas de los receptores alfa1-adrenérgicos. Código ATC G04C A02.
Propiedades farmacológicas.
Farmacodinamia.
La tamsulosina bloquea selectiva y competitivamente los receptores α1-adrenérgicos postsinápticos, especialmente los subtipos α1A y α1D, localizados en la musculatura lisa de la próstata, del cuello de la vejiga urinaria y de la porción prostática de la uretra. Esto provoca una disminución del tono de la musculatura lisa de la próstata, del cuello de la vejiga urinaria y de la porción prostática de la uretra, mejorando así el flujo urinario.
Simultáneamente, se reducen los síntomas obstructivos e irritativos asociados con la hiperplasia benigna de próstata (dificultad para iniciar la micción, debilitamiento del chorro urinario, goteo tras la micción, sensación de vaciamiento incompleto de la vejiga, frecuencia urinaria, necesidad de orinar durante la noche, urgencia miccional).
La capacidad de los bloqueadores α1A para reducir la presión arterial está relacionada con la disminución de la resistencia periférica. La tamsulosina en una dosis diaria de 0,4 mg no provoca una reducción clínicamente significativa de la presión arterial sistémica, tanto en pacientes con hipertensión arterial como en aquellos con presión arterial normal al inicio del tratamiento.
Farmacocinética.
Absorción. Aльфа M es un comprimido de liberación prolongada con liberación controlada basado en una matriz que utiliza gel. Esta forma farmacéutica garantiza una liberación prolongada y lenta de tamsulosina, lo que proporciona una exposición con mínimas fluctuaciones durante 24 horas. Tras la administración oral, el 57 % de la tamsulosina se absorbe en el intestino. La velocidad y la extensión de la absorción no dependen de la ingestión de alimentos.
La tamsulosina presenta una farmacocinética lineal. Tras una dosis única administrada en ayunas, la concentración máxima del principio activo en plasma se observa a las 6 horas. En estado de equilibrio, alcanzado al cuarto día de tratamiento, el pico de concentración se observa entre las 4 y 6 horas, independientemente de la ingestión de alimentos. El pico de concentración en plasma aumenta desde 6 ng/ml tras la primera dosis hasta 11 ng/ml en estado de equilibrio.
Como resultado de la liberación prolongada, el nivel plasmático mínimo de tamsulosina representa el 40 % de la concentración máxima, independientemente de la ingestión de alimentos.
Reparto. La unión a las proteínas plasmáticas es del 99 %. El volumen de distribución es pequeño, hasta 0,2 l/kg.
Metabolismo. El clorhidrato de tamsulosina no sufre el efecto de "primer paso" y se metaboliza lentamente en el hígado, formando metabolitos farmacológicamente activos que conservan una alta selectividad por los receptores α1A-adrenérgicos. La mayor parte del principio activo circula en sangre en forma inalterada.
Eliminación. El clorhidrato de tamsulosina se elimina por vía renal, siendo excretado entre el 4 y el 6 % de la dosis en forma inalterada. El periodo de semivida de eliminación de la tamsulosina tras una dosis única y en estado de equilibrio es de 19 y 15 horas, respectivamente.
Características clínicas.
Indicaciones.
Tratamiento de los síntomas del tracto urinario inferior en la hiperplasia prostática benigna.
Contraindicaciones.
Reacciones de hipersensibilidad al clorhidrato de tamsulosina o a cualquiera de los excipientes, incluyendo angioedema inducido por medicamentos; antecedentes de hipotensión ortostática; insuficiencia hepática grave.
Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.
Los estudios de interacción se han realizado únicamente en adultos.
No se han observado interacciones medicamentosas al administrar clorhidrato de tamsulosina conjuntamente con atenolol, enalapril o teofilina. La administración concomitante con cimetidina aumenta, y con furosemida disminuye, la concentración plasmática de tamsulosina, pero como estos niveles permanecen dentro de los límites normales, no es necesario ajustar la dosis de tamsulosina.
En estudios in vitro, diazepam, propranolol, triclorometiazida, clormadinona, amitriptilina, diclofenaco, glibenclamida, simvastatina y warfarina no afectan la fracción libre de tamsulosina en plasma humano. De forma similar, la tamsulosina no modifica los niveles de fracciones libres de diazepam, propranolol, triclorometiazida y clormadinona en plasma humano. Sin embargo, el diclofenaco y la warfarina podrían aumentar la velocidad de eliminación de la tamsulosina.
La administración concomitante de clorhidrato de tamsulosina con inhibidores potentes del CYP3A4 puede provocar un aumento del efecto de la tamsulosina. La administración conjunta con ketoconazol (un inhibidor potente conocido del CYP3A4) incrementó la Cmax y el AUC hasta 2,2 y 2,8 veces, respectivamente.
La administración concomitante de clorhidrato de tamsulosina y paroxetina (inhibidor potente del CYP2D6) provocó un aumento de la Cmax y del AUC hasta 1,3 y 1,6 veces, respectivamente, aunque esto no es clínicamente relevante.
El clorhidrato de tamsulosina no debe administrarse en combinación con inhibidores potentes del CYP3A4 en pacientes con metabolismo lento del CYP2D6.
El clorhidrato de tamsulosina debe administrarse con precaución en combinación con inhibidores potentes y moderados del CYP3A4.
La administración concomitante con otros α1-bloqueantes puede potenciar el efecto hipotensor.
Características de aplicación.
Como con otros alfa1-bloqueantes, en casos individuales durante la administración del medicamento Alfa M puede producirse una disminución de la presión arterial que, en ocasiones, podría provocar pérdida de conciencia. Si aparecen los primeros signos de hipotensión ortostática (mareo, debilidad), el paciente debe adoptar inmediatamente una posición horizontal hasta que desaparezcan los síntomas mencionados.
Antes de iniciar el tratamiento con este medicamento, se debe realizar un examen médico para descartar otras enfermedades concomitantes que puedan causar síntomas similares a los de la hiperplasia benigna de próstata. Antes de comenzar el tratamiento, debe realizarse un examen rectal de la próstata y, si es necesario, una prueba para determinar el nivel del antígeno prostático específico (PSA), tanto antes del inicio del tratamiento como en intervalos regulares durante el mismo.
Debe administrarse el medicamento con especial precaución en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <10 ml/min), ya que no existen datos sobre su uso en este grupo de pacientes.
En algunos pacientes que han tomado o están tomando tamsulosina, se ha observado durante cirugías de extracción de cataratas o de glaucoma el síndrome de la pupila flácida (IFIS, una variante del síndrome de la pupila contraída), lo cual puede aumentar el riesgo de complicaciones durante o después de dicha cirugía.
Por lo general, se recomienda suspender el tratamiento con tamsulosina aproximadamente de 1 a 2 semanas antes de realizar una cirugía de extracción de cataratas o de glaucoma, aunque actualmente no se ha establecido con certeza el beneficio de esta suspensión. Se han reportado casos de síndrome de la pupila flácida incluso en pacientes que suspendieron el uso de tamsulosina mucho tiempo antes de la cirugía de cataratas.
No se recomienda iniciar el tratamiento con clorhidrato de tamsulosina en pacientes programados para cirugía de cataratas o glaucoma. Durante la preparación para la cirugía, los oftalmólogos deben informarse sobre si el paciente ha tomado (o está tomando) tamsulosina, con el fin de prevenir posibles complicaciones relacionadas con el IFIS.
No se debe administrar clorhidrato de tamsulosina en combinación con inhibidores potentes del CYP3A4 (por ejemplo, ketoconazol) en pacientes con metabolismo bajo del CYP2D6.
El clorhidrato de tamsulosina debe usarse con precaución cuando se combina con inhibidores potentes (por ejemplo, ketoconazol) e inhibidores moderados del CYP3A4 (por ejemplo, eritromicina) (véase la sección «Interacción con otros medicamentos e interacciones de otro tipo»).
Se han reportado casos de reacciones alérgicas a la tamsulosina en pacientes con antecedentes de alergia a las sulfonamidas. En ocasiones, puede encontrarse restos de la tableta en las heces. Debe tenerse precaución al administrar clorhidrato de tamsulosina en pacientes con antecedentes de alergia a las sulfonamidas.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Alfa M no está indicado para su uso en mujeres.
Fertilidad.
Durante estudios clínicos a corto y largo plazo con tamsulosina, se han observado alteraciones en la eyaculación. En el período poscomercialización, se han notificado casos de alteraciones de la eyaculación, eyaculación retrógrada e insuficiencia eyaculatoria.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o al operar mecanismos.
No se han realizado estudios sobre el efecto del medicamento sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Sin embargo, los pacientes deben ser advertidos sobre la posibilidad de presentar mareos.
Vía de administración y dosis.
La dosis recomendada para adultos es de 1 comprimido al día, después del desayuno o después de la primera ingestión de alimentos. El comprimido debe tragarse entero, acompañado con leche o agua; no debe masticarse ni triturarse, ya que esto interferiría con la liberación prolongada y controlada del ingrediente activo. La duración del tratamiento se establece individualmente.
La alteración de la función renal no requiere reducción de la dosis.
Los pacientes con alteración hepática de grado leve o moderado tampoco requieren reducción de la dosis (véase también «Contraindicaciones»).
Niños.
No se debe utilizar este medicamento en niños.
La seguridad y eficacia de la tamsulosina en niños menores de 18 años no han sido evaluadas.
Sobredosis.
Síntomas.
La sobredosis de clorhidrato de tamsulosina podría provocar potencialmente un efecto hipotensor grave. Se han observado casos de hipotensión grave con distintos grados de sobredosis.
Tratamiento.
En caso de caída brusca de la presión arterial debido a una sobredosis, debe administrarse un tratamiento de soporte dirigido a restablecer la función cardiovascular normal (por ejemplo, colocar al paciente en posición horizontal). Si esta medida no resulta eficaz, debe administrarse terapia por infusión y fármacos vasoactivos. Es necesario vigilar la función renal y proporcionar un tratamiento de soporte general. Debido al elevado grado de unión de la tamsulosina a las proteínas plasmáticas, es poco probable que la hemodiálisis sea útil.
Con el fin de interrumpir la absorción adicional del fármaco, puede provocarse el vómito de forma artificial. En caso de sobredosis con una cantidad considerable del medicamento, debe realizarse lavado gástrico con carbón activado y agentes purgantes de bajo potencial osmótico, como el sulfato de sodio.
Reacciones adversas.
Del sistema nervioso: mareo, dolor de cabeza, síncope.
De los órganos de la vista: visión borrosa*, trastornos visuales*.
Del corazón: palpitaciones.
De los vasos sanguíneos: hipotensión postural.
Del sistema respiratorio, órganos del tórax y mediastino: rinitis, epistaxis*.
Del tracto gastrointestinal: estreñimiento, diarrea, náuseas, vómitos, sequedad bucal*.
De la piel y tejido subcutáneo: erupción cutánea, urticaria, prurito, angioedema, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme*, dermatitis exfoliativa*.
Del sistema reproductor y glándulas mamarias: trastornos de la eyaculación, incluyendo eyaculación retrógrada e insuficiencia de la eyaculación, priapismo.
Trastornos generales: astenia.
*- observados durante el período poscomercialización.
Además de las reacciones adversas mencionadas anteriormente, se han recibido informes espontáneos sobre casos de fibrilación auricular, arritmias, taquicardia y disnea durante el período poscomercialización, sin embargo, la frecuencia de estos informes y el papel del tamsulosina en dichos casos no pueden establecerse con certeza.
Se han descrito casos de inestabilidad intraoperatoria de la pupila ocular (síndrome de la pupila flácida) durante cirugías por cataratas y glaucoma en pacientes que han tomado tamsulosina durante un largo período (ver sección «Instrucciones de uso»).
La notificación de reacciones adversas tras la comercialización del medicamento es de gran importancia. Permite realizar el seguimiento del balance beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos sospechosos de reacciones adversas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del sistema automatizado de farmacovigilancia en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua
Período de validez. 2 años.
Condiciones de conservación.
Conservar en un lugar inaccesible para los niños y a una temperatura no superior a 25 °C.
Envase. 10 comprimidos por blíster, 3 ó 6 blísteres por caja de cartón.
Categoría de dispensación. Bajo receta médica.
Fabricante.
Apothex Inc. /
Apotex Inc.
Dirección del fabricante y lugar de actividad.
150 Signet Drive, Toronto, Ontario, Canadá, M9L 1T9 /
150 Signet Drive, Toronto, Ontario, Canada, M9L 1T9.