Алерзин

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АЛЕРЗИН (ALERZIN®)

Состав:

действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид;

1 мл содержит 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида (что соответствует 4,21 мг левоцетиризина);

вспомогательные вещества: глицерин 85 %, пропиленгликоль, натрия сахарин, натрия ацетат тригидрат, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), кислота уксусная ледяная, вода очищенная.

Лекарственная форма. Капли оральные, раствор.

Основные физико-химические свойства: бесцветная или почти бесцветная сладкая жидкость без осадка, со слабым запахом уксусной кислоты.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТС R06A Е09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных антагонистов гистамина.

Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-гистаминовых рецепторов.

Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предотвращает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не проявляет седативного эффекта.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.

Абсорбция. Препарат после перорального применения быстро и интенсивно всасывается. Степень абсорбции препарата не зависит от дозы и не изменяется при приёме пищи, однако максимальная концентрация (С_max) препарата снижается и достигается позже. Биодоступность достигает 100 %.

У 50 % пациентов действие препарата развивается через 12 мин после приёма однократной дозы, а у 95 % — через 0,5–1 час. С_max в сыворотке крови достигается через 50 мин после однократного приёма внутрь терапевтической дозы и сохраняется в течение 2 суток. С_max составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл — после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.

Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. В исследованиях наибольшая концентрация была зафиксирована в печени и почках, а наименьшая — в тканях центральной нервной системы. Объём распределения — 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 90 %.

Биотрансформация. В организме человека метаболизируется около 14 % левоцетиризина. Процесс метаболизма включает окисление, N- и О-деалкилирование и конъюгацию с таурином. Деалкилирование происходит главным образом с участием цитохрома CYP3A4, тогда как в процессе окисления участвуют многочисленные и (или) неопределённые изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приёма дозы 5 мг перорально. Учитывая низкий уровень метаболизма и отсутствие способности к ингибированию метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Выведение. Экскреция препарата происходит в основном за счёт клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (Т_1/2) составляет 7,9 + 1,9 часа. Т_1/2 короче у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых — 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4 % введённой дозы препарата). С калом выводится лишь 12,9 % применённой дозы препарата.

Особые популяции

Нарушения функции почек.

Очевидный клиренс левоцетиризина для организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому у пациентов с умеренными и тяжёлыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приёмами левоцетиризина с учётом клиренса креатинина. При анурии на конечной стадии почечной недостаточности общий клиренс организма пациентов по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений уменьшается примерно на 80 %. Количество левоцетиризина, выводимое во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составляло < 10 %.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение аллергического ринита (включая круглогодичный аллергический ринит) и крапивницы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину или к любой другой составляющей данной лекарственной формы, а также к производным пиперазина.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия левоцетиризина (включая исследования с индукторами CYP3A4) не проводились. Исследования с цетиризином (рацематом) показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрином не вызывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг в сутки) снижает общий клиренс левоцетиризина на 16 % (кинетика теофиллина не изменяется). При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг дважды в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивалась примерно на 40 %, тогда как распределение ритонавира несколько изменялось (-11 %) при параллельном введении цетиризина.

Отсутствуют данные о возможном усилении действия седативных средств при применении в терапевтических дозах. Однако следует избегать применения седативных средств во время приёма препарата.

Левоцетиризин не усиливает эффект алкоголя, однако у чувствительных пациентов одновременное применение Алерзина и алкоголя или других препаратов, угнетающих функцию центральной нервной системы, может влиять на функцию центральной нервной системы.

Приём пищи не влияет на степень всасывания препарата, однако одновременный приём пищи снижает скорость его абсорбции.

Особенности применения.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и у пожилых пациентов (возможно снижение скорости клубочковой фильтрации). Следует с осторожностью применять препарат при одновременном приеме с алкоголем (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Прием пищи не влияет на степень всасывания, однако замедляет его скорость.

При наличии у пациентов определённых факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.

Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, входящие в состав пероральных капель, могут вызывать аллергические реакции (возможно отсроченные).

Антигистаминные препараты подавляют ответ на кожную аллергопробу, поэтому перед её проведением приём препарата необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период выведения).

Зуд может появиться после прекращения применения левоцетиризина, даже если эти симптомы отсутствовали до начала лечения. Симптомы могут исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными, и может потребоваться повторное применение лечения после его прекращения. Повторное начало лечения возможно только после исчезновения симптомов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Левоцетиризин противопоказан к применению в период беременности. Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Фертильность

Отсутствуют клинические данные (включая исследования на животных) относительно влияния левоцетиризина на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами во время применения препарата.

Способ применения и дозы.

Препарат назначать взрослым и детям в возрасте от 2 лет.

Рекомендуемые дозы:

Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет: рекомендуемая суточная доза препарата составляет 5 мг (20 капель) 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется.

Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с нарушением функции почек умеренной и тяжелой степени (см. раздел «Почечная недостаточность»).

Почечная недостаточность

Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется.

Пациентам с нарушением функции почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей.

Для применения данной таблицы дозирования необходимо оценить клиренс креатинина (ККре) пациента в миллилитрах в минуту (мл/мин). ККре (мл/мин) оценивают по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл) с помощью следующей формулы:

Коррекция дозы препарата для пациентов с нарушениями функции почек

Детям с нарушением функции почек дозу препарата следует корректировать индивидуально с учетом клиренса почек пациента и его массы тела.

Специфических данных о применении детям с нарушением функции почек нет.

Печеночная недостаточность

Пациентам с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицей.

Педиатрическая популяция

Рекомендуемые дозы:

• дети в возрасте от 2 до 6 лет: рекомендуемая суточная доза препарата составляет 2,5 мг (10 капель). Указанную дозу применять по 1,25 мг (5 капель) 2 раза в сутки;
• дети в возрасте от 6 до 12 лет: рекомендуемая суточная доза препарата составляет 5 мг (20 капель) 1 раз в сутки.

Способ применения

Капли следует капать в ложку или растворить в небольшом количестве воды и принимать внутрь. При разведении капель следует учитывать (особенно при применении детям), что объем воды, к которой добавляются капли, должен соответствовать количеству жидкости, которое пациент способен проглотить. Разбавленный раствор следует принимать немедленно.

При подсчете капель флакон следует держать вертикально (дном вверх). В случае отсутствия потока капель (если требуемое количество капель не было получено), следует перевернуть флакон в вертикальное положение, а затем снова дном вверх и продолжить подсчет капель.

Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Продолжительность применения

Продолжительность применения: пациентов с эпизодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в год) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнезом; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно возобновить при повторном возникновении симптомов. При персистирующем аллергическом рините (продолжительность симптомов заболевания составляет более 4 дней в неделю и более 4 недель в год) в период контакта с аллергенами пациенту можно предложить постоянную терапию. Существует клинический опыт применения левоцетиризина в течение не менее чем 6-месячного периода лечения. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны из клинических исследований при применении цетиризина (рацемата)).

Дети.

Применение левоцетиризина детям в возрасте до 2 лет не рекомендуется из-за ограниченности данных в данной возрастной категории.

Препарат применять детям в возрасте от 2 лет.

Передозировка.

Симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и начальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка в течение короткого времени после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма неэффективен.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушения сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.

Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, стойкие медикаментозные высыпания, зуд, высыпания, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонения функциональных проб печени от нормальных значений.

Нарушения питания и обмена веществ: повышенный аппетит.

Общие нарушения: отек.

Прием препарата следует прекратить при появлении любого из вышеуказанных побочных эффектов, если причина их развития не может быть однозначно установлена.

Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, входящие в состав пероральных капель, могут вызывать развитие аллергических реакций (возможно, отсроченных).

Описание отдельных побочных реакций

Сообщалось о зуде после прекращения применения левоцетиризина.

Сообщение о побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему отчетности.

Срок годности. 4 года.

После открытия флакона хранить не более 6 недель.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

Не замораживать!

Упаковка.

По 20 мл раствора в флаконах из коричневого стекла с полиэтиленовой пипеткой;

по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. ООО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

9900, г. Керменд, ул. Матьяш-Край 65, Венгрия.