Аллерголик

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА АЛЕРГОЛИК (ALERGOLIK)

Состав:

действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид;

1 мл (25 капель) раствора содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: натрия ацетат, тригидрат; кислота уксусная ледяная; пропиленгликоль; глицерин; натрия сахаринат; метилпарагидроксибензоат (Е 218); пропилпарагидроксибензоат (Е 216); вода очищенная.

Лекарственная форма. Капли оральные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или почти бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Левоцетиризин. Код АТХ R06A Е09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предотвращает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.

Абсорбция. Препарат после перорального введения быстро и интенсивно всасывается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы и не изменяется при приёме пищи, однако максимальная концентрация (С_max) препарата снижается и достигается позже. Биодоступность достигает 100 %.

У 50 % пациентов действие препарата развивается через 12 минут после приёма однократной дозы, а у 95 % — через 0,5–1 час. С_max в сыворотке крови достигается через 50 минут после однократного приёма терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приёма препарата. С_max составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл — после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.

Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных наибольшая концентрация отмечалась в печени и почках, а наименьшая — в тканях центральной нервной системы (ЦНС). Объём распределения — 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 90 %.

Биотрансформация. В организме человека метаболизируется около 14 % левоцетиризина. Процесс метаболизма включает окисление, N- и О-деалкилирование и конъюгацию с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP3A4, тогда как в процессе окисления участвуют многочисленные и (или) неопределённые изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приёма дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к ингибированию метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Выведение. Экскреция препарата происходит в основном за счёт клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (Т_1/2) составляет 7,9 ±1,9 часа. Период полувыведения препарата короче у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых — 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4 % применённой дозы препарата). С калом выводится лишь 12,9 % применённой дозы препарата.

Общий клиренс левоцетиризина в организме коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с умеренными и тяжёлыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приёмами левоцетиризина с учётом клиренса креатинина. При анурии на конечной стадии заболевания почек общий клиренс левоцетиризина уменьшается примерно на 80 % по сравнению с общим клиренсом у лиц без таких нарушений. Количество левоцетиризина, выводимое во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составляло < 10 %.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение аллергического ринита (включая круглогодичный аллергический ринит) и крапивницы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину или к любому другому компоненту препарата, а также к каким-либо производным пиперазина.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследований взаимодействия с левоцетиризином не проводилось. Исследования с цетиризином (рацематом) показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не проявляет клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает общий клиренс цетиризина на 16 % (кинетика теофиллина не изменяется). При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг/сут) степень экспозиции цетиризина увеличивалась приблизительно на 40 %, тогда как распределение ритонавира несколько изменялось (-11 %) по сравнению с одновременным применением цетиризина.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, однако замедляет скорость его абсорбции.

Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина с алкоголем или другими депрессантами ЦНС у чувствительных пациентов может вызвать дополнительное снижение внимания и способности к выполнению работы.

Особенности применения.

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пожилым пациентам с почечной недостаточностью (возможное снижение скорости клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При назначении препарата пациентам с факторами, провоцирующими задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо учитывать, что левоцетиризин увеличивает риск задержки мочи.

Левоцетиризин следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией и риском возникновения судорог, поскольку его применение может привести к усилению приступов.

Антигистаминные препараты подавляют реакцию на кожные аллергические пробы; приём препарата необходимо прекратить за 3 дня до проведения пробы (период выведения).

Возможно появление зуда после прекращения применения левоцетиризина, даже если этот симптом отсутствовал до начала лечения. Симптом может исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях симптом может быть выраженным и может возникнуть необходимость в повторном лечении. Симптом должен исчезнуть после начала повторного лечения.

Содержание метилпарагидроксибензоата (Е 218) и пропилпарагидроксибензоата (Е 216) может вызвать развитие аллергических реакций (возможно, с замедленным течением).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Левоцетиризин противопоказан к применению в период беременности. Левоцетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Фертильность

Отсутствуют клинические данные (включая исследования на животных) относительно влияния левоцетиризина на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует воздерживаться от управления транспортом или работы с другими механизмами во время лечения препаратом.

Способ применения и дозы.

Препарат назначают взрослым и детям в возрасте от 2 лет внутрь, независимо от приема пищи. Капли можно растворить в небольшом количестве воды. При применении разведения следует учитывать, особенно при использовании у детей, что объём воды, в которой растворяются капли, должен соответствовать количеству жидкости, которое пациент может проглотить. Разбавленный раствор следует принимать немедленно.

Рекомендуемые дозы:

• дети в возрасте от 2 до 6 лет: рекомендуемая суточная доза препарата составляет 2,5 мг (12 капель). Указанную дозу применять по 1,25 мг (6 капель) 2 раза в сутки;
• дети в возрасте от 6 до 12 лет: рекомендуемая суточная доза препарата составляет 5 мг (25 капель) 1 раз в сутки;
• дети в возрасте от 12 лет и взрослые: рекомендуемая суточная доза препарата составляет 5 мг (25 капель) 1 раз в сутки.

Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется. Пациентам с нарушением функции почек расчет дозы необходимо проводить с учётом клиренса креатинина в соответствии с таблицей.

Для применения данной таблицы дозирования необходимо оценить клиренс креатинина (Клкр) пациента в мл/мин. Клкр (мл/мин) должен быть оценён по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл) с помощью следующей формулы:

Коррекция дозы препарата больным с нарушением функции почек

Детям с нарушениями функции почек дозу препарата следует корректировать индивидуально с учётом клиренса почек и массы тела.

Пациентам исключительно с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью необходимо корректировать режим дозирования в соответствии с приведённой выше таблицей.

Продолжительность применения: пациентов с эпизодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет < 4 дня в неделю или менее 4 недель) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнезом; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и возобновить вновь при повторном возникновении симптомов. При персистирующем аллергическом рините (продолжительность симптомов заболевания составляет > 4 дней в неделю и более 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные получены из клинических исследований при применении рацемата).

Дети.

Применение левоцетиризина детям в возрасте до 2 лет не рекомендуется из-за ограниченности данных в данной возрастной категории.

Препарат применяется детям в возрасте от 2 лет.

Передозировка.

Симптомы: у взрослых передозировка может сопровождаться сонливостью; у детей — сначала возбуждение и повышенная раздражительность с последующей сонливостью.

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину не существует. При появлении симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка в короткий срок после приёма препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма неэффективен.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, в том числе анафилаксия.

Нарушения питания и обмена веществ: повышенный аппетит.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушения сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли, кошмарные сновидения.

Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения, окулогирация.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, стойкие лекарственные высыпания, зуд, высыпания, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия, артралгия.

Общие нарушения: отек.

Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонения функциональных проб печени от нормы.

Описание отдельных побочных реакций

Сообщалось о зуде после прекращения применения левоцетиризина.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет очень важное значение. Это позволяет постоянно отслеживать соотношение польза/риск препарата. Медицинских работников просят сообщать о подозреваемых побочных реакциях.

Срок годности. 2 года.

После открытия флакона использовать в течение 3 месяцев.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 мл в флаконе с пробкой-капельницей. По 1 флакону в картонной пачке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

ПАО «Технолог».

Место нахождения производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 20300, Черкасская обл., г. Умань, ул. Старая Прорізна, д. 8.