Allergolich

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ALEGRÓLIC (ALERGOLIK)

Composición:

Principio activo: levocetirizina dihidrocloruro;

1 ml (25 gotas) de solución contiene 5 mg de levocetirizina dihidrocloruro;

Excipientes: acetato de sodio, trihidrato; ácido acético glacial; propilenglicol; glicerol; sacarina sódica; metilparahidroxibenzoato (E 218); propilparahidroxibenzoato (E 216); agua purificada.

Forma farmacéutica. Gotas orales, solución.

Propiedades físicas y químicas principales: solución transparente, incolora o casi incolora.

Grupo farmacoterapéutico. Antihistamínicos para uso sistémico. Derivados de la piperazina. Levocetirizina. Código ATC R06A E09.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

Levocetirizina es el enantiómero R activo y estable de la cetirizina, que pertenece al grupo de antagonistas competitivos de la histamina. Su acción farmacológica se debe a la bloqueo de los receptores de histamina H₁. La afinidad por los receptores H₁ de la levocetirizina es 2 veces mayor que la de la cetirizina. Actúa sobre la fase histamina-dependiente de la reacción alérgica, disminuye la migración de eosinófilos, la permeabilidad vascular y limita la liberación de mediadores inflamatorios. Previene el desarrollo y alivia el curso de las reacciones alérgicas, ejerciendo un efecto antiexudativo, antipruriginoso y antiinflamatorio, con escasa acción anticolinérgica y anti-serotonínica.

Farmacocinética.

Los parámetros farmacocinéticos de la levocetirizina presentan una dependencia lineal y apenas difieren de los de la cetirizina.

Absorción. Tras la administración oral, el fármaco se absorbe rápidamente y de forma intensa. El grado de absorción del fármaco no depende de la dosis ni se modifica con la ingesta de alimentos, aunque la concentración máxima (C_máx) se reduce y se alcanza más tarde. La biodisponibilidad alcanza el 100 %.

En el 50 % de los pacientes, el efecto del fármaco comienza a manifestarse a los 12 minutos tras la administración de una dosis única, y en el 95 % de los casos, entre 0,5 y 1 hora después. La C_máx en el suero sanguíneo se alcanza a los 50 minutos tras la administración única de la dosis terapéutica por vía oral. La concentración en estado de equilibrio en sangre se alcanza tras 2 días de tratamiento. La C_máx es de 270 ng/ml tras la administración única y de 308 ng/ml tras la administración repetida, ambas a una dosis de 5 mg.

Disposición. No hay información disponible sobre la distribución del fármaco en los tejidos humanos ni sobre la penetración de la levocetirizina a través de la barrera hematoencefálica. En estudios realizados en animales, la concentración más alta se registró en el hígado y los riñones, mientras que la más baja se observó en los tejidos del sistema nervioso central (SNC). El volumen de distribución es de 0,4 l/kg. La unión a las proteínas plasmáticas es del 90 %.

Biotransformación. Aproximadamente el 14 % de la levocetirizina se metaboliza en el organismo humano. El proceso de metabolismo incluye oxidación, N- y O-dealquilación y conjugación con taurina. La dealquilación ocurre principalmente con participación del citocromo CYP 3A4, mientras que en el proceso de oxidación participan múltiples y/o isoformas CYP no especificadas. La levocetirizina no afecta la actividad de las isoformas del citocromo 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4 en concentraciones que superan ampliamente las máximas alcanzadas tras la administración oral de 5 mg. Dado el bajo grado de metabolismo y la ausencia de capacidad para inhibir el metabolismo, es poco probable la interacción de la levocetirizina con otras sustancias (y viceversa).

Eliminación. La excreción del fármaco se produce principalmente por filtración glomerular y secreción tubular activa. El periodo de semieliminación del fármaco en plasma en adultos (T_1/2) es de 7,9 + 1,9 horas. El periodo de semieliminación es más corto en niños pequeños. El aclaramiento total en adultos es de 0,63 ml/min/kg. La eliminación de la levocetirizina y sus metabolitos se produce principalmente por orina (se excreta en promedio el 85,4 % de la dosis administrada). Solo el 12,9 % de la dosis administrada se elimina por heces.

El aclaramiento total de la levocetirizina en el organismo se correlaciona con el aclaramiento de creatinina. Por ello, en pacientes con alteraciones renales moderadas o graves se recomienda ajustar los intervalos entre dosis de levocetirizina según el aclaramiento de creatinina. En la anuria de la enfermedad renal en estadio terminal, el aclaramiento total de levocetirizina se reduce aproximadamente en un 80 % en comparación con el aclaramiento total en personas sin alteraciones renales. La cantidad de levocetirizina eliminada durante un procedimiento estándar de hemodiálisis de 4 horas fue < 10 %.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático de la rinitis alérgica (incluida la rinitis alérgica perenne) y de la urticaria.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al levocetirizina o a cualquiera de los demás componentes del medicamento, o a cualquier derivado de la piperacina.

Forma grave de insuficiencia renal crónica (depuración de creatinina < 10 ml/min).

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No se han realizado estudios de interacción con levocetirizina. Los estudios con cetirizina (la mezcla racémica) han mostrado que la administración concomitante con antipirina, pseudoefedrina, cimetidina, ketoconazol, eritromicina, azitromicina, glipizida o diazepam no produce interacciones adversas clínicamente significativas. La administración conjunta con teofilina (400 mg/día) reduce en un 16 % el aclaramiento total de cetirizina (la cinética de la teofilina no se modifica). En un estudio con administración múltiple de ritonavir (600 mg dos veces al día) y cetirizina (10 mg/día), el grado de exposición a cetirizina aumentó aproximadamente en un 40 %, mientras que la distribución de ritonavir se modificó ligeramente (-11 %) en comparación con la administración concomitante de cetirizina.

La ingesta de alimentos no afecta al grado de absorción del medicamento, pero disminuye la velocidad de su absorción.

La administración concomitante de cetirizina o levocetirizina con alcohol u otros depresores del SNC en pacientes sensibles puede provocar una disminución adicional de la atención y de la capacidad para realizar tareas.

Características de uso.

Aplicar con precaución en pacientes con insuficiencia renal crónica (requiere ajuste del régimen de dosificación) y en pacientes de edad avanzada con insuficiencia renal (posible disminución de la filtración glomerular). Durante el tratamiento con este medicamento, se debe abstener de consumir alcohol (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

Al prescribir este medicamento a pacientes con factores que provocan retención urinaria (por ejemplo, lesión de la médula espinal, hiperplasia de la próstata), debe tenerse en cuenta que el levocetirizina puede aumentar el riesgo de retención urinaria.

El levocetirizina debe administrarse con precaución en pacientes con epilepsia y riesgo de convulsiones, ya que su uso puede provocar un empeoramiento de los episodios convulsivos.

Los antihistamínicos suprimen la respuesta en las pruebas cutáneas alérgicas; por ello, debe interrumpirse la toma del medicamento tres días antes de realizar dicha prueba (periodo de eliminación).

Puede aparecer picazón tras la interrupción del tratamiento con levocetirizina, incluso si este síntoma no estaba presente antes de iniciar la terapia. El síntoma puede desaparecer espontáneamente. En algunos casos, el síntoma puede ser intenso y puede ser necesaria una nueva terapia. El síntoma debería desaparecer tras reiniciar el tratamiento.

La presencia de metilparahidroxibenzoato (E 218) y propilparahidroxibenzoato (E 216) puede provocar reacciones alérgicas (posiblemente retardadas).

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El levocetirizina está contraindicado durante el embarazo. El levocetirizina atraviesa la leche materna, por lo que, si es necesario su uso, se debe suspender la lactancia.

Fertilidad

No existen datos clínicos (incluidos estudios en animales) sobre el efecto del levocetirizina en la fertilidad.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

Se debe abstener de conducir vehículos o manejar maquinaria durante el tratamiento con este medicamento.

Vía de administración y dosis.

El medicamento debe administrarse a adultos y niños a partir de 2 años por vía oral, independientemente de la ingestión de alimentos. Las gotas se pueden disolver en una pequeña cantidad de agua. Si se utiliza dilución, debe tenerse en cuenta, especialmente en el caso de niños, que el volumen de agua en el que se disuelven las gotas debe corresponder a la cantidad de líquido que el paciente pueda tragar. La solución diluida debe tomarse inmediatamente.

Dosis recomendadas:

• niños de 2 a 6 años de edad: la dosis diaria recomendada del medicamento es de 2,5 mg (12 gotas). Esta dosis debe administrarse como 1,25 mg (6 gotas) 2 veces al día;
• niños de 6 a 12 años de edad: la dosis diaria recomendada del medicamento es de 5 mg (25 gotas) 1 vez al día;
• niños a partir de 12 años y adultos: la dosis diaria recomendada del medicamento es de 5 mg (25 gotas) 1 vez al día.

En pacientes de edad avanzada con función renal normal no se requiere ajuste de la dosis. En pacientes con función renal alterada, el cálculo de la dosis debe realizarse considerando el aclaramiento de creatinina según la tabla.

Para aplicar esta tabla de dosificación, es necesario estimar el aclaramiento de creatinina (ACLcr) del paciente en ml/min. El ACLcr (ml/min) debe calcularse a partir de la concentración sérica de creatinina (mg/dl) utilizando la siguiente fórmula:

Ajuste de la dosis del medicamento en pacientes con función renal alterada

En niños con alteraciones de la función renal, la dosis del medicamento debe ajustarse individualmente según el aclaramiento renal y el peso corporal.

En pacientes con insuficiencia hepática exclusiva, no se requiere ajuste de la dosis. En pacientes con insuficiencia hepática y renal, se debe ajustar el régimen posológico de acuerdo con la tabla indicada anteriormente.

Duración del tratamiento: los pacientes con rinitis alérgica intermitente (la duración de los síntomas de la enfermedad es < 4 días por semana o menos de 4 semanas) deben tratarse según la enfermedad y la historia clínica; el tratamiento puede interrumpirse si los síntomas desaparecen y reiniciarse si reaparecen. En caso de rinitis alérgica persistente (la duración de los síntomas de la enfermedad es > 4 días por semana y más de 4 semanas), durante el período de exposición a los alérgenos, puede ofrecerse al paciente una terapia continua. En enfermedades crónicas (rinitis alérgica crónica, urticaria crónica), la duración del tratamiento puede alcanzar hasta 1 año (datos disponibles de estudios clínicos con el uso del racemato).

Niños.

No se recomienda el uso de levocetirizina en niños menores de 2 años debido a la limitación de datos en esta categoría de edad.

El medicamento puede administrarse a niños a partir de los 2 años de edad.

Sobredosis.

Síntomas: en adultos, la sobredosis puede manifestarse con somnolencia; en niños, inicialmente con excitación e irritabilidad aumentada, seguida posteriormente de somnolencia.

Tratamiento. No existe antídoto específico para la levocetirizina. En caso de presentarse síntomas de sobredosis, se recomienda un tratamiento sintomático y de soporte. Debe considerarse la necesidad de lavado gástrico poco tiempo después de la ingestión del medicamento. La hemodiálisis no es eficaz para eliminar la levocetirizina del organismo.

Reacciones adversas.

Del sistema inmunológico: hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia.

Alteraciones del metabolismo y de la nutrición: aumento del apetito.

Del sistema nervioso: somnolencia, cefalea, fatiga, debilidad, astenia, convulsiones, paréste­sia, vértigo, pérdida de conciencia, temblor, disgeusia.

Del estado psíquico: alteraciones del sueño, excitación, alucinaciones, depresión, agresividad, insomnio, pensamientos suicidas, pesadillas.

Del corazón: palpitaciones, taquicardia.

De los órganos de la vista: alteración de la visión, visión borrosa, movimientos oculares anormales.

De los órganos del oído y del equilibrio: vértigo.

Del hígado y de las vías biliares: hepatitis.

De los riñones y del sistema urinario: disuria, retención urinaria.

Del sistema respiratorio, del tórax y de la pleura: disnea.

Del tubo digestivo: diarrea, vómitos, estreñimiento, sequedad de boca, náuseas, dolor abdominal.

De la piel y de los tejidos subcutáneos: angioedema, erupciones medicamentosas persistentes, prurito, erupción cutánea, urticaria.

Del sistema músculo-esquelético, tejido conjuntivo y huesos: mialgia, artralgia.

Alteraciones generales: edema.

Resultados de estudios: aumento de peso, alteraciones de las pruebas funcionales hepáticas fuera del rango normal.

Descripción de reacciones adversas específicas

Se han notificado casos de prurito tras la interrupción del tratamiento con levocetirizina.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es muy importante. Permite una vigilancia continua de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Se solicita a los profesionales sanitarios notificar cualquier reacción adversa sospechosa.

Período de validez. 2 años.

Después de abrir el frasco, utilizar dentro de los 3 meses.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 30 °C. Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 ml en frasco con tapón cuentagotas. 1 frasco por envase de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento sin receta.

Fabricante.

S.A. «Tehnolog».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ucrania, 20300, región de Cherkasy, ciudad de Uman, calle Stara Prorizna, 8.