Allergolik

ULOTKA DO ZASTOSOWANIA LĘKU ALLERGOLIK (ALERGOLIK)

Skład:

substancja czynna: lewocytrizyny dihydrochloran;

1 ml (25 kropli) roztworu zawiera 5 mg lewocytrizyny dihydrochloranu;

substancje pomocnicze: natrium acetas trihydricus; acidum aceticum glacial; propyleneglikol; gliceryna; natrium sacharynowe; metylo-p-hydroksybenzoan (E 218); propylo-p-hydroksybenzoan (E 216); woda oczyszczona.

Postać leku. Kropel do użytku doustnego, roztwór.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny lub prawie bezbarwny roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwhistaminowe do stosowania systemowego. Pochodne piperazyny. Lewocytrizyna. Kod ATX R06A E09.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Levocytrizyna – to czynny, stabilny enancjomer R cytrizyny, należący do grupy konkurencyjnych antagonistów histaminy. Działanie farmakologiczne wynika z blokady receptorów H1-histaminowych. Powinowactwo do receptorów H1-histaminowych u levocytrizyny jest 2 razy większe niż u cytrizyny. Działa na zależny od histaminy etap rozwoju reakcji alergicznej, zmniejsza migrację eozynofili, przepuszczalność naczyń krwionych, ogranicza uwalnianie mediatorów zapalenia. Zapobiega rozwojowi i złagodzeniu przebiegu reakcji alergicznych, wywiera działanie antyegzudacyjne, przeciwświądowe i przeciwzapalne, niemal nie wywiera działania antycholinergicznego ani antyserotoninowego.

Farmakokinetyka.

Parametry farmakokinetyczne levocytrizyny wykazują zależność liniową i praktycznie nie różnią się od parametrów cytrizyny.

Wchłanianie. Po podaniu doustnym lek jest szybko i intensywnie wchłaniany. Stopień wchłaniania leku nie zależy od dawki ani od przyjmowania pokarmu, jednak maksymalne stężenie (Cmax) leku jest obniżone i osiąga szczyt później. Biodostępność osiąga 100%.

Działanie leku rozwija się u 50% pacjentów już po 12 minutach od przyjęcia dawki pojedynczej, a u 95% – w ciągu 0,5–1 godziny. Cmax w surowicy osiągane jest po 50 minutach od jednorazowego przyjęcia dawki terapeutycznej. Stężenie równowagowe we krwi osiągane jest po 2 dniach przyjmowania leku. Cmax wynosi 270 ng/ml po jednorazowym zastosowaniu i 308 ng/ml – po zastosowaniu powtarzanym w dawce 5 mg, odpowiednio.

Rozkład. Brak informacji dotyczącej rozkładu leku w tkankach człowieka oraz przenikania levocytrizyny przez barierę krew–mózg. W badaniach na zwierzętach najwyższe stężenia stwierdzono w wątrobie i nerkach, a najniższe – w tkankach ośrodkowego układu nerwowego (OUN). Objętość rozkładu wynosi 0,4 l/kg. Wiązanie z białkami osocza krwi – 90%.

Biodegradacja. W organizmie człowieka metabolizuje się około 14% levocytrizyny. Proces metabolizmu obejmuje oksydację, N- i O-dealkilację oraz koniugację z tauryną. Dealkilacja zachodzi głównie przy udziale cytochromu CYP 3A4, natomiast w procesie oksydacji biorą udział liczne i/lub nieokreślone izoformy CYP. Levocytrizyna nie wpływa na aktywność izoenzymów cytochromu 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 w stężeniach znacznie przekraczających maksymalne po przyjęciu dawki 5 mg doustnie. Ze względu na niski stopień metabolizmu oraz brak zdolności do hamowania metabolizmu, interakcje levocytrizyny z innymi substancjami (i odwrotnie) są mało prawdopodobne.

Wydalanie. Wydalanie leku odbywa się głównie dzięki filtracji kłębuszkowej i aktywnej sekrecji kanalikowej. Okres półwydalenia leku z osocza krwi u dorosłych (T1/2) wynosi 7,9 +1,9 godziny. Okres półwydalenia leku jest krótszy u małych dzieci. Ogólny klirens u dorosłych – 0,63 ml/min/kg. Głównie wydalanie levocytrizyny i jej metabolitów z organizmu odbywa się z moczem (średnio wydala się 85,4% podanej dawki leku). Z kałem wydala się jedynie 12,9% podanej dawki leku.

Ogólny klirens levocytrizyny w organizmie koreluje z klirensiem kreatyniny. Dlatego u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami funkcji nerek zaleca się dostosowanie odstępu między dawkami levocytrizyny z uwzględnieniem klirensu kreatyniny. W przypadku anurii w końcowym stadium choroby nerek ogólny klirens levocytrizyny zmniejsza się o około 80% w porównaniu z ogólnym klirensiem u osób bez takich zaburzeń. Ilość levocytrizyny wydalonej podczas standardowej 4-godzinnej procedury hemodializy wynosiła < 10%.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawowe rinitis alergicznego (w tym rinitis alergicznego dozorocznego) oraz pokrzywki.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na lewocytrizynę lub którykolwiek inny składnik preparatu, lub na którejkolwiek pochodną piperazyny.

Ciężka postać przewlekłej niewydolności nerek (klirens kreatyniny < 10 ml/min).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji z lewocytrizyną. Badania z cytrizyną (rakemicznym połączeniem) wykazały, że jednoczesne stosowanie z antypiryną, pseudoefedryną, cytydyną, ketokonazolem, erytromycyną, azitromycyną, glipezydem lub diazepamem nie wykazuje klinicznie istotnych niekorzystnych interakcji. Wspólne stosowanie z teofiliną (400 mg/dobę) obniża o 16% całkowity klirens cytrizyny (kinetyka teofiliny nie ulega zmianie). W badaniu wielokrotnego podawania rytonawiru (600 mg 2 razy na dobę) i cytrizyny (10 mg na dobę) stopień ekspozycji na cytrizynę zwiększał się o około 40%, podczas gdy rozkład rytonawiru ulegał nieco zmianie (-11%) w porównaniu do równoległego stosowania cytrizyny.

Spożycie pokarmu nie wpływa na stopień wchłaniania preparatu, ale zmniejsza szybkość jego absorpcji.

Jednoczesne stosowanie cytrizyny lub lewocytrizyny z alkoholem lub innymi depresjantami OUN u wrażliwych pacjentów może powodować dodatkowe obniżenie uwagi i zdolności do wykonywania pracy.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania.

Z ostrożnością stosować u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek (wymagana korekta dawkowania) oraz u pacjentów w podeszłym wieku z niewydolnością nerek (możliwe obniżenie filtracji kłębuszkowej). Podczas stosowania leku należy wstrzymać się od spożycia alkoholu (patrz punkt „Współdziałanie z innymi lekami i inne formy współdziałania”).

Przy przepisywaniu leku pacjentom z czynnikami sprzyjającymi zatrzymaniu moczu (np. urazy rdzenia kręgowego, przerost gruczołu krokowego) należy wziąć pod uwagę, że lewocytrizyna zwiększa ryzyko zatrzymania moczu.

Lewocytrizynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów z padaczką oraz u pacjentów z ryzykiem wystąpienia napadów drgawkowych, ponieważ jej stosowanie może prowadzić do nasilenia napadu.

Leki przeciwhistaminowe tłumią odpowiedź w skórnym teście alergicznym — należy przerwać przyjmowanie leku 3 dni przed wykonaniem testu (okres eliminacji).

Może wystąpić swędzenie po zakończeniu stosowania lewocytrizyny, nawet jeśli objaw ten nie występował przed rozpoczęciem leczenia. Objaw może ustąpić samorzutnie. W niektórych przypadkach objaw może być nasilony i może pojawić się potrzeba ponownego leczenia. Objaw powinien ustąpić po rozpoczęciu ponownego leczenia.

Zawartość metylo-p-hydroksybenzoesanu (E 218) oraz propylo-p-hydroksybenzoesanu (E 216) może powodować reakcje alergiczne (możliwie opóźnione).

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Lewocytrizyna jest przeciwwskazana w czasie ciąży. Lewocytrizyna przenika do mleka matki, dlatego w razie konieczności stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Fertylność

Brak danych klinicznych (w tym badań na zwierzętach) dotyczących wpływu lewocytrizyny na płodność.

Sposobność do kierowania pojazdami i obsługiwanie maszyn.

Należy wstrzymać się od kierowania pojazdami lub pracy z innymi urządzeniami podczas leczenia lekiem.

Sposób stosowania i dawki

Lek należy stosować dorosłym i dzieciom od 2. roku życia doustnie, niezależnie od przyjęcia pokarmu. Kropelki można rozpuścić w niewielkiej ilości wody. W przypadku stosowania rozcieńczenia należy, szczególnie u dzieci, zwrócić uwagę, że objętość wody, w której rozpuszcza się krople, powinna odpowiadać ilości płynu, którą pacjent może przełknąć. Rozcieńczony roztwór należy przyjąć natychmiast.

Zalecane dawki:

• dzieci w wieku od 2 do 6 lat: zalecana dawka dzienna leku wynosi 2,5 mg (12 kropli). Podaną dawkę stosuje się w dawce 1,25 mg (6 kropli) 2 razy na dobę;
• dzieci w wieku od 6 do 12 lat: zalecana dawka dzienna leku wynosi 5 mg (25 kropli) 1 raz na dobę;
• dzieci od 12. roku życia i dorośli: zalecana dawka dzienna leku wynosi 5 mg (25 kropli) 1 raz na dobę.

U pacjentów w podeszłym wieku z prawidłową funkcją nerek nie jest wymagana korekta dawki leku. U pacjentów z zaburzoną funkcją nerek dobór dawki należy przeprowadzić z uwzględnieniem klirensu kreatyniny zgodnie z tabelą.

W celu zastosowania tej tabeli dawkowania konieczne jest oszacowanie klirensu kreatyniny (Klkr) pacjenta w ml/min. Klkr (ml/min) należy oszacować na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy krwi (mg/dl) przy użyciu następującego wzoru:

Dostosowanie dawki leku u pacjentów z zaburzoną funkcją nerek

Dawkę leku należy dostosować indywidualnie dzieciom z zaburzeniem czynności nerek, uwzględniając klirens nerkowy i masę ciała.

U pacjentów z wyłącznym niedoczynnością wątroby nie jest wymagana korekta schematu dawkowania. U pacjentów z niedoczynnością wątroby i nerek należy dostosować schemat dawkowania zgodnie z powyższą tabelą.

Czas trwania stosowania: u pacjentów z przemijającym nieżytą nosa alergicznym (czas trwania objawów choroby wynosi < 4 dni w tygodniu lub krócej niż 4 tygodnie) leczenie należy dostosować do choroby i wywiadu; leczenie można przerwać, jeśli objawy ustąpią, a następnie wznowić ponownie w przypadku ponownego pojawienia się objawów. W przypadku nieżytu nosa alergicznego przewlekłego (czas trwania objawów choroby wynosi > 4 dni w tygodniu i dłużej niż 4 tygodnie) w okresie kontaktu z alergenami pacjentowi może być zaproponowana terapia ciągła. W przypadku chorób przewlekłych (przewlekły nieżyt nosa alergiczny, przewlekłe pokrzywki) czas trwania leczenia może wynosić do 1 roku (dane dostępne z badań klinicznych stosowania racematu).

Dzieci.

Nie zaleca się stosowania lewocetyryzyny dzieciom w wieku do 2 lat ze względu na ograniczone dane w tej grupie wiekowej.

Lek można stosować dzieciom od 2. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy: u dorosłych przedawkowanie może przebiegać z objawami senności; u dzieci – początkowo pobudzenie i zwiększona drażliwość, a następnie senność.

Leczenie. Nie istnieje specyficzny antydotum na lewocetyryzynę. W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania zaleca się leczenie objawowe i wspierające. Należy rozważyć konieczność przepłukania żołądka w krótkim czasie po podaniu leku. Hemodializa w celu usunięcia lewocetyryzyny z organizmu nie jest skuteczna.

Działania niepożądane.

Ze strony układu odpornościowego: nadwrażliwość, w tym anafilaksja.

Zaburzenia odżywiania i przemiany materii: zwiększony apetyt.

Ze strony układu nerwowego: senność, ból głowy, zwiększona zmęczalność, osłabienie, osłabienie fizyczne (astenia), drgawki, parestezje, zawroty głowy, omdlenia, drżenie (tremor), dysgezja.

Ze strony psychiki: zaburzenia snu, pobudzenie, halucynacje, depresja, agresja, bezsenność, myśli samobójcze, koszmary sennne.

Ze strony serca: uczucie przyspieszonego serca, tachykardia.

Ze strony narządów wzroku: zaburzenia wzroku, nieostre widzenie, okulogiracja.

Ze strony narządów słuchu i równowagi: zawroty głowy (wiry).

Ze strony wątroby i dróg żółciowych: zapalenie wątroby (hepatyt).

Ze strony nerek i układu moczowego: zaburzenia micia, zatrzymanie moczu.

Ze strony układu oddechowego, klatki piersiowej i jamy śródpiersia: duszność.

Ze strony przewodu pokarmowego: biegunka, wymioty, zaparcia, suchość w ustach, nudności, ból brzucha.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych: obrzęk naczynioruchowy (odmiedniczy), trwałe wypryski lekowe, świąd, wysypka, pokrzywka.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego, tkanki łącznej i kości: ból mięśni (mialgia), ból stawów (artroalgia).

Zaburzenia ogólne: obrzęk.

Wyniki badań: przyrost masy ciała, odchylenia funkcjonalnych testów wątrobowych od normy.

Opis wybranych działań niepożądanych

Zgłaszano świąd po zaprzestaniu stosowania lewocytryzyny.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku jest bardzo ważne. Umożliwia to ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z lekiem. Osobom pracującym w zawodach medycznych zaleca się zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Okres ważności. 2 lata.

Po otwarciu fiolki należy użyć w ciągu 3 miesięcy.

Warunki przechowywania.

Przechowywać we wkładanej opakowaniu oryginalnym w temperaturze nie wyższej niż 30°C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

10 ml w fiolce z kropelnicą. 1 fiolka w kartoniku.

Kategoria wydawania.

Bez recepty.

Producent.

Spółka z o.o. „Technologia”.

Adres siedziby producenta i miejsce wykonywania działalności.

Ukraina, 20300, obwód czerczeski, miasto Uman, ulica Stara Prorizna, dom 8.