Allergolik

ISTRUZIONE per l'uso medico del medicinale ALEGRGOLIK (ALERGOLIK)

Composizione:

principio attivo: levocetirizina diidrocloruro;

1 ml (25 gocce) di soluzione contiene levocetirizina diidrocloruro 5 mg;

eccipienti: sodio acetato triidrato; acido acetico glaciale; propilene glicole; glicerina; sodio saccharina; metil paraossibenzoato (E 218); propil paraossibenzoato (E 216); acqua depurata.

Forma farmaceutica. Gocce orali, soluzione.

Principali proprietà fisico-chimiche: soluzione trasparente, incolore o quasi incolore.

Gruppo farmacoterapeutico. Antistaminici per uso sistemico. Derivati della piperazina. Levocetirizina. Codice ATC R06A E09.

Proprietà farmacodinamiche.

Levocetirizina è l’enantiomero R attivo e stabile della cetirizina, appartenente al gruppo degli antagonisti competitivi dell’istamina. L’azione farmacologica è determinata dal blocco dei recettori istaminici H1. L’affinità per i recettori istaminici H1 della levocetirizina è due volte maggiore rispetto a quella della cetirizina. Agisce sulla fase istamina-dipendente dello sviluppo della reazione allergica, riduce la migrazione degli eosinofili, la permeabilità vascolare e limita il rilascio dei mediatori dell’infiammazione. Previene lo sviluppo e attenua il decorso delle reazioni allergiche, esercita un’azione antiessudativa, antipruriginosa e antinfiammatoria, con scarsa attività anticolinergica e antisertonina.

Farmacocinetica.

I parametri farmacocinetici della levocetirizina presentano una dipendenza lineare e non differiscono sostanzialmente da quelli della cetirizina.

Assorbimento. Dopo somministrazione orale, il farmaco viene rapidamente ed intensamente assorbito. Il grado di assorbimento del farmaco non dipende dalla dose né viene modificato dall’assunzione di cibo, tuttavia la concentrazione massima (Cmax) si riduce e viene raggiunta più tardi. La biodisponibilità raggiunge il 100%.

Nel 50% dei pazienti l’effetto del farmaco si manifesta entro 12 minuti dall’assunzione di una dose singola, nel 95% entro 0,5–1 ora. La Cmax nel plasma sanguigno viene raggiunta entro 50 minuti dopo l’assunzione di una dose terapeutica singola. La concentrazione stazionaria nel sangue viene raggiunta dopo 2 giorni di trattamento. La Cmax è pari a 270 ng/ml dopo un’unica somministrazione e a 308 ng/ml dopo somministrazioni ripetute alla dose di 5 mg, rispettivamente.

Distribuzione. Non sono disponibili informazioni riguardo alla distribuzione del farmaco nei tessuti umani né sulla capacità della levocetirizina di attraversare la barriera ematoencefalica. Negli studi sugli animali, la concentrazione più elevata è stata riscontrata nel fegato e nei reni, mentre quella più bassa nei tessuti del sistema nervoso centrale (SNC). Il volume di distribuzione è di 0,4 l/kg. Il legame con le proteine plasmatiche è del 90%.

Bi trasformazione. Circa il 14% della levocetirizina viene metabolizzato nell’organismo umano. Il processo metabolico comprende ossidazione, deallilazione N- ed O- e coniugazione con la taurina. La deallilazione avviene principalmente con il coinvolgimento del citocromo CYP3A4, mentre nell’ossidazione sono coinvolti numerosi e/o isoenzimi CYP non specificati. La levocetirizina non influenza l’attività degli isoenzimi del citocromo 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 alle concentrazioni che superano ampiamente quelle massime raggiunte dopo l’assunzione orale di una dose di 5 mg. Considerata la bassa percentuale di metabolismo e l’assenza di capacità inibitoria sul metabolismo, è improbabile un’interazione tra levocetirizina e altre sostanze (e viceversa).

Eliminazione. L’escrezione del farmaco avviene principalmente attraverso la filtrazione glomerulare e la secrezione tubulare attiva. Il tempo di dimezzamento plasmatico (T_1/2) negli adulti è di 7,9 + 1,9 ore. Il tempo di dimezzamento è più breve nei bambini piccoli. La clearance totale negli adulti è di 0,63 ml/min/kg. L’eliminazione principale della levocetirizina e dei suoi metaboliti avviene attraverso le urine (in media viene escreto l’85,4% della dose somministrata). Solo il 12,9% della dose somministrata viene eliminato attraverso le feci.

La clearance totale della levocetirizina nell’organismo è correlata alla clearance della creatinina. Pertanto, nei pazienti con alterazioni renali moderate o gravi, si raccomanda di adattare gli intervalli tra le somministrazioni della levocetirizina in base alla clearance della creatinina. In caso di anuria allo stadio terminale di malattia renale, la clearance totale della levocetirizina si riduce di circa l’80% rispetto ai soggetti senza tali alterazioni. La quantità di levocetirizina eliminata durante una procedura standard di emodialisi di 4 ore è risultata inferiore al 10%.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento sintomatico della rinite allergica (inclusa la rinite allergica perenne) e dell'orticaria.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al levocetirizina o a qualsiasi altro componente del medicinale, oppure a qualsiasi derivato della piperazina.

Forma grave di insufficienza renale cronica (clearance della creatinina < 10 ml/min).

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Non sono stati condotti studi specifici sul levocetirizina riguardo alle interazioni. Studi effettuati con cetirizina (la miscela racemica) hanno mostrato che l'assunzione concomitante con antipirina, pseudoefedrina, cimetidina, ketoconazolo, eritromicina, azitromicina, glipizide o diazepam non ha determinato interazioni sfavorevoli clinicamente rilevanti. L'uso concomitante con teofillina (400 mg/die) riduce del 16% il clearance totale della cetirizina (la cinetica della teofillina non risulta modificata). In uno studio con somministrazione ripetuta di ritonavir (600 mg due volte al giorno) e cetirizina (10 mg al giorno), il livello di esposizione alla cetirizina è aumentato di circa il 40%, mentre la distribuzione del ritonavir risultava leggermente modificata (-11%) in caso di assunzione concomitante con cetirizina.

L'assunzione di cibo non influenza il grado di assorbimento del medicinale, ma riduce la velocità di assorbimento.

L'assunzione concomitante di cetirizina o levocetirizina con alcol o altri depressori del SNC in pazienti sensibili può causare un ulteriore riduzione dell'attenzione e della capacità di eseguire compiti.

Caratteristiche di impiego.

Usare con cautela nei pazienti con insufficienza renale cronica (è necessaria una correzione del regime posologico) e nei pazienti anziani con insufficienza renale (possibile riduzione della filtrazione glomerulare). Durante l'assunzione del medicinale si deve astenersi dal consumo di alcol (vedere la sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

Nella prescrizione del medicinale a pazienti con fattori che provocano ritenzione urinaria (ad esempio lesioni del midollo spinale, iperplasia prostatica), si deve considerare che levocetirizina aumenta il rischio di ritenzione urinaria.

Levocetirizina deve essere usata con cautela nei pazienti con epilessia e nei soggetti a rischio di convulsioni, poiché il suo impiego può portare a un peggioramento delle crisi.

Gli antistaminici inibiscono la risposta al test allergico cutaneo; l'assunzione del medicinale deve essere interrotta 3 giorni prima dell'esecuzione del test (periodo di eliminazione).

È possibile l'insorgenza di prurito dopo l'interruzione del trattamento con levocetirizina, anche se questo sintomo non era presente prima dell'inizio della terapia. Il sintomo può regredire spontaneamente. In alcuni casi può essere intenso e potrebbe rendersi necessario un nuovo trattamento. Il sintomo dovrebbe scomparire dopo la ripresa della terapia.

La presenza di metilparaidrossibenzoato (E 218) e propilparaidrossibenzoato (E 216) può causare reazioni allergiche (anche di tipo ritardato).

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Levocetirizina è controindicata durante la gravidanza. Levocetirizina attraversa il latte materno; pertanto, qualora fosse necessario assumere il medicinale, l'allattamento deve essere interrotto.

Fertilità

Non sono disponibili dati clinici (inclusi studi sugli animali) riguardo all'effetto di levocetirizina sulla fertilità.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Si raccomanda di astenersi dalla guida di veicoli o dall'uso di macchinari durante il trattamento con il medicinale.

Modalità e dosi di somministrazione.

Il medicinale va somministrato a adulti e bambini a partire dai 2 anni per via orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo. Le gocce possono essere disciolte in una piccola quantità d'acqua. Se si effettua una diluizione, bisogna tenere presente, soprattutto nel caso di somministrazione ai bambini, che il volume d'acqua in cui si sciolgono le gocce deve corrispondere alla quantità di liquido che il paziente è in grado di deglutire. La soluzione diluita deve essere assunta immediatamente.

Dosaggio raccomandato:

• bambini dai 2 ai 6 anni: la dose giornaliera raccomandata del medicinale è di 2,5 mg (12 gocce). Tale dose deve essere somministrata come 1,25 mg (6 gocce) due volte al giorno;
• bambini dai 6 ai 12 anni: la dose giornaliera raccomandata del medicinale è di 5 mg (25 gocce) una volta al giorno;
• bambini dai 12 anni e adulti: la dose giornaliera raccomandata del medicinale è di 5 mg (25 gocce) una volta al giorno.

Nei pazienti anziani con normale funzionalità renale non è necessaria alcuna correzione della dose. Nei pazienti con compromissione della funzionalità renale, il dosaggio deve essere calcolato in base alla clearance della creatinina, secondo la tabella.

Per l'utilizzo di questa tabella posologica è necessario stimare la clearance della creatinina (CLcr) del paziente in ml/min. La CLcr (ml/min) deve essere stimata sulla base della concentrazione di creatinina nel siero (mg/dl) utilizzando la seguente formula:

Adeguamento del dosaggio del farmaco nei pazienti con compromissione della funzione renale

Nei bambini con alterazioni della funzione renale, la dose del medicinale deve essere adattata individualmente in base al clearance renale e al peso corporeo.

Nei pazienti con insufficienza epatica esclusivamente, non è necessaria alcuna correzione del regime posologico. Nei pazienti con insufficienza epatica e renale, il regime posologico deve essere corretto in base alla tabella sopra riportata.

Durata dell'uso: nei pazienti con rinite allergica intermittente (la durata dei sintomi della malattia è < 4 giorni alla settimana o per meno di 4 settimane) il trattamento deve essere effettuato in base alla malattia e all'anamnesi; il trattamento può essere interrotto se i sintomi scompaiono e può essere ripreso nuovamente in caso di ricomparsa dei sintomi. Nel caso di rinite allergica persistente (la durata dei sintomi della malattia è > 4 giorni alla settimана e per più di 4 settimane) durante il periodo di esposizione agli allergeni, al paziente può essere proposta una terapia continua. Nelle malattie croniche (rinite allergica cronica, urticaria cronica), la durata del trattamento è fino a 1 anno (dati disponibili da studi clinici con l'uso del racemato).

Bambini.

L'uso di levocetirizina nei bambini di età inferiore a 2 anni non è raccomandato a causa della limitatezza dei dati in questa fascia d'età.

Il medicinale deve essere somministrato ai bambini a partire dai 2 anni di età.

Sovradosaggio.

Sintomi: negli adulti, il sovradosaggio può manifestarsi con sonnolenza; nei bambini, inizialmente con eccitazione e irritabilità, seguite da sonnolenza.

Trattamento. Non esiste un antidoto specifico per la levocetirizina. In caso di comparsa di sintomi da sovradosaggio, si raccomanda una terapia sintomatica e di supporto. Si deve valutare la necessità di lavanda gastrica entro breve tempo dopo l'assunzione del medicinale. L'emodialisi non è efficace nell'eliminazione della levocetirizina dall'organismo.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema immunitario: ipersensibilità, inclusa anafilassi.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione: aumento dell'appetito.

Disturbi del sistema nervoso: sonnolenza, cefalea, affaticamento, debolezza, astenia, crampi, pararestesia, capogiri, sincope, tremore, disgeusia.

Disturbi psichiatrici: disturbi del sonno, eccitazione, allucinazioni, depressione, aggressività, insonnia, pensieri suicidi, incubi.

Disturbi cardiaci: palpitazioni, tachicardia.

Disturbi della vista: disturbi visivi, visione offuscata, nistagmo.

Disturbi dell'orecchio e del labirinto: vertigini.

Disturbi epatici e della colecisti: epatite.

Disturbi renali e urinari: disuria, ritenzione urinaria.

Disturbi del sistema respiratorio, del torace e del mediastino: dispnea.

Disturbi gastrointestinali: diarrea, vomito, stitichezza, secchezza della bocca, nausea, dolore addominale.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: angioedema, eruzioni farmacologiche persistenti, prurito, eruzioni cutanee, orticaria.

Disturbi del sistema muscoloscheletrico, del tessuto connettivo e delle ossa: mialgia, artralgia.

Disturbi generali: edema.

Esami di laboratorio: aumento del peso corporeo, alterazioni delle prove di funzionalità epatica rispetto alla norma.

Descrizione di specifici effetti indesiderati

Sono stati riportati casi di prurito dopo l'interruzione del trattamento con levocetirizina.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo la registrazione del medicinale è molto importante. Permette di monitorare continuamente il rapporto beneficio/rischio del farmaco. Si raccomanda ai professionisti sanitari di segnalare eventuali reazioni avverse sospette.

Durata della validità. 2 anni.

Dopo l'apertura del flacone, utilizzare entro 3 mesi.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell'imballaggio originale a una temperatura non superiore a 30 °C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Confezione.

10 ml in un flacone con tappo contagocce. 1 flacone in una confezione di cartone.

Categoria di vendita.

Senza ricetta.

Produttore.

PrAT «Tekhnolog».

Indirizzo del produttore e sede dell'attività.

Ucraina, 20300, regione di Cerkasy, città di Uman', via Staropryrozhna, 8.