Алердез

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АЛЕРДЕЗ (ALERDEZ)

Состав:

действующее вещество: дезлоратадин;

1 таблетка содержит дезлоратадина – 5 мг;

вспомогательные вещества: фосфат кальция гидратированный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, стеарат магния;

прозрачная оболочка: гипромеллоза, полиэтиленгликоль 400;

пленочная оболочка: спирт поливиниловый, полиэтиленгликоль 4000, тальк, диоксид титана (Е 171), индигокармин (Е 132).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой синего цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТХ R06A X27.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дезлоратадин — это неседативный антигистаминный препарат длительного действия, обладающий селективным антагонистическим действием на периферические H₁-рецепторы. После перорального применения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H₁-рецепторы.

В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал антиаллергические и противовоспалительные свойства на эндотелиальных клетках. Это проявлялось подавлением высвобождения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13, из тучных клеток/базофилов человека, а также подавлением экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений требует дальнейшего подтверждения.

В клинических исследованиях высоких доз, при ежедневном применении дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней, статистически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы не отмечалось. В клинико-фармакологическом исследовании при применении 45 мг в сутки (в 10 раз выше максимальной суточной клинической дозы) в течение 10 дней удлинения интервала QT не наблюдалось.

У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устранял такие симптомы, как чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд нёба. Дезлоратадин эффективно контролировал симптомы в течение 24 часов.

Дезлоратадин практически не проникает в центральную нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях при применении в рекомендованной дозе 5 мг в сутки частота возникновения сонливости не отличалась от группы плацебо. В клинических исследованиях однократный приём дезлоратадина в суточной дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность.

Дезлоратадин эффективно облегчал тяжесть течения сезонного аллергического ринита с учётом суммарного показателя оценки качества жизни при рино-конъюнктивите. Максимальное улучшение отмечалось по пунктам опросника, связанным с практическими проблемами и повседневной деятельностью, ограничиваемыми симптомами.

Хроническую идиопатическую крапивницу изучали в клинической модели с условиями крапивницы. Поскольку высвобождение гистамина является патогенетическим фактором при всех формах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективно облегчать симптомы и при других формах крапивницы, кроме хронической идиопатической крапивницы.

В двух плацебо-контролируемых 6-недельных исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей дезлоратадин эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер высыпаний уже к концу первого интервала дозирования. В каждом исследовании эффект сохранялся в течение 24-часового интервала дозирования. Облегчение зуда более чем на 50 % отмечалось у 55 % пациентов, принимавших дезлоратадин, по сравнению с 19 % пациентов, принимавших плацебо. Приём препарата не оказывал существенного влияния на сон и дневную активность.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Концентрации дезлоратадина в плазме крови определяются уже через 30 минут после приёма препарата. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация достигается примерно через 3 часа; период полувыведения составляет около 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствовала его периоду полувыведения (около 27 часов) и частоте приёма 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

В фармакокинетическом исследовании, в котором демографические данные пациентов были сопоставимы с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, у 4 % участников наблюдалась более высокая концентрация дезлоратадина. Эта величина может варьировать в зависимости от этнической принадлежности. Максимальная концентрация дезлоратадина была примерно в 3 раза выше через около 7 часов, терминальный период полувыведения составлял около 89 часов. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от профиля в общей популяции.

Распределение.

Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови (83–87 %). При применении дозы дезлоратадина (от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата выявлено не было.

Биотрансформация.

Фермент, ответственный за метаболизм дезлоратадина, пока не установлен, поэтому нельзя полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными средствами. Дезлоратадин не подавляет CYP3A4 in vivo; исследования in vitro показали, что препарат не подавляет CYP2D6, не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеина.

Выведение.

В исследовании однократного приёма дезлоратадина в дозе 7,5 мг установлено, что приём пищи (жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Также установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.

Клинические характеристики.

Показания.

Устранение симптомов, связанных с:

• аллергическим ринитом (см. раздел «Фармакологические свойства»);
• крапивницей (см. раздел «Фармакологические свой游戏副本

Особенности применения.

У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности применение лекарственного средства Алердез следует осуществлять под контролем врача.

Судороги

С осторожностью следует назначать дезлоратадин пациентам с анамнезом судорог или с семейным анамнезом судорог, особенно детям, поскольку они более склонны к развитию новых судорог во время лечения дезлоратадином. Врачу следует рассмотреть вопрос о прекращении приема дезлоратадина у пациентов, у которых во время лечения возникли судороги.

Применение в период беременности или кормления грудью.

По данным исследований на животных, дезлоратадин не продемонстрировал тератогенных свойств. Поскольку безопасность применения дезлоратадина в период беременности не установлена, применение в этот период не рекомендуется.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому его применение в период кормления грудью не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

По результатам клинических исследований не выявлено негативного влияния дезлоратадина на способность управлять автотранспортом. Однако пациентов следует предупредить, что в очень редких случаях возможно появление сонливости, которая может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложной техникой.

Способ применения и дозы.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет: 1 таблетка 1 раз в сутки независимо от приёма пищи с целью устранения симптомов аллергического ринита (включая интермиттирующий и персистирующий аллергический ринит) и крапивницы.

Лечение интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) следует проводить с учётом анамнеза пациента до исчезновения симптомов и может быть возобновлено при их повторном появлении.

При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение на протяжении всего периода контакта с аллергеном.

Дети.

Имеются ограниченные данные клинических исследований применения таблеток дезлоратадина подросткам в возрасте от 12 до 17 лет (см. раздел «Побочные реакции»).

Эффективность и безопасность применения таблеток Алердез детям в возрасте до 12 лет не установлены.

Передозировка.

В случае передозировки следует применять стандартные меры по удалению неабсорбированного дезлоратадина. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. По данным клинических исследований, при приёме дезлоратадина в дозе 45 мг (что в 9 раз превышает рекомендованную дозу) клинически значимые нежелательные реакции не наблюдались.

Дезлоратадин не удаляется при гемодиализе; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные реакции.

В клинических исследованиях по показаниям, включавшим аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, побочные реакции у пациентов, получавших дозу 5 мг в сутки, наблюдались на 3 % чаще, чем у пациентов, получавших плацебо.

Наиболее часто сообщали о таких побочных эффектах, как повышенная утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %) и головная боль (0,6 %).

Дети. В клинических исследованиях с участием 578 подростков в возрасте от 12 до 17 лет наиболее распространенным побочным эффектом была головная боль. Она наблюдалась у 5,9 % пациентов, принимавших дезлоратадин, и у 6,9 % пациентов, получавших плацебо.

Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (что может проявляться в виде злобы и агрессии, а также возбуждения).

Ниже приведены побочные реакции, о развитии которых сообщалось чаще, чем при применении плацебо, а также другие побочные реакции, о которых сообщалось в пострегистрационный период. Частота возникновения побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000) и частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным).

Психические расстройства: очень редко — галлюцинации; частота неизвестна — агрессия, аномальное поведение, депрессивное настроение.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; очень редко — головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Кардиальные нарушения: очень редко — тахикардия, ощущение сердцебиения; частота неизвестна — удлинение интервала QT, наджелудочковая тахиаритмия.

Желудочно-кишечные расстройства: часто — сухость во рту; очень редко — боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.

Расстройства гепатобилиарной системы: очень редко — повышение уровня ферментов печени, повышенный билирубин, гепатит; частота неизвестна — желтуха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: очень редко — миалгия.

Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки: частота неизвестна — фоточувствительность.

Со стороны органов зрения: частота неизвестна — сухость глаз.

Общие расстройства: часто — повышенная утомляемость; очень редко — реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия, отёк Квинке, одышка, зуд, сыпь и крапивница); частота неизвестна — астения.

Расстройства обмена веществ и питания: частота неизвестна — повышение аппетита, увеличение массы тела.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.