Alerdez

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA LEKU DO ZASTOSOWANIA MEDYCZNEGO Alerdez (ALERDEZ)

Skład:

substancja czynna: dezloratadyna;

1 tabletka zawiera dezloratadyny – 5 mg;

substancje pomocnicze: wodorofosforan wapnia, celuloza mikrokryształowa, skrobia kukurydziana, talk, stearynian magnezu;

przezroczysta powłoka: hydroksypropylometyloceluloza, polietylenoglikol 400;

powłoka filmowa: alkohol polowinylowy, polietylenoglikol 4000, talk, dwutlenek tytanu (E 171), indygokarmin (E 132).

Postać farmaceutyczna. Tabletki powlekane o powłoce filmowej.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki o kształcie okrągłym, pokryte niebieską powłoką filmową, o powierzchni dwuwypukłej.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego.

Kod ATX R06A X27.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Desloratadyna to niemieszczący, długodziałający lek przeciwko histaminie o działaniu selektywnie antagonistycznym na obwodowe receptory H1. Po podaniu doustnym desloratadyna selektywnie blokuje obwodowe histaminowe receptory H1.

W badaniach in vitro desloratadyna wykazała działanie przeciwko alergicznemu i przeciwzapalnemu na komórkach śródbłonka. Objawiało się to hamowaniem uwalniania cytokin prozapalnych, takich jak IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13, z mastocytów/bazofilów ludzkich, a także hamowaniem ekspresji cząsteczek adhezyjnych, takich jak selektyna P. Kliniczne znaczenie tych obserwacji wymaga jeszcze potwierdzenia.

W badaniach klinicznych z zastosowaniem wysokich dawek, w których desloratadynę podawano codziennie w dawce do 20 mg przez 14 dni, nie zaobserwowano istotnych statystycznie zmian ze strony układu sercowo-naczyniowego. W badaniu kliniczno-farmakologicznym przy stosowaniu dawki 45 mg na dobę (10 razy wyższej od maksymalnej dawki klinicznej) przez 10 dni nie zaobserwowano wydłużenia interwału QT.

U pacjentów z alergicznym nieżytą nosa desloratadyna skutecznie łagodziła takie objawy jak kichanie, wydzielanie z nosa, świąd, podrażnienie oczu, łzawienie, zaczerwienienie, świąd podniebienia. Desloratadyna skutecznie kontrolowała objawy przez 24 godziny.

Desloratadyna praktycznie nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego. W kontrolowanych badaniach klinicznych przy podawaniu zalecanej dawki 5 mg na dobę częstość występowania senności nie różniła się od grupy placebo. W badaniach klinicznych jednorazowe podanie desloratadyny w dawce dobowej 7,5 mg nie wpływało na aktywność psychomotoryczną.

Desloratadyna skutecznie łagodziła nasilenie przebiegu sezonowego alergicznego nieżytu nosa, biorąc pod uwagę całkowity wskaźnik oceny jakości życia przy rynokoniuszywicy. Maksymalne poprawienie odnotowano w punktach kwestionariusza związanych z problemami praktycznymi i codzienną aktywnością, które ograniczały objawy.

Chroniczną idiopatyczną pokrzywkę badano w klinicznej modeli pokrzywki. Ponieważ uwalnianie histaminy jest czynnikiem przyczynowym we wszystkich formach pokrzywki, oczekuje się, że desloratadyna będzie skutecznie łagodzić objawy w innych formach pokrzywki, poza chroniczną idiopatyczną pokrzywką.

W dwóch badaniach kontrolowanych placebo trwających 6 tygodni z udziałem pacjentów z chroniczną idiopatyczną pokrzywką desloratadyna skutecznie łagodziła świąd i zmniejszała liczbę oraz rozmiar wysypek do końca pierwszego interwału dawkowania. W każdym badaniu efekt trwał przez 24-godzinny interwał dawkowania. Łagodzenie świądu o ponad 50% odnotowano u 55% pacjentów przyjmujących desloratadynę, w porównaniu z 19% pacjentów przyjmujących placebo. Stosowanie leku nie wykazywało istotnego wpływu na sen i aktywność dzienną.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie.

Stężenia desloratadyny w osoczu krwi można oznaczyć już po 30 minutach od przyjęcia leku. Desloratadyna jest dobrze wchłaniana, maksymalne stężenie osiąga się po około 3 godzinach; okres półtrwania wynosi około 27 godzin. Stopień kumulacji desloratadyny odpowiadał jej okresowi półtrwania (około 27 godzin) i częstotliwości podawania 1 raz na dobę. Bio dostępność desloratadyny była proporcjonalna do dawki w zakresie od 5 do 20 mg.

W badaniu farmakokinetycznym, w którym dane demograficzne uczestników można było porównać z populacją ogólną z sezonowym alergicznym nieżytami nosa, u 4% uczestników stwierdzono wyższe stężenie desloratadyny. Ta liczba może się różnić w zależności od przynależności etnicznej. Maksymalne stężenie desloratadyny było około 3 razy wyższe po około 7 godzinach, okres półtrwania terminalnego wynosił około 89 godzin. Profil bezpieczeństwa tych pacjentów nie różnił się od profilu w populacji ogólnej.

Rozkład.

Desloratadyna umiarkowanie wiąże się z białkami osocza krwi (83–87%). Po zastosowaniu dawki desloratadyny (od 5 do 20 mg) 1 raz na dobę przez 14 dni nie zaobserwowano objawów klinicznie istotnej kumulacji leku.

Biotransformacja.

Enzym odpowiedzialny za metabolizm desloratadyny nie został jeszcze zidentyfikowany, dlatego nie można całkowicie wykluczyć pewnych interakcji z innymi lekami. Desloratadyna nie hamuje CYP3A4 in vivo, badania in vitro wykazały, że lek nie hamuje CYP2D6, nie jest substratem ani inhibitorem białka P-glikoproteiny.

Wydalanie.

W badaniu jednorazowego przyjęcia desloratadyny w dawce 7,5 mg stwierdzono, że przyjmowanie posiłku (wysokokaloryczny, tłusty śniadanie) nie wpływa na farmakokinetykę desloratadyny. Stwierdzono również, że sok grejpfrutowy również nie wpływa na farmakokinetykę desloratadyny.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawów związanych z:

• nieżytą nosa alergicznym (patrz sekcja „Właściwości farmakologiczne”);
• pokrzywką (patrz sekcja „Właściwości farmakologiczne”).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną, dowolny składnik pomocniczy lub loratadynę.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

W badaniach klinicznych z udziałem tabletek dezloratadyny nie zaobserwowano żadnych klinicznie istotnych interakcji podczas jednoczesnego stosowania erytromycyny lub ketokonazolu.

W badaniach kliniczno-farmakologicznych nie stwierdzono nasilenia negatywnego wpływu etanolu na funkcję psychomotoryczną podczas jednoczesnego stosowania leku z alkoholem. Jednak w okresie pogrzejestracyjnym odnotowano przypadki nietolerancji alkoholu oraz zatrucia alkoholowego podczas stosowania leku. Dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania alkoholu w okresie leczenia dezloratadyną.

Szczególne wskazania.

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lek Alerdez należy stosować pod kontrolą lekarza.

Drżenia

Deksloratadynę należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z wywiadem drgawek w wywiadzie chorobowym lub w wywiadzie rodzinnym, szczególnie dzieciom, ponieważ są one bardziej narażone na rozwój nowych drgawek podczas leczenia deksloratadyną. Lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania leczenia deksloratadyną u pacjentów, u których podczas terapii wystąpiły drgawki.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały właściwości teratogennych deksloratadyny. Ze względu na brak potwierdzonej bezpieczeństwa stosowania deksloratadyny w okresie ciąży, jej stosowanie w tym okresie nie jest zalecane.

Deksloratadyna przenika do mleka matki, dlatego nie zaleca się jej stosowania w okresie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia samochodu lub obsługiwanie maszyn.

Wyniki badań klinicznych nie wykazały negatywnego wpływu deksloratadyny na zdolność prowadzenia pojazdów. Należy jednak uprzedzić pacjentów, że w bardzo rzadkich przypadkach może wystąpić senność, która może wpływać na ich zdolność prowadzenia samochodu i skomplikowanego sprzętu.

Sposób stosowania i dawki.

Dorosłym i dzieciom w wieku od 12 lat: 1 tabletę 1 raz dziennie, niezależnie od przyjęcia posiłku, w celu wyeliminowania objawów rinitu alergicznego (w tym przerywanego i utrzymującego się rinitu alergicznego) oraz pokrzywki.

Leczenie przerywanego rinitu alergicznego (obecność objawów mniej niż 4 dni w tygodniu lub mniej niż 4 tygodnie) należy prowadzić z uwzględnieniem historii choroby pacjenta do czasu ustąpienia objawów i może być wznowione w przypadku ich ponownego pojawienia się.

W przypadku utrzymującego się rinitu alergicznego (obecność objawów więcej niż 4 dni w tygodniu lub więcej niż 4 tygodnie) należy kontynuować leczenie przez cały okres kontaktu z alergenem.

Dzieci.

Istnieją ograniczone dane z badań klinicznych dotyczących stosowania tabletek dezloratadyny u nastolatków w wieku od 12 do 17 lat (patrz sekcja „Reakcje niepożądane”).

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania tabletek Alerdez u dzieci w wieku do 12 lat nie zostały ustalone.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania należy zastosować standardowe środki mające na celu usunięcie nieabsorbowanego dezloratadyny. Zaleca się leczenie objawowe i wspierające. Wyniki badań klinicznych wykazały, że po podaniu dezloratadyny w dawce 45 mg (czyli 9 razy wyższej niż dawka zalecana) nie obserwowano klinicznie istotnych niepożądanych reakcji.

Dezloratadyna nie jest usuwana podczas hemodializy; możliwość jej usunięcia podczas dializy otrzewnowej nie została ustalona.

Efekty uboczne.

W badaniach klinicznych dotyczących wskazań, w tym alergicznego nieżytu nosa i przewlekłej idiopatycznej pokrzywki, efekty uboczne u pacjentów przyjmujących dawkę 5 mg na dobę występowały częściej o 3% niż u pacjentów przyjmujących placebo.

Najczęściej zgłaszanymi efektami ubocznymi były zwiększona senność (1,2%), suchość w ustach (0,8%) i ból głowy (0,6%).

Dzieci. W badaniach klinicznych z udziałem 578 nastolatków w wieku od 12 do 17 lat najczęstszym efektem ubocznym był ból głowy. Stwierdzono go u 5,9% pacjentów przyjmujących dezloratydynę i u 6,9% pacjentów przyjmujących placebo.

Istnieje ryzyko wystąpienia nadmiernego pobudzenia psychomotorycznego (zaburzonego zachowania) związanego z zastosowaniem dezloratydyny (objawiającego się np. złością i agresją, a także pobudzeniem).

Poniżej wymieniono efekty uboczne, o których rozwoju zgłaszano częściej niż przy stosowaniu placebo, oraz inne efekty uboczne zgłaszane w okresie pozarejestracyjnym. Częstość występowania efektów ubocznych sklasyfikowano następująco: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100, < 1/10), rzadko (≥ 1/1000, < 1/100), bardzo rzadko (≥ 1/10000, < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000) oraz częstość nieznana (nie można określić na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia psychiczne: bardzo rzadko – urojenia; częstość nieznana – agresja, zaburzone zachowanie, depresyjny nastrój.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego: często – ból głowy; bardzo rzadko – zawroty głowy, senność, bezsenność, nadmierne pobudzenie psychomotoryczne, drgawki.

Zaburzenia serca: bardzo rzadko – tachykardia, uczucie przyspieszonego serca; częstość nieznana – wydłużenie odcinka QT, tachyarytmia nadkomorowa.

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: często – suchość w ustach; bardzo rzadko – ból brzucha, nudności, wymioty, dyspepsja, biegunka.

Zaburzenia ze strony układu wątrobowo-żółciowego: bardzo rzadko – podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych, podwyższenie bilirubiny, zapalenie wątroby; częstość nieznana – żółtaczka.

Zaburzenia ze strony układu mięśniowego i tkanki łącznej: bardzo rzadko – ból mięśni (mialgia).

Zaburzenia ze strony skóry i tkanki podskórnej: częstość nieznana – nadwrażliwość na światło.

Zaburzenia ze strony narządu wzroku: częstość nieznana – suchość oczu.

Zaburzenia ogólne: często – zwiększona senność; bardzo rzadko – reakcje nadwrażliwości (takie jak anafilaksja, obrzęk Quinckego, duszność, swędzenie, wysypka i pokrzywka); częstość nieznana – osłabienie (astenia).

Zaburzenia metabolizmu i odżywienia: częstość nieznana – zwiększone apetyt, przyrost masy ciała.

Zgłaszanie podejrzewanych efektów ubocznych

Zgłaszanie podejrzewanych efektów ubocznych po rejestracji produktu leczniczego ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z zastosowaniem tego produktu leczniczego. Osoby pracujące w zawodach medycznych i farmaceutycznych, a także pacjenci lub ich uprawnieni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych efektów ubocznych oraz braku skuteczności produktu leczniczego za pośrednictwem Zautomatyzowanego Systemu Informacyjnego nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

W oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blistrze, po 1 blistrze w opakowaniu.

Kategoria wydania. Bez recepty.

Producent.

Spółka akcyjna publiczna „Naukowo-produkcyjny ośrodek «Borszagowski Zakład Chemiczno-Farmaceutyczny».

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 03134, miasto Kijów, ul. Myru, 17.