Alereze

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ALEDERZ (ALERDEZ)

Composición:

Principio activo: desloratadina;

1 tableta contiene desloratadina – 5 mg;

Sustancias auxiliares: fosfato de calcio dihidrato, celulosa microcristalina, almidón de maíz, talco, estearato de magnesio;

Revestimiento transparente: hipromelosa, polietilenglicol 400;

Revestimiento filmógeno: alcohol polivinílico, polietilenglicol 4000, talco, dióxido de titanio (E 171), indigocarmín (E 132).

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.

Propiedades físicas y químicas principales: tabletas de forma redonda, recubiertas con una película de color azul, con superficie biconvexa.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos antihistamínicos para uso sistémico.

Código ATC R06A X27.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

La desloratadina es un antihistamínico de acción prolongada no sedante que tiene un efecto antagonista selectivo sobre los receptores H1 periféricos. Tras la administración oral, la desloratadina bloquea selectivamente los receptores histamínicos H1 periféricos.

En estudios in vitro, la desloratadina demostró propiedades anti-alérgicas y antiinflamatorias en células endoteliales. Esto se manifestó mediante la inhibición de la liberación de citocinas proinflamatorias, tales como IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13, a partir de mastocitos/basófilos humanos, así como mediante la inhibición de la expresión de moléculas de adhesión, como el P-selectina. La relevancia clínica de estas observaciones aún requiere confirmación.

En estudios clínicos con dosis altas, en los que se administró desloratadina diariamente en dosis de hasta 20 mg durante 14 días, no se observaron cambios estadísticamente significativos en el sistema cardiovascular. En un estudio farmacológico-clínico con una dosis de 45 mg/día (10 veces mayor que la dosis clínica diaria máxima) durante 10 días, no se observó prolongación del intervalo QT.

En pacientes con rinitis alérgica, la desloratadina alivia eficazmente síntomas como estornudos, secreción nasal y picazón, así como irritación ocular, lagrimeo, enrojecimiento, picazón del paladar. La desloratadina controla eficazmente los síntomas durante 24 horas.

La desloratadina apenas penetra en el sistema nervioso central. En estudios clínicos controlados, la frecuencia de somnolencia con la dosis recomendada de 5 mg/día no difirió significativamente del grupo placebo. En estudios clínicos, la administración única de desloratadina en dosis diaria de 7,5 mg no afectó la actividad psicomotora.

La desloratadina alivia eficazmente la gravedad del curso de la rinitis alérgica estacional, considerando el índice total de evaluación de la calidad de vida en rinoconjuntivitis. La mejora máxima se observó en los ítems del cuestionario relacionados con problemas prácticos y actividades diarias limitadas por los síntomas.

La urticaria crónica idiopática se estudió en un modelo clínico bajo condiciones de urticaria. Dado que la liberación de histamina es un factor causal en todas las formas de urticaria, se espera que la desloratadina alivie eficazmente los síntomas en otras formas de urticaria, además de la urticaria crónica idiopática.

En dos estudios controlados con placebo de seis semanas de duración con pacientes que padecían urticaria crónica idiopática, la desloratadina alivió eficazmente la picazón y redujo el número y tamaño de las lesiones urticariales al final del primer intervalo de dosificación. En cada estudio, el efecto se mantuvo durante un intervalo de dosificación de 24 horas. La reducción del picor en más del 50 % se observó en el 55 % de los pacientes que tomaban desloratadina, en comparación con el 19 % de los pacientes que tomaban placebo. La administración del medicamento no tuvo un impacto significativo sobre el sueño ni la actividad diurna.

Farmacocinética.

Absorción.

Las concentraciones de desloratadina en plasma pueden detectarse 30 minutos después de la ingestión del medicamento. La desloratadina se absorbe bien, alcanzando la concentración máxima aproximadamente a las 3 horas; el período de semieliminación es de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación de desloratadina corresponde a su período de semieliminación (aproximadamente 27 horas) y a la frecuencia de administración de una vez al día. La biodisponibilidad de la desloratadina fue proporcional a la dosis en el rango de 5 a 20 mg.

En un estudio farmacocinético, en el que los datos demográficos de los pacientes eran comparables con la población general con rinitis alérgica estacional, en el 4 % de los participantes se observó una concentración más elevada de desloratadina. Esta proporción puede variar según la etnia. La concentración máxima de desloratadina fue aproximadamente 3 veces mayor alrededor de las 7 horas, y el período terminal de semieliminación fue de aproximadamente 89 horas. El perfil de seguridad de estos pacientes no difirió del perfil en la población general.

Distribución.

La desloratadina se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (83-87 %). Tras la administración de dosis de desloratadina (de 5 a 20 mg) una vez al día durante 14 días, no se observaron signos de acumulación clínicamente significativa del medicamento.

Biotransformación.

El enzima responsable del metabolismo de la desloratadina aún no ha sido identificado, por lo que no puede descartarse completamente alguna interacción con otros medicamentos. La desloratadina no inhibe la CYP3A4 in vivo; estudios in vitro demostraron que el medicamento no inhibe la CYP2D6, ni es sustrato ni inhibidor de la glucoproteína P.

Eliminación.

En un estudio sobre la administración única de desloratadina en dosis de 7,5 mg, la ingesta de alimentos (un desayuno rico en grasas y calorías) no influyó en la farmacocinética de la desloratadina. Asimismo, se ha establecido que el zumo de pomelo tampoco afecta la farmacocinética de la desloratadina.

Características clínicas.

Indicaciones.

Alivio de los síntomas asociados con:

• rinitis alérgica (ver sección «Propiedades farmacológicas»);
• urticaria (ver sección «Propiedades farmacológicas»).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo, a cualquiera de los excipientes o a la loratadina.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

En estudios clínicos con tabletas de desloratadina, no se observaron interacciones clínicamente significativas cuando se administraron conjuntamente con eritromicina o con ketoconazol.

En estudios clínico-farmacológicos, no se observó un aumento del efecto negativo del etanol sobre la función psicomotora cuando el medicamento se administró junto con alcohol. Sin embargo, durante el período poscomercialización se han notificado casos de intolerancia al alcohol y de intoxicación alcohólica durante el tratamiento con desloratadina. Por tanto, debe tenerse precaución al consumir alcohol durante el tratamiento con desloratadina.

Características de uso.

En pacientes con insuficiencia renal grave, el uso del medicamento Alerdez debe realizarse bajo supervisión médica.

Convulsiones

Se debe tener precaución al administrar desloratadina a pacientes con antecedentes personales o familiares de convulsiones, especialmente en niños, ya que son más propensos al desarrollo de nuevas convulsiones durante el tratamiento con desloratadina. El médico debe considerar la posibilidad de interrumpir el tratamiento con desloratadina en pacientes que presenten convulsiones durante la terapia.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

En estudios realizados en animales, la desloratadina no ha demostrado propiedades teratogénicas. Dado que no se ha establecido la seguridad del uso de desloratadina durante el embarazo, no se recomienda su uso en este período.

La desloratadina atraviesa la leche materna, por lo tanto, no se recomienda su uso durante la lactancia.

Capacidad de influir en la velocidad de reacción al conducir o usar maquinaria.

Los estudios clínicos no han demostrado un efecto negativo de la desloratadina sobre la capacidad para conducir vehículos. Sin embargo, se debe advertir a los pacientes que, en casos muy raros, puede aparecer somnolencia, lo que podría afectar su capacidad para conducir automóviles o manejar maquinaria compleja.

Vía de administración y dosis.

Adultos y niños a partir de 12 años de edad: 1 tableta una vez al día, independientemente de la ingestión de alimentos, con el fin de aliviar los síntomas de rinitis alérgica (incluyendo rinitis alérgica intermitente y persistente) y urticaria.

El tratamiento de la rinitis alérgica intermitente (presencia de síntomas menos de 4 días por semana o menos de 4 semanas) debe realizarse considerando la historia clínica del paciente hasta la desaparición de los síntomas y puede reiniciarse ante la reaparición de estos.

En el caso de rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas más de 4 días por semana o más de 4 semanas), debe continuarse el tratamiento durante todo el período de exposición al alérgeno.

Niños.

Existen datos limitados de estudios clínicos sobre el uso de tabletas de desloratadina en adolescentes de 12 a 17 años de edad (ver sección «Reacciones adversas»).

No se ha establecido la eficacia ni la seguridad del uso de las tabletas de Alerdez en niños menores de 12 años de edad.

Sobredosis.

En caso de sobredosis, deben aplicarse medidas estándar para eliminar la desloratadina no absorbida. Se recomienda un tratamiento sintomático y de soporte. Según datos de estudios clínicos, cuando se administró desloratadina en una dosis de 45 mg (9 veces mayor que la dosis recomendada), no se observaron reacciones adversas clínicamente significativas.

La desloratadina no se elimina mediante hemodiálisis; no se ha establecido la posibilidad de su eliminación mediante diálisis peritoneal.

Reacciones adversas.

En estudios clínicos sobre indicaciones que incluían rinitis alérgica y urticaria crónica idiopática, las reacciones adversas se observaron en un 3 % más frecuentemente en pacientes que recibieron una dosis de 5 mg por día, en comparación con aquellos que recibieron placebo.

Los efectos adversos más frecuentemente notificados fueron fatiga (1,2 %), sequedad de boca (0,8 %) y cefalea (0,6 %).

Niños. En estudios clínicos que incluyeron a 578 adolescentes de 12 a 17 años, el efecto adverso más común fue cefalea. Esta se observó en un 5,9 % de los pacientes que tomaron desloratadina y en un 6,9 % de los pacientes que recibieron placebo.

Existe un riesgo de hiperactividad psicomotora (conducta anormal) asociada con el uso de desloratadina (que puede manifestarse como irritabilidad y agresividad, así como excitación).

A continuación se indican las reacciones adversas que se notificaron con mayor frecuencia que con placebo, así como otras reacciones adversas notificadas durante el período poscomercialización. La frecuencia de aparición de reacciones adversas se clasifica de la siguiente manera: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100, < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000, < 1/100), raras (≥ 1/10000, < 1/1000), muy raras (< 1/10000) y frecuencia desconocida (no puede determinarse con los datos disponibles).

Trastornos psiquiátricos: muy raras – alucinaciones; frecuencia desconocida – agresividad, conducta anormal, estado depresivo.

Del sistema nervioso: frecuentes – cefalea; muy raras – mareo, somnolencia, insomnio, hiperactividad psicomotora, convulsiones.

Alteraciones cardíacas: muy raras – taquicardia, palpitaciones; frecuencia desconocida – prolongación del intervalo QT, taquiarritmia supraventricular.

Trastornos gastrointestinales: frecuentes – sequedad de boca; muy raras – dolor abdominal, náuseas, vómitos, dispepsia, diarrea.

Trastornos del sistema hepatobiliar: muy raras – aumento de enzimas hepáticas, bilirrubina elevada, hepatitis; frecuencia desconocida – ictericia.

Del sistema musculoesquelético y del tejido conjuntivo: muy raras – mialgia.

Alteraciones en la piel y tejido subcutáneo: frecuencia desconocida – fotosensibilidad.

Del órgano de la vista: frecuencia desconocida – sequedad ocular.

Trastornos generales: frecuentes – fatiga; muy raras – reacciones de hipersensibilidad (como anafilaxia, angioedema de Quincke, disnea, prurito, erupción cutánea y urticaria); frecuencia desconocida – astenia.

Trastornos del metabolismo y nutrición: frecuencia desconocida – aumento del apetito, aumento de peso.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar monitorizando la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben notificar todos los casos sospechosos de reacciones adversas y la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de almacenamiento.

En el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 comprimidos por blíster, 1 blíster por envase.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante.

Empresa Pública Accionista Científico-Productiva «Centro Científico-Productivo «Fábrica Químico-Farmacéutica Borshchagov».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ucrania, 03134, Kiev, calle Mir, 17.