Alereze

ISTRUZIONI PER L'USO DEL MEDICINALE Alereze (ALERDEZ)

Composizione:

Principio attivo: desloratadina;

1 compressa contiene desloratadina – 5 mg;

Eccipienti: fosfato di calcio idrato, cellulosa microcristallina, amido di mais, talco, stearato di magnesio;

Involucro trasparente: ipromellosa, polietilenglicole 400;

Rivestimento filmogeno: alcool polivinilico, polietilenglicole 4000, talco, biossido di titanio (E 171), indigocarminio (E 132).

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con rivestimento filmogeno.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di forma rotonda, rivestite con rivestimento filmogeno di colore blu, a superficie biconvessa.

Gruppo farmacoterapeutico. Antistaminici per uso sistemico.

Codice ATC R06A X27.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Desloratadina è un antistaminico non sedativo a lunga durata d'azione con effetto antagonista selettivo sui recettori periferici H1 dell'istamina. Dopo somministrazione orale, la desloratadina blocca selettivamente i recettori periferici H1 dell'istamina.

Negli studi in vitro, la desloratadina ha dimostrato proprietà antiallergiche e anti-infiammatorie sulle cellule endoteliali. Tali effetti si sono manifestati con l'inibizione del rilascio di citochine pro-infiammatorie, come IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13, dai mastociti/basofili umani, nonché con l'inibizione dell'espressione delle molecole di adesione, come il P-selectina. L'importanza clinica di queste osservazioni richiede ancora conferma.

Negli studi clinici con dosi elevate, in cui la desloratadina è stata somministrata giornalmente fino a 20 mg per 14 giorni, non sono state osservate variazioni statisticamente significative a carico del sistema cardiovascolare. In uno studio farmacologico-clinico, con l'assunzione di 45 mg al giorno (10 volte la massima dose clinica giornaliera) per 10 giorni, non è stato osservato allungamento dell'intervallo QT.

Nei pazienti con rinite allergica, la desloratadina ha efficacemente alleviato sintomi quali starnuti, rinorrea, prurito nasale, irritazione oculare, lacrimazione, arrossamento e prurito del palato. La desloratadina ha controllato efficacemente i sintomi per un periodo di 24 ore.

La desloratadina penetra appena nel sistema nervoso centrale. Negli studi clinici controllati, con l'assunzione della dose raccomandata di 5 mg al giorno, la frequenza di sonnolenza non differiva da quella del gruppo placebo. Negli studi clinici, la somministrazione singola di desloratadina alla dose giornaliera di 7,5 mg non ha influenzato l'attività psicomotoria.

La desloratadina ha efficacemente alleviato la gravità della rinite allergica stagionale in relazione al punteggio totale relativo alla valutazione della qualità della vita nel rincongiuntivite. Il massimo miglioramento è stato osservato nei punti del questionario relativi ai problemi pratici e all'attività quotidiana limitata dai sintomi.

L'orticaria cronica idiopatica è stata studiata in un modello clinico basato su condizioni di orticaria. Poiché il rilascio di istamina è un fattore causale in tutte le forme di orticaria, si prevede che la desloratadina sia efficace nell'alleviare i sintomi anche in altre forme di orticaria, oltre all'orticaria cronica idiopatica.

In due studi di 6 settimane controllati con placebo, condotti su pazienti con orticaria cronica idiopatica, la desloratadina ha efficacemente alleviato il prurito e ridotto il numero e le dimensioni delle lesioni orticariche già al termine del primo intervallo di somministrazione. In ciascuno studio, l'effetto è durato per l'intero intervallo di 24 ore. Un miglioramento del prurito superiore al 50% è stato osservato nel 55% dei pazienti che assumevano desloratadina, rispetto al 19% dei pazienti che assumevano placebo. L'assunzione del farmaco non ha mostrato un impatto significativo sul sonno e sull'attività diurna.

Farmacocinetica.

Assorbimento.

Le concentrazioni di desloratadina nel plasma ematico possono essere rilevate già dopo 30 minuti dall'assunzione del farmaco. La desloratadina viene ben assorbita, raggiungendo la concentrazione massima dopo circa 3 ore; il tempo di dimezzamento è di circa 27 ore. Il grado di accumulo della desloratadina corrisponde al suo tempo di dimezzamento (circa 27 ore) e alla frequenza di somministrazione di una volta al giorno. La biodisponibilità della desloratadina è risultata proporzionale alla dose nell'intervallo da 5 a 20 mg.

In uno studio farmacocinetico in cui i dati demografici dei pazienti erano paragonabili a quelli della popolazione generale affetta da rinite allergica stagionale, nel 4% dei partecipanti è stata osservata una concentrazione più elevata di desloratadina. Questa percentuale può variare in base all'appartenenza etnica. La concentrazione massima di desloratadina è risultata circa 3 volte più alta dopo circa 7 ore, con un tempo di dimezzamento terminale di circa 89 ore. Il profilo di sicurezza di questi pazienti non differiva da quello della popolazione generale.

Distribuzione.

La desloratadina si lega in misura moderata alle proteine plasmatiche (83-87%). Con l'assunzione di dosi di desloratadina (da 5 a 20 mg) una volta al giorno per 14 giorni, non sono state osservate evidenze di accumulo clinicamente significativo del farmaco.

Biotrasformazione.

L'enzima responsabile del metabolismo della desloratadina non è ancora stato identificato, pertanto non è possibile escludere completamente alcune interazioni con altri farmaci. La desloratadina non inibisce CYP3A4 in vivo; studi in vitro hanno dimostrato che il farmaco non inibisce CYP2D6, né è substrato né inibitore della glicoproteina P.

Eliminazione.

In uno studio sulla somministrazione singola di desloratadina alla dose di 7,5 mg, l'assunzione di cibo (colazione ricca di grassi e ad alto contenuto calorico) non ha influenzato la farmacocinetica della desloratadina. È stato inoltre stabilito che il succo di pompelmo non influisce sulla farmacocinetica della desloratadina.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Rimozione dei sintomi associati a:

• rinite allergica (vedere sezione «Proprietà farmacologiche»);
• orticaria (vedere sezione «Proprietà farmacologiche»).

Controindicazioni.

Ipersensibilità all’ingrediente attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti o al loratadina.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Negli studi clinici con compresse di desloratadina, non sono state osservate interazioni clinicamente significative in seguito a somministrazione concomitante di eritromicina o ketoconazolo.

Negli studi clinico-farmacologici effettuati, l’assunzione concomitante del medicinale con alcol non ha evidenziato un potenziamento dell’effetto negativo dell’etanolo sulla funzione psicomotoria. Tuttavia, nel periodo post-registrazione sono stati riportati casi di intolleranza all’alcol e di intossicazione alcolica durante l’assunzione del medicinale. Pertanto, è necessario prestare cautela nell’assunzione di alcol durante il trattamento con desloratadina.

Caratteristiche d'uso.

Nei pazienti con insufficienza renale grave, l'uso del medicinale Alereze deve essere effettuato sotto controllo medico.

Convulsioni

La desloratadina deve essere somministrata con cautela ai pazienti con anamnesi personale o familiare di convulsioni, in particolare ai bambini, poiché risultano più predisposti allo sviluppo di nuove convulsioni durante il trattamento con desloratadina. Il medico deve valutare la possibilità di interrompere la somministrazione di desloratadina nei pazienti che sviluppano convulsioni durante il trattamento.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gli studi sugli animali non hanno evidenziato proprietà teratogeniche della desloratadina. Poiché l’innocuità della desloratadina durante la gravidanza non è stata stabilita, il suo uso durante questo periodo non è raccomandato.

La desloratadina passa nel latte materno; pertanto, non è raccomandato il suo utilizzo durante l’allattamento.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Gli studi clinici non hanno evidenziato effetti negativi della desloratadina sulla capacità di guidare veicoli a motore. Tuttavia, i pazienti devono essere avvertiti che, in rari casi, potrebbe manifestarsi sonnolenza, che potrebbe influire sulla capacità di guidare autoveicoli o utilizzare macchinari complessi.

Modalità e posologia di somministrazione.

Adulti e bambini a partire dai 12 anni: 1 compressa una volta al giorno, indipendentemente dall'assunzione di cibo, al fine di alleviare i sintomi di rinite allergica (compresa la rinite allergica intermittente e persistente) e dell'orticaria.

Il trattamento della rinite allergica intermittente (presenza di sintomi per meno di 4 giorni alla settimana o per meno di 4 settimane) deve essere effettuato tenendo conto dell'anamnesi del paziente, fino alla scomparsa dei sintomi, e può essere ripreso in caso di ricomparsa degli stessi.

Nel caso di rinite allergica persistente (presenza di sintomi per più di 4 giorni alla settimana o per più di 4 settimane), il trattamento deve proseguire per tutto il periodo di esposizione all'allergene.

Pediatria.

Sono disponibili dati limitati sugli studi clinici sull'uso delle compresse di desloratadina negli adolescenti di età compresa tra i 12 e i 17 anni (vedere la sezione «Effetti indesiderati»).

L'efficacia e la sicurezza delle compresse Alereze nei bambini di età inferiore ai 12 anni non sono state stabilite.

Sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio, si devono adottare le misure standard per rimuovere la desloratadina non assorbita. Si raccomanda un trattamento sintomatico e di supporto. Secondo i dati degli studi clinici, quando la desloratadina è stata somministrata alla dose di 45 mg (9 volte superiore alla dose raccomandata), non sono state osservate reazioni avverse clinicamente significative.

La desloratadina non viene eliminata mediante emodialisi; l'eventuale eliminazione mediante dialisi peritoneale non è stata stabilita.

Effetti indesiderati.

Negli studi clinici relativi alle indicazioni che comprendevano rinite allergica e orticaria cronica idiopatica, gli effetti indesiderati nei pazienti che assumevano una dose di 5 mg al giorno si sono verificati nel 3% dei casi in più rispetto ai pazienti che assumevano placebo.

Gli effetti collaterali più frequentemente riportati sono stati affaticamento (1,2%), bocca secca (0,8%) e cefalea (0,6%).

Fanciulli. Negli studi clinici condotti su 578 adolescenti di età compresa tra i 12 e i 17 anni, l'effetto indesiderato più comune è stata la cefalea. È stata osservata nel 5,9% dei pazienti che assumevano desloratadina e nel 6,9% di quelli che assumevano placebo.

Esiste un rischio di iperattività psicomotoria (comportamento anomalo) associata all'uso di desloratadina (che può manifestarsi con ira, aggressività e agitazione).

Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati segnalati con maggiore frequenza rispetto all'uso di placebo, nonché altri effetti indesiderati segnalati nel periodo post-commercializzazione. La frequenza degli effetti indesiderati è classificata come segue: molto frequente (≥ 1/10), frequente (≥ 1/100, < 1/10), non frequente (≥ 1/1000, < 1/100), raro (≥ 1/10000, < 1/1000), molto raro (< 1/10000) e frequenza non nota (non può essere determinata dai dati disponibili).

Disturbi psichici: molto raro – allucinazioni; frequenza non nota – aggressività, comportamento anomalo, umore depressivo.

Disturbi del sistema nervoso: frequente – cefalea; molto raro – capogiri, sonnolenza, insonnia, iperattività psicomotoria, convulsioni.

Disturbi cardiaci: molto raro – tachicardia, palpitazioni; frequenza non nota – allungamento dell'intervallo QT, tachiaritmia sopraventricolare.

Disturbi gastrointestinali: frequente – bocca secca; molto raro – dolore addominale, nausea, vomito, dispepsia, diarrea.

Disturbi del sistema epatobiliare: molto raro – aumento dei livelli degli enzimi epatici, aumento della bilirubina, epatite; frequenza non nota – ittero.

Disturbi del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo: molto raro – mialgia.

Cambiamenti della cute e del tessuto sottocutaneo: frequenza non nota – fotosensibilità.

Disturbi dell'organo visivo: frequenza non nota – secchezza oculare.

Disturbi generali: frequente – affaticamento; molto raro – reazioni di ipersensibilità (come anafilassi, angioedema di Quincke, dispnea, prurito, eruzioni cutanee e orticaria); frequenza non nota – astenia.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione: frequenza non nota – aumento dell'appetito, aumento del peso corporeo.

Segnalazione di sospetti effetti indesiderati

La segnalazione di effetti indesiderati sospetti dopo l'immissione in commercio del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di monitorare il rapporto rischio/beneficio del medicinale. Il personale medico e farmaceutico, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di effetti indesiderati e di mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informatizzato Automatico di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Durata della validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento.

10 compresse in blister, 1 blister per confezione.

Categoria di rilascio. Senza prescrizione medica.

Produttore.

Società per Azioni Pubblica «Centro Scientifico-Produttivo «Fabbrica Chimico-Farmaceutica di Borsciagiv».

Sede del produttore e indirizzo della sede operativa.

Ucraina, 03134, città di Kiev, via Mira, 17.