Аквавит-d3

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства АКВАВИТ-Д3 (AQUAVIT-D3)

Состав:

действующее вещество: холекальциферол (витамин D3);

1 мл раствора содержит холекальциферола (витамина D3) 375 мкг (15 000 МЕ);

вспомогательные вещества: масло рициновое полиэтилированное; сахар белый кристаллический; натрия гидрофосфат, додекагидрат; кислота лимонная моногидрат; спирт бензиловый; ароматизатор анисовый; вода очищенная.

Лекарственная форма. Раствор для приема внутрь.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость с характерным анисовым запахом. Допускается наличие опалесценции.

Фармакотерапевтическая группа. Витамины. Препараты витамина D и его аналогов. Холекальциферол. Код АТС А11С С05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Витамин D3 — это активный антирахитический фактор. Наиболее важной функцией витамина D3 является регуляция метаболизма кальция и фосфатов, способствующая правильной минерализации и росту скелета.

Витамин D3 — это природная форма витамина D, образующаяся у животных и людей. По сравнению с витамином D2 характеризуется более высокой активностью (на 25 %).

Он необходим для функционирования паращитовидных желез, кишечника, почек и костной системы. Играет важную роль в абсорбции кальция и фосфатов из кишечника, в транспорте минеральных солей и в процессе кальцификации костей, регулирует выведение кальция и фосфатов почками. Концентрация ионов кальция влияет на ряд важных биохимических процессов, определяющих поддержание тонуса скелетной мускулатуры, участвующих в проведении нервного возбуждения и влияющих на свёртывание крови. Витамин D3 также участвует в функционировании иммунной системы, влияя на выработку лимфокинов.

Недостаток витамина D3 в пище, снижение его всасывания, дефицит кальция, а также отсутствие воздействия солнечного света в период быстрого роста ребёнка приводят к рахиту, а у взрослых — к остеомаляции, у беременных женщин — к появлению симптомов тетании и в дальнейшем — к нарушению формирования зубной эмали у детей.

Женщинам в период менопаузы, страдающим остеопорозом, в связи с гормональными нарушениями необходимо увеличить дозу витамина D3.

Фармакокинетика.

Всасывание. Водный раствор витамина D3 всасывается лучше, чем масляный. У недоношенных детей возникает недостаточное образование и поступление желчи в кишечник, что нарушает всасывание витаминов в виде масляных растворов.

После перорального применения холекальциферол абсорбируется в тонком кишечнике.

Распределение. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Метаболизм. Метаболизируется в печени и почках с превращением в активный метаболит — кальцитриол, который связывается с белком-переносчиком и транспортируется к органам-мишеням (кишечник, кости, почки). Период полувыведения в крови составляет несколько суток и может удлиняться при заболеваниях почек.

Выведение. Выводится с мочой и калом.

Витамин D3 участвует в регуляции обмена фосфора и кальция в организме уже через 6 часов после приёма препарата.

Через 48 часов после приёма витамина D3 наблюдается значительное повышение уровня холекальциферола в сыворотке крови.

Клинические характеристики.

Показания.

• Профилактика рахита;
• профилактика дефицита витамина D3 у групп высокого риска, не имеющих нарушений всасывания;
• профилактика рахита у недоношенных новорождённых детей;
• профилактика дефицита витамина D3 при мальабсорбции;
• лечение рахита и остеомаляции;
• поддерживающая терапия остеопороза.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, гиперкальциемия и/или гиперкальциурия, гипервитаминоз D, саркоидоз, почечная недостаточность, нефролитиаз, туберкулёз.

Псевдогипопаратиреоз (потребность в витамине D может быть ниже, чем при нормальной чувствительности к витамину). Приём витамина D может привести к риску передозировки. В таких случаях следует применять витамин D в других лекарственных формах, чтобы было легче контролировать концентрацию. Препарат противопоказан пациентам с редким наследственным непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахарозо-изомальтазной недостаточностью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Противоэпилептические средства, особенно фенитоин и фенобарбитал, а также рифампицин, неомицин, холестирамин, жидкий парафин снижают эффект витамина D3.

Одновременное применение с тиазидами повышает риск гиперкальциемии.

Применение одновременно с сердечными гликозидами может усиливать их токсическое действие (повышается риск развития сердечной аритмии).

Одновременное применение препарата с антацидами, содержащими алюминий или магний, может провоцировать токсическое воздействие алюминия на кости и гипермагниемию у пациентов с почечной недостаточностью.

Кетоконазол может снижать биосинтез и катаболизм 1,25(ОН)2–холекальциферола.

Одновременное назначение витамина D3 с метаболитами или аналогами витамина D возможно только как исключение и только при условии контроля уровня кальция в сыворотке крови (повышается риск токсических эффектов).

Одновременное применение с лекарственными средствами, содержащими высокие дозы кальция или фосфора, повышает риск гиперфосфатемии.

Витамин D может антагонировать лекарственные средства, применяемые при гиперкальциемии, такие как кальцитонин, этидронат, памидронат.

Одновременное применение с препаратами для снижения массы тела (орлистат) и снижения уровня холестерина может снижать абсорбцию витамина D и других жирорастворимых витаминов.

Особенности применения.

С осторожностью следует применять лекарственное средство иммобилизованным пациентам, пациентам, принимающим тиазиды, сердечные гликозиды, пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

При применении препарата необходимо учитывать дополнительное поступление витамина D3 (совместный прием других препаратов, содержащих витамин D). Комбинированную терапию с применением витамина D или кальция следует проводить только под наблюдением врача с контролем уровня кальция в сыворотке крови и моче.

Индивидуальное обеспечение определённой потребности должно учитывать все возможные источники поступления этого витамина.

Очень высокие дозы препарата, применяемые длительно, или ударные дозы могут стать причиной хронического гипервитаминоза D3.

Определение суточной потребности ребёнка в витамине D и способа его применения следует устанавливать индивидуально и каждый раз подвергать верификации во время периодических обследований, особенно в первые месяцы жизни.

Следует с особой осторожностью применять лекарственное средство новорождённым, родившимся с маленьким передним родничком.

Не принимать препарат одновременно с высокими дозами кальция.

Во время лечения препаратом рекомендуется контроль уровня кальция, фосфатов и сахара в сыворотке крови и в моче.

Необходимо с осторожностью применять препарат пациентам с нарушениями функции почек. Длительный приём препарата требует контроля функции почек по уровню креатинина в сыворотке крови.

С осторожностью следует применять препарат беременным и кормящим грудью женщинам.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности или кормления грудью витамин D должен поступать в организм в необходимом количестве. Следует контролировать поступление витамина D в организм.

Суточные дозы до 500 МЕ витамина D. Риски при применении витамина D в указанном диапазоне доз неизвестны. Следует избегать длительного передозирования витамином D из-за возможного развития гиперкальциемии.

Суточные дозы свыше 500 МЕ витамина D. Препарат следует применять в период беременности только в случае острой необходимости и в строго рекомендованной дозировке. Необходимо избегать длительного передозирования витамином D из-за возможного развития гиперкальциемии, которая может привести к нарушениям физического и умственного развития плода, стенозу аорты и ретинопатии у детей.

Витамин D и его метаболиты проникают в грудное молоко. Данных о возможном передозировании нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Сообщений о вредном влиянии препарата на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами на сегодня нет. Однако при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами рекомендуется соблюдать особую осторожность из-за возможных нежелательных реакций со стороны нервной системы.

Способ применения и дозы.

Применять перорально.

Профилактика рахита: рекомендуемая доза составляет 1 каплю (около 500 МЕ витамина D3) в сутки.

Профилактика дефицита витамина D3 у пациентов из групп высокого риска, не имеющих нарушений всасывания: рекомендуемая доза составляет 1 каплю (около 500 МЕ витамина D3) в сутки.

Поддерживающая терапия остеопороза: рекомендуемая доза составляет 2 капли (около 1000 МЕ витамина D3) в сутки.

Профилактика рахита у недоношенных новорождённых: дозу определяет врач. Общая рекомендуемая доза составляет 2 капли (около 1000 МЕ витамина D3) в сутки.

Профилактика дефицита витамина D3 при мальабсорбции: дозу индивидуально определяет врач. Общая рекомендуемая доза составляет 6–10 капель (около 3000–5000 МЕ витамина D3) в сутки.

Лечение рахита и остеомаляции: дозу индивидуально определяет врач в зависимости от течения и тяжести заболевания. Общая рекомендуемая доза для лечения дефицита витамина D3 у младенцев и детей составляет 2–10 капель (около 1000–5000 МЕ витамина D3) в сутки. Дозу при лечении дефицита витамина D3 врач определяет индивидуально в зависимости от течения и тяжести заболевания.

При длительном лечении препаратом необходимо регулярно контролировать уровень креатинина в крови, а также уровень кальция в сыворотке крови и моче. При необходимости дозу следует скорректировать в зависимости от концентрации кальция в сыворотке крови.

Срок и способ применения.

Детям препарат назначают с целью профилактики рахита, начиная со второй недели жизни и до конца первого года жизни. В течение второго года жизни может возникнуть необходимость в дальнейшем применении препарата, особенно в зимний период.

Маленьким детям капли давать в чайной ложке воды, молока или детского питания. Если капли добавляются в бутылочку с питанием или в тарелку, необходимо убедиться в полном потреблении пищи, в противном случае нельзя гарантировать приём всей дозы препарата. Препарат добавлять в пищу непосредственно перед её употреблением.

Взрослым и детям старшего возраста принимать препарат в ложке с жидкостью.

Продолжительность лечения зависит от течения и тяжести заболевания и определяется врачом индивидуально. Лечение рахита и остеомаляции, вызванных дефицитом витамина D3, продолжается в течение одного года.

1 капля содержит 500 МЕ витамина D3. Чтобы точно отмерить дозу препарата, при капании необходимо держать флакон под углом 45°.

При применении доз свыше 1000 МЕ витамина D3 в сутки, а также при непрерывном приёме препарата следует контролировать уровень кальция в сыворотке крови.

Дети.

Применяют детям, начиная со второй недели жизни.

Передозировка.

Витамин D3 регулирует метаболизм кальция и фосфатов; при передозировке возникают гиперкальциемия, гиперкальциурия, почечные кальцинаты и повреждение костей, а также изменения со стороны сердечно-сосудистой системы. Гиперкальциемия возникает после применения 50 000–100 000 МЕ витамина D3 в сутки.

При передозировке могут развиваться следующие эффекты: мышечная слабость, потеря аппетита, тошнота, рвота, запор, полидипсия, полиурия, сонливость, фоточувствительность, панкреатит, ринорея, гипертермия, снижение либидо, конъюнктивит, гиперхолестеринемия, повышение активности трансаминаз, артериальная гипертензия, сердечная аритмия и уремия. Частыми симптомами являются: боль в мышцах и суставах, головная боль, потеря массы тела. Развивается нарушение функции почек с альбуминурией, эритроцитурией и полиурией, повышенной потерей калия, гипостенурией, никтурией и повышением артериального давления умеренной степени.

В тяжёлых случаях возможно помутнение роговицы, реже — отёк диска зрительного нерва, воспаление радужной оболочки вплоть до развития катаракты.

Могут образовываться конкременты в почках, обызвествление мягких тканей, таких как кровеносные сосуды, сердце, лёгкие и кожа.

Редко развивается холестатическая желтуха.

Лечение. Передозировка требует лечения гиперкальциемии. Необходимо прекратить приём препарата. В зависимости от степени гиперкальциемии рекомендуется диета с низким содержанием кальция или без кальция, приём большого количества жидкости, форсированный диурез, индуцированный введением фуросемида, а также приём глюкокортикостероидов и кальцитонина.

При нормальной функции почек уровень кальция достоверно снижается при введении инфузионного раствора натрия хлорида (3–6 литров в течение 24 часов) с добавлением фуросемида; в некоторых случаях также следует применять 15 мг/кг массы тела/час натрия эдетата, при этом постоянно контролируя уровень кальция и ЭКГ. При олигоанурии, напротив, необходим гемодиализ. Специфического антидота нет.

Побочные реакции.

Побочные реакции, как правило, не наблюдаются при применении препарата в рекомендованных дозах.

В случае индивидуальной повышенной чувствительности к витамину D3, что встречается редко, или при применении слишком высоких доз в течение длительного периода может развиться гипервитаминоз витамина D.

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, запор, сухость во рту, метеоризм, боли в животе, диарея, диспепсия.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нарушения психики, депрессия.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня кальция в крови и/или в моче, мочекаменная болезнь и кальцификация тканей, уремия, полиурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: аллергические реакции, включая крапивницу, сыпь, зуд, экзему.

Со стороны скелетно-мышечной системы: миалгия, артралгия, мышечная слабость.

Со стороны органов зрения: конъюнктивит, светочувствительность.

Со стороны обмена веществ: гиперхолестеринемия, потеря массы тела, полидипсия, повышенное потоотделение, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности аминотрансфераз.

Со стороны психики: снижение либидо.

Также поступали сообщения о развитии ринореи, гипертермии, сухости во рту.

В связи с содержанием бензилового спирта (15 мг/мл) препарат может вызывать анафилактоидные реакции.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

После открытия флакона хранить с плотно закрытой крышкой в холодильнике (при температуре от 2 до 8 °С) не более 6 месяцев.

Упаковка.

По 10 мл в флаконе из темного стекла. По 1 флакону с капельницей-пробкой в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ПАО «Технолог».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 20300, Черкасская обл., г. Умань, ул. Старая Прорізна, дом 8.