Aquavit-D3

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO AQUAVIT-D3 (AQUAVIT-D3)

Composición:

Principio activo: colecalciferol (vitamina D3);

1 ml de solución contiene 375 µg de colecalciferol (vitamina D3) (15 000 UI);

Excipientes: aceite de ricino politoximerizado; azúcar blanco cristalino; fosfato de sodio, dodecahidrato; ácido cítrico monohidrato; alcohol bencílico; aromatizante de anís; agua purificada.

Forma farmacéutica. Solución oral.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente incoloro con olor característico a anís. Se permite la presencia de opalescencia.

Grupo farmacoterapéutico. Vitaminas. Preparados de vitamina D y sus análogos. Colecalciferol. Código ATC A11CC05.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La vitamina D3 es el factor antirraquítico activo. La función más importante de la vitamina D3 es la regulación del metabolismo del calcio y los fosfatos, lo que favorece la mineralización y el crecimiento adecuados del esqueleto.

La vitamina D3 es una forma natural de vitamina D que se forma en los animales y en los seres humanos. En comparación con la vitamina D2, presenta una actividad aproximadamente un 25 % mayor.

Es necesaria para el funcionamiento de las glándulas paratiroideas, el intestino, los riñones y el sistema óseo. Desempeña un papel esencial en la absorción de calcio y fosfatos en el intestino, en el transporte de sales minerales y en el proceso de calcificación ósea, así como en la regulación de la excreción de calcio y fosfatos por los riñones. La concentración de iones de calcio influye en diversos procesos bioquímicos importantes, que mantienen el tono muscular del sistema músculo esquelético, participan en la conducción del impulso nervioso y afectan a la coagulación sanguínea. La vitamina D3 también interviene en el funcionamiento del sistema inmunitario, influyendo en la producción de linfocinas.

La carencia de vitamina D3 en la dieta, la disminución de su absorción, la deficiencia de calcio y la falta de exposición a la luz solar durante el período de rápido crecimiento en la infancia provocan el raquitismo; en los adultos, osteomalacia; en las mujeres embarazadas, pueden aparecer síntomas de tetania y, posteriormente, alteraciones en la formación del esmalte dental en los niños.

En las mujeres durante la menopausia que padecen osteoporosis, debido a alteraciones hormonales, es necesario aumentar la dosis de vitamina D3.

Farmacocinética.

Absorción. La solución acuosa de vitamina D3 se absorbe mejor que la solución oleosa. En los niños prematuros, existe una producción insuficiente y un aporte deficiente de bilis al intestino, lo que altera la absorción de vitaminas en forma de soluciones oleosas.

Tras la administración oral, el colecalciferol se absorbe en el intestino delgado.

Distribución. Penetra a través de la barrera placentaria y en la leche materna.

Metabolismo. Se metaboliza en el hígado y los riñones, transformándose en su metabolito activo, el calcitriol, que se une a una proteína transportadora y se distribuye a los órganos diana (intestino, huesos, riñones). El período de semidesintegración en sangre es de varios días y puede prolongarse en caso de enfermedad renal.

Excreción. Se elimina por orina y heces.

La vitamina D3 participa en la regulación del metabolismo del fósforo y el calcio en el organismo a las 6 horas tras la ingestión del fármaco.

Ya a las 48 horas tras la administración de vitamina D3 se observa un aumento significativo del nivel de colecalciferol en el suero sanguíneo.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Prevención del raquitismo;
• prevención de la deficiencia de vitamina D3 en grupos de alto riesgo sin trastornos de absorción;
• prevención del raquitismo en recién nacidos prematuros;
• prevención de la deficiencia de vitamina D3 en casos de malabsorción;
• tratamiento del raquitismo y de la osteomalacia;
• tratamiento complementario del osteoporosis.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento, hipercalcemia e/o hipercalciuria, hipervitaminosis D, sarcoidosis, insuficiencia renal, nefrolitiasis, tuberculosis.

Pseudohipoparatiroidismo (la necesidad de vitamina D puede ser menor que en condiciones de sensibilidad normal a la vitamina). La administración de vitamina D puede conllevar riesgo de sobredosis. En tales situaciones, se debe utilizar la vitamina D en otras formas farmacéuticas que permitan un mejor control de la concentración. El medicamento está contraindicado en pacientes con intolerancia hereditaria rara a la fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa o deficiencia de sacarasa-isomaltasa.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Los medicamentos antiepilépticos, especialmente fenitoína y fenobarbital, así como la rifampicina, neomicina, colestiramina y parafina líquida, reducen el efecto de la vitamina D3.

La administración concomitante con tiazidas aumenta el riesgo de hipercalcemia.

La administración simultánea con glucósidos cardíacos puede potenciar su acción tóxica (aumenta el riesgo de desarrollar arritmia cardíaca).

La administración conjunta con antiácidos que contienen aluminio o magnesio puede provocar efectos tóxicos del aluminio sobre el hueso y la hipermagnesemia en pacientes con insuficiencia renal.

La ketoconazol puede reducir la biosíntesis y el catabolismo del 1,25(OH)2–colecalciferol.

La administración simultánea de vitamina D3 con metabolitos o análogos de vitamina D solo es posible en casos excepcionales y únicamente bajo control del nivel de calcio en suero (aumenta el riesgo de efectos tóxicos).

La administración conjunta con medicamentos que contienen altas dosis de calcio o fósforo aumenta el riesgo de hipofosfatemia.

La vitamina D puede antagonizar los medicamentos utilizados en la hipercalcemia, tales como calcitonina, etidronato y pamidronato.

La administración simultánea con medicamentos para la reducción de peso (orlistat) y para reducir el colesterol puede disminuir la absorción de la vitamina D y otras vitaminas liposolubles.

Características de aplicación.

Debe administrarse con precaución en pacientes inmovilizados, en pacientes que toman tiazidas, glicósidos cardíacos y en pacientes con enfermedades cardiovasculares.

Durante la administración del medicamento, debe tenerse en cuenta la ingesta adicional de vitamina D3 (uso simultáneo de otros medicamentos que contengan vitamina D). La terapia combinada con vitamina D o calcio debe realizarse únicamente bajo supervisión médica, controlando los niveles de calcio en el suero sanguíneo y en la orina.

El abastecimiento individual para satisfacer la necesidad determinada debe considerar todas las posibles fuentes de ingreso de esta vitamina.

Dosis muy altas del medicamento administradas durante períodos prolongados, o dosis de choque, pueden provocar hipervitaminosis D3 crónica.

La determinación de la necesidad diaria de vitamina D en niños, así como el modo de administración, debe establecerse individualmente y verificarse periódicamente, especialmente durante los primeros meses de vida.

Debe administrarse el medicamento con especial precaución en recién nacidos con fontanela anterior pequeña.

No tomar el medicamento simultáneamente con altas dosis de calcio.

Durante el tratamiento con este medicamento se recomienda el control de los niveles de calcio, fosfatos y glucosa en el suero sanguíneo y en la orina.

Debe administrarse con precaución en pacientes con alteraciones de la función renal. La administración prolongada del medicamento requiere control de la función renal mediante la medición de la creatinina en suero sanguíneo.

Debe administrarse con precaución durante el embarazo y la lactancia.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Durante el embarazo o la lactancia, la vitamina D debe suministrarse al organismo en la cantidad necesaria. Debe controlarse la ingesta de vitamina D.

Dosis diarias de hasta 500 UI de vitamina D. Los riesgos asociados con la administración de vitamina D en este rango de dosis son desconocidos. Debe evitarse la sobredosificación prolongada con vitamina D debido al riesgo potencial de hipercalcemia.

Dosis diarias superiores a 500 UI de vitamina D. El medicamento debe usarse durante el embarazo únicamente si es absolutamente necesario y en la dosis estrictamente recomendada. Debe evitarse la sobredosificación prolongada con vitamina D, ya que podría provocar hipercalcemia, lo que a su vez podría causar alteraciones en el desarrollo físico y mental del feto, estenosis de la aorta y retinopatía en los niños.

La vitamina D y sus metabolitos atraviesan la leche materna. No existen datos sobre el riesgo de sobredosificación.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Hasta la fecha no se han notificado efectos adversos del medicamento sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Sin embargo, al conducir vehículos o trabajar con maquinaria, se recomienda extremar la precaución debido a posibles reacciones adversas a nivel del sistema nervioso.

Vía de administración y dosis.

Vía oral.

Prevención del raquitismo: la dosis recomendada es de 1 gota (aproximadamente 500 UI de vitamina D3) al día.

Prevención de la deficiencia de vitamina D3 en pacientes de grupos de alto riesgo que no presentan trastornos de absorción: la dosis recomendada es de 1 gota (aproximadamente 500 UI de vitamina D3) al día.

Tratamiento de mantenimiento del osteoporosis: la dosis recomendada es de 2 gotas (aproximadamente 1000 UI de vitamina D3) al día.

Prevención del raquitismo en recién nacidos prematuros: la dosis la determina el médico. La dosis recomendada generalmente es de 2 gotas (aproximadamente 1000 UI de vitamina D3) al día.

Prevención de la deficiencia de vitamina D3 en casos de malabsorción: la dosis la determina individualmente el médico. La dosis recomendada generalmente es de 6-10 gotas (aproximadamente 3000-5000 UI de vitamina D3) al día.

Tratamiento del raquitismo y de la osteomalacia: la dosis la determina individualmente el médico según la evolución y gravedad de la enfermedad. La dosis recomendada generalmente para el tratamiento de la deficiencia de vitamina D3 en lactantes y niños es de 2-10 gotas (aproximadamente 1000-5000 UI de vitamina D3) al día. La dosis para el tratamiento de la deficiencia de vitamina D3 la determina individualmente el médico según la evolución y gravedad de la enfermedad.

Durante el tratamiento prolongado con el medicamento, es necesario controlar regularmente los niveles de creatinina en sangre, así como los niveles de calcio en suero sanguíneo y en orina. Si es necesario, la dosis debe ajustarse según la concentración de calcio en el suero sanguíneo.

Duración y forma de administración.

El medicamento se prescribe a los niños con fines de prevención del raquitismo a partir de la segunda semana de vida hasta el final del primer año de vida. Durante el segundo año de vida puede surgir la necesidad de continuar con la administración del medicamento, especialmente en época invernal.

A los niños pequeños, las gotas se deben administrar en una cucharada de agua, leche o alimento infantil. Si se añaden las gotas al biberón o al plato, debe asegurarse de que el alimento se consuma completamente, ya que de lo contrario no se puede garantizar la ingesta completa de la dosis del medicamento. El medicamento debe añadirse a la comida inmediatamente antes de su consumo.

A adultos y niños mayores se les debe administrar el medicamento en una cucharada con líquido.

La duración del tratamiento depende de la evolución y gravedad de la enfermedad y se determina individualmente por el médico. El tratamiento del raquitismo y de la osteomalacia causados por deficiencia de vitamina D3 dura aproximadamente un año.

1 gota contiene 500 UI de vitamina D3. Para medir con precisión la dosis del medicamento, durante la administración de las gotas el frasco debe mantenerse en un ángulo de 45°.

Cuando se utilicen dosis superiores a 1000 UI de vitamina D3 al día, así como durante la administración continua del medicamento, debe controlarse el nivel de calcio en el suero sanguíneo.

Pacientes pediátricos.

El medicamento puede administrarse a niños a partir de la segunda semana de vida.

Sobredosis.

La vitamina D3 regula el metabolismo del calcio y de los fosfatos. Tras una sobredosis pueden aparecer hipercalcemia, hipercalciuria, calcificaciones renales y daño óseo, así como alteraciones cardiovasculares. La hipercalcemia se produce tras la administración de 50000-100000 UI de vitamina D3 al día.

En caso de sobredosis, pueden presentarse los siguientes efectos: debilidad muscular, pérdida de apetito, náuseas, vómitos, estreñimiento, polidipsia, poliuria, somnolencia, fotofobia, pancreatitis, rinorrea, hipertermia, disminución del libido, conjuntivitis, hipercolesterolemia, aumento de la actividad de las transaminasas, hipertensión arterial, arritmia cardíaca y uremia. Los síntomas frecuentes incluyen: dolor muscular y articular, cefalea, pérdida de peso. Puede desarrollarse alteración de la función renal con albúminuria, eritrocituria y poliuria, pérdida aumentada de potasio, hipostenuria, nicturia y aumento moderado de la presión arterial.

En casos graves, puede presentarse opacidad de la córnea, más raramente edema del disco óptico, inflamación del iris hasta el desarrollo de catarata.

Pueden formarse cálculos renales y calcificaciones en tejidos blandos como vasos sanguíneos, corazón, pulmones y piel.

Raramente puede desarrollarse ictericia colestásica.

Tratamiento. La sobredosis requiere tratamiento de la hipercalcemia. Debe suspenderse inmediatamente la administración del medicamento. Dependiendo del grado de hipercalcemia, se recomienda una dieta baja en calcio o sin calcio, ingesta abundante de líquidos, diuresis forzada inducida mediante la administración de furosemida, así como la administración de glucocorticoides y calcitonina.

En pacientes con función renal normal, el nivel de calcio disminuye significativamente mediante la administración de solución intravenosa de cloruro de sodio (3-6 litros en 24 horas) junto con furosemida. En algunos casos, también debe administrarse 15 mg/kg de peso corporal/hora de edetato de sodio, controlando constantemente los niveles de calcio y el ECG. En caso de oligoanuria, por el contrario, es necesaria la hemodiálisis. No existe antídoto específico.

Reacciones adversas.

Generalmente no se observan reacciones adversas cuando el medicamento se utiliza en las dosis recomendadas.

En casos raros de hipersensibilidad individual a la vitamina D3 o con el uso de dosis excesivamente altas durante un período prolongado, puede presentarse hipervitaminosis D.

Del sistema digestivo: pérdida de apetito, náuseas, vómitos, estreñimiento, sequedad en la boca, meteorismo, dolor abdominal, diarrea, dispepsia.

Del sistema nervioso: dolor de cabeza, somnolencia, alteraciones psíquicas, depresión.

Del sistema urinario: aumento del nivel de calcio en sangre y/o en la orina, litiasis urinaria y calcificación de tejidos, uremia, poliuria.

De la piel y tejido celular subcutáneo: reacciones alérgicas, incluyendo urticaria, erupciones cutáneas, prurito, eccema.

Del sistema músculo-esquelético: mialgia, artralgia, debilidad muscular.

De los órganos de la visión: conjuntivitis, fotofobia.

Del metabolismo: hipercolesterolemia, pérdida de peso corporal, polidipsia, sudoración excesiva, pancreatitis.

Del sistema hepático y biliar: aumento de la actividad de las aminotransferasas.

Del estado psíquico: disminución del libido.

Asimismo, se han notificado casos de rinitis, hipertermia y sequedad bucal.

Debido a la presencia de alcohol bencílico (15 mg/ml), el medicamento puede provocar reacciones anafilactoides.

Duración del producto. 2 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener fuera del alcance de los niños.

Después de abrir el frasco, conservarlo con la tapa bien cerrada en el refrigerador (a una temperatura de 2 a 8 °C) durante un período no superior a 6 meses.

Envase.

10 ml en un frasco de vidrio oscuro. 1 frasco con tapón cuentagotas incluido en una caja de cartón.

Categoría de dispensación. Con receta médica.

Fabricante.

Empresa conjunta abierta «Tecnología».

Dirección del fabricante y lugar de actividad empresarial.

Ucrania, 20300, región de Cherkasy, ciudad de Uman, calle Stara Prorizna, 8.