Акнестоп®

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства АКНЕСТОП® (ACNESTOP)

Состав:

действующее вещество: 1 г крема содержит 0,2 г микронизированной азелаиновой кислоты;

вспомогательные вещества: кислота бензойная (Е 210), глицерол моностеарат 40-55, макрогола стеарат, «CUTINA CBS», октилдодеканол, пропиленгликоль, глицерин, вода очищенная.

Лекарственная форма. Крем.

Основные физико-химические свойства: белый непрозрачный крем.

Фармакотерапевтическая группа. Местные средства для лечения акне.

Код АТХ D10A X03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Азелаиновая кислота — действующее вещество крема Акнестоп®, представляет собой прямую двухосновную карбоновую кислоту, встречающуюся в природе, не обладающую токсичностью, тератогенностью и мутагенностью.

Считается, что терапевтическая эффективность крема Акнестоп® при лечении акне обусловлена его антимикробным действием и непосредственным влиянием на фолликулярный гиперкератоз.

Клинически отмечается значительное снижение плотности колонизации Propionibacterium acnes и существенное уменьшение доли свободных жирных кислот в липидах поверхности кожи.

Азелаиновая кислота in vitro и in vivo ингибирует пролиферацию кератиноцитов и нормализует нарушение процессов терминальной дифференцировки эпидермиса при акне. В модели уха кролика азелаиновая кислота ускоряет комедолиз тетрадеканом индуцированных комедонов.

При концентрации 0,31–2,5 % после длительного контакта в течение 30–120 минут проявляется биоцидное действие в отношении грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий, анаэробных бактерий и грибов.

Исследования in vitro не выявили мутантных форм, устойчивых к азелаиновой кислоте, ни у Staphylococcus epidermidis, ни у Propionibacterium acnes.

Фармакокинетика.

После нанесения крема азелаиновая кислота проникает во все слои кожи человека. Проникновение происходит с большей скоростью через поражённую кожу, чем через неповреждённую. После однократного нанесения на поверхность кожи азелаиновой кислоты (в виде 5 г крема) подкожно абсорбируется 3,6 % нанесённой дозы. Метаболизм азелаиновой кислоты изучался после перорального приёма в дозах до 5 г.

Часть азелаиновой кислоты, абсорбированной через кожу, экскретируется с мочой в неизменённом виде. Другая часть подвергается распаду путём β-окисления на двухосновные кислоты с более короткой длиной цепи (С7, С5), которые также были обнаружены в моче.

Исследования системной переносимости после повторного перорального и наружного применения азелаиновой кислоты не выявили признаков того, что даже в экстремальных условиях, например при нанесении на большую площадь и/или при окклюзии, можно ожидать развития побочных реакций.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение акне (обыкновенных угрей), характеризующегося наличием комедонов, папул, пустул и мелких узелков.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любой из вспомогательных веществ препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия не проводились.

Особенности применения.

Только для наружного применения.

Не допускайте попадания крема в глаза, полость рта или на слизистые оболочки. Если препарат случайно попал в глаза, полость рта и/или на слизистые оболочки, немедленно промойте их большим количеством воды. При сохранении раздражения глаз рекомендуется обратиться к врачу. После каждого нанесения крема Акнестоп® необходимо тщательно вымыть руки.

Совместное применение косметических средств, спиртосодержащих или агрессивных средств для очищения кожи, настоек, вяжущих или абразивных веществ, а также отшелушивающих средств следует ограничить во время лечения, насколько это возможно.

Бензойная кислота может вызывать умеренное раздражение кожи, глаз и слизистых оболочек. Пропиленгликоль также может вызывать раздражение кожи.

В редких случаях при пострегистрационном наблюдении сообщалось об обострении бронхиальной астмы у пациентов, получавших азелаиновую кислоту (см. раздел «Побочные реакции»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Не проводилось адекватных и хорошо контролируемых исследований препаратов азелаиновой кислоты для наружного применения с участием беременных женщин.

Исследования на животных свидетельствуют о возможном влиянии на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Однако при исследованиях на животных при применении доз, превышавших максимальную рекомендованную дозу для человека в 3–32 раза (рассчитано по площади поверхности тела), нежелательных эффектов не наблюдалось.

Крем Акнестоп® следует назначать беременным женщинам с осторожностью.

Кормление грудью

Неизвестно, выделяется ли азелаиновая кислота в грудное молоко человека in vivo. Однако in vitro-эксперимент с использованием метода равновесного диализа показал, что возможно попадание действующего вещества в грудное молоко. Распределение азелаиновой кислоты в грудном молоке не может привести к значительным изменениям по сравнению с её базовым уровнем, уже присутствующим в молоке, поскольку вещество не концентрируется в грудном молоке и менее 4 % азелаиновой кислоты, нанесённой местно, всасывается системно, не увеличивая при этом эндогенную экспозицию указанного вещества выше физиологического уровня. Тем не менее, женщинам, кормящим грудью, крем Акнестоп® следует применять с осторожностью.

Следует избегать контакта новорождённого с обработанной лекарственным средством кожей/грудью.

Фертильность

Отсутствуют данные о влиянии крема Акнестоп® на фертильность человека. Результаты исследований на животных не выявили влияния на фертильность самцов или самок крыс.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Азелаиновая кислота не оказывает никакого влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Для наружного применения.

Крем Акнестоп® наносить 2 раза в сутки (утром и вечером) на поражённые участки кожи и втирать лёгкими массажными движениями. Примерно 2,5 см крема достаточно для всей поверхности лица. Перед применением крема Акнестоп® кожу следует тщательно промыть водой и высушить. Также можно использовать мягкий косметический средства для очищения кожи.

Важным является регулярное применение крема Акнестоп® на протяжении всего курса лечения.

Длительность курса лечения может варьироваться в зависимости от индивидуального течения заболевания и определяется степенью его выраженности.

Для достижения оптимального результата рекомендуется применять лекарственное средство Акнестоп® непрерывно в течение нескольких месяцев. Имеется клинический опыт непрерывного применения азелаиновой кислоты в течение периода до 1 года. У пациентов с акне заметное улучшение, как правило, наблюдается примерно через 4 недели.

При чрезмерном раздражении кожи (см. раздел «Побочные реакции») следует уменьшить количество наносимого крема или частоту применения крема Акнестоп® до 1 раза в сутки до исчезновения раздражения. При необходимости терапию можно временно прервать на несколько дней. При отсутствии заметных результатов после короткого периода лечения необходимо повторное медицинское обследование.

Пациенты пожилого возраста.

Специальные исследования применения лекарственного средства у пациентов в возрасте от 65 лет не проводились.

Пациенты с нарушениями функции печени.

Специальные исследования применения лекарственного средства у пациентов с нарушениями функции печени не проводились.

Пациенты с нарушениями функции почек.

Специальные исследования применения лекарственного средства у пациентов с нарушениями функции почек не проводились.

Дети. Применять подросткам в возрасте от 12 лет. Коррекция дозы при назначении крема Акнестоп® подросткам в возрасте от 12 лет не требуется. Безопасность и эффективность применения крема Акнестоп® у детей в возрасте до 12 лет не установлена.

Передозировка.

Из-за очень низкой местной и системной токсичности азелаиновой кислоты интоксикация этим веществом маловероятна.

Побочные реакции.

В клинических исследованиях и в ходе послерегистрационного наблюдения наиболее часто отмечались побочные реакции, включавшие жжение, зуд и эритему в месте нанесения.

Побочные реакции, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований, приведены в таблице по частоте возникновения в соответствии с классификацией MedDRA:

очень часто (≥1/10);

часто (от ≥1/100 до <1/10);

нечасто (от ≥1/1000 до <1/100);

редкие (от ≥1/10000 до <1/1000);

очень редкие (<1/10000);

частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

1Эти дополнительные побочные реакции были выявлены во время пострегистрационного применения крема Акнестоп®.

Как правило, местные раздражения кожи проходят в ходе лечения.

Дети

В клинических исследованиях с участием детей и подростков в возрасте от 12 до 18 лет (454/1336; 34 %) местная переносимость была схожей с переносимостью у взрослых пациентов.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинские и фармацевтические работники, а также пациенты или их законные представители должны сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 30 г в тубах, 1 туба в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. ПАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139