Acnestop®

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento AKNESSTOP® (ACNESTOP)

Composición:

Principio activo: 1 g de crema contiene 0,2 g de ácido azelaico micronizado;

Excipientes: ácido benzoico (E 210), glicerol monostearato 40-55, estearato de macrogol, «CUTINA CBS», octildodecanol, propilenglicol, glicerina, agua purificada.

Forma farmacéutica. Crema.

Propiedades físico-químicas principales: crema blanca opaca.

Grupo farmacoterapéutico. Preparados tópicos para el tratamiento del acné.

Código ATC D10A X03.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

El ácido azelaico, sustancia activa de la crema Aknestop®, es un ácido dicarboxílico de cadena lineal que se encuentra en la naturaleza y carece de toxicidad, teratogenicidad y mutagenicidad.

Se considera que la eficacia terapéutica de la crema Aknestop® en el tratamiento del acné se debe a su acción antimicrobiana y al efecto directo sobre la hiperqueratosis folicular.

Clínicamente se observa una reducción significativa de la densidad de colonización por Propionibacterium acnes y una disminución notable de la fracción de ácidos grasos libres en los lípidos de la superficie de la piel.

El ácido azelaico inhibe in vitro e in vivo la proliferación de queratinocitos y normaliza los procesos alterados de diferenciación terminal del epidermis en el acné. En un modelo de oreja de conejo, el ácido azelaico acelera el comedolisis de comedones inducidos por tetradecano.

A concentraciones de 0,31 – 2,5 %, tras un contacto prolongado de 30-120 minutos, se observa una acción biocida frente a bacterias aeróbicas grampositivas y gramnegativas, bacterias anaeróbicas y hongos.

Los estudios in vitro no han demostrado la presencia de cepas mutantes resistentes al ácido azelaico, ni en Staphylococcus epidermidis ni en Propionibacterium acnes.

Farmacocinética.

Tras la aplicación de la crema, el ácido azelaico penetra en todas las capas de la piel humana. La penetración es más rápida a través de la piel afectada que a través de la piel sana. Tras una aplicación única sobre la superficie de la piel de ácido azelaico (en forma de 5 g de crema), se adsorbe subcutáneamente el 3,6 % de la dosis aplicada. El metabolismo del ácido azelaico se ha estudiado tras la administración oral en dosis de hasta 5 g.

Parte del ácido azelaico adsorbido a través de la piel se excreta por la orina sin cambios. El resto se degrada mediante β-oxidación en ácidos dicarboxílicos de cadena más corta (C7, C5), que también han sido detectados en la orina.

Los estudios sobre la tolerancia sistémica tras la administración oral y tópica repetida de ácido azelaico no han mostrado signos de que, incluso en condiciones extremas, por ejemplo, al aplicarse sobre una gran superficie y/o con oclusión, pueda esperarse el desarrollo de reacciones adversas.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento del acné (acné vulgar) caracterizado por la presencia de comedones, pápulas, pústulas y pequeños nódulos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

No se han realizado estudios de interacción.

Características de uso.

Solo para uso externo.

Evite que la crema entre en contacto con los ojos, la cavidad bucal o las membranas mucosas. Si el medicamento entra accidentalmente en los ojos, la boca y/o las membranas mucosas, enjuague inmediatamente con abundante agua. Si la irritación ocular persiste, se recomienda consultar a un médico. Tras cada aplicación de la crema Aknestop®, lávese las manos.

Durante el tratamiento, debe limitarse en lo posible el uso simultáneo de productos cosméticos, limpiadores alcohólicos o agresivos para la piel, tinturas, sustancias astringentes o abrasivas, o productos exfoliantes.

El ácido benzoico puede provocar irritación moderada de la piel, los ojos y las membranas mucosas. El propilenglicol también puede causar irritación cutánea.

En casos raros, durante la vigilancia poscomercialización, se han notificado empeoramientos del asma bronquial en pacientes que recibieron ácido azelaico (ver sección «Reacciones adversas»).

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo

No se han realizado estudios adecuados y bien controlados con ácido azelaico tópico en mujeres embarazadas.

Los estudios en animales indican un posible efecto sobre el curso del embarazo, el desarrollo del embrión/feto, el parto o el desarrollo posnatal. Sin embargo, en estudios en animales con dosis 3−32 veces superiores a la dosis máxima recomendada para humanos, ajustada según la superficie corporal, no se observaron efectos adversos.

La crema Aknestop® debe administrarse con precaución a mujeres embarazadas.

Lactancia

No se sabe si el ácido azelaico se excreta en la leche materna humana in vivo. Sin embargo, un estudio in vitro mediante diálisis de equilibrio demostró que es posible que el principio activo pase a la leche materna. La distribución del ácido azelaico en la leche materna no provocaría cambios significativos respecto a su nivel basal ya presente en la leche, ya que no se concentra en la leche materna y menos del 4 % del ácido azelaico aplicado tópicamente se absorbe sistémicamente, sin aumentar así la exposición endógena a esta sustancia por encima de los niveles fisiológicos. No obstante, las mujeres en período de lactancia deben usar la crema Aknestop® con precaución.

Debe evitarse el contacto del recién nacido con la piel/seno tratado con el medicamento.

Fertilidad

No existen datos sobre el efecto de la crema Aknestop® sobre la fertilidad humana. Los resultados de estudios en animales no mostraron efectos sobre la fertilidad de machos o hembras de rata.

Capacidad para afectar la rapidez de reacción al conducir vehículos o manejar máquinas. El ácido azelaico no afecta la rapidez de reacción al conducir vehículos o al manipular maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Para uso tópico.

Aplicar la crema Aknestop® 2 veces al día (por la mañana y por la noche) sobre las áreas afectadas de la piel y frotar suavemente con movimientos de masaje. Aproximadamente 2,5 cm de crema son suficientes para toda la superficie del rostro. Antes de aplicar la crema Aknestop®, la piel debe lavarse cuidadosamente con agua, secarse completamente y, si se desea, puede utilizarse un producto cosmético suave para la limpieza de la piel.

Es importante aplicar la crema Aknestop® de forma regular durante todo el período de tratamiento.

La duración del tratamiento puede variar según la evolución individual de la enfermedad y se determina según el grado de gravedad de esta.

Para lograr un resultado óptimo, se recomienda utilizar el medicamento Aknestop® de forma continua durante varios meses. Existe experiencia clínica sobre el uso continuo del ácido azelaico durante periodos de hasta 1 año. En pacientes con acné, una mejoría notable suele observarse generalmente tras aproximadamente 4 semanas.

En caso de irritación excesiva de la piel (ver sección «Reacciones adversas»), se debe reducir la cantidad de crema aplicada o la frecuencia de uso de la crema Aknestop® a 1 vez al día, hasta que desaparezca la irritación. Si es necesario, el tratamiento puede interrumpirse temporalmente durante varios días. Si tras un breve periodo de tratamiento no se observan resultados evidentes, se requiere una nueva evaluación médica.

Pacientes de edad avanzada.

No se han realizado estudios específicos sobre el uso del medicamento en pacientes mayores de 65 años.

Pacientes con alteraciones de la función hepática.

No se han realizado estudios específicos sobre el uso del medicamento en pacientes con alteraciones de la función hepática.

Pacientes con alteraciones de la función renal.

No se han realizado estudios específicos sobre el uso del medicamento en pacientes con alteraciones de la función renal.

Niños. Aplicar en adolescentes a partir de 12 años de edad. No es necesario ajustar la dosis cuando se prescribe la crema Aknestop® a adolescentes a partir de los 12 años. La seguridad y eficacia del uso de la crema Aknestop® en niños menores de 12 años no han sido establecidas.

Sobredosis.

Debido a la muy baja toxicidad local y sistémica del ácido azelaico, es poco probable que ocurra intoxicación por esta sustancia.

Reacciones adversas.

En los estudios clínicos y durante la vigilancia poscomercialización, las reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia incluyeron escozor, prurito y eritema en la zona de aplicación.

Las reacciones adversas observadas durante los estudios clínicos se indican en la tabla según la clasificación MedDRA por frecuencia de aparición:

muy frecuentes (≥1/10);

frecuentes (de ≥1/100 a <1/10);

infrecuentes (de ≥1/1000 a <1/100);

raras (de ≥1/10000 a <1/1000);

muy raras (<1/10000);

frecuencia desconocida (no puede evaluarse con los datos disponibles).

1Estas reacciones adversas adicionales se identificaron durante el uso poscomercialización de la crema Aknestop®.

Generalmente, las irritaciones locales en la piel desaparecen durante el curso del tratamiento.

Niños

En estudios clínicos con participación de niños y adolescentes de 12 a 18 años de edad (454/1336; 34 %), la tolerancia local fue similar a la observada en pacientes adultos.

Informe de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es importante. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos de reacciones adversas sospechosas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. No congelar. Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase. 30 g en tubos, 1 tubo por estuche.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante. S.A. «Kiyevmedpreparat».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 01032, Kiev, calle Saksaganskogo, 139