Aknestop®

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU AKNESTOP® (ACNESTOP)

Skład:

substancja czynna: 1 g kremu zawiera 0,2 g mikronizowanej kwasu azelainowego;

substancje pomocnicze: kwas benzoesowy (E 210), gliceryna monosterynowa 40-55, stearyna makrogolu, «CUTINA CBS», oktylododekanol, propylenoglikol, gliceryna, woda oczyszczona.

Postać leku. Krem.

Główne właściwości fizykochemiczne: biały nieprzezroczysty krem.

Grupa farmakoterapeutyczna. Lekarstwa miejscowe do leczenia trądziku.

Kod ATC D10A X03.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Kwas azelainowy, substancja czynna kremu Aknestop®, jest naturalnie występującym, nietoksycznym, nieteratogennym i niemutagennym kwasem dwukarboksylowym o prostym łańcuchu.

Uważa się, że terapeutyczną skuteczność kremu Aknestop® w leczeniu trądziku warunkują jego działanie przeciwbakteryjne oraz bezpośredni wpływ na hiperkeratozę folikularną.

Klinicznie obserwuje się istotne zmniejszenie gęstości kolonizacji Propionibacterium acnes oraz znaczące zmniejszenie frakcji wolnych kwasów tłuszczowych w lipidach powierzchniowych skóry.

Kwas azelainowy in vitro oraz in vivo hamuje proliferację keratynocytów i normalizuje zaburzone w przebiegu trądziku procesy terminalnej różnicowania nabłonka. W modelu ucha królika kwas azelainowy przyspiesza komedolizę wywołaną tetradekanem.

W stężeniach 0,31–2,5% po długotrwałym kontakcie trwającym 30–120 minut wykazuje działanie biocydne wobec bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, bakterii beztlenowych oraz grzybów.

Badania in vitro nie wykazały występowania mutantów opornych na kwas azelainowy, ani u Staphylococcus epidermidis, ani u Propionibacterium acnes.

Farmakokinetyka.

Po nałożeniu kremu kwas azelainowy przenika przez wszystkie warstwy skóry ludzkiej. Przenikanie zachodzi szybciej przez uszkodzoną skórę niż przez nieuszkodzoną. Po jednorazowym nałożeniu kwasu azelainowego (w postaci 5 g kremu) na powierzchnię skóry, podskórnie wchłania się 3,6% dawki. Metabolizm kwasu azelainowego badano po doustnym przyjęciu w dawkach do 5 g.

Część kwasu azelainowego wchłaniana przez skórę wydala się z moczem w niezmienionej postaci. Inna część ulega rozkładowi drogą β-oksydacji do kwasów dwukarboksylowych o krótszym łańcuchu (C7, C5), które również wykryto w moczu.

Badania dotyczące tolerancji systemowej po powtarzanym doustnym i zewnętrznym stosowaniu kwasu azelainowego nie wykazały żadnych objawów sugerujących, że nawet w ekstremalnych warunkach, np. przy nałożeniu na dużą powierzchnię i/lub przy okluzji, można oczekiwać wystąpienia reakcji niepożądanych.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie trądziku (trądziku zwykłego), charakteryzującego się obecnością komedonów, grudek, pęcherzyków i małych guzków.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych preparatu leczniczego.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie przeprowadzono badań interakcji.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Tylko do użytku zewnętrznego.

Nie dopусzczać do dostania się kremu do oczu, jamy ustnej ani na błony śluzowe. W przypadku przypadkowego dostania się leku do oczu, jamy ustnej i/lub na błony śluzowe należy natychmiast przemyć je dużą ilością wody. W przypadku utrzymywania się podrażnienia oczu zaleca się skonsultowanie się z lekarzem. Po każdym nałożeniu kremu Aknestop® należy umyć ręce.

Należy ograniczyć, o ile to możliwe, jednoczesne stosowanie produktów kosmetycznych, środków czyszczących zawierających alkohol lub agresywnych środków do czyszczenia skóry, nalewek, substancji adstringujących lub ściernych oraz środków do odżywiania skóry podczas leczenia.

Kwas benzoesowy może powodować umiarkowane podrażnienie skóry, oczu i błon śluzowych. Propylenoglikol może również powodować podrażnienie skóry.

W rzadkich przypadkach podczas nadzoru pozarejestracyjnego zgłaszano nasilenie astmy oskrzelowej u pacjentów stosujących kwas azelainowy (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Nie przeprowadzono odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań leków zawierających kwas azelainowy do stosowania zewnętrznego u kobiet w ciąży.

Badania na zwierzętach wskazują na możliwy wpływ na przebieg ciąży, rozwój embrionalny/płodowy, poród lub rozwój poporodowy. Jednakże w badaniach na zwierzętach przy zastosowaniu dawek 3–32 razy przekraczających maksymalną zalecaną dawkę dla człowieka, przeliczoną według powierzchni ciała, nie zaobserwowano żadnych niepożądanych efektów.

Krem Aknestop® należy stosować z ostrożnością u kobiet w ciąży.

Karmienie piersią

Nie wiadomo, czy kwas azelainowy wydzielany jest in vivo w mleku matki. Badanie in vitro z zastosowaniem metody dializy równoważnej wykazało jednak możliwość przenikania substancji czynnej do mleka matki. Rozkład kwasu azelainowego w mleku matki nie może prowadzić do istotnych zmian w stosunku do jego podstawowego poziomu już obecnego w mleku, ponieważ nie ulega on koncentracji w mleku matki, a ponadto mniej niż 4% topikalnie zastosowanego kwasu azelainowego jest wchłaniane systemowo, nie zwiększając przy tym ekspozycji endogennej na tę substancję powyżej poziomu fizjologicznego. Mimo to kobiety karmiące piersią powinny stosować krem Aknestop® z ostrożnością.

Należy unikać kontaktu niemowlęcia ze skórą/piersią, która została obrócona lekiem.

Plodność

Brak danych dotyczących wpływu kremu Aknestop® na płodność człowieka. Wyniki badań na zwierzętach nie wykazały wpływu na płodność samców ani samic szczurów.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów. Kwas azelainowy nie wpływa na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów ani pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Do stosowania miejscowego.

Krem Aknestop® należy nakładać 2 razy dziennie (rano i wieczorem) na zmienione skórne obszary i delikatnie wmasować ruchami masującymi. Aby pokryć całą powierzchnię twarzy, wystarczy około 2,5 cm kremu. Przed zastosowaniem kremu Aknestop® skórę należy dokładnie umyć wodą i wysuszyć. Można również użyć delikatnego środka kosmetycznego do oczyszczania skóry.

Istotne jest regularne stosowanie kremu Aknestop® przez cały okres leczenia.

Długość cyklu leczenia może się różnić w zależności od indywidualnego przebiegu choroby i określa się stopniem jej nasilenia.

W celu osiągnięcia optymalnego efektu zaleca się stosowanie leku Aknestop® bez przerwy przez kilka miesięcy. Istnieje doświadczenie kliniczne z bezprzerwowego stosowania kwasu azelainowego przez okres do 1 roku. U pacjentów z trądzikiem widoczne poprawy pojawiają się zazwyczaj po około 4 tygodniach.

W przypadku nadmiernego podrażnienia skóry (patrz sekcja „Reakcje niepożądane”) należy zmniejszyć ilość stosowanego kremu lub częstotliwość stosowania kremu Aknestop® do 1 razu dziennie, aż do ustąpienia podrażnienia. W razie potrzeby leczenie można tymczasowo przerwać na kilka dni. Po krótkim okresie leczenia bez widocznych efektów konieczna jest ponowna ocena medyczna.

Pacjenci w wieku podeszłym.

Nie przeprowadzono specjalnych badań dotyczących stosowania leku u pacjentów w wieku od 65 lat.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby.

Nie przeprowadzono specjalnych badań dotyczących stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek.

Nie przeprowadzono specjalnych badań dotyczących stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek.

Dzieci.
Lek można stosować u młodzieży od 12. roku życia. Nie ma potrzeby dostosowywania dawki przy zastosowaniu kremu Aknestop® u młodzieży od 12. roku życia. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania kremu Aknestop® u dzieci poniżej 12. roku życia nie zostały ustalone.

Przecenienie.

Ze względu na bardzo niską toksyczność miejscową i ogólnoustrojową kwasu azelainowego, zatrucie tym związkiem jest mało prawdopodobne.

Niepożądane reakcje.

W badaniach klinicznych oraz podczas nadzoru pozarejestracyjnego najczęściej obserwowane niepożądane reakcje obejmowały żarenie, swędzenie oraz zaczerwienienie w miejscu aplikacji.

Niepożądane reakcje obserwowane podczas badań klinicznych przedstawiono w tabeli według częstości występowania zgodnie z klasyfikacją MedDRA:

bardzo często (≥1/10);

często (od ≥1/100 do <1/10);

rzadko (od ≥1/1000 do <1/100);

niezwykle rzadko (od ≥1/10000 do <1/1000);

bardzo rzadko (<1/10000);

częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

1Te dodatkowe działania niepożądane wystąpiły podczas stosowania po rejestracji kremu Aknestop®.

Zazwyczaj miejscowe podrażnienia skóry ustępują w trakcie leczenia.

Dzieci

W badaniach klinicznych z udziałem dzieci i młodzieży w wieku od 12 do 18 lat (454/1336; 34 %) miejscowa tolerancja była podobna do tolerancji u dorosłych pacjentów.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego ze stosowaniem tego leku. Personel medyczny i farmaceutyczny, a także pacjenci lub ich prawni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Nie zamrażać. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 30 g w tubach, 1 tuba w pudełku.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent. SPÓŁKA AKCYJNA „Kijówmedpreparat”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 01032, miasto Kijów, ul. Saksaganskiego 139