Acnestop®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE ACNESTOP® (ACNESTOP)

Composizione:

principio attivo: 1 g di crema contiene 0,2 g di acido azelaico micronizzato;

eccipienti: acido benzoico (E 210), glicerolo monostearato 40-55, stearato di macrogoli, «CUTINA CBS», ottildodecanolo, propilenglicole, glicerina, acqua depurata.

Forma farmaceutica. Crema.

Principali proprietà fisico-chimiche: crema bianca opaca.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti locali per il trattamento dell'acne.

Codice ATC D10A X03.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

L’acido azelaico, principio attivo della crema Acnestop®, è un acido dicarbossilico a catena lineare presente in natura, privo di tossicità, teratogenicità e mutagenicità.

Si ritiene che l’efficacia terapeutica della crema Acnestop® nel trattamento dell’acne sia determinata dall’azione antimicrobica e dall’effetto diretto sull’ipercheratosi follicolare.

Clinicamente si osserva una significativa riduzione della densità di colonizzazione di Propionibacterium acnes e una marcata diminuzione della frazione di acidi grassi liberi nei lipidi della superficie cutanea.

L’acido azelaico in vitro e in vivo inibisce la proliferazione dei cheratinociti e normalizza i processi alterati nell’acne relativi alla differenziazione terminale dell’epidermide. Nel modello dell’orecchio del coniglio, l’acido azelaico accelera il comedolisi dei comedoni indotti dal tetradecano.

A concentrazioni comprese tra 0,31 – 2,5 %, dopo un contatto prolungato di 30-120 minuti, si manifesta un’azione biocida nei confronti di batteri aerobi Gram-positivi e Gram-negativi, batteri anaerobi e funghi.

Gli studi in vitro non hanno dimostrato la presenza di ceppi mutanti resistenti all’acido azelaico, né in Staphylococcus epidermidis né in Propionibacterium acnes.

Farmacocinetica.

Dopo l’applicazione della crema, l’acido azelaico penetra in tutti gli strati della cute umana. La penetrazione avviene più rapidamente attraverso la cute lesa rispetto alla cute integra. Dopo un’applicazione singola sulla superficie cutanea di acido azelaico (sotto forma di 5 g di crema), il 3,6 % della dose applicata viene assorbito a livello sottocutaneo. Il metabolismo dell’acido azelaico è stato studiato dopo somministrazione orale in dosi fino a 5 g.

Una parte dell’acido azelaico assorbito attraverso la cute viene escreto nelle urine in forma invariata. Un’altra parte si degrada attraverso il processo di β-ossidazione in acidi dicarbossilici a catena più corta (C7, C5), anch’essi ritrovati nelle urine.

Gli studi sulla tollerabilità sistemica dopo somministrazione orale e applicazione topica ripetuta di acido azelaico non hanno evidenziato alcun segno che, anche in condizioni estreme, ad esempio applicando il prodotto su una vasta superficie e/o in caso di occlusione, possano svilupparsi reazioni avverse.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento dell'acne (acne vulgaris) caratterizzata dalla presenza di comedoni, papule, pustole e piccoli noduli.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Non sono stati effettuati studi di interazione.

Caratteristiche d'uso.

Solo per uso esterno.

Evitare il contatto del crema con gli occhi, la bocca o le mucose. Se il medicinale dovesse accidentalmente entrare negli occhi, nella bocca e/o a contatto con le mucose, sciacquare immediatamente con abbondante acqua. Se l'irritazione oculare persiste, si raccomanda di consultare un medico. Dopo ogni applicazione della crema Acnestop® è necessario lavare le mani.

L'uso concomitante di prodotti cosmetici, detergenti alcolici o aggressivi per la pelle, tinture, sostanze astringenti o abrasive, o prodotti esfolianti dovrebbe essere limitato il più possibile durante il trattamento.

L'acido benzoico può causare un moderato irritazione della pelle, degli occhi e delle mucose. Il propilene glicole può anch'esso causare irritazione cutanea.

In rari casi, durante il monitoraggio post-commercializzazione, sono stati riportati casi di peggioramento dell'asma bronchiale in pazienti trattati con acido azelaico (vedere la sezione «Effetti indesiderati»).

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza

Non sono stati condotti studi adeguati e ben controllati con formulazioni topiche di acido azelaico su donne in gravidanza.

Studi effettuati sugli animali indicano un potenziale effetto sulla gestazione, sullo sviluppo dell'embrione/feto, sul parto o sullo sviluppo postnatale. Tuttavia, negli studi sugli animali, in cui sono state utilizzate dosi da 3 a 32 volte superiori alla massima dose raccomandata per l'uomo, calcolata in base alla superficie corporea, non sono stati osservati effetti indesiderati.

La crema Acnestop® deve essere somministrata con cautela alle donne in gravidanza.

Allattamento

Non è noto se l'acido azelaico venga escreto nel latte materno in vivo. Tuttavia, uno studio in vitro mediante dialisi di equilibrio ha dimostrato che è possibile il passaggio della sostanza attiva nel latte materno. La distribuzione dell'acido azelaico nel latte materno non dovrebbe causare variazioni significative rispetto al suo livello basale già presente nel latte, poiché la sostanza non si concentra nel latte materno e meno del 4% dell'acido azelaico applicato topicamente viene assorbito a livello sistemico, senza incrementare quindi l'esposizione endogena della sostanza al di sopra del livello fisiologico. Tuttavia, le donne che allattano dovrebbero usare la crema Acnestop® con cautela.

È necessario evitare il contatto del neonato con la pelle/seno trattato con il medicinale.

Fertilità

Non vi sono dati disponibili sull'effetto della crema Acnestop® sulla fertilità umana. I risultati degli studi sugli animali non hanno evidenziato alcun effetto sulla fertilità dei ratti maschi o femmine.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari. L'acido azelaico non ha alcun effetto sulla capacità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Modalità e posologia di somministrazione.

Per uso topico.

Applicare il 2 volte al giorno (mattina e sera) il crema Acnestop® sulle aree cutanee interessate, massaggiando delicatamente con movimenti circolari. Circa 2,5 cm di crema sono sufficienti per l'intera superficie del viso. Prima dell'applicazione, la cute deve essere accuratamente lavata con acqua e asciugata. È anche possibile utilizzare un detergente cosmetico delicato per la pulizia della pelle.

È fondamentale applicare regolarmente la crema Acnestop® per tutta la durata del trattamento.

La durata del trattamento può variare in base all'andamento individuale della malattia e al grado di gravità.

Per ottenere un risultato ottimale, si raccomanda di utilizzare il medicinale Acnestop® in modo continuativo per diversi mesi. Esiste esperienza clinica sull'uso continuativo dell'acido azelaico per un periodo fino a 1 anno. Nei pazienti affetti da acne, un miglioramento evidente si osserva generalmente dopo circa 4 settimane.

In caso di eccessiva irritazione cutanea (vedere sezione «Effetti indesiderati»), ridurre la quantità di crema da applicare o la frequenza di utilizzo della crema Acnestop® a 1 volta al giorno, fino alla scomparsa dell'irritazione. Se necessario, il trattamento può essere temporaneamente interrotto per alcuni giorni. Se dopo un breve periodo di trattamento non si osservano risultati evidenti, è necessaria una nuova valutazione medica.

Pazienti di età avanzata.

Non sono stati effettuati studi specifici sull'uso del medicinale in pazienti di età pari o superiore a 65 anni.

Pazienti con compromissione della funzione epatica.

Non sono stati effettuati studi specifici sull'uso del medicinale in pazienti con compromissione della funzione epatica.

Pazienti con compromissione della funzione renale.

Non sono stati effettuati studi specifici sull'uso del medicinale in pazienti con compromissione della funzione renale.

Popolazione pediatrica. Da utilizzare in adolescenti a partire dai 12 anni di età. Non è necessario alcun aggiustamento della dose quando si prescrive la crema Acnestop® ad adolescenti di età pari o superiore a 12 anni. La sicurezza ed efficacia della crema Acnestop® nei bambini di età inferiore ai 12 anni non sono state stabilite.

Sovradosaggio.

A causa della molto bassa tossicità locale e sistemica dell'acido azelaico, è improbabile un'intossicazione da questa sostanza.

Effetti indesiderati.

Negli studi clinici e durante il monitoraggio post-commercializzazione, gli effetti indesiderati osservati più frequentemente comprendevano sensazione di bruciore, prurito ed eritema nella zona di applicazione.

Gli effetti indesiderati osservati durante gli studi clinici sono riportati nella tabella seguente, classificati per frequenza di insorgenza secondo la classificazione MedDRA:

molto comune (≥1/10);

comune (da ≥1/100 a <1/10);

non comune (da ≥1/1.000 a <1/100);

raro (da ≥1/10.000 a <1/1.000);

molto raro (<1/10.000);

frequenza non nota (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili).

1Queste reazioni avverse aggiuntive sono state osservate durante l'uso post-registrazione della crema Acnestop®.

Di norma, le irritazioni locali della pelle scompaiono durante il corso del trattamento.

Bambini

Negli studi clinici condotti su bambini e adolescenti di età compresa tra 12 e 18 anni (454/1336; 34 %), la tollerabilità locale è risultata simile a quella osservata nei pazienti adulti.

Segnalazione di reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo la commercializzazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e l'eventuale mancanza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informatizzato Automatizzato di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Durata della conservazione. 2 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Non congelare. Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento. 30 g in tubi; 1 tubo per confezione.

Categoria di dispensazione. Senza prescrizione medica.

Produttore. Società per Azioni «Kyivmedpreparat».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 01032, città di Kiev, via Saksaganskogo, 139