Акимба

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АКИМБА (AKIMBA)

Состав:

действующее вещество: олопатадин;

1 мл раствора содержит олопатадина 1 мг (в виде гидрохлорида);

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия хлорид, 3,6 % раствор соляной кислоты, 4 % раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор без видимых частиц, рН 6,5–7,5, осмоляльность 260–340 мОсмоль/кг.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для применения в офтальмологии. Противоотечные и антиаллергические средства.

Код АТХ S01G X09.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Олопатадин является мощным селективным противоаллергическим/антигистаминным средством, обладающим несколькими выраженными механизмами действия. Он препятствует высвобождению гистамина (основного медиатора аллергической реакции у человека) и предотвращает стимулирование гистамином продукции цитокинов эпителиальными клетками конъюнктивы человека. Данные исследований in vitro свидетельствуют, что лекарственное средство действует на тучные клетки конъюнктивы человека, подавляя высвобождение медиаторов воспаления. Отмечалось, что местное офтальмологическое применение олопатадина у пациентов с сохранённой проходимостью носослёзного канала уменьшает назальные признаки и симптомы, которые часто сопровождают сезонный аллергический конъюнктивит. Препарат не вызывает клинически значимых изменений диаметра зрачка.

Доклинические данные, полученные при проведении стандартных исследований безопасности, фармакологии, токсичности повторных доз, генотоксичности, исследований канцерогенного потенциала и токсического влияния на репродуктивную функцию, не выявили никакой опасности для человека.

Исследования на животных выявили задержку развития щенков при их грудном вскармливании самками, получавшими системные дозы олопатадина, превышавшие максимальную рекомендованную дозу для офтальмологического применения у человека. Олопатадин проникал в молоко самок крыс после перорального применения.

Фармакокинетика. Олопатадин системно абсорбируется, как и другие лекарственные средства для местного применения. Однако при местном применении системная абсорбция олопатадина минимальна, а концентрация в плазме крови составляет от ниже уровня количественного определения (< 0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Эти концентрации в 50–200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в дозах, хорошо переносимых пациентами.

Исследования фармакокинетики при пероральном применении показали, что период полувыведения олопатадина из плазмы крови составляет приблизительно 8–12 часов. Препарат выводится преимущественно почками. Примерно 60–70 % дозы обнаруживалось в моче в виде активного вещества. Два метаболита — монодезметил и N-оксид — были обнаружены в моче в низких концентрациях.

Поскольку олопатадин выводится с мочой главным образом в виде неизменённого активного вещества, фармакокинетика олопатадина изменяется при нарушениях функции почек: пиковые концентрации в плазме крови у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина — 13 мл/мин) в 2–3 раза выше, чем у здоровых взрослых добровольцев. При проведении гемодиализа у пациентов после перорального приёма препарата в дозе 10 мг концентрация олопатадина в плазме крови была значительно ниже в день проведения гемодиализа по сравнению с днём, когда он не проводился, — что позволяет предположить, что выведение олопатадина происходило в процессе гемодиализа.

В сравнительных исследованиях фармакокинетики при пероральном приёме дозы 10 мг у молодых лиц (средний возраст — 21 год) и пожилых лиц (средний возраст — 74 года) не было выявлено существенных различий между концентрациями в плазме, связыванием с белками, выведением с мочой неизменённого лекарственного вещества и метаболитов.

Проводились исследования олопатадина при пероральном применении у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью. Результаты свидетельствуют, что у этой категории пациентов можно ожидать несколько более высокую концентрацию в плазме при применении олопатадина. Поскольку концентрации в плазме после местного офтальмологического применения олопатадина в 50–200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в дозах, хорошо переносимых пациентами, нет необходимости корректировать дозировку для пожилых людей и пациентов с нарушениями функции почек. Метаболизм в печени не является основным путём элиминации препарата. Поэтому нет необходимости в коррекции дозировки для пациентов с нарушениями функции печени.

Клинические характеристики

Показания. Лечение сезонного аллергического конъюнктивита.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к олопатадину или к любой вспомогательной субстанции препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Исследования взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами не проводились.

Исследования in vitro показали, что олопатадин не угнетает метаболические реакции изоферментов 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 цитохрома Р450. Эти результаты свидетельствуют о том, что олопатадин не вызывает метаболической взаимодействия с другими активными веществами при их одновременном применении.

Особенности применения

Олопатадин является противаллергическим/антигистаминным средством, которое применяется местно, но всасывается системно. При любых признаках серьезных реакций или повышенной чувствительности следует прекратить применение лекарственного средства.

Олопатадин содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаза.

Известно, что бензалкония хлорид может вызывать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Следует внимательно наблюдать за пациентами с синдромом сухого глаза или повреждениями роговицы, которые часто или в течение длительного времени используют лекарственное средство.

Контактные линзы. Известно, что бензалкония хлорид может окрашивать контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Пациентов следует проинформировать о том, что перед применением лекарственного средства необходимо снять контактные линзы и подождать не менее 15 минут после закапывания, прежде чем снова надевать контактные линзы.

Применение в период беременности или лактации

Беременность. Данных по применению олопатадина у беременных женщин в офтальмологической практике недостаточно или их совсем нет. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность при системном применении (см. раздел «Фармакологические свойства»). Олопатадин не рекомендуется применять беременным женщинам и женщинам репродуктивного возраста, которые не используют контрацептивные средства.

Грудное вскармливание. Исследования на животных показали, что олопатадин проникает в грудное молоко после перорального применения (подробнее см. раздел «Фармакологические свойства»). Нельзя исключить риск для новорождённых/малышей на грудном вскармливании. Олопатадин не следует применять женщинам в период лактации.

Репродуктивная функция. Исследований влияния олопатадина на репродуктивную функцию человека после местного офтальмологического применения не проводилось.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Олопатадин не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами. Как и при применении любых глазных капель, временное помутнение зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Если после закапывания возникает помутнение зрения, пациенту следует подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Только для офтальмологического применения.

В конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) следует закапывать по 1 капле лекарственного средства два раза в сутки (с интервалом 8 часов). При необходимости лечение может продолжаться до 4 месяцев.

Применение у пожилых пациентов. Коррекция дозы для этой категории пациентов не требуется.

Применение у детей и подростков. Олопатадин можно применять в педиатрической практике детям в возрасте от 3 лет в той же дозе, что и взрослым. Безопасность и эффективность применения олопатадина у детей младше 3 лет не изучались. Данные по этой возрастной категории отсутствуют.

Применение при нарушениях функции печени и почек. Исследований применения олопатадина в форме глазных капель у пациентов с нарушениями функции печени или почек не проводилось. Однако коррекция дозы при нарушениях функции печени или почек не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»).

Для предотвращения загрязнения наконечника капельницы и содержимого флакона необходимо соблюдать осторожность и не касаться век, прилегающих участков или других поверхностей наконечником флакона-капельницы. После каждого использования флакон-капельницу следует плотно закрывать.

Если местно применяют более одного офтальмологического средства, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.

Дети. Олопатадин можно применять детям в возрасте от 3 лет в той же дозе, что и взрослым.

Передозировка. Отсутствуют данные о случаях передозировки препарата у человека при случайном или преднамеренном проглатывании. Олопатадин проявил низкий уровень острой токсичности у животных. Случайное проглатывание содержимого целого флакона препарата приведет к максимальному системному воздействию 5 мг олопатадина. Это воздействие может проявиться при конечной дозе 0,5 мг/мл у ребенка с массой тела 10 кг при 100 % абсорбции.

Удлинение интервала QT у собак наблюдалось только при дозах, значительно превышавших максимальную дозу для человека, что указывает на малую вероятность удлинения интервала QT при клиническом применении. В исследовании с участием 102 здоровых добровольцев — молодых мужчин и женщин, а также пожилых людей, которые принимали препарат в дозе 5 мг дважды в сутки перорально в течение 2,5 дней, наблюдалось незначительное удлинение интервала QT по сравнению с показателями при применении плацебо. В этом исследовании достигнутые уровни пиковых концентраций олопатадина в плазме (от 35 до 127 нг/мл) превышали уровни при местном применении олопатадина по меньшей мере в 70 раз с учетом влияния на сердечную реполяризацию.

В случае передозировки необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

Побочные реакции

В ходе клинических исследований с участием 1680 пациентов олопатадин применяли от 1 до 4 раз в день в оба глаза в течение четырех месяцев как монотерапию или в качестве дополнительной терапии к лоратадину 10 мг. Побочные реакции, связанные с применением олопатадина, наблюдались примерно у 4,5 % пациентов; однако лишь 1,6 % из них были исключены из клинических исследований из-за возникновения этих побочных реакций. Во время проведения клинических исследований не было сообщений о каких-либо серьезных офтальмологических или системных побочных эффектах, связанных с применением лекарственного средства. Наиболее частой побочной реакцией при применении олопатадина была боль в глазу с частотой возникновения 0,7 %.

Ниже приведены побочные реакции, которые отмечались в ходе клинических исследований и в постмаркетинговый период. Побочные реакции классифицированы по частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным). В пределах каждой группы побочные реакции представлены в порядке убывания их степени тяжести.

У пациентов со значительным поражением роговицы очень редко наблюдались случаи кальцификации роговицы при применении глазных капель, содержащих фосфаты.

Сообщение о побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства в Государственный экспертный центр МОЗ Украины по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 3 года.

После открытия флакона хранить не более 28 дней при температуре не выше 25 °С.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в плотно закрытом флаконе. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 5 мл в флаконе-капельнице, по 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. БАЛКАНФАРМА-РАЗГРАД АД.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Бул. Априлско вастаніє 68, Разград 7200, Болгария.

Заявитель. Дельта Медикал Промоушнз АГ.

Местонахождение заявителя. Отенбахгассе 26, Цюрих СН-8001, Швейцария.