Akimba

INSTRUKCJA dotyczÄ cza stosowania leku AKIMBA (AKIMBA)

SkÅ ad:

substancja czynna: olopatadyna;

1 ml roztworu zawiera olopatadyny 1 mg (w postaci chlorku);

substancje pomocnicze: benzalkonium chloro, sodu fosforan dwuwodny, sodu chlorek, kwasu chlorowodorowego 3,6 % roztwór, sodu wodorotlenek 4 % roztwór, woda do wstrzykiwań.

PostaÄ leku. Kropelki do oczu, roztwór.

GÅÅ wne wÅasnoÅci fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny roztwór bez widocznych czÄ stek, pH 6,5–7,5, osmolalnoÅ 260–340 mOsmol/kg.

Grupa farmakoterapeutyczna. Å rodki stosowane w okulistyce. Å rodki przeciwżyÅ‚oÅciowe i przeciwalergiczne.

Kod ATC S01G X09.

Właściwości farmakodynamiczne

Farmakodynamika. Olopatadyna jest silnym, selektywnym lekiem przeciwalergicznym/antyhistaminowym o wyraźnym wieloczynnikowym mechanizmie działania. Przeciwdziała uwalnianiu histaminy (głównego mediatora reakcji alergicznej u ludzi) oraz zapobiega stymulacji produkcji cytokin przez komórki nabłonkowe spojówki człowieka wywołanej przez histaminę. Badania in vitro wskazują, że lek działa na komórki tuczne spojówki człowieka, hamując uwalnianie mediatorów zapalenia. Stwierdzono, że miejscowe zastosowanie olopatadyny w postaci kropli do oczu u pacjentów z zachowaną przepuszczalnością przewodu nosowo-spojówkowego zmniejsza objawy nosowe, które często towarzyszą sezonowemu zapaleniu spojówek. Lek nie wywołuje klinicznie istotnych zmian średnicy źrenicy.

Dane uzyskane w badaniach przedklinicznych obejmujących standardowe badania bezpieczeństwa, farmakologii, toksyczności wielokrotnych dawek, genotoksyczności, potencjału kancerogennego oraz toksycznego wpływu na funkcję rozrodczą nie wykazały żadnego ryzyka dla człowieka.

Badania na zwierzętach wykazały opóźnienie rozwoju szczeniąt karmionych piersią przez samice otrzymujące dawki olopatadyny przekraczające maksymalną zalecaną dawkę stosowaną do celów okulistycznych. Olopatadyna przechodziła do mleka samic szczurów po podaniu doustnym.

Farmakokinetyka. Olopatadyna ulega wchłanianiu systemowemu, podobnie jak inne leki stosowane miejscowo. Jednak przy miejscowym stosowaniu olopatadyny wchłanianie systemowe jest minimalne, a stężenie we krwi osocza mieści się w granicach od poniżej poziomu oznaczalności (< 0,5 ng/ml) do 1,3 ng/ml. Stężenia te są 50–200 razy niższe niż po doustnym podaniu leku w dawkach dobrze tolerowanych.

Badania farmakokinetyczne po doustnym podaniu wykazały, że okres półtrwania olopatadyny we krwi osocza wynosi około 8–12 godzin. Lek wydalany jest głównie przez nerki. W moczu wykryto około 60–70 % dawki w postaci substancji czynnej. Dwa metabolity – monodesmetylopatadyna oraz N-tlenek – stwierdzono w moczu w niskich stężeniach.

Ponieważ olopatadyna wydzielana jest z moczem głównie w niezmienionej formie czynnej substancji, farmakokinetyka olopatadyny zmienia się w przypadku zaburzeń funkcji nerek: stężenia maksymalne we krwi osocza u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (średni klirens kreatyniny – 13 ml/min) są 2–3 razy wyższe niż u zdrowych dorosłych ochotników. W badaniach u pacjentów poddawanych hemodializie po doustnym podaniu dawki 10 mg stwierdzono znacznie niższe stężenie olopatadyny we krwi osocza w dniu przeprowadzania hemodializy w porównaniu do dnia bez dializy, co sugeruje, że olopatadyna została wydalona w trakcie hemodializy.

W porównawczych badaniach farmakokinetycznych po doustnym podaniu dawki 10 mg u młodych osób (średni wiek – 21 lat) i u osób starszych (średni wiek – 74 lata) nie zaobserwowano istotnych różnic w stężeniach we krwi osocza, wiązaniu z białkami, wydalaniu niezmienionej substancji leku oraz metabolitów z moczem.

Przeprowadzono badania farmakokinetyczne olopatadyny po doustnym podaniu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. Wyniki wskazują, że u tej grupy pacjentów można spodziewać się nieco wyższych stężeń we krwi osocza po podaniu olopatadyny. Ponieważ stężenia we krwi osocza po miejscowym, okulistycznym stosowaniu olopatadyny są 50–200 razy niższe niż po doustnym podaniu leku w dobrze tolerowanych dawkach, nie ma potrzeby dostosowywania dawki u osób starszych ani u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek. Metabolizm w wątrobie nie jest główną drogą eliminacji leku. Dlatego nie ma potrzeby dostosowywania dawki u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby.

Charakterystyka kliniczna

Wskazania. Leczenie sezonowych zapaleń spojówek alergicznych.

Przeciwwskazania. Podwyższona wrażliwość na olopatadynę lub którykolwiek z substancji pomocniczych leku.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji. Nie przeprowadzono badań interakcji tego leku z innymi lekami.

Badania in vitro wykazały, że olopatadyna nie hamuje reakcji metabolicznych izoenzymów 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 oraz 3A4 cytochromu P450. Wyniki te wskazują, że olopatadyna nie powoduje interakcji metabolicznych z innymi substancjami czynnymi w przypadku ich jednoczesnego stosowania.

Szczególne środki ostrożności

Olopatadyna jest lekiem przeciwhistaminowym/przeciwalergicznym stosowanym miejscowo, ale wchłaniającym się do krążenia ogólnego. W przypadku jakichkolwiek objawów poważnych reakcji lub podwyższonej wrażliwości należy natychmiast przerwać stosowanie leku.

Olopatadyna zawiera chlorek benzalkonii, który może powodować podrażnienie oka.

Zgłaszano również, że chlorek benzalkonii może powodować punktową keratopatię i/lub toksyczną keratopatię wrzodziejącą. Należy uważnie obserwować pacjentów z zespołem suchego oka lub uszkodzeniami rogówki, którzy stosują lek często lub przez dłuższy czas.

Soczewki kontaktowe. Wiadomo, że chlorek benzalkonii może powodować wybielanie soczewek kontaktowych. Należy unikać kontaktu z miękkimi soczewkami kontaktowymi. Pacjentów należy poinformować, że przed zastosowaniem leku należy zdjąć soczewki kontaktowe, a ponowne założenie soczewek należy odłożyć co najmniej o 15 minut po zakapania.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią

Ciąża. Dane dotyczące stosowania olopatadyny w oku u ciężarnych kobiet są nieobecne lub ograniczone. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną po podaniu ogólnoustnym (patrz sekcja „Właściwości farmakologiczne”). Olopatadynę nie zaleca się stosować kobietom w ciąży ani kobietom w wieku rozrodczym, które nie stosują środków antykoncepcyjnych.

Karmienie piersią. Badania na zwierzętach wykazały, że olopatadyna przenika do mleka matki po podaniu doustnym (szczegóły patrz „Właściwości farmakologiczne”). Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków/dzieci karmionych piersią. Olopatadynę nie należy stosować kobietom w okresie karmienia piersią.

Funkcja rozrodcza. Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu olopatadyny na funkcję rozrodczą człowieka po miejscowym stosowaniu okulistycznym.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Olopatadyna nie ma lub ma pomijalny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Podobnie jak w przypadku stosowania innych kropli do oczu, chwilowe zamazanie widzenia lub inne zaburzenia wzroku mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami. Jeśli po zakapaniu wystąpi zamazanie widzenia, pacjent powinien poczekać, aż jego wzrok się oczyści, zanim zacznie prowadzić pojazd lub pracować z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki

Tylko do stosowania okulistycznego.

Do worka spojówkowego chorych oczu należy kropić po 1 kropli leku dwa razy na dobę (w odstępach 8 godzin). W razie potrzeby leczenie może trwać do 4 miesięcy.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku. Nie ma potrzeby dostosowywania dawki u tej grupy pacjentów.

Stosowanie u dzieci i nastolatków. Olopatydynę można stosować w praktyce pediatrycznej u dzieci od 3. roku życia w tej samej dawce, co u dorosłych. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania olopatydyny u dzieci poniżej 3. roku życia nie zostały zbadane. Brak danych dotyczących tej grupy wiekowej.

Stosowanie w zaburzeniach funkcji wątroby i nerek. Nie przeprowadzono badań stosowania olopatydyny w postaci kropli do oczu u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek. Jednak nie ma potrzeby dostosowywania dawki w przypadku zaburzeń funkcji wątroby lub nerek (patrz sekcja „Farmakokinetyka”).

W celu uniknięcia zanieczyszczenia końcówki kroplówki i zawartości fiolki należy zachować ostrożność i nie dotykać powiek, okolic oczu ani innych powierzchni końcówką fiolki z kroplówką. Po każdym użyciu należy dokładnie zakręcić kroplówkę.

Jeśli stosuje się więcej niż jeden lek okulistyczny, odstęp między ich stosowaniem powinien wynosić co najmniej 5 minut. Maści do oczu należy stosować jako ostatnie.

Dzieci. Olopatydynę można stosować u dzieci od 3. roku życia w tej samej dawce, co u dorosłych.

Przedawkowanie. Nie ma danych dotyczących przedawkowania leku u ludzi w przypadku przypadkowego lub celowego połknięcia. Olopatydyna wykazała niski poziom ostrej toksyczności u zwierząt. Przypadkowe połknięcie zawartości całej fiolki leku spowoduje maksymalne działanie systemowe 5 mg olopatydyny. Działanie to może wystąpić przy końcowej dawce 0,5 mg/ml u dziecka o masie ciała 10 kg w przypadku 100% absorpcji.

Wydłużenie odcinka QT u psów obserwowano tylko przy dawkach znacznie przekraczających maksymalną dawkę dla człowieka, co wskazuje na mało prawdopodobne wydłużenie odcinka QT w warunkach klinicznych. W badaniu z udziałem 102 zdrowych ochotników, młodych mężczyzn i kobiet, osób w podeszłym wieku, stosujących doustnie 5 mg leku dwa razy na dobę przez 2,5 dnia, zaobserwowano niewielkie wydłużenie odcinka QT w porównaniu z placebo. W tym badaniu stężenia szczytowe olopatydyny w osoczu (od 35 do 127 ng/mg) były co najmniej 70 razy wyższe niż przy miejscowym stosowaniu olopatydyny w odniesieniu do wpływu na repolaryzację serca.

W przypadku przedawkowania należy przeprowadzić odpowiednie badania i leczenie pacjenta.

Niepożądane działania

W trakcie badań klinicznych z udziałem 1680 pacjentów olapatydyna była stosowana od 1 do 4 razy dziennie w obu oczach przez okres czterech miesięcy, jako monoterapia lub terapia wspomagająca do loratadyny 10 mg. Niepożądane działania związane ze stosowaniem olapatydyny obserwowano u około 4,5% pacjentów; jednak tylko 1,6% z nich zostało wycofanych z badań klinicznych z powodu wystąpienia tych działań niepożądanych. W trakcie badań klinicznych nie odnotowano żadnych poważnych niepożądanych działań ocznych ani systemowych związanych ze stosowaniem leku. Najczęstszym niepożądaniem po zastosowaniu olapatydyny był ból oka, występujący z częstością 0,7%.

Poniżej przedstawiono niepożądane działania odnotowane podczas badań klinicznych oraz w okresie pogwarancyjnym. Niepożądane działania sklasyfikowano według częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100, < 1/10), rzadko (≥ 1/1000, < 1/100), bardzo rzadko (≥ 1/10000, < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000), częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych). W ramach każdej grupy niepożądane działania są wymienione według malejącego stopnia nasilenia.

U pacjentów z istotnym uszkodzeniem rogówki bardzo rzadko obserwowano przypadki kalcyfikacji rogówki podczas stosowania kropli do oczu zawierających fosforany.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego ze stosowaniem tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawowe reprezentanty, powinny zgłaszać podejrzane działania niepożądane oraz brak skuteczności leku do Państwowego Centrum Ekspertyz Ministerstwa Zdrowia Ukrainy za pośrednictwem strony: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 3 lata.

Po otwarciu fiolki nie przechowywać dłużej niż 28 dni w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w szczelnie zamkniętej fiolce. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. 5 ml w fiolce-kroplarce, 1 fiolka-kroplarka w pudełku kartonowym.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent. BALKANFARMA-RAZGRAD AD.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności. Bł. Aprilisko wastanie 68, Razgrad 7200, Bułgaria.

Wnioskodawca. Delta Medical Promotions AG.

Lokalizacja wnioskodawcy. Ottenbachstrasse 26, Zurych CH-8001, Szwajcaria.