Akimba

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO AKIMBA (AKIMBA)

Composición:

Principio activo: olopatadina;

1 ml de solución contiene olopatadina 1 mg (en forma de clorhidrato);

Sustancias auxiliares: cloruro de benzalconio, fosfato de sodio dihidrato, cloruro de sodio, ácido clorhídrico solución al 3,6 %, hidróxido de sodio solución al 4 %, agua para preparaciones inyectables.

Forma farmacéutica. Solución oftálmica en gotas.

Propiedades físico-químicas principales: solución transparente incolora sin partículas visibles, pH 6,5–7,5, osmolaridad 260–340 mOsmol/kg.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos para uso oftálmico. Agentes antiinflamatorios y antialérgicos.

Código ATC S01GX09.

Propiedades farmacodinámicas

Farmacodinámica. La olopatadina es un agente antiinflamatorio/antihistamínico potente y selectivo con múltiples mecanismos de acción bien definidos. Inhibe la liberación de histamina (el principal mediador de la reacción alérgica en humanos) y previene la estimulación inducida por histamina de la producción de citocinas por las células epiteliales de la conjuntiva humana. Los datos de estudios in vitro indican que el medicamento actúa sobre los mastocitos de la conjuntiva humana, inhibiendo la liberación de mediadores inflamatorios. Se ha observado que la administración oftálmica tópica de olopatadina en pacientes con permeabilidad conservada de la vía nasolagrimal reduce los síntomas y signos nasales que frecuentemente acompañan la conjuntivitis alérgica estacional. El medicamento no provoca cambios clínicamente significativos en el diámetro de la pupila.

Los datos preclínicos obtenidos mediante estudios estándares de seguridad, farmacología, toxicidad por dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico y toxicidad sobre la función reproductiva no han mostrado ningún riesgo para el ser humano.

Estudios en animales revelaron retraso en el desarrollo de cachorros amamantados por hembras que recibieron dosis sistémicas de olopatadina superiores a la dosis máxima recomendada para uso oftálmico en humanos. La olopatadina pasó a la leche de ratas hembra tras la administración oral.

Farmacocinética. La olopatadina se absorbe sistémicamente, como ocurre con otros medicamentos para uso tópico. Sin embargo, tras la administración tópica, la absorción sistémica es mínima y la concentración en plasma oscila entre niveles inferiores al límite de cuantificación (< 0,5 ng/ml) y 1,3 ng/ml. Estas concentraciones son 50−200 veces más bajas que las alcanzadas tras la administración oral del medicamento en dosis bien toleradas.

Los estudios de farmacocinética tras la administración oral indican que el periodo de semivida de eliminación de la olopatadina en plasma es aproximadamente de 8−12 horas. El medicamento se elimina principalmente por vía renal. Aproximadamente entre el 60 % y el 70 % de la dosis administrada se recupera en la orina como sustancia activa. Se han identificado en la orina dos metabolitos, monodesmetil y N-óxido, en bajas concentraciones.

Dado que la olopatadina se excreta en la orina principalmente como sustancia activa sin cambios, su farmacocinética se modifica en caso de alteraciones de la función renal: las concentraciones plasmáticas máximas en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento medio de creatinina de 13 ml/min) son 2−3 veces más altas que en voluntarios adultos sanos. En pacientes sometidos a hemodiálisis tras la administración oral de 10 mg del medicamento, la concentración plasmática de olopatadina fue significativamente menor el día de la hemodiálisis en comparación con el día sin diálisis, lo que sugiere que la olopatadina se elimina durante el proceso de hemodiálisis.

En estudios comparativos de farmacocinética tras la administración oral de una dosis de 10 mg en sujetos jóvenes (edad media de 21 años) y sujetos de edad avanzada (edad media de 74 años), no se observaron diferencias significativas en las concentraciones plasmáticas, unión a proteínas, excreción urinaria de la sustancia activa sin cambios ni de sus metabolitos.

Se han realizado estudios con olopatadina tras la administración oral en pacientes con insuficiencia renal grave. Los resultados indican que en este grupo de pacientes puede esperarse una concentración plasmática ligeramente más elevada tras la administración de olopatadina. Dado que las concentraciones plasmáticas tras la administración oftálmica tópica de olopatadina son 50−200 veces más bajas que tras la administración oral en dosis bien toleradas, no es necesario ajustar la dosis en personas de edad avanzada ni en pacientes con alteraciones de la función renal. El metabolismo hepático no es la vía principal de eliminación del medicamento. Por tanto, no se requiere ajuste de la dosis en pacientes con alteraciones de la función hepática.

Características clínicas

Indicaciones. Para el tratamiento de las conjuntivitis alérgicas estacionales.

Contraindicaciones. Hipersensibilidad al olopatadina o a cualquiera de los excipientes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción. No se han realizado estudios sobre la interacción de este medicamento con otros fármacos.

Los estudios in vitro han demostrado que la olopatadina no inhibe las reacciones metabólicas de las isoformas 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4 del citocromo P450. Estos resultados indican que la olopatadina no provoca interacciones metabólicas con otras sustancias activas cuando se administran conjuntamente.

Características de uso

Olopatadina es un medicamento antialérgico/antihistamínico que se aplica localmente, pero que se absorbe sistémicamente. Debe interrumpirse el uso del medicamento ante cualquier signo de reacciones graves o hipersensibilidad.

Olopatadina contiene cloruro de benzalconio, que puede provocar irritación ocular.

Se ha informado que el cloruro de benzalconio puede causar queratopatía punteada y/o queratopatía ulcerosa tóxica. Debe observarse cuidadosamente a los pacientes con síndrome de ojo seco o lesiones corneales que utilicen el medicamento con frecuencia o durante largos períodos.

Lentes de contacto. Se sabe que el cloruro de benzalconio decolora los lentes de contacto. Debe evitarse el contacto con lentes de contacto blandos. Los pacientes deben informarse de que deben retirar los lentes de contacto antes de aplicar el medicamento y esperar al menos 15 minutos tras la instilación antes de volver a colocarlos.

Uso durante el embarazo o la lactancia

Embarazo. No existen datos o los datos son limitados sobre el uso oftálmico de olopatadina en mujeres embarazadas. Los estudios en animales han revelado toxicidad reproductiva tras la administración sistémica (ver sección «Propiedades farmacológicas»). No se recomienda el uso de olopatadina durante el embarazo ni en mujeres en edad fértil que no utilicen métodos anticonceptivos.

Lactancia. Los estudios en animales han demostrado que olopatadina pasa a la leche materna tras la administración oral (ver detalladamente «Propiedades farmacológicas»). No puede excluirse el riesgo para recién nacidos/lactantes. No debe usarse olopatadina en mujeres durante el periodo de lactancia.

Función reproductiva. No se han realizado estudios sobre el efecto de olopatadina sobre la función reproductiva humana tras la administración oftálmica local.

Capacidad para influir sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Olopatadina no tiene o tiene un efecto insignificante sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Como con cualquier colirio, puede presentarse visión borrosa transitoria u otros trastornos visuales que podrían afectar la capacidad para conducir o trabajar con maquinaria. Si aparece visión borrosa tras la instilación, el paciente debe esperar hasta que la visión se aclare antes de conducir o trabajar con maquinaria.

Vía de administración y dosis

Solo para uso oftálmico.

En el saco conjuntival del ojo (ojos) afectado(s) se deben instilar 1 gota del medicamento dos veces al día (con un intervalo de 8 horas). Si es necesario, el tratamiento puede continuar hasta 4 meses.

Uso en pacientes de edad avanzada. No es necesario ajustar la dosis en esta categoría de pacientes.

Uso en niños y adolescentes. Olopatadina puede utilizarse en la práctica pediátr 3 años en la misma dosis que en adultos. No se ha estudiado la seguridad y eficacia de olopatadina en niños menores de 3 años. No existen datos disponibles para esta categoría de edad.

Uso en caso de alteraciones de la función hepática o renal. No se han realizado estudios sobre la administración de olopatadina en forma de colirio en pacientes con alteraciones de la función hepática o renal. Sin embargo, no es necesario ajustar la dosis en caso de alteraciones de la función hepática o renal (véase la sección «Farmacocinética»).

Para evitar la contaminación del borde del gotero y del contenido del frasco, debe tenerse cuidado de no tocar los párpados, áreas adyacentes ni otras superficies con el extremo del frasco gotero. Después de cada uso, el frasco gotero debe cerrarse herméticamente.

Si se utilizan más de un medicamento oftálmico tópico, el intervalo entre sus aplicaciones debe ser de al menos 5 minutos. Las pomadas oculares deben aplicarse al final.

Niños. Olopatadina puede utilizarse en niños a partir de 3 años en la misma dosis que en adultos.

Sobredosificación. No hay datos sobre sobredosificación del medicamento en humanos tras ingestión accidental o intencional. Olopatadina mostró un bajo nivel de toxicidad aguda en animales. La ingestión accidental del contenido completo de un frasco del medicamento daría lugar a una exposición sistémica máxima de 5 mg de olopatadina. Este efecto podría manifestarse con una dosis final de 0,5 mg/ml en un niño de 10 kg de peso corporal en caso de una absorción del 100 %.

El alargamiento del intervalo QT en perros solo se observó con dosis considerablemente superiores a la dosis máxima para humanos, lo que indica una baja probabilidad de alargamiento del intervalo QT en el uso clínico. En un estudio con 102 voluntarios sanos, hombres y mujeres jóvenes y personas de edad avanzada, que tomaron 5 mg del fármaco dos veces al día por vía oral durante 2,5 días, se observó un ligero aumento del intervalo QT en comparación con el placebo. En este estudio, las concentraciones plasmáticas máximas de olopatadina (de 35 a 127 ng/ml) fueron al menos 70 veces superiores a las alcanzadas con la administración tópica local de olopatadina respecto al efecto sobre la repolarización cardíaca.

En caso de sobredosificación, se debe realizar una evaluación y tratamiento adecuados del paciente.

Efectos adversos

Durante estudios clínicos en los que participaron 1680 pacientes, la olopatadina se administró de 1 a 4 veces al día en ambos ojos durante cuatro meses, como monoterapia o como terapia adicional a la loratadina 10 mg. Las reacciones adversas relacionadas con el uso de olopatadina se observaron en aproximadamente el 4,5 % de los pacientes; sin embargo, solo el 1,6 % de ellos fue excluido de los estudios clínicos debido a la aparición de estas reacciones adversas. Durante los estudios clínicos no se notificaron efectos adversos oftálmicos o sistémicos graves relacionados con el uso del medicamento. La reacción adversa más frecuente con el uso de olopatadina fue dolor ocular, con una frecuencia del 0,7 %.

A continuación se indican las reacciones adversas observadas durante los estudios clínicos y en el período poscomercialización. Las reacciones adversas se clasifican según su frecuencia: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100, < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000, < 1/100), raras (≥ 1/10000, < 1/1000), muy raras (< 1/10000) y frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles). Dentro de cada grupo, las reacciones adversas se presentan en orden decreciente de gravedad.

En pacientes con una afectación significativa de la córnea, se han observado muy raramente casos de calcificación corneal tras la administración de colirios que contienen fosfatos.

Notificación de reacciones adversas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es de gran importancia. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben notificar los casos de reacciones adversas sospechosas y la falta de eficacia del medicamento al Centro Estatal de Expertos del Ministerio de Salud de Ucrania a través del siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Duración del efecto. 3 años.

Después de abrir el frasco, conservar no más de 28 días a una temperatura no superior a 25 °C.

Condiciones de conservación. Conservar a una temperatura no superior a 25 °C en el frasco bien cerrado. Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Envase. 5 ml en un frasco cuentagotas, 1 frasco cuentagotas por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. BALKANFARMA-RASGRAD AD.

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad. Blvd. Aprilsko vastanie 68, Razgrad 7200, Bulgaria.

Solicitante. Delta Medical Promotions AG.

Domicilio del solicitante. Othmarbacherstrasse 26, Zúrich CH-8001, Suiza.