Akimba

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE AKIMBA (AKIMBA)

Composizione:

principio attivo: olopatadina;

1 ml di soluzione contiene olopatadina 1 mg (in forma di cloridrato);

eccipienti: cloruro di benzalconio, fosfato monosodico diidrato, cloruro di sodio, acido cloridrico 3,6% soluzione, idrossido di sodio 4% soluzione, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Collirio, soluzione.

Proprietà fisico-chimiche principali: soluzione limpida, incolore, priva di particelle visibili, pH 6,5–7,5, osmolarità 260–340 mOsmol/kg.

Gruppo farmacoterapeutico. Medicinali per uso oftalmico. Agenti antiinfiammatori e antiallergici.

Codice ATC S01GX09.

Proprietà farmacodinamiche

Farmacodinamica. L'olopatadina è un potente agente antiallergico/antistaminico selettivo con diversi meccanismi d'azione ben definiti. Inibisce il rilascio dell'istamina (il principale mediatore della reazione allergica nell'uomo) e previene la stimolazione indotta dall'istamina della produzione di citochine da parte delle cellule epiteliali della congiuntiva umana. Studi in vitro hanno dimostrato che il farmaco agisce sui mastociti della congiuntiva umana, inibendo il rilascio di mediatori infiammatori. È stato osservato che l'applicazione oftalmica locale di olopatadina in pazienti con pervietà conservata del dotto nasolacrimale riduce i sintomi e i segni nasali spesso associati alla congiuntivite allergica stagionale. Il farmaco non provoca variazioni clinicamente significative del diametro della pupilla.

I dati preclinici ottenuti dagli studi standard di sicurezza, farmacologia, tossicità da dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno e tossicità sulla funzione riproduttiva non hanno evidenziato rischi particolari per l'uomo.

Studi sugli animali hanno evidenziato un ritardo dello sviluppo nei cuccioli allattati da femmine che avevano ricevuto dosi sistemiche di olopatadina superiori alla dose massima raccomandata per uso oftalmico nell'uomo. L'olopatadina è stata rilevata nel latte di ratti femmina dopo somministrazione orale.

Farmacocinetica. L'olopatadina viene assorbita a livello sistemico, come altri farmaci per uso locale. Tuttavia, con l'applicazione locale, l'assorbimento sistemico è minimo e la concentrazione nel plasma varia da valori inferiori al limite di quantificazione (< 0,5 ng/ml) fino a 1,3 ng/ml. Queste concentrazioni sono 50-200 volte inferiori rispetto a quelle ottenute con la somministrazione orale del farmaco a dosi ben tollerate.

Gli studi di farmacocinetica dopo somministrazione orale hanno mostrato che l'olopatadina ha un'emivita plasmatica di circa 8-12 ore. Il farmaco viene eliminato principalmente attraverso i reni. Circa il 60-70% della dose somministrata è stato ritrovato nelle urine sotto forma di principio attivo inalterato. Due metaboliti, monodesmetil e N-ossido, sono stati individuati nelle urine in basse concentrazioni.

Poiché l'olopatadina viene escreta nelle urine principalmente come sostanza attiva inalterata, la sua farmacocinetica risulta alterata in caso di compromissione renale: le concentrazioni plasmatiche di picco nei pazienti con grave insufficienza renale (clearance media della creatinina di 13 ml/min) sono da 2 a 3 volte superiori rispetto a quelle osservate in volontari sani adulti. Nei pazienti sottoposti a emodialisi dopo somministrazione orale di 10 mg di farmaco, la concentrazione plasmatica di olopatadina è risultata significativamente inferiore nel giorno dell'emodialisi rispetto al giorno in cui questa non veniva effettuata, suggerendo che l'olopatadina viene eliminata durante il trattamento emodialitico.

Negli studi comparativi di farmacocinetica dopo somministrazione orale di una dose da 10 mg, non sono state osservate differenze significative tra giovani adulti (età media di 21 anni) e soggetti anziani (età media di 74 anni) per quanto riguarda le concentrazioni plasmatiche, il legame proteico, l'escrezione urinaria della sostanza attiva inalterata e dei metaboliti.

Sono stati condotti studi sull'olopatadina con somministrazione orale in pazienti con grave insufficienza renale. I risultati indicano che in questa categoria di pazienti si può prevedere una concentrazione plasmatica leggermente più elevata dopo somministrazione di olopatadina. Tuttavia, poiché le concentrazioni plasmatiche dopo applicazione oftalmica locale di olopatadina sono 50-200 volte inferiori rispetto a quelle ottenute con la somministrazione orale a dosi ben tollerate, non è necessario aggiustare il dosaggio né negli anziani né nei pazienti con compromissione della funzione renale. Il metabolismo epatico non rappresenta la via principale di eliminazione del farmaco; pertanto, non è necessario alcun aggiustamento posologico nei pazienti con compromissione della funzione epatica.

Caratteristiche cliniche

Indicazioni terapeutiche. Trattamento delle congiuntiviti allergiche stagionali.

Controindicazioni. Ipersensibilità all'olopatadina o ad uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione. Non sono stati condotti studi sull'interazione del medicinale con altri farmaci.

Studi in vitro hanno dimostrato che l'olopatadina non inibisce le reazioni metaboliche degli isoenzimi 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 del citocromo P450. Questi risultati indicano che l'olopatadina non determina interazioni metaboliche con altre sostanze attive in caso di somministrazione concomitante.

Caratteristiche particolari di impiego

L'olopatadina è un agente antiallergico/antistaminico somministrato per via locale, ma che viene assorbito a livello sistemico. In caso di qualsiasi segno di reazioni gravi o di ipersensibilità, l'uso del medicinale deve essere interrotto.

L'olopatadina contiene cloruro di benzalconio, che può causare irritazione oculare.

È stato riportato che il cloruro di benzalconio può causare cheratopatia puntata e/o cheratopatia ulcerativa tossica. I pazienti con sindrome da occhio secco o lesioni corneali devono essere attentamente monitorati se utilizzano ripetutamente o per periodi prolungati il medicinale.

Lenti a contatto. È noto che il cloruro di benzalconio può decolorare le lenti a contatto. È necessario evitare il contatto con le lenti a contatto morbide. I pazienti devono essere informati che prima dell'applicazione del medicinale devono rimuovere le lenti a contatto e attendere almeno 15 minuti dopo l'instillazione prima di reinserire nuovamente le lenti a contatto.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento

Gravidanza. I dati riguardanti l'uso oftalmico dell'olopatadina in donne in gravidanza sono assenti o limitati. Studi sugli animali hanno evidenziato una tossicità riproduttiva dopo somministrazione sistemica (vedere paragrafo «Proprietà farmacologiche»). L'olopatadina non è raccomandata durante la gravidanza né in donne in età fertile che non usano metodi contraccettivi.

Allattamento. Studi sugli animali hanno mostrato che l'olopatadina passa nel latte materno dopo somministrazione orale (per maggiori dettagli vedere «Proprietà farmacologiche»). Non può essere escluso un rischio per i neonati o i bambini allattati al seno. L'olopatadina non deve essere usata durante l'allattamento.

Funzione riproduttiva. Non sono stati condotti studi sull'effetto dell'olopatadina sulla funzione riproduttiva umana dopo somministrazione oftalmica locale.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. L'olopatadina non ha alcun effetto oppure ha un effetto trascurabile sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Tuttavia, come con l'uso di qualsiasi collirio, un'appannamento temporaneo della vista o altri disturbi visivi possono influenzare la capacità di guidare veicoli o di lavorare con macchinari. Se si verifica appannamento della vista dopo l'instillazione, il paziente deve attendere che la vista si schiarisca prima di guidare o utilizzare macchinari.

Modalità e posologia di somministrazione

Solo per uso oftalmico.

Nel sacco congiuntivale dell'occhio (o degli occhi) affetto si devono instillare 1 goccia di medicinale due volte al giorno (a intervalli di 8 ore). Se necessario, il trattamento può protrarsi fino a 4 mesi.

Uso nei pazienti anziani. Non è necessario alcun aggiustamento della posologia per questa categoria di pazienti.

Uso nei bambini e negli adolescenti. L'olopatadina può essere utilizzata nella pratica pediatrica nei bambini a partire dai 3 anni di età, alla stessa posologia prevista per gli adulti. La sicurezza e l'efficacia dell'olopatadina nei bambini di età inferiore ai 3 anni non sono state studiate. Non sono disponibili dati per questa fascia d'età.

Uso in caso di compromissione epatica o renale. Non sono stati condotti studi sull'uso dell'olopatadina sotto forma di collirio nei pazienti con compromissione epatica o renale. Tuttavia, non è necessario alcun aggiustamento della posologia in caso di compromissione epatica o renale (vedere il paragrafo «Farmacocinetica»).

Per evitare contaminazioni del bordo del contagocce e del contenuto del flacone, è necessario fare attenzione a non toccare palpebre, aree adiacenti o altre superfici con l'estremità del flacone contagocce. Dopo ogni utilizzo, il flacone contagocce deve essere richiuso ermeticamente.

Se si utilizzano più medicinali oftalmici locali, l'intervallo tra le somministrazioni deve essere di almeno 5 minuti. Le pomate oftalmiche devono essere applicate per ultime.

Pediatria. L'olopatadina può essere utilizzata nei bambini a partire dai 3 anni di età alla stessa posologia prevista per gli adulti.

Sovradosaggio. Non sono disponibili dati riguardo al sovradosaggio del medicinale in seguito a ingestione accidentale o intenzionale nell'uomo. L'olopatadina ha mostrato un basso livello di tossicità acuta negli animali. L'ingestione accidentale del contenuto intero del flacone del medicinale determinerebbe un'esposizione sistemica massima di 5 mg di olopatadina. Tale esposizione si verificherebbe con una dose finale di 0,5 mg/ml in un bambino di 10 kg di peso corporeo nel caso di un'assorbimento del 100%.

L'allungamento dell'intervallo QT nei cani è stato osservato solo a dosi significativamente superiori alla dose massima per l'uomo, indicando una scarsa probabilità di allungamento dell'intervallo QT nell'uso clinico. In uno studio condotto su 102 volontari sani, giovani adulti e anziani, ai quali è stata somministrata oralmente una dose di 5 mg di medicinale due volte al giorno per 2,5 giorni, è stato osservato un lieve aumento dell'intervallo QT rispetto al gruppo placebo. In questo studio, i livelli plasmatici massimi di olopatadina (da 35 a 127 ng/ml) erano almeno 70 volte superiori rispetto ai livelli ottenuti con l'applicazione topica locale di olopatadina in relazione all'effetto sulla ripolarizzazione cardiaca.

In caso di sovradosaggio, si deve procedere con un'adeguata valutazione e trattamento del paziente.

Effetti indesiderati

Durante studi clinici condotti su 1680 pazienti, l'olopatadina è stata somministrata da 1 a 4 volte al giorno in entrambi gli occhi per quattro mesi, come terapia monouso o come terapia aggiuntiva alla loratadina 10 mg. Gli effetti indesiderati associati all'uso di olopatadina si sono verificati in circa il 4,5% dei pazienti; tuttavia, solo l'1,6% di essi è stato escluso dagli studi clinici a causa di tali effetti indesiderati. Durante gli studi clinici non sono state riportate gravi reazioni avverse oftalmiche o sistemiche correlate all'uso del medicinale. L'effetto indesiderato più comune con l'uso di olopatadina è stato il dolore oculare, con una frequenza del 0,7%.

Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati osservati durante gli studi clinici e nel periodo post-marketing. Gli effetti indesiderati sono classificati per frequenza: molto comune (≥ 1/10), comune (≥ 1/100, < 1/10), non comune (≥ 1/1000, < 1/100), raro (≥ 1/10000, < 1/1000), molto raro (< 1/10000), frequenza non nota (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili). All'interno di ciascuna categoria, gli effetti indesiderati sono elencati in ordine decrescente di gravità.

Nei pazienti con un significativo coinvolgimento della cornea, sono stati raramente osservati casi di calcificazione corneale con l'uso di colliri contenenti fosfati.

Segnalazione delle reazioni avverse

La segnalazione delle reazioni avverse dopo la registrazione del medicinale è di grande importanza. Permette di effettuare il monitoraggio del rapporto beneficio/rischio nell'uso di questo medicinale. Il personale medico e farmaceutico, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare eventuali sospette reazioni avverse e l'assenza di efficacia del medicinale al Centro Statale di Esperti del Ministero della Salute dell'Ucraina tramite il seguente link: https://aisf.dec.gov.ua.

Durata della validità. 3 anni.

Dopo l'apertura del flacone, conservare per non più di 28 giorni a una temperatura non superiore a 25 °C.

Condizioni di conservazione. Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C, in un flacone ben chiuso. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione. 5 ml in un flacone contagocce, 1 flacone contagocce in una scatola di cartone.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore. BALKANFARMA-RASGRAD AD.

Indirizzo del produttore e sede dell'attività. Bul. Aprilsko vastanie 68, Razgrad 7200, Bulgaria.

Titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio. Delta Medical Promotions AG.

Indirizzo del titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio. Ottenbachstrasse 26, Zurigo CH-8001, Svizzera.