Аброл®

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АБРОЛ® (ABROL®)

Состав:

действующее вещество: амброксола гидрохлорид (ambroxol hydrochloride);

1 таблетка содержит амброксола гидрохлорида 30 мг;

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого цвета с разделительной риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Код АТХ R05C B06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Гидрохлорид амброксола является производным бензиламина и метаболитом бромгексина. Доказано, что гидрохлорид амброксола усиливает образование серозного компонента бронхиального секрета и стимулирует выделение лёгочного сурфактанта за счёт прямого воздействия на пневмоциты типа II в альвеолах и клетки Клара в бронхиолах. Кроме того, гидрохлорид амброксола стимулирует цилиарную активность, в результате чего снижается вязкость мокроты и улучшается её выведение (мукоцилиарный клиренс). Улучшение мукоцилиарного клиренса подтверждено в ходе клинико-фармакологических исследований.

Усиление продукции серозного секрета и улучшение мукоцилиарного клиренса способствуют облегчению откашливания и уменьшению кашля.

Длительное применение (6 месяцев) гидрохлорида амброксола (в пероральной форме с пролонгированным высвобождением по 75 мг) у пациентов с ХОБЛ привело к существенному снижению обострений уже после двухмесячного периода лечения. У пациентов, получавших гидрохлорид амброксола, продолжительность заболевания и антибиотикотерапии была значительно меньше. По сравнению с плацебо лечение гидрохлоридом амброксола в пероральной форме с пролонгированным высвобождением показало статистически значимое улучшение симптомов, связанных с трудностями откашливания, кашлем, одышкой и аускультативными признаками.

Местный анестезирующий эффект гидрохлорида амброксола, который может объясняться блокирующими свойствами по отношению к натриевым каналам, наблюдался в модели кроличьего глаза.

Исследования in vitro показали, что гидрохлорид амброксола блокирует нейрональные натриевые каналы; связывание было обратимым и зависело от концентрации.

Гидрохлорид амброксола продемонстрировал противовоспалительное действие in vitro. Таким образом, гидрохлорид амброксола значительно уменьшает высвобождение цитокинов из мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток крови и тканей.

В ходе клинических испытаний с участием пациентов с фарингитом было продемонстрировано значительное уменьшение боли и покраснения в горле при применении препарата.

Благодаря фармакологическим свойствам амброксола быстро уменьшалась боль при лечении заболеваний верхних дыхательных путей, что наблюдалось в ходе исследований клинической эффективности ингаляционных форм амброксола.

Применение гидрохлорида амброксола повышает концентрацию антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина) в бронхолёгочном секрете и мокроте. На сегодняшний день клиническая значимость этого факта не установлена.

Противовирусные свойства in vitro и в экспериментальных моделях на животных

В исследованиях in vitro на клетках эпителия трахеи человека наблюдалось снижение репликации риновируса (RV 14). В модели дыхательных путей мышей после предварительного применения амброксола отмечалось снижение репликации вируса гриппа А.

На сегодняшний день клиническая значимость этого эффекта не подтверждена.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Абсорбция гидрохлорида амброксола из пероральных форм немедленного высвобождения быстрая и полная, с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом диапазоне. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2,5 часа при приёме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем через 6,5 часов при применении форм пролонгированного высвобождения.

Абсолютная биодоступность после приёма таблетки 30 мг составляет 79 %.

Распределение. При пероральном приёме распределение гидрохлорида амброксола из крови в ткани происходит быстро и полно, с наибольшей концентрацией активного вещества в лёгких. Ожидаемый объём распределения при пероральном приёме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне доз приблизительно 90 % препарата связывается с белками.

Метаболизм и выведение. Приблизительно 30 % дозы после перорального применения выводится путём пресистемного метаболизма. Гидрохлорид амброксола метаболизируется главным образом в печени путём глюкуронидации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10 % дозы). Метаболизм гидрохлорида амброксола до дибромантраниловой кислоты происходит с участием CYP3A4. Через 3 дня перорального приёма около 6 % дозы выводится с мочой в неизменённом виде, приблизительно 26 % дозы – в конъюгированной форме.

Период полувыведения из плазмы крови составляет около 10 часов. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин. Почечный клиренс составляет приблизительно 8 % от общего. Через 5 дней приблизительно 83 % общей дозы выводится с мочой.

Фармакокинетика у особых групп пациентов. У пациентов с нарушением функции печени выведение гидрохлорида амброксола снижено, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови в 1,3–2 раза. Поскольку терапевтический диапазон гидрохлорида амброксола достаточно широк, коррекция дозы не требуется.

Возраст и пол не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику гидрохлорида амброксола, поэтому коррекция дозы не требуется.

Приём пищи не влияет на биодоступность гидрохлорида амброксола.

Клинические характеристики.

Показания.

Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях, связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

Противопоказания.

Аброл®, таблетки нельзя применять пациентам с известной гиперчувствительностью к гидрохлориду амброксола или к другим компонентам препарата.

Аброл®, таблетки не предназначен для применения детям в возрасте до 6 лет. Детям в возрасте до 6 лет рекомендуется применение амброксола в соответствующей дозировке.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При применении препарата Амброксол, таблетки по 30 мг в комбинации с противокашлевыми средствами у пациентов с имеющимися респираторными заболеваниями, связанными с гиперсекрецией слизи, такими как муковисцидоз или бронхоэктатическая болезнь, может возникнуть (опасное) накопление секрета вследствие подавления кашлевого рефлекса.

Особенности применения.

Поступали сообщения о тяжелых поражениях кожи: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), связанные с применением гидрохлорида амброксола. При появлении симптомов или признаков прогрессирования кожной сыпи (иногда сопровождающейся образованием пузырей или поражением слизистых оболочек) необходимо немедленно прекратить лечение гидрохлоридом амброксола и обратиться за медицинской помощью.

Пациентам с нарушением бронхиальной моторики и усиленной секрецией слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия) препарат Аброл® следует применять с осторожностью из-за риска способствования накоплению секрета.

Пациентам с нарушением функции почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности препарат Аброл®, таблетки, следует принимать только после консультации с врачом. При применении гидрохлорида амброксола, как и любого действующего вещества, метаболизирующегося в печени и затем выводящегося почками, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью может происходить накопление метаболитов, образующихся в печени.

Вспомогательные вещества.

Данный лекарственный препарат содержит натрий в количестве 0,0065 ммоль (или 0,15 мг)/таблетку, то есть практически не содержит натрия.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Беременность. Гидрохлорид амброксола проникает через плацентарный барьер. Доклинические исследования не выявили прямого или косвенного вредного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Результаты клинических исследований применения гидрохлорида амброксола после 28-й недели беременности не выявили вредного влияния на плод. Однако необходимо соблюдать обычные меры предосторожности при приеме лекарств в период беременности. Особенно в I триместре беременности применение препарата Аброл®, таблетки, не рекомендуется.

Грудное вскармливание. Гидрохлорид амброксола проникает в грудное молоко. Препарат Аброл®, таблетки, не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Фертильность. Доклинические исследования не указывают на прямое или косвенное вредное влияние гидрохлорида амброксола на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Отсутствуют данные о влиянии на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Исследования влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводились.

Способ применения и дозы.

Если не предписано иначе, рекомендуемая доза препарата Аброл®, таблетки, следующая:

дети в возрасте от 6 до 12 лет: обычно доза составляет 1/2 таблетки 2–3 раза в сутки (эквивалентно 30–45 мг амброксола гидрохлорида в сутки);

взрослые и дети в возрасте от 12 лет: обычно доза составляет 1 таблетку 3 раза в сутки в течение первых 2–3 дней (эквивалентно 90 мг амброксола гидрохлорида в сутки). Далее лечение продолжают применением 1 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг амброксола гидрохлорида в сутки).

При необходимости терапевтический эффект для взрослых и детей в возрасте от 12 лет может быть усилен применением 2 таблеток 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг амброксола гидрохлорида в сутки).

Таблетки следует принимать целиком, запивая достаточным количеством жидкости (например, вода, чай или фруктовый сок), независимо от приёма пищи.

В целом нет ограничений по продолжительности применения, однако длительную терапию следует проводить под медицинским наблюдением.

Таблетки Аброл® не следует применять дольше 4–5 дней без консультации с врачом.

Дети.

Применять детям в возрасте от 6 лет, которые не переносят сироп или раствор для ингаляций и перорального применения.

Передозировка.

На данный момент нет сообщений о случаях передозировки. Симптомы, известные из отдельных сообщений о передозировке и/или случаях ошибочного применения препарата, соответствуют известным побочным действиям амброксола гидрохлорида в рекомендованных дозах и требуют симптоматического лечения.

Побочные реакции.

Ниже указаны побочные реакции по системам органов и частоте:

очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи), частота неизвестна (частоту нельзя оценить на основании имеющихся данных).

В каждой группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести.

Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности; частота неизвестна – анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек, зуд.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко – сыпь, крапивница; частота неизвестна – серьезные кожные побочные реакции (включая мультиформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), острый генерализованный экзантематозный пустулез).

Со стороны нервной системы: частота неизвестна – дисгевзия (расстройство вкуса).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота; нечасто – рвота, диарея, диспепсия, боль в животе; очень редко – слюнотечение; частота неизвестна – снижение чувствительности в полости рта, сухость во рту, сухость в горле, изжога, запор.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна – одышка (как симптом реакции гиперчувствительности), ринорея, сухость дыхательных путей, снижение чувствительности в глотке, одышка и бронхоспазм.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна – дизурия.

Общие расстройства: нечасто – лихорадка, реакции со стороны слизистых оболочек.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения «польза/риск» при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

ООО «КУСУМ ФАРМ».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

40020, Украина, Сумская область, г. Сумы, ул. Скрябина, 54.

или

Производитель.

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД /
KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

СП-289 (А), РИКО промышленная зона, Чопанки, Бхивади, округ Алвар (Раджастхан), Индия /
SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.

или

Производитель.

ООО «ГЛЕДФАРМ ЛТД».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

40020, Украина, Сумская область, г. Сумы, ул. Давыдова Григория, 54.