Abrol®

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU ABROL® (ABROL®)

Skład:

substancja czynna: chlorowodorek ambroksolu (ambroxol hydrochloride);

1 tabletka zawiera chlorowodorek ambroksolu 30 mg;

substancje pomocnicze: dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, sodowa croscarmeloza, celuloza mikrokryształowa, stearyna magnezu.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: okrągłe tabletki białego koloru z rowkiem dzielącym po jednej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane przy kaszlu i przeziębieniach. Środki mukolityczne. Kod ATC R05C B06.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Chlorowodorek ambroksolu jest pochodnym benzylaminą i metabolitem bromheksyny. Udowodniono, że chlorowodorek ambroksolu zwiększa produkcję składnika surowiczącego sekretu oskrzowego oraz pobudza wydzielanie surfaktantu płucnego poprzez bezpośredni wpływ na pneumocyty typu II w pęcherzykach oraz komórki Clara w oskrzelikach. Ponadto chlorowodorek ambroksolu stymuluje aktywność rzęskową, co prowadzi do obniżenia lepkości wydzieliny i poprawia jej usuwanie (klirens mokocylarny). Poprawę klirensu mokocylarnego potwierdzono w badaniach kliniczno-farmakologicznych.

Zwiększone wytwarzanie surowiczącego sekretu oraz wzmocnienie klirensu mokocylarnego ułatwiają odkasływanie i zmniejszają kaszel.

Długotrwałe stosowanie (6 miesięcy) chlorowodorku ambroksolu (w postaci doustnej o uwalnianiu przedłużonym, 75 mg) u pacjentów z POChP skutkowało istotnym zmniejszeniem nasilenia zaostrzeń po dwumiesięcznym okresie leczenia. U pacjentów leczonych chlorowodorkiem ambroksolu znacznie krótsza była trwania choroby i czas leczenia antybiotykami. W porównaniu z placebo leczenie chlorowodorkiem ambroksolu w postaci doustnej o przedłużonym uwalnianiu wykazało statystycznie istotną poprawę objawów związanych z trudnościami w odkasływaniu, kaszlem, dusznością oraz objawami auskultacyjnymi.

Miejscowy efekt znieczyszający chlorowodorku ambroksolu, który może wynikać z właściwości blokujących kanały sodowe, obserwowano w modelu króliczego oka.

Badania in vitro wykazały, że chlorowodorek ambroksolu blokuje neuronowe kanały sodowe; wiązanie było odwracalne i zależne od stężenia.

Chlorowodorek ambroksolu wykazał działanie przeciwzapalne in vitro. W ten sposób chlorowodorek ambroksolu istotnie zmniejsza uwalnianie cytokin z monocytarnych i polimorfocytnojądrowych komórek krwi oraz tkanek.

W wyniku badań klinicznych z udziałem pacjentów z zapaleniem gardła wykazano istotne zmniejszenie bólu i zaczerwienienia gardła po zastosowaniu leku.

Dzięki właściwościom farmakologicznym ambroksolu szybko ustępuje ból w trakcie leczenia chorób górnych dróg oddechowych, co obserwowano w badaniach klinicznej skuteczności form inhalacyjnych ambroksolu.

Stosowanie chlorowodorku ambroksolu zwiększa stężenie antybiotyków (amoksycyliny, cefuroksymu, erytromycyny i doksycykliny) w секрęcie oskrzowo-płucnym i w plwocinie. Obecnie nie wykazano żadnej klinicznej istotności tego faktu.

Właściwości przeciwwirusowe in vitro oraz w eksperymentalnych modelach zwierzęcych

W badaniach in vitro na komórkach nabłonka tchawicy człowieka zaobserwowano zmniejszenie replikacji wirusa rhinowirusa (RV 14). W modelu dróg oddechowych myszy po wcześniejszym zastosowaniu ambroksolu zaobserwowano zmniejszenie replikacji wirusa grypy A.

Obecnie istotność kliniczna tego efektu nie została potwierdzona.

Farmakokinetyka.

Absorpcja. Absorpcja chlorowodorku ambroksolu z doustnych form o natychmiastowym uwalnianiu jest szybka i pełna, z zależnością liniową od dawki w zakresie terapeutycznym. Maksymalny poziom w osoczu osiągany jest po 1–2,5 godziny po przyjęciu doustnych form o szybkim uwalnianiu i średnio po 6,5 godziny po zastosowaniu form o przedłużonym uwalnianiu.

Bezwzględna biodostępność po przyjęciu tabletki 30 mg wynosi 79%.

Rozkład. Po doustnym przyjęciu rozkład chlorowodorku ambroksolu z krwi do tkanek jest szybki i znaczny, z najwyższą koncentracją substancji czynnej w płucach. Oczekiwany objętość rozkładu po doustnym przyjęciu wynosi 552 l. W osoczu krwi w zakresie terapeutycznym dawek około 90% leku wiąże się z białkami osocza.

Metabolizm i wydalanie. Oколо 30% dawki po podaniu doustnym wydala się drogą przedukładową. Chlorowodorek ambroksolu metabolizowany jest głównie w wątrobie poprzez glukuronidację i rozszczepienie do kwasu dibromoantranilowego (około 10% dawki). Metabolizm chlorowodorku ambroksolu do kwasu dibromoantranilowego zachodzi przy udziale CYP3A4. Po trzech dniach doustnego przyjmowania około 6% dawki wydala się z moczem w niezmienionej formie, około 26% dawki – w formie skoniugowanej.

Okres półtrwania z osocza wynosi około 10 godzin. Całkowity klirens mieści się w granicach 660 ml/min. Klirens nerkowy stanowi około 8% całkowitego klirensu. Po 5 dniach około 83% całkowitej dawki wydala się z moczem.

Farmakokinetyka w specjalnych grupach pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby wydalanie chlorowodorku ambroksolu jest zmniejszone, co powoduje 1,3–2-krotnie wyższe stężenie w osoczu krwi. Ponieważ zakres terapeutyczny chlorowodorku ambroksolu jest wystarczająco szeroki, nie ma potrzeby modyfikacji dawkowania.

Wiek i płeć nie mają klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę chlorowodorku ambroksolu, dlatego nie jest wymagana żadna korekta dawki.

Spożycie pokarmu nie wpływa na biodostępność chlorowodorku ambroksolu.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Terapia sekretolityczna w ostrych i przewlekłych chorobach oskrzowo-płucnych związanych z zaburzeniami sekrecji oskrzowej oraz osłabieniem przesuwania się śluzu.

Przeciwwskazania.

Abrol®, tabletki nie należy stosować u pacjentów znanie wrażliwych na chlorowodorek ambroksolu lub na inne składniki preparatu.

Abrol®, tabletki nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci w wieku do 6 lat. Dzieciom w wieku do 6 lat zaleca się stosowanie ambroksolu w odpowiednim dawkowaniu.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań.

Podczas stosowania leku Ambroksol, tabletki 30 mg w połączeniu ze środkami przeciwkaślowymi u pacjentów z istniejącymi chorobami oddechowymi związanymi z nadmierną sekrecją śluzu, takimi jak mukowiscydoza lub choroba oskrzakowo-rozpłaszczeniowa, może wystąpić (niebezpieczne) gromadzenie się sekretu wskutek tłumienia odruchu kaszlowego.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Nadeszły doniesienia o ciężkich uszkodzeniach skóry: zioła wielopostaciowa, zespół Stevensa-Johnsona (ZSJ), toksyczny zespół martwiczy nabłonka (TEN) oraz ostra ogólnoustrojowa pustulka egzematoidna (OGPE), powiązane ze stosowaniem chlorowodorku ambroksolu. W przypadku wystąpienia objawów lub oznak postępującego wysypiska na skórze (czasem powiązanego z pojawieniem się pęcherzy lub uszkodzeniem błony śluzowej) należy natychmiast przerwać leczenie chlorowodorkiem ambroksolu i skonsultować się z lekarzem.

W przypadku zaburzeń motoryki oskrzeli oraz nasilonej sekrecji śluzu (np. przy rzadkim schorzeniu takim jak pierwotna dyskineza rzęsek) lek Abrol® należy stosować z ostrożnością ze względu na ryzyko wspomagania gromadzenia się wydzieliny.

Pacjenci z zaburzoną czynnością nerek lub ciężkim stopniem niewydolności wątroby powinni przyjmować lek Abrol®, tabletki, wyłącznie po konsultacji z lekarzem. Podczas stosowania chlorowodorku ambroksolu, tak jak każdej substancji czynnej metabolizowanej w wątrobie, a następnie wydalanej z moczem, u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek dochodzi do gromadzenia się metabolitów powstających w wątrobie.

Dodatkowe substancje.

Ten lek zawiera sód w ilości 0,0065 mmol (lub 0,15 mg)/tabletkę, co oznacza praktycznie brak sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Chlorowodorek ambroksolu przenika przez barierę łożyskową. Badania przedkliniczne nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój embrionu/płodu, poród czy rozwój poporodowy.

Wyniki badań klinicznych dotyczących stosowania chlorowodorku ambroksolu po 28. tygodniu ciąży nie wykazały żadnego szkodliwego wpływu na płód. Należy jednak przestrzegać zwykłych środków ostrożności dotyczących przyjmowania leków w czasie ciąży. Szczególnie w I trymestrze ciąży nie zaleca się stosowania leku Abrol®, tabletek.

Karmienie piersią. Chlorowodorek ambroksolu przenika do mleka matki. Lek Abrol®, tabletki nie powinno się stosować w czasie karmienia piersią.

Plodność. Badania przedkliniczne nie wskazują na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ chlorowodorku ambroksolu na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Brak danych dotyczących wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami. Nie przeprowadzono badań wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Jeśli nie zalecono inaczej, zalecana dawka leku Abrol®, tabletki, jest następująca:

dzieci w wieku od 6 do 12 lat: zazwyczaj dawka wynosi 1/2 tabletu 2–3 razy na dobę (równoważne 30–45 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę);

dorośli i dzieci w wieku od 12 lat: zazwyczaj dawka wynosi 1 tablet 3 razy na dobę przez pierwsze 2–3 dni (równoważne 90 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę). Leczenie należy kontynuować stosując 1 tablet 2 razy na dobę (równoważne 60 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę).

W razie potrzeby działanie terapeutyczne u dorosłych i dzieci w wieku od 12 lat może być wzmocnione przez stosowanie 2 tabletek 2 razy na dobę (równoważne 120 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę).

Tabletki należy połykać całe, z odpowiednią ilością płynu (np. woda, herbata lub sok owocowy), niezależnie od posiłku.

Ogólnie nie ma ograniczeń co do długości stosowania, jednak leczenie długotrwałe należy prowadzić pod nadzorem medycznym.

Nie należy stosować tabletek Abrol® dłużej niż przez 4–5 dni bez konsultacji z lekarzem.

Dzieci.

Stosować u dzieci od 6. roku życia, które nie tolerują syropu lub roztworu do inhalacji i doustnego stosowania.

Przedawkowanie.

Do chwili obecnej nie ma doniesień o przypadkach przedawkowania. Objawy znane z pojedynczych doniesień o przedawkowaniu i/lub przypadkowym zażyciu leku odpowiadają znanym działaniom niepożądanym chlorowodorku ambroksolu w dawkach zalecanych i wymagają leczenia objawowego.

Niepożądane działania.

Poniżej wymieniono niepożądane działania według układów narządów i częstości występowania:

bardzo często (≥1/10), często (≥1/100, <1/10), rzadko (≥1/1000, <1/100), bardzo rzadko (≥1/10000, <1/1000), rzadkość nieznana (nie można oszacować częstości na podstawie dostępnych danych).

W każdej grupie działania niepożądane są uporządkowane według malejącego nasilenia.

Ze strony układu odpornościowego: rzadko – reakcje nadwrażliwościowe; rzadkość nieznana – reakcje anafilaktyczne, w tym wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, świąd.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: rzadko – wysypka, pokrzywka; rzadkość nieznana – poważne działania niepożądane ze strony skóry (w tym złożona rumień, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny nekrolizyzy epidermy (zespoł Lyella), ostre uogólnione pustulopatia egzantematyczne).

Ze strony układu nerwowego: rzadkość nieznana – dysgezja (zaburzenia smaku).

Ze strony przewodu pokarmowego: często – nudności; rzadko – wymioty, biegunka, dyspepsja, ból brzucha; bardzo rzadko – ślinotok; rzadkość nieznana – zmniejszenie wrażliwości w jamie ustnej, suchość w ustach, suchość w gardle, oparzenie w przełyku, zaparcia.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia: rzadkość nieznana – duszność (jako objaw reakcji nadwrażliwościowej), katar, suchość dróg oddechowych, zmniejszenie wrażliwości w gardle, duszność i skurcz oskrzeli.

Ze strony układu moczowego: rzadkość nieznana – dysuria.

Ogólne zaburzenia: rzadko – gorączka, reakcje ze strony błon śluzowych.

Przekazywanie podejrzeń o niepożądane działania.

Przekazywanie informacji o podejrzewanych niepożądanych działaniach po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Osoby pracujące w zawodach medycznych i farmaceutycznych, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych niepożądanych działań oraz brak skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w oryginalnym opakowaniu.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blistrze; po 2 blistery w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania.

Bez recepty.

Producent.

Sp. z o.o. „KUSUM FARM”.

Miejsce położenia producenta i adres miejsca prowadzenia działalności.

40020, Ukraina, obwód sumski, miasto Sumy, ul. Skrabinów 54.

lub

Producent.

KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

Miejsce położenia producenta i adres miejsca prowadzenia działalności.

SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.

lub

Producent.

Sp. z o.o. „GLEDFARM LTD”.

Miejsce położenia producenta i adres miejsca prowadzenia działalności.

40020, Ukraina, obwód sumski, miasto Sumy, ul. Dawidowskiego Grzegorza 54.