Аброл®

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АБРОЛ® (ABROL®)

Состав:

действующее вещество: амброксола гидрохлорид (ambroxol hydrochloride);

2 мл раствора для ингаляций и перорального применения содержат амброксола гидрохлорида 15 мг;

вспомогательные вещества: кислота лимонная, моногидрат; натрия хлорид; раствор бензалкония хлорида; натрия гидрофосфат, дигидрат; вода очищенная.

Лекарственная форма. Раствор для ингаляций и перорального применения.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства.

Код АТХ R05C B06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Действующее вещество раствора для ингаляций и перорального применения Аброл® — гидрохлорид амброксола — это замещённый бензиламин, являющийся метаболитом бромгексина. Он отличается от бромгексина отсутствием метильной группы и наличием гидроксильной группы в пара-транс-положении циклогексильного кольца.

Исследования подтверждают его секретолитическое и секретомоторное действие в бронхиальном тракте.

При пероральном применении эффект наступает в среднем через 30 минут и длится 6–12 часов в зависимости от индивидуальной дозы.

Доклинически доказано, что гидрохлорид амброксола увеличивает долю серозного компонента бронхиального секрета. Амброксол усиливает удаление слизи за счёт снижения её вязкости и активации реснитчатого эпителия.

Амброксол активирует сурфактантную систему за счёт прямого влияния на пневмоциты II типа в альвеолах и клетки Клара в области мелких дыхательных путей. Он усиливает образование и выведение поверхностно-активного вещества в альвеолах и бронхиальном дереве плода и взрослого организма. Эти эффекты были продемонстрированы у различных биологических видов на культурах клеток и in vivo.

Кроме того, в различных доклинических исследованиях были показаны антиоксидантные свойства амброксола.

После применения гидрохлорида амброксола повышаются концентрации антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина) в бронхолёгочном секрете и мокроте. На сегодняшний день клиническая значимость этого факта не установлена.

Противовирусные свойства in vitro и в экспериментальных моделях на животных

В исследованиях in vitro на клетках эпителия трахеи человека наблюдалось снижение репликации риновируса (RV 14). В модели дыхательных путей мышей после предварительного применения амброксола отмечалось снижение репликации вируса гриппа А. На сегодняшний день клиническая значимость этого эффекта не подтверждена.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Амброксол почти полностью абсорбируется после перорального приёма. Tmax после перорального приёма составляет 1–3 часа. Абсолютная биодоступность амброксола при пероральном применении снижается примерно на 1/3 вследствие пресистемного метаболизма.

Распределение. Около 85 % (80–90 %) препарата связывается с белками плазмы крови. В лёгочной ткани амброксол достигает более высокой концентрации, чем в плазме крови при парентеральном введении. Амброксол способен проникать в цереброспинальную жидкость, через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко.

Метаболизм. Образование метаболитов, способных проникать в почки (например, дибромантраниловая кислота, глюкуронид), происходит в печени.

Выведение. Почти 90 % препарата выводится почками в виде метаболитов, образующихся в печени. Менее 10 % амброксола выводится почками в неизменённом виде. Из-за высокой степени связывания с белками крови, большого объёма распределения и медленной перераспределения препарата из тканей в кровь при диализе или форсированном диурезе существенное выведение амброксола маловероятно.

Конечный период полувыведения из плазмы крови составляет 7–12 часов. Период полувыведения амброксола и его метаболитов из плазмы составляет приблизительно 22 часа.

Пациенты с нарушением функции печени и почек. У пациентов с тяжёлыми нарушениями со стороны печени клиренс амброксола снижается на 20–40 %. У пациентов с тяжёлым нарушением функции почек может происходить кумуляция метаболитов амброксола.

Клинические характеристики.

Показания.

Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях, связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

Противопоказания.

Препарат Аброл®, раствор для ингаляций и перорального применения, противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к гидрохлориду амброксола или другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При применении препарата Аброл® в комбинации с противокашлевыми средствами у пациентов с респираторными заболеваниями, сопровождающимися гиперсекрецией слизи, такими как муковисцидоз или бронхоэктатическая болезнь, может возникнуть (опасное) накопление секрета в результате подавления кашлевого рефлекса.

Особенности применения.

Поскольку все средства для ингаляций могут вызывать бронхоспазм, лекарственное средство Аброл не следует применять у пациентов с известной гиперреактивностью бронхиальной системы и/или выявленной атопией.

Поступали сообщения о тяжелых поражениях кожи: многоформная эритема, синдром Стивенса–Джонсона (ССД)/токсический эпидермальный некролиз (ТЕН) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), связанные с применением гидрохлорида амброксола. При появлении признаков прогрессирования кожной сыпи (иногда сопровождающейся образованием пузырей или поражением слизистых оболочек) необходимо немедленно прекратить лечение гидрохлоридом амброксола и обратиться за медицинской помощью.

При нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия) препарат Аброл®, раствор для ингаляций и перорального применения, следует применять с осторожностью из-за риска способствования накоплению секрета.

Пациентам с нарушением функции почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать Аброл® только после консультации с врачом. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью при применении амброксола, как и любой действующего вещества, метаболизирующегося в печени, а затем выводящегося почками, возможно накопление метаболитов, образующихся в печени.
Вспомогательные вещества .

Аброл®, раствор для ингаляций и перорального применения, содержит в качестве консерванта раствор бензалкония хлорида. При ингаляции бензалкония хлорид может вызвать бронхоспазм.

Аброл®, раствор для ингаляций и перорального применения, содержит 49,8 мг натрия в рекомендуемой суточной дозе. Эту информацию необходимо учитывать пациентам, соблюдающим контролируемую по натрию диету.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Гидрохлорид амброксола проникает через плацентарный барьер. В результате клинических исследований применения препарата после 28-й недели беременности не выявлено вредного влияния на плод и течение беременности. Доклинические исследования не выявили прямого или непрямого вредного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Однако необходимо соблюдать обычные меры предосторожности при приеме лекарств в период беременности. Особенно в I триместре беременности применение Аброл® не рекомендуется.

Кормление грудью.

Гидрохлорид амброксола проникает в грудное молоко. Аброл® не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Фертильность.

Доклинические исследования не указывают на прямое или непрямое вредное влияние на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Отсутствуют данные о влиянии на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Исследования влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не проводились.

Способ применения и дозы.

Раствор для ингаляций

Взрослые и дети в возрасте от 6 лет: 1–2 ингаляции по 2–3 мл раствора в сутки.

Дети в возрасте до 6 лет: 1–2 ингаляции по 2 мл раствора в сутки.

Аброл**®**, раствор для ингаляций, можно использовать со всеми современными ингаляционными приборами (за исключением паровых ингаляторов).

Аброл**®**, раствор для ингаляций, следует разводить в соотношении 1:1 с физиологическим раствором для обеспечения оптимального увлажнения выделяемого прибором воздуха.

Аброл**®**, раствор для ингаляций, нельзя смешивать с кромоглициевой кислотой. Также его не следует смешивать с другими растворами, при смешивании с которыми рН раствора превышает 6,3, например, с щелочной солью для ингаляций (Emser Salt). Повышение рН может привести к увеличению склонности к осаждению свободного основания амброксола гидрохлорида или к помутнению раствора.

Обычно рекомендуется подогревать раствор для ингаляций до температуры тела перед началом ингаляции.

Если возможно проводить только одну ингаляцию в сутки, дополнительно следует применять Аброл**®** для перорального применения.

С учетом того, что сам процесс ингаляции может провоцировать кашель, пациентам рекомендуется во время ингаляции дышать нормально.

Пациентам с бронхиальной астмой перед ингаляцией следует применять бронхоспазмолитики для раскрытия лёгких.

Раствор для перорального применения.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: по 4 мл 3 раза в сутки в течение первых 2–3 дней, что составляет 90 мг амброксола в сутки, затем по 2 мл 3 раза в сутки, что составляет 45 мг амброксола в сутки. Дозировка по 4 мл 3 раза в сутки может быть продолжена после консультации с врачом.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: по 2 мл 2–3 раза в сутки, что составляет 30–45 мг амброксола в сутки.

Дети в возрасте от 2 до 6 лет: по 1 мл 3 раза в сутки, что составляет 22,5 мг амброксола в сутки.

Дети в возрасте до 2 лет: по 1 мл 2 раза в сутки, что составляет 15 мг амброксола в сутки.

Дозировка для пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек или тяжелыми нарушениями функции печени препарат следует применять только после консультации с врачом, поскольку может потребоваться снижение поддерживающей дозы или увеличение интервала между введениями лекарственного средства.

Аброл**®**, раствор для ингаляций и перорального применения, нельзя применять более 4–5 дней без консультации с врачом.

При острых заболеваниях следует проконсультироваться с врачом, если симптомы не исчезают или усиливаются, несмотря на применение лекарственного средства Аброл**®**.

Аброл**®, раствор для перорального применения, можно разводить в воде, чае, фруктовом соке, молоке. Препарат Аброл®** можно принимать независимо от приёма пищи.

Секретолитическое действие препарата Аброл**®** поддерживается при условии поступления в организм достаточного количества жидкости.

Дети.

Препарат можно применять в педиатрической практике. Детям в возрасте до 2 лет применять только по назначению врача.

Передозировка.

На данный момент нет сообщений о специфических симптомах передозировки. Симптомы, известные из отдельных сообщений о передозировке и/или случаях ошибочного применения лекарств, соответствуют известным побочным реакциям при применении амброксола гидрохлорида в рекомендованных дозах и требуют симптоматического лечения.

Побочные реакции.

Ниже указаны побочные реакции по системам органов и частоте:

очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи), частота неизвестна (частоту нельзя оценить на основании имеющихся данных).

В каждой группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести.

Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности; частота неизвестна – анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек, зуд.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко – сыпь, крапивница; частота неизвестна – серьезные кожные побочные реакции (включая мультиформную эритему, синдром Стивенса–Джонсона/токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез).

Со стороны нервной системы: часто – дисгевзия (расстройство вкуса).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, снижение чувствительности в полости рта; нечасто – рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, сухость во рту; редко – сухость в горле; очень редко – слюнотечение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – снижение чувствительности в глотке; очень редко – одышка и бронхоспазм; частота неизвестна – одышка (как симптом реакции гиперчувствительности).

Общие расстройства: нечасто – лихорадка, реакции со стороны слизистых оболочек.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 100 мл в стеклянном флаконе с крышкой с контролем первого вскрытия; по 100 мл в стеклянном флаконе с крышкой, недоступной для вскрытия детьми. Каждый флакон в картонной упаковке вместе со шприцем-дозатором объемом 5 мл и адаптером для шприца.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

ТОВ «КУСУМ ФАРМ».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

40020, Украина, Сумская область, г. Сумы, ул. Скрябина, 54.

или

Производитель.

ТОВ «ГЛЕДФАРМ ЛТД».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

40020, Украина, Сумская область, г. Сумы, ул. Давидовского Григория, 54.