Abrol®

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento ABROL® (ABROL®)

Composición:

Principio activo: clorhidrato de ambroxol (ambroxol hydrochloride);

2 ml de solución para inhalación y uso oral contienen clorhidrato de ambroxol 15 mg;

Excipientes: ácido cítrico, monohidrato; cloruro de sodio; solución de cloruro de benzalconio; fosfato de sodio, dihidrato; agua purificada.

Forma farmacéutica. Solución para inhalación y uso oral.

Propiedades físico-químicas principales: solución transparente, incolora o ligeramente amarillenta, con olor característico.

Grupo farmacoterapéutico.

Medios utilizados en la tos y enfermedades resfriadas. Agentes mucolíticos.

Código ATC R05C B06.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La sustancia activa de la solución para inhalación y uso oral Abruol® – clorhidrato de ambroxol – es un bencilamina sustituida y metabolito del bromexina. Se diferencia de la bromexina por la ausencia del grupo metilo y la presencia de un grupo hidroxilo en posición para-trans del anillo ciclohexilo.

Estudios demuestran su efecto secretolítico y secretomotor en el tracto bronquial.

Tras la administración oral, el efecto comienza aproximadamente a los 30 minutos y dura entre 6 y 12 horas, dependiendo de la dosis individual.

Preclínicamente se ha demostrado que el clorhidrato de ambroxol aumenta la fracción del componente seroso del moco bronquial. El ambroxol favorece la eliminación del moco al reducir su viscosidad y activar el epitelio ciliado.

El ambroxol activa el sistema de surfactante mediante un efecto directo sobre los neumocitos de tipo II en los alvéolos y las células de Clara en las vías respiratorias pequeñas. Estimula la formación y expulsión del material activo en la superficie en los alvéolos y en el árbol bronquial tanto del feto como del adulto. Estos efectos han sido demostrados in vitro en cultivos celulares y in vivo en diversas especies biológicas.

Además, en diversos estudios preclínicos se han demostrado efectos antioxidantes del ambroxol.

Tras la administración de clorhidrato de ambroxol, aumentan las concentraciones de antibióticos (amoxicilina, cefuroxima, eritromicina y doxiciclina) en el secreto broncopulmonar y en la expectoración. Hasta la fecha, no se ha identificado relevancia clínica de este hecho.

Propiedades antivirales in vitro y en modelos experimentales animales

En estudios in vitro con células epiteliales de la tráquea humana, se observó una reducción de la replicación del rinovirus (RV 14). En un modelo murino de vías respiratorias, tras la administración previa de ambroxol, se observó una disminución de la replicación del virus de la gripe A. Hasta la fecha, la relevancia clínica de este efecto no ha sido confirmada.

Farmacocinética.

Absorción. El ambroxol se absorbe casi completamente tras la administración oral. El Tmax tras la administración oral es de 1–3 horas. La biodisponibilidad absoluta del ambroxol por vía oral se reduce aproximadamente en un tercio debido al metabolismo presistémico.

Distribución. Aproximadamente el 85 % (80–90 %) del fármaco se une a las proteínas del plasma sanguíneo. En el tejido pulmonar, el ambroxol alcanza concentraciones más altas que en el plasma sanguíneo tras la administración parenteral. El ambroxol puede atravesar el líquido cefalorraquídeo, la barrera placentaria y pasa a la leche materna.

Metabolismo. La formación de metabolitos capaces de alcanzar los riñones (por ejemplo, ácido dibromantranílico, glucurónido) tiene lugar en el hígado.

Eliminación. Casi el 90 % del fármaco se elimina por vía renal en forma de metabolitos hepáticos. Menos del 10 % del ambroxol se excreta sin cambios por los riñones. Debido al alto grado de unión a las proteínas sanguíneas, al amplio volumen de distribución y a la redistribución lenta del fármaco desde los tejidos hacia la sangre, la eliminación significativa del ambroxol mediante diálisis o diuresis forzada es poco probable.

El periodo final de semieliminación desde el plasma sanguíneo es de 7–12 horas. El periodo de semieliminación del ambroxol y sus metabolitos desde el plasma es de aproximadamente 22 horas.

Pacientes con alteración de la función hepática y renal. En pacientes con trastornos hepáticos graves, el aclaramiento del ambroxol se reduce entre un 20–40 %. En pacientes con alteración grave de la función renal puede producirse acumulación de los metabolitos del ambroxol.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento mucolítico en enfermedades broncopulmonares agudas y crónicas asociadas con alteraciones en la secreción bronquial y con debilitamiento del desplazamiento del moco.

Contraindicaciones.

No se debe utilizar Abruol®, solución para inhalación y uso oral, en pacientes con hipersensibilidad al clorhidrato de ambroxol o a otros componentes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Cuando se utiliza Abruol® en combinación con medicamentos antitusígenos en pacientes con enfermedades respiratorias asociadas con hipersecreción de moco, como la fibrosis quística o la enfermedad bronquiectásica, puede producirse una acumulación (peligrosa) de secreciones debido a la supresión del reflejo de la tos.

Características de uso.

Dado que todos los medicamentos para inhalación pueden provocar broncoespasmo, el medicamento Abruol no debe administrarse a pacientes con hiperreactividad conocida del sistema bronquial y/o atopia confirmada.

Se han notificado casos graves de afectación de la piel: eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson (SSJ)/necrólisis epidérmica tóxica (NET) y pustulosis exantemática generalizada aguda (PEG), asociados al uso de clorhidrato de ambroxol. Si aparecen signos de empeoramiento de la erupción cutánea (a veces asociados con la aparición de ampollas o afectación de las membranas mucosas), debe interrumpirse inmediatamente el tratamiento con clorhidrato de ambroxol y debe buscarse atención médica de inmediato.

En pacientes con alteración de la motilidad bronquial y con secreción mucosa aumentada (por ejemplo, en enfermedades raras como la disquinesia ciliar primaria), el medicamento Abruol®, solución para inhalación y uso oral, debe administrarse con precaución debido al riesgo de favorecer la acumulación de secreciones.

Los pacientes con alteración de la función renal o con insuficiencia hepática grave deben tomar Abruol® únicamente tras consultar con un médico. En pacientes con insuficiencia renal grave, el uso de ambroxol, al igual que cualquier principio activo que se metaboliza en el hígado y luego se elimina por los riñones, podría provocar la acumulación de metabolitos formados en el hígado.

Componentes auxiliares.

Abruol®, solución para inhalación y uso oral, contiene como conservante una solución de cloruro de benzalconio. Al inhalarlo, el cloruro de benzalconio puede provocar broncoespasmo.

Abruol®, solución para inhalación y uso oral, contiene 49,8 mg de sodio en la dosis diaria recomendada. Este dato debe tenerse en cuenta en pacientes sometidos a una dieta controlada en sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo.

El clorhidrato de ambroxol atraviesa la barrera placentaria. Los estudios clínicos sobre la administración del medicamento después de la semana 28 de embarazo no han mostrado efectos perjudiciales sobre el feto ni sobre el curso del embarazo. Los estudios preclínicos no han revelado efectos perjudiciales directos o indirectos sobre el curso del embarazo, el desarrollo del embrión/feto, el parto o el desarrollo posnatal. Sin embargo, deben observarse las precauciones habituales respecto a la administración de medicamentos durante el embarazo. En particular, no se recomienda el uso de Abruol® durante el primer trimestre del embarazo.

Lactancia.

El clorhidrato de ambroxol pasa a la leche materna. No se recomienda el uso de Abruol® durante la lactancia.

Fertilidad.

Los estudios preclínicos no indican un efecto perjudicial directo o indirecto sobre la fertilidad.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

No existen datos sobre el efecto del medicamento sobre la velocidad de reacción al conducir vehículos o al trabajar con maquinaria. No se han realizado estudios sobre el efecto del medicamento sobre la velocidad de reacción al conducir vehículos o al manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Solución para inhalación

Adultos y niños a partir de 6 años de edad: 1–2 inhalaciones de 2–3 ml de solución al día.

Niños menores de 6 años de edad: 1–2 inhalaciones de 2 ml de solución al día.

Abron**®**, solución para inhalación, puede utilizarse con todos los dispositivos inhaladores modernos (excepto inhaladores de vapor).

Abron**®**, solución para inhalación, debe diluirse en proporción 1:1 con solución fisiológica para garantizar una humectación óptima del aire liberado por el aparato.

Abron**®**, solución para inhalación, no debe mezclarse con ácido cromoglíquico. Tampoco debe mezclarse con otras soluciones cuyo pH en combinación supere 6,3, por ejemplo, con la sal alcalina para inhalación (Emser Salt). Debido al aumento del pH, podría producirse un incremento en la tendencia a la precipitación de la base libre del clorhidrato de ambroxol o un enturbiamiento de la solución.

Generalmente se recomienda calentar la solución para inhalación hasta la temperatura corporal antes de comenzar la inhalación.

Si solo es posible realizar una inhalación al día, debe administrarse adicionalmente Abron**®** por vía oral.

Dado que el propio proceso de inhalación puede provocar tos, se recomienda que el paciente respire normalmente durante la inhalación.

En pacientes con asma bronquial, antes de la inhalación se debe administrar un broncodilatador espasmolítico para abrir los pulmones.

Solución para uso oral.

Adultos y niños a partir de 12 años de edad: 4 ml tres veces al día durante los primeros 2–3 días, lo que equivale a 90 mg de ambroxol al día; posteriormente, 2 ml tres veces al día, lo que equivale a 45 mg de ambroxol al día. La dosis de 4 ml tres veces al día puede mantenerse tras consulta médica.

Niños de 6 a 12 años de edad: 2 ml de 2 a 3 veces al día, lo que equivale a 30–45 mg de ambroxol al día.

Niños de 2 a 6 años de edad: 1 ml tres veces al día, lo que equivale a 22,5 mg de ambroxol al día.

Niños menores de 2 años de edad: 1 ml dos veces al día, lo que equivale a 15 mg de ambroxol al día.

Dosis para pacientes con insuficiencia renal y/o hepática.

En pacientes con alteración grave de la función renal o alteración grave de la función hepática, el medicamento debe administrarse únicamente tras consulta médica, ya que podría ser necesario reducir la dosis de mantenimiento o prolongar el intervalo entre las administraciones.

Abron**®**, solución para inhalación y uso oral, no debe administrarse durante más de 4–5 días sin consulta médica.

En caso de enfermedades agudas, debe consultarse con el médico si los síntomas no desaparecen o empeoran a pesar del tratamiento con el medicamento Abron**®**.

Abron**®, solución para uso oral, puede diluirse en agua, té, zumo de frutas, leche. El medicamento Abron®** puede tomarse independientemente de las comidas.

La acción secretolítica del medicamento Abron**®** se ve favorecida si se ingiere una cantidad suficiente de líquidos.

Niños.

El medicamento puede utilizarse en la práctica pediátrica. En niños menores de 2 años solo debe administrarse bajo prescripción médica.

Sobredosis.

Hasta la fecha no se han notificado síntomas específicos de sobredosis. Los síntomas descritos en informes aislados de sobredosis y/o casos de uso erróneo del medicamento corresponden a las reacciones adversas conocidas tras la administración de clorhidrato de ambroxol en las dosis recomendadas, y requieren tratamiento sintomático.

Reacciones adversas.

A continuación se indican las reacciones adversas por sistemas orgánicos y frecuencia:

muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100, <1/10), poco frecuentes (≥1/1000, <1/100), raras (≥1/10000, <1/1000), muy raras (<1/10000, incluyendo casos aislados), frecuencia desconocida (la frecuencia no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Dentro de cada grupo, las reacciones adversas se presentan en orden decreciente de gravedad.

Del sistema inmunitario: raras – reacciones de hipersensibilidad; frecuencia desconocida – reacciones anafilácticas, incluyendo shock anafiláctico, angioedema, prurito.

De la piel y del tejido celular subcutáneo: raras – erupción cutánea, urticaria; frecuencia desconocida – reacciones adversas cutáneas graves (incluyendo eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson/necrólisis epidérmica tóxica y pustulosis exantemática aguda generalizada).

Del sistema nervioso: frecuentes – disgeusia (trastorno del gusto).

Del tracto gastrointestinal: frecuentes – náuseas, disminución de la sensibilidad en la cavidad oral; poco frecuentes – vómitos, diarrea, dispepsia, dolor abdominal, sequedad bucal; raras – sequedad de garganta; muy raras – sialorrea.

Del sistema respiratorio, órganos del tórax y mediastino: frecuentes – disminución de la sensibilidad en la faringe; muy raras – disnea y broncoespasmo; frecuencia desconocida – disnea (como síntoma de reacción de hipersensibilidad).

Alteraciones generales: poco frecuentes – fiebre, reacciones en las membranas mucosas.

Notificación de reacciones adversas sospechosas.

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es importante. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos de reacciones adversas sospechosas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo de validez.

3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

100 ml en un frasco de vidrio con tapón con control de primera apertura; 100 ml en un frasco de vidrio con tapón a prueba de apertura por niños. Cada frasco en un embalaje de cartón junto con una jeringa dosificadora de 5 ml y un adaptador para la jeringa.

Categoría de dispensación.

Sin receta.

Fabricante.

S.L. «KUSUM FARM».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

40020, Ucrania, región de Sumy, ciudad de Sumy, calle Skriabina, 54.

o

Fabricante.

S.L. «GLED FARM LTD».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

40020, Ucrania, región de Sumy, ciudad de Sumy, calle Davídovskogo Grigoriy, 54.