Abrol®

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku leczniczego ABROL® (ABROL®)

Skład:

substancja czynna: ambroxoli hydrochloridum (ambroxol hydrochloride);

2 ml roztworu do inhalacji i do stosowania doustnego zawierają ambroxoli hydrochloridum 15 mg;

substancje pomocnicze: acidum citricum, monohydrate; natrium chloridum; roztwór benzalkonium chloridum; natrii phosphas, dihydrate; aqua purificata.

Postać leku. Roztwór do inhalacji i do stosowania doustnego.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: przezroczysty, bezbarwny lub lekko żółtawy roztwór o charakterystycznym zapachu.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane przy kaszlu i chorobach przypominających przeziębienie. Środki mukolityczne.

Kod ATC R05C B06.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Substancja czynna roztworu do inhalacji i do użytku doustnego Abrol® – chlorowodorek ambroksolu – jest substytuowanym benzylamina, metabolitem bromheksyny. Różni się od bromheksyny brakiem grupy metylowej oraz obecnością grupy hydroksylowej w położeniu para-trans pierścienia cykloheksylowego.

Badania potwierdzają działanie sekretolityczne i sekretomotoryczne w drzewie oskrzelowym.

Po podaniu doustnym efekt pojawia się średnio po 30 minutach i trwa 6–12 godzin, w zależności od dawki indywidualnej.

W badaniach przedklinicznych wykazano, że chlorowodorek ambroksolu zwiększa udział składnika surowiczycego w секрęcie oskrzelowym. Ambroksol wzmacnia usuwanie śluzu poprzez obniżenie jego lepkości oraz aktywację nabłonka rzęskowego.

Ambroksol aktywuje układ surfaktantowy poprzez bezpośredni wpływ na pneumocyty typu II w pęcherzykach płucnych oraz komórki Clara w odcinkach drobnych dróg oddechowych. Wzmacnia on powstawanie i wydalenie substancji powierzchniowo czynnej w pęcherzykach płucnych i drzewie oskrzelowym płodu oraz organizmu dorosłego. Te efekty zostały wykazane u różnych gatunków biologicznych w hodowlach komórkowych oraz in vivo.

Ponadto, w różnych badaniach przedklinicznych wykazano działanie antyoksydacyjne ambroksolu.

Po podaniu chlorowodorku ambroksolu stwierdza się zwiększenie stężenia antybiotyków (amoksycyliny, cefuroksymu, erytromycyny i doksycykliny) w секрęcie oskrzelowo-płucnym oraz w plwocie. Do chwili obecnej nie wykazano klinicznego znaczenia tego faktu.

Działanie przeciwwirusowe in vitro oraz w modelach eksperymentalnych na zwierzętach

W badaniach in vitro na komórkach nabłonka tchawicy człowieka zaobserwowano zmniejszenie replikacji wirusa rhinowirusa (RV 14). W modelu dróg oddechowych myszy po wstępnym podaniu ambroksolu zaobserwowano zmniejszenie replikacji wirusa grypy A. Do chwili obecnej znaczenie kliniczne tego efektu nie zostało potwierdzone.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Ambroksol jest niemal całkowicie wchłaniany po podaniu doustnym. Tmax po podaniu doustnym wynosi 1–3 godziny. Biodostępność absolutna ambroksolu po podaniu doustnym jest obniżona o około 1/3 z powodu metabolizmu presystemowego.

Rozkład. Oколо 85 % (80–90 %) leku wiąże się z białkami osocza krwi. W tkance płucnej ambroksol osiąga wyższe stężenie niż w osoczu krwi po podaniu parenteralnym. Ambroksol może przenikać do płynu mózgowo- rdzeniowego, przez barierę łożyskową oraz przenika do mleka matki.

Metabolizm. Tworzenie metabolitów zdolnych do przenikania do nerek (np. kwasu dibromantylanilowego, glukuronidu) zachodzi w wątrobie.

Wydalanie. Prawie 90 % leku wydala się z moczem w postaci metabolitów powstających w wątrobie. Mniej niż 10 % ambroksolu wydala się z moczem w niezmienionej formie. Ze względu na wysoki stopień wiązania z białkami krwi, duży objętościowy rozkład oraz powolny ponowny rozdział leku z tkanek do krwi, istotne wydalanie ambroksolu podczas dializy lub wymuszonego moczowania jest mało prawdopodobne.

Okres półtrwania końcowego z osocza krwi wynosi 7–12 godzin. Okres półtrwania ambroksolu oraz jego metabolitów z osocza krwi wynosi około 22 godziny.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i nerek. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby klirens ambroksolu jest obniżony o 20–40 %. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek może dochodzić do kumulacji metabolitów ambroksolu.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Terapia sekretolityczna w ostrych i przewlekłych chorobach oskrzowo-płucnych związanych z zaburzeniami sekrecji oskrzowej oraz osłabieniem przesuwania się śluzu.

Przeciwwskazania.

Abrol®, roztwór do inhalacji i doustnego stosowania, nie należy stosować u pacjentów z nadwrażliwością na ambroksol hydrochloride lub inne składniki leku.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Stosowanie leku Abrol® w połączeniu z lekami przeciwpłucznymi u pacjentów z istniejącymi schorzeniami oddechowymi z nadmierną sekrecją śluzu, takimi jak mukowiscydoza lub choroba oskrzaków, może prowadzić do (niebezpiecznego) gromadzenia się wydzieliny wskutek uciskania odruchu kaszlowego.

Właściwości stosowania.

Ponieważ wszystkie leki do inhalacji mogą wywoływać skurcz oskrzeli, lek Abrol® nie powinien być stosowany u pacjentów z znaną nadreaktywnością układu oskrzelowego i/lub stwierdzoną atopią.

Nadeszły doniesienia o ciężkich uszkodzeniach skóry: złożona rumień, zespół Stevensa-Johnsona (ZSJ)/toksyczne nekrolityczne zapalenie nabłonka (TEN) oraz ostrze ogólne pustulowe egzantematyczne (GOPE), związane ze stosowaniem chlorowodorku ambroksolu. W przypadku wystąpienia objawów postępującego wysypki na skórze (czasem związanej z pojawieniem się pęcherzy lub uszkodzeniem błony śluzowej) należy natychmiast przerwać leczenie chlorowodorkiem ambroksolu i skonsultować się z lekarzem.

U pacjentów z zaburzeniem motoryki oskrzeli i zwiększoną sekrecją śluzu (np. przy rzadkim schorzeniu takim jak pierwotna dyskineza rzęsek) lek Abrol®, roztwór do inhalacji i do stosowania doustnego, należy stosować z ostrożnością ze względu na ryzyko sprzyjania gromadzeniu się wydzieliny.

Pacjenci z zaburzeniem funkcji nerek lub ciężkim stopniem niewydolności wątroby powinni przyjmować Abrol® wyłącznie po konsultacji z lekarzem. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek przy stosowaniu ambroksolu, tak jak przy każdej substancji czynnej metabolizowanej w wątrobie, a następnie wydalanej z moczem, możliwe jest gromadzenie się metabolitów powstających w wątrobie.
Substancje pomocnicze .

Abrol®, roztwór do inhalacji i do stosowania doustnego, zawiera jako środek konserwujący roztwór chlorku benzalkoniu. Inhalacja chlorku benzalkoniu może wywołać skurcz oskrzeli.

Abrol®, roztwór do inhalacji i do stosowania doustnego, zawiera 49,8 mg sodu w zalecanej dawce dobowej. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów stosujących dietę kontrolowaną pod względem zawartości sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Chlorowodorek ambroksolu przenika przez barierę łożyskową. Badania kliniczne wykazały, że stosowanie leku po 28. tygodniu ciąży nie wywiera żadnego szkodliwego wpływu na płód ani przebieg ciąży. Badania przedkliniczne nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój embrionalny/rozwój płodu, poród ani rozwój poporodowy. Należy jednak przestrzegać zwykłych środków ostrożności związanych z przyjmowaniem leków w okresie ciąży. Szczególnie w I trymestrze ciąży nie zaleca się stosowania Abrol®.

Karmienie piersią.

Chlorowodorek ambroksolu przenika do mleka matki. Abrol® nie powinien być stosowany w okresie karmienia piersią.

Plodność.

Badania przedkliniczne nie wskazują na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Nie ma danych dotyczących wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami. Nie przeprowadzono badań wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Roztwór do inhalacji

Dorośli i dzieci od 6. roku życia: 1–2 inhalacje po 2–3 ml roztworu dziennie.

Dzieci do 6. roku życia: 1–2 inhalacje po 2 ml roztworu dziennie.

Abrol® , roztwór do inhalacji, można stosować we wszystkich nowoczesnych urządzeniach do inhalacji (z wyjątkiem inhalatorów parowych).

Abrol® , roztwór do inhalacji, należy rozcieńczać w stosunku 1:1 z roztworem fizjologicznym w celu zapewnienia optymalnego nawilżenia wydawanego powietrza.

Abrol® , roztwór do inhalacji, nie należy mieszać z kwasem kromoglikinowym. Nie należy również mieszać go z innymi roztworami, których pH w połączeniu przekracza 6,3, np. z alkalizującą solą do inhalacji (Emser Salt ). Wzrost pH może prowadzić do zwiększonej tendencji do wytrącania się wolnej zasady chlorowodorku ambroksolu lub do zmętnienia roztworu.

Zwykle zaleca się podgrzanie roztworu do inhalacji do temperatury ciała przed rozpoczęciem inhalacji.

Jeśli możliwa jest tylko jedna inhalacja dziennie, należy dodatkowo stosować Abrol® do użytku doustnego.

Uwzględniając, że sam proces inhalacji może wywoływać kaszel, zaleca się, aby pacjenci oddychali normalnie podczas inhalacji.

Pacjentom z astmą oskrzelową przed inhalacją należy podać leki przeciwwzdęciowe w celu otwarcia dróg oddechowych.

Roztwór do użytku doustnego.

Dorośli i dzieci od 12. roku życia: 4 ml 3 razy dziennie przez pierwsze 2–3 dni, co odpowiada 90 mg ambroksolu dziennie, następnie 2 ml 3 razy dziennie, co odpowiada 45 mg ambroksolu dziennie. Dawkowanie 4 ml 3 razy dziennie może być kontynuowane po konsultacji z lekarzem.

Dzieci od 6. do 12. roku życia: 2 ml 2–3 razy dziennie, co odpowiada 30–45 mg ambroksolu dziennie.

Dzieci od 2. do 6. roku życia: 1 ml 3 razy dziennie, co odpowiada 22,5 mg ambroksolu dziennie.

Dzieci do 2. roku życia: 1 ml 2 razy dziennie, co odpowiada 15 mg ambroksolu dziennie.

Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek i/lub wątroby.

Pacjentom z ciężkim zaburzeniem funkcji nerek lub ciężkim zaburzeniem funkcji wątroby lek należy stosować wyłącznie po konsultacji z lekarzem, ponieważ może być konieczne zmniejszenie dawki utrzymania lub wydłużenie przedziału między dawkami.

Abrol® , roztwór do inhalacji i do użytku doustnego, nie należy stosować dłużej niż 4–5 dni bez konsultacji z lekarzem.

W przypadku chorób o ostrym przebiegu należy skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy nie ustępują lub nasilają się pomimo stosowania leku Abrol® .

Abrol® , roztwór do użytku doustnego, można rozcieńczać w wodzie, herbacie, soku owocowym, mleku. Lek Abrol® można przyjmować niezależnie od posiłków.

Działanie sekretolityczne leku Abrol® jest wspierane przez odpowiednie nawodnienie organizmu.

Dzieci.

Lek można stosować w praktyce pediatrycznej. U dzieci do 2. roku życia stosować wyłącznie na pisemne polecenie lekarza.

Przedawkowanie.

Do tej pory nie ma doniesień o specyficznych objawach przedawkowania. Objawy znane z pojedynczych przypadków przedawkowania i/lub błędnych zastosowań odpowiadają znanym reakcjom niepożądanym przy stosowaniu chlorowodorku ambroksolu w dawkach zalecanych i wymagają leczenia objawowego.

Działania niepożądane.

Poniżej wymieniono działania niepożądane według układów narządów i częstości występowania:

bardzo często (≥1/10), często (≥1/100, <1/10), rzadko (≥1/1000, <1/100), bardzo rzadko (≥1/10000, <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000, w tym pojedyncze przypadki), częstość nieznana (nie można oszacować częstości na podstawie dostępnych danych).

W każdej grupie działania niepożądane są wymienione w kolejności zmniejszania się ich nasilenia.

Ze strony układu odpornościowego: rzadko – reakcje nadwrażliwości; częstość nieznana – reakcje anafilaktyczne, w tym wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, świąd.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: rzadko – wysypka, pokrzywka; częstość nieznana – poważne działania niepożądane ze strony skóry (w tym zioła wielopostaciowa, zespół Stevensa-Johnsona/nekroliza epidermalna toksyczna i zespół ostrzy zaostrzonygo wyprysku egzantematycznego pęcherzykowego).

Ze strony układu nerwowego: często – dysgezja (zaburzenia smaku).

Ze strony przewodu pokarmowego: często – nudności, obniżona wrażliwość w jamie ustnej; rzadko – wymioty, biegunka, dyspepsja, ból brzucha, suchość w ustach; bardzo rzadko – suchość w gardle; wyjątkowo rzadko – ślinotok.

Ze strony układu oddechowego, organów klatki piersiowej i jamy mostkowej: często – obniżona wrażliwość w gardle; wyjątkowo rzadko – duszność i skurcz oskrzeli; częstość nieznana – duszność (jako objaw reakcji nadwrażliwości).

Zaburzenia ogólne: rzadko – gorączka, reakcje ze strony błon śluzowych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich uprawnieni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 100 ml w fiolce szklanej z korkiem zabezpieczonym przed pierwszym otwarciem; po 100 ml w fiolce szklanej z korkiem niedostępnym dla dzieci. Każda fiolka w opakowaniu tekturowym razem z dawkownikiem strzykawkowym o pojemności 5 ml oraz adapterem do strzykawki.

Kategoria wydawania.

Bez recepty.

Producent.

Sp. z o.o. „KUSUM FARM”.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

40020, Ukraina, obwód sumski, miasto Sumy, ul. Skriabina 54.

lub

Producent.

Sp. z o.o. „GLED FARM LTD”.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

40020, Ukraina, obwód sumski, miasto Sumy, ul. Dawidowskiego Grzegorza 54.