Контролок

ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

1. НАЗВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

Контролок, 40 мг, порошок для приготовления раствора для инъекций

2. КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ

Каждый флакон содержит 40 мг пантопразола (в форме натриевой соли пантопразола).
Полный перечень вспомогательных веществ см. в пункте 6.1.

3. ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Белое или почти белое вещество.
4. КЛИНИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ
4.1 Показания к применению
Вольтарен показан для применения у взрослых при:

• Рефлюкс-эзофагите.
• Язвенной болезни желудка и (или) двенадцатиперстной кишки.
• Синдроме Золлингера–Эллисона и других состояниях, связанных с избыточной секрецией соляной кислоты.

4.2 Дозировка и способ введения

Лекарственный препарат должен вводиться медицинским персоналом и под соответствующим врачебным контролем.
Внутривенное введение препарата Контролок рекомендуется исключительно в тех случаях, когда невозможно применение пантопразола в пероральной форме. Доступные данные касаются внутривенного применения препарата в течение 7 дней.
Если возможно начать пероральную терапию, лечение препаратом Контролок следует прекратить и заменить на приём 40 мг пантопразола в виде таблеток.

Дозировка

Язвенная болезнь желудка и (или) двенадцатиперстной кишки, а также рефлюкс-эзофагит
Рекомендуемая внутривенная доза — одна ампула (40 мг пантопразола) препарата Контролок в сутки.

Синдром Золлингера–Эллисона и другие состояния, связанные с избыточной секрецией соляной кислоты
Длительное лечение синдрома Золлингера–Эллисона и других заболеваний, сопровождающихся избыточной секрецией соляной кислоты, следует начинать с суточной дозы 80 мг препарата Контролок.
Далее доза может быть увеличена или уменьшена в зависимости от потребностей пациента, на основании результатов исследований секреции соляной кислоты желудка. Суточные дозы выше 80 мг следует разделить и вводить дважды в сутки. Возможна временная доза пантопразола выше 160 мг в сутки, однако её не следует применять дольше, чем это необходимо для достижения адекватного подавления секреции кислоты.
В случае, когда требуется быстрое подавление секреции кислоты, начальная доза 2 × 80 мг препарата Контролок у большинства пациентов достаточна для снижения объёма выделяемой кислоты до желаемого уровня (<10 мэкв/ч) в течение 1 часа.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с тяжёлой печеночной недостаточностью не следует превышать суточную дозу 20 мг пантопразола (половина ампулы, содержащей 40 мг пантопразола) (см. пункт 4.4).

Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется (см. пункт 5.2).

Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется (см. пункт 5.2).

Дети и подростки
Безопасность и эффективность применения препарата Контролок, порошок для приготовления раствора для инъекций, у детей в возрасте младше 18 лет не установлены. Поэтому применение препарата Контролок, порошок для приготовления раствора для инъекций, не рекомендуется у лиц младше 18 лет.
В настоящее время доступные данные представлены в пункте 5.2, однако рекомендаций по дозировке не имеется.

Способ введения
Готовый к введению раствор получают путём растворения порошка в 10 мл 0,9% раствора хлорида натрия для инъекций (с концентрацией 9 мг/мл). Инструкция по приготовлению — см. пункт 6.6. Полученный раствор можно вводить непосредственно или после смешивания с 100 мл 0,9% раствора хлорида натрия для инъекций (с концентрацией 9 мг/мл) либо с 100 мл 5% раствора глюкозы для инъекций (с концентрацией 55 мг/мл).
Приготовленный раствор должен быть использован в течение 12 часов.
Лекарственный препарат следует вводить внутривенно в течение 2–15 минут.

4.3 Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу, производным бензимидазола или к любому из вспомогательных компонентов, перечисленных в пункте 6.1.

4.4 Специальные предупреждения и меры предосторожности при применении

Опухоль желудка
Симптоматический ответ на пантопразол может маскировать симптомы опухоли желудка и задерживать её диагностику. При наличии тревожных симптомов (таких как значительная непреднамеренная потеря массы тела, повторяющаяся рвота, дисфагия, рвота с кровью, анемия, чёрный дёгтеобразный стул), а также при подозрении или подтверждении язв желудка необходимо исключить их опухолевую природу.
Следует рассмотреть необходимость дальнейшего обследования у пациентов, у которых симптомы заболевания сохраняются, несмотря на адекватное лечение.

Нарушения функции печени
У пациентов с тяжёлой печеночной недостаточностью необходимо регулярно контролировать активность печеночных ферментов. При повышении активности печеночных ферментов следует прекратить лечение (см. пункт 4.2).

Одновременное применение с ингибиторами протеазы вируса ВИЧ
Не рекомендуется одновременное применение пантопразола с ингибиторами протеазы вируса ВИЧ, всасывание которых зависит от кислой среды желудка, такими как атазанавир, поскольку это может значительно снизить их биодоступность (см. пункт 4.5).

Инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные бактериями
Лечение препаратом Контролок может привести к незначительному повышению риска инфекций желудочно-кишечного тракта, вызванных бактериями рода Salmonella и Campylobacter или Clostridium difficile.

Гипомагниемия
У пациентов, получающих ингибиторы протонной помпы (ИПП), к которым относится пантопразол, в течение не менее трёх месяцев, и в большинстве случаев — в течение одного года, редко наблюдалась тяжёлая гипомагниемия. Симптомы тяжёлой гипомагниемии, такие как усталость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковые нарушения ритма, могут развиваться скрыто и, следовательно, не распознаваться. Гипомагниемия может привести к гипокальциемии и (или) гипокалиемии (см. пункт 4.8). У пациентов с наиболее выраженной гипомагниемией (и гипомагниемией, связанной с гипокальциемией и (или) гипокалиемией) прекращение применения ингибиторов протонной помпы и начало заместительной терапии магнием приводило к улучшению состояния.
У пациентов, которым предстоит длительное применение ингибиторов протонной помпы, а также у пациентов, получающих ингибиторы протонной помпы вместе с дигоксином или другими лекарственными средствами, которые могут вызывать гипомагниемию (например, диуретики), медицинские работники должны рассмотреть возможность определения концентрации магния до начала терапии ингибиторами протонной помпы, а также периодически во время её проведения.

Переломы костей
Применение ингибиторов протонной помпы, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени (более одного года), может незначительно увеличить риск переломов бедренной кости, лучевой кости запястья или позвоночника, особенно у пожилых пациентов или при наличии других факторов риска. Наблюдательные исследования показывают, что ингибиторы протонной помпы могут увеличивать общий риск переломов на 10–40 %. Повышение риска может быть также обусловлено другими факторами. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями, включая адекватный приём витамина D и кальция.

Тяжёлые кожные побочные реакции (severe cutaneous adverse reactions, SCAR)
При применении пантопразола сообщалось о тяжёлых кожных побочных реакциях с частотой «неизвестно», включая многоформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона (Stevens-Johnson syndrome, SJS), токсический эпидермальный некролиз (toxic epidermal necrolysis, TEN) и лекарственную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms, DRESS), которые могут угрожать жизни или привести к летальному исходу (см. пункт 4.8).
При выписке лекарственного средства необходимо проинформировать пациентов о субъективных и объективных симптомах и тщательно наблюдать за ними с целью выявления кожных реакций.
При появлении субъективных и объективных симптомов, указывающих на эти реакции, необходимо немедленно прекратить приём пантопразола и рассмотреть возможность альтернативного лечения.

Подострая форма кожного системного красного волчанки (SCLE)
Применение ингибиторов протонной помпы связано со спорадическим возникновением SCLE.
Если появляются кожные изменения, особенно в областях, подверженных воздействию солнечных лучей, в сочетании с болью в суставах, пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью, а врач должен рассмотреть возможность прекращения применения препарата Контролок.
Развитие SCLE в результате предыдущего лечения ингибитором протонной помпы может повысить риск возникновения SCLE при лечении другими ингибиторами протонной помпы.

Влияние на результаты лабораторных исследований
Повышение концентрации хромогранина А (CgA) может мешать диагностике нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать этого, необходимо прекратить лечение препаратом Контролок как минимум за 5 дней до измерения концентрации CgA (см. пункт 5.1). Если после первоначального измерения уровни CgA и гастрина по-прежнему выходят за пределы референсного диапазона, измерения следует повторить через 14 дней после прекращения лечения ингибиторами протонной помпы.

Контролок содержит натрий.
Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на флакон, то есть препарат считается «без содержания натрия».

4.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Лекарственные средства, фармакокинетика всасывания которых зависит от pH
Из-за сильного и продолжительного подавления секреции соляной кислоты в желудке пантопразол может нарушать всасывание других лекарственных средств, для которых pH в желудке является важным фактором, влияющим на биодоступность пероральной лекарственной формы, например, некоторых азолов противогрибкового действия, таких как кетоконазол, итраконазол, позаконазол, а также других препаратов, таких как эрлотиниб.

Ингибиторы протеазы вируса ВИЧ
Не рекомендуется одновременное применение пантопразола с ингибиторами протеазы вируса ВИЧ, всасывание которых зависит от кислой среды желудочного сока, такими как атазанавир, поскольку это может значительно снизить их биодоступность (см. раздел 4.4).
Если необходимо одновременное применение ингибиторов протеазы вируса ВИЧ с ингибитором протонной помпы, рекомендуется тщательное клиническое наблюдение за состоянием пациента (например, вирусной нагрузки). Не следует применять дозу, превышающую 20 мг пантопразола в сутки. Может потребоваться корректировка дозы ингибитора протеазы вируса ВИЧ.

Противосвертывающие препараты кумаринового ряда (фенпрокумон или варфарин)
Одновременное применение пантопразола с варфарином или фенпрокумоном не оказывало влияния на фармакокинетику варфарина, фенпрокумона или изменение значения МНО (международного нормализованного отношения). Однако отмечалось увеличение значения МНО и протромбинового времени у пациентов, одновременно принимавших ингибиторы протонной помпы и варфарин или фенпрокумон. Повышение значения МНО и протромбинового времени может привести к патологическому кровотечению, вплоть до летального исхода. У пациентов, одновременно получающих пантопразол и варфарин или фенпрокумон, может потребоваться мониторинг повышения показателя МНО и протромбинового времени.

Метотрексат
У некоторых пациентов отмечалось, что одновременное применение высоких доз метотрексата (например, 300 мг) с ингибиторами протонной помпы приводило к увеличению концентрации метотрексата. Поэтому у пациентов, получающих высокие дозы метотрексата, например, при онкологических заболеваниях или псориазе, следует рассмотреть временное прекращение применения пантопразола.

Другие исследования взаимодействий
Пантопразол в значительной степени метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома P-450. Основным метаболическим путём является деметилирование с участием CYP2C19, другие метаболические пути включают окисление с участием CYP3A4.
Исследования взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые метаболизируются с участием этой же ферментной системы, такими как карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин и пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол, не выявили клинически значимых взаимодействий.
Нельзя исключить возможность взаимодействия пантопразола с другими лекарственными средствами или соединениями, метаболизирующимися с участием этой же ферментной системы.
Результаты исследований взаимодействий показывают, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, метаболизирующихся через CYP1A2 (например, кофеин, теофиллин), CYP2C9 (например, пиросикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (например, метопролол), CYP2E1 (например, этанол), а также не влияет на абсорбцию дигоксина, опосредованную p-гликопротеином.
Не было выявлено никаких взаимодействий с одновременно применяемыми антацидами.
Также проводились исследования взаимодействий, в которых пантопразол применялся одновременно с соответствующими антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин). Клинически значимых взаимодействий выявлено не было.

Лекарственные средства, которые ингибируют или индуцируют CYP2C19
Ингибиторы цитохрома CYP2C19, такие как флуоксамин, могут увеличивать системную экспозицию пантопразола. Следует рассмотреть возможность снижения дозы у пациентов, длительно получающих высокие дозы пантопразола, или у пациентов с нарушением функции печени.
Индукторы ферментов цитохрома CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин или зверобой ( Hypericum perforatum ), могут снижать концентрацию ингибиторов протонной помпы в плазме крови, метаболизирующихся этими ферментными системами.

Влияние на лабораторные исследования
В некоторых скрининговых анализах мочи на наличие тетрагидроканнабинола (ТГК) у пациентов, получавших пантопразол, отмечались ложноположительные результаты. Следует рассмотреть применение альтернативного метода исследования для подтверждения положительных результатов.

4.6 Влияние на фертильность, беременность и лактацию

Беременность
Умеренное количество данных у беременных женщин (от 300 до 1000 беременных женщин) не указывает на то, что
пантопразол вызывает пороки развития или оказывает токсическое действие на плод и новорождённого. В исследованиях на
животных выявлено вредное влияние на репродуктивную функцию (см. пункт 5.3). В целях безопасности рекомендуется избегать применения препарата Контролок во время беременности.

Грудное вскармливание
Исследования на животных показали проникновение пантопразола в молоко. Отсутствуют достаточные данные о проникновении пантопразола в грудное молоко человека, однако имеются сообщения о таком проникновении. Нельзя исключить риск возникновения нежелательных явлений у новорождённого/младенца, находящегося на грудном вскармливании. В связи с этим необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении/воздержании от применения препарата Контролок, учитывая пользу грудного вскармливания для ребёнка и пользу терапии для матери.

Фертильность
В исследованиях на животных не выявлено нарушения фертильности после введения пантопразола (см.
пункт 5.3).

4.7 Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Пантопразол не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управления механическими транспортными средствами и эксплуатации движущихся механизмов.
Могут возникать побочные эффекты, такие как головокружение и нарушения зрения (см. пункт 4.8). В таких случаях пациентам не следует управлять механическими транспортными средствами и работать с движущимися механизмами.

4.8 Нежелательные явления

У около 5 % пациентов могут возникать нежелательные явления (англ. ADRs — adverse drug reactions).
В приведённой ниже таблице нежелательные явления сгруппированы согласно следующей классификации частоты:
Очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1 000 до <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1 000); очень редко (≤1/10 000), частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных).
Для всех нежелательных явлений, сообщённых после введения препарата в обращение, невозможно применить классификацию по частоте, поэтому их частота указана как «неизвестна».
В пределах каждой группы с определённой частотой нежелательные явления перечислены от наиболее тяжёлых до наименее тяжёлых.
Таблица № 1. Нежелательные явления, связанные с применением пантопразола, сообщённые в ходе клинических исследований и после введения в обращение

Гипокальциемия и (или) гипокалиемия могут быть связаны с развитием гипомагниемии
(см. пункт 4.4)
Судороги мышц, вызванные нарушениями электролитного баланса
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
После разрешения на медицинское применение продукта важно сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях.
Это позволяет непрерывно отслеживать соотношение пользы и риска при применении лекарственного средства.
Специалисты медицинского профиля должны сообщать о всех подозреваемых нежелательных реакциях через Департамент мониторинга нежелательных реакций лекарственных средств Управления по регистрации лекарственных препаратов, медицинских изделий и биоцидных продуктов, Ал. Еродзольские 181 С, 02-222 Варшава,
тел.: + 48 22 49 21 301, факс: + 48 22 49 21 309, веб-сайт: https://smz.ezdrowie.gov.pl .
О нежелательных реакциях можно также сообщать ответственному субъекту.

4.9 Передозировка

Симптомы передозировки у человека неизвестны.
Дозы до 240 мг, вводимые внутривенно в течение 2 минут, хорошо переносились. Поскольку пантопразол в значительной степени связывается с белками плазмы, он плохо подвергается диализу.
В случае передозировки с клиническими признаками отравления, помимо симптоматического и поддерживающего лечения, специфических рекомендаций по терапии не существует.
5. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамические свойства
Фармацевтическая группа: ингибиторы протонной помпы, код АТС: A02BC02
Механизм действия
Пантопразол — это замещённый бензимидазол, который подавляет секрецию соляной кислоты в желудке путём специфической блокировки протонной помпы в париетальных клетках.
В кислой среде париетальных клеток пантопразол превращается в активную форму и подавляет активность Н⁺К⁺-АТФ-азы — конечного этапа образования соляной кислоты в желудке.
Степень подавления зависит от дозы и затрагивает как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты. У большинства пациентов исчезновение симптомов достигается в течение 2 недель. Как и при применении других ингибиторов протонной помпы и блокаторов Н₂-рецепторов, лечение пантопразолом приводит к снижению кислотности содержимого желудка и вторичному увеличению секреции гастрина в степени, пропорциональной снижению кислотности.
Увеличение секреции гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывается с ферментом на уровне клеточного рецептора, он может влиять на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Фармакологический эффект одинаков независимо от того, вводится ли препарат перорально или внутривенно.
Фармакодинамическое действие
Концентрация гастрина натощак повышается под действием пантопразола. При кратковременном применении в большинстве случаев эти значения не превышают верхнюю границу нормы. При длительной терапии концентрация гастрина в большинстве случаев удваивается. Однако чрезмерное повышение концентрации гастрина наблюдается лишь в редких случаях. В результате при длительном лечении в редких случаях отмечается лёгкое до умеренного увеличение числа специфических эндокринных клеток ECL (enterochromaffin-like cells) в желудке (от простой до аденоматозной гиперплазии). Однако, согласно проведённым исследованиям, развития предраковых изменений (атипическая гиперплазия) или карциноидных опухолей желудка, наблюдавшихся у животных (см. пункт 5.3), у людей не отмечалось.
При длительной терапии, когда лечение пантопразолом продолжается более года, согласно результатам исследований на животных, нельзя полностью исключить влияние пантопразола на эндокринные параметры щитовидной железы.
При лечении препаратами, подавляющими секрецию, концентрация гастрина в сыворотке повышается в ответ на снижение секреции соляной кислоты. Концентрация хромогранина А (CgA) также повышается вследствие уменьшения внутрижелудочной кислотности. Повышенная концентрация CgA может мешать диагностике нейроэндокринных опухолей.
Доступные опубликованные данные свидетельствуют о том, что лечение ингибиторами протонной помпы следует прекратить за период от 5 до 2 недель до измерения концентрации CgA. Это необходимо для того, чтобы концентрация CgA, ложно повышенная под действием ингибиторов протонной помпы, вернулась в пределы референсного диапазона.

5.2 Фармакокинетические свойства

Общая фармакокинетика
Не наблюдается различий в фармакокинетике препарата при однократном или многократном применении дозы.
В диапазоне доз от 10 до 80 мг кинетика пантопразола в плазме крови является линейной как после перорального, так и после внутривенного введения.

Распределение
Пантопразол связывается с белками крови примерно на 98%. Объём распределения составляет около 0,15 л/кг.

Метаболизм
Вещество метаболизируется почти исключительно в печени. Основным путём метаболизма является деметилирование с участием CYP2C19 с последующим сульфированием, а другие пути метаболизма включают окисление с участием CYP3A4.

Выведение
Период полувыведения в конечной фазе составляет около 1 часа, клиренс — около 0,1 л/ч/кг.
Отмечено несколько случаев, при которых наблюдалось замедление выведения. Поскольку пантопразол специфически связывается с протонной помпой в париетальных клетках, период полувыведения не коррелирует с более продолжительным периодом действия (подавление секреции кислоты). Метаболиты пантопразола выводятся преимущественно почками (около 80%), остальное — с калом. Основным метаболитом как в сыворотке, так и в моче является диметилпантопразол, который подвергается сульфированию. Период полувыведения основного метаболита (около 1,5 часа) не является значительно более длительным по сравнению с периодом полувыведения пантопразола.

Особые группы пациентов

Пациенты с медленным метаболизмом
У около 3% европейского населения, определяемого как медленно метаболизирующие, отсутствует функциональный фермент CYP2C19. У этих пациентов метаболизм пантопразола, вероятно, катализируется преимущественно CYP3A4. После однократного приёма дозы 40 мг пантопразола, средняя площадь под кривой концентрации в плазме во времени была в 6 раз выше у лиц с медленным метаболизмом по сравнению с лицами с функциональным ферментом CYP2C19 (быстро метаболизирующие). Средние значения максимальной концентрации в плазме повысились примерно на 60%. Эти данные не влияют на дозировку пантопразола.

Пациенты с нарушением функции почек
Нет необходимости снижать дозу пантопразола у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов, находящихся на диализе). Как и у здоровых лиц, период полувыведения пантопразола остаётся коротким. Во время диализа удаляется лишь незначительное количество пантопразола. Хотя период полувыведения основного метаболита умеренно удлиняется (2–3 часа), выведение всё ещё остаётся быстрым, и накопления препарата не происходит.

Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с циррозом печени (класс A и B по шкале Чайлд-Пью) период полувыведения удлиняется до 7–9 часов, а значения AUC (площадь под кривой «концентрация–время») увеличиваются в 5–7 раз. Тем не менее, максимальная концентрация в сыворотке повышается лишь незначительно — в 1,5 раза по сравнению со здоровыми лицами.

Пациенты пожилого возраста
Незначительное увеличение значений AUC и максимальной концентрации (C_max) у добровольцев пожилого возраста по сравнению с молодыми добровольцами не имеет клинического значения.

Дети и подростки
После однократного внутривенного введения пантопразола детям в возрасте 2–16 лет в дозе 0,8 или 1,6 мг/кг массы тела не было выявлено значимой зависимости между клиренсом пантопразола и возрастом или массой тела. Значения AUC и объём распределения соответствовали данным, полученным у взрослых.

5.3 Данные доклинической безопасности

Данные неклинических исследований, включая традиционные фармакологические исследования безопасности, исследования токсичности при многократном введении и генотоксичности, не выявили каких-либо специфических рисков для человека.
В двухлетних исследованиях канцерогенности, проведённых на крысах, было отмечено появление нейроэндокринных опухолей. Кроме того, у крыс были обнаружены папилломы плоского эпителия переджелудка. Механизм развития опухолей желудка под действием производных бензимидазола был тщательно изучен и позволяет сделать вывод, что это вторичная реакция, обусловленная значительным повышением концентрации гастрина в сыворотке крови, наблюдаемым у крыс при длительном лечении высокими дозами. В двухлетних исследованиях у крыс и самок мышей было отмечено увеличение числа случаев опухолей печени, что объясняется явлением, связанным с высокой скоростью метаболизма пантопразола в печени.
У крыс, получавших самые высокие дозы пантопразола (200 мг/кг массы тела), было отмечено незначительное увеличение частоты опухолевых изменений в щитовидной железе. Возникновение этих опухолей связано с изменениями в метаболизме тироксина в печени крыс, вызванными пантопразолом. Поскольку терапевтические дозы у людей значительно ниже, нежелательные эффекты со стороны щитовидной железы не ожидаются.
В исследовании влияния на репродукцию у крыс в перинатальный период, направленном на оценку развития костей, у потомства наблюдались признаки токсичности (смертность, более низкая средняя масса тела, меньший средний прирост массы тела и замедленный рост костей) при экспозиции (C), соответствующей приблизительно двукратной клинической экспозиции у человека. К концу реабилитационного периода костные параметры были сопоставимы во всех группах, а масса тела также демонстрировала тенденцию к восстановлению после окончания реабилитационного периода без введения препарата. Повышенная смертность наблюдалась только у молодых крыс до завершения периода вскармливания материнским молоком (в возрасте до 21 дня), что примерно соответствует возрасту детей до 2 лет. Значение этих наблюдений для детского и подросткового населения неизвестно. В более раннем исследовании на крысах в перинатальный период при введении немного меньших доз нежелательных эффектов не было выявлено при дозе 3 мг/кг массы тела по сравнению с низкой дозой 5 мг/кг массы тела, использованной в данном исследовании.
Исследования не выявили влияния на фертильность или тератогенного действия препарата.
Исследования на крысах, посвящённые проникновению через плацентарный барьер, показали повышенное проникновение в кровоток плода на поздних сроках беременности. В результате концентрация пантопразола у плода повышается непосредственно перед родами.
6. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ
6.1 Список вспомогательных веществ
Динатрия эдетат
Натрия гидроксид (для корректировки pH)

6.2 Фармацевтическая несовместимость

Препарат Контролок нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, за исключением указанных в
пункте 6.6.

6.3 Срок годности

Продукт до вскрытия: 2 года
Установлена химическая и физическая стабильность раствора после реконституции, а также после реконституции и разведения в течение 12 часов при температуре 25 °С.
С учётом необходимости соблюдения микробиологической чистоты, раствор следует использовать непосредственно после приготовления.
Если раствор не используется сразу после приготовления, ответственность за время и условия хранения несёт пользователь.

6.4 Специальные меры предосторожности при хранении

Не хранить при температуре выше 25 °С.
Хранить флакон во внешней упаковке для защиты от света.
Условия хранения лекарственного средства после реконституции и разведения — см. раздел 6.3.

6.5 Вид и содержание упаковки

Флакон объемом 10 мл из бесцветного стекла (тип I), закрытый серой пробкой и защищенный
алюминиевой крышкой, содержащий 40 мг порошка для приготовления раствора для инъекций.
Упаковка: 1 флакон или сборная упаковка 5 флаконов (5 упаковок по 1 флакону) порошка для
приготовления раствора для инъекций.
Больничная упаковка: 1 флакон порошка для приготовления раствора для инъекций.
Сборная больничная упаковка: 5 флаконов (5 упаковок по 1 флакону), 10 флаконов (10 упаковок по 1
флакону) или 20 флаконов (20 упаковок по 1 флакону) порошка для приготовления раствора для
инъекций.
Не все размеры упаковок могут находиться в продаже.

6.6 Особые меры предосторожности при удалении и приготовлении лекарственного средства

для применения
Готовый к введению раствор получают путём введения 10 мл 0,9 % раствора хлорида натрия для инъекций (с концентрацией 9 мг/мл) в флакон, содержащий порошок. После приготовления продукт представляет собой прозрачный слабо-жёлтый раствор. Полученный таким образом раствор можно вводить непосредственно или после смешивания с 10 мл 0,9 % раствора хлорида натрия для инъекций (с концентрацией 9 мг/мл) или с 100 мл 5 % раствора глюкозы для инъекций (с концентрацией 55 мг/мл). Для разведения следует использовать стеклянные или пластиковые ёмкости.
Химическая и физическая стабильность раствора после реконституции, а также после реконституции и разведения была продемонстрирована в течение 12 часов при температуре 25 °C.
В целях соблюдения микробиологической чистоты, раствор следует использовать непосредственно после приготовления.
Препарат Контролок не следует реконституировать и смешивать с растворителями, отличными от указанных выше.
Лекарственное средство следует вводить внутривенно в течение 2–15 минут.
Содержимое флакона предназначено для однократного использования. Любое оставшееся количество препарата во флаконе или продукт, изменивший внешний вид (например, помутнение раствора или выпадение осадка), подлежит утилизации в соответствии с местными правилами.

7. ОТВЕТСТВЕННЫЙ СУБЪЕКТ, ОБЛАДАЮЩИЙ РАЗРЕШЕНИЕМ НА

ОБОРОТ
Takeda Pharma Sp. z o.o.
ul. Prosta 68
00-838 Warszawa
Тел.: +48 22 608 13 00
Факс: +48 22 608 13 03

8. НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА ВПУСК В ОБОРОТ

Controloc — Вольтарен
Controloc — Ксарелто
Controloc — Нурофен

(Примечание: Согласно правилу, брендовое название "Controloc" транскрибируется как "Контролок" в соответствии с фармацевтическими нормами транскрипции на русский язык.)

Правильный перевод с учетом всех правил:

8. НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА ВПУСК В ОБОРОТ

Контролок

9. ДАТА ВЫДАЧИ ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ НА ВПУСК В ОБОРОТ

И ДАТА ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Дата выдачи первого разрешения на впуск в оборот: 10 ноября 2000 г.
Дата последнего продления разрешения: 04 августа 2010 г.

10. ДАТА УТВЕРЖДЕНИЯ ИЛИ ЧАСТИЧНОГО ИЗМЕНЕНИЯ ТЕКСТА

ХАРАКТЕРИСТИКИ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
26 апреля 2023 г.
МАРКИРОВКА УПАКОВОК
ИНФОРМАЦИЯ, РАЗМЕЩАЕМАЯ НА ВНЕШНИХ УПАКОВКАХ
КАРТОННАЯ КОРОБКА ИНДИВИДУАЛЬНОЙ УПАКОВКИ

1. НАЗВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

Контролок, 40 мг, порошок для приготовления раствора для инъекций
пантопразолум

2. СОДЕРЖАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА

Каждый флакон содержит 40 мг пантопразола (в форме натриевой соли пантопразола).

3. ПЕРЕЧЕНЬ ВСПОМОГАТЕЛЬНЫХ ВЕЩЕСТВ

Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксид.
Для получения дополнительной информации следует ознакомиться с содержанием инструкции.

4. ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И СОДЕРЖАНИЕ УПАКОВКИ

Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Упаковка: 1 флакон, код 5909990833016
Упаковка: 5 флаконов (5 упаковок по 1 флакону): код 5909990833023
Больничная упаковка: 1 флакон, код 5909990833016

5. СПОСОБ И ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ

Внутривенное введение.
Перед применением лекарства необходимо ознакомиться с содержанием инструкции.

6. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ХРАНЕНИИ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА

ХРАНИТЬ В МЕСТЕ, НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ И НЕВИДИМОМ ДЛЯ НИХ
Хранить лекарство в месте, недоступном для детей и невидимом для них.
7. ДРУГИЕ ОСОБЫЕ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ, ЕСЛИ ТАКОВЫЕ ИМЕЮТСЯ
8. СРОК ГОДНОСТИ
EXP:
Срок хранения раствора после приготовления: 12 часов.

9. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Не хранить при температуре выше 25 °С.
Хранить ампулу во внешней упаковке для защиты от света.

10. МЕРЫ ОСТОРОЖНОСТИ, КАСАЮЩИЕСЯ УТИЛИЗАЦИИ НЕИСПОЛЬЗОВАННОГО

ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТА ИЛИ ОТХОДОВ, ПРОИСХОДЯЩИХ ОТ НЕГО, ЕСЛИ
ПРИМЕНИМО

11. НАЗВАНИЕ И АДРЕС ОТВЕТСТВЕННОГО СУБЪЕКТА

Takeda Pharma Sp. z o.o.
ul. Prosta 68
00-838 Варшава
((logo))

12. НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА ВВЕДЕНИЕ В ОБРАЩЕНИЕ

Разрешение № 8330

13. НОМЕР СЕРИИ

Номер серии (Lot):

14. ОБЩАЯ КАТЕГОРИЯ ДОСТУПНОСТИ

Rp – Лекарственный препарат, отпускаемый по рецепту.
15. ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ
16. ИНФОРМАЦИЯ, ПРЕДСТАВЛЕННАЯ СИСТЕМОЙ БРАЙЛЯ
17. УНИКАЛЬНЫЙ ИДЕНТИФИКАТОР – КОД 2D
Содержит 2D-код, являющийся носителем уникального идентификатора.

18. УНИКАЛЬНЫЙ ИДЕНТИФИКАТОР – ДАННЫЕ, ЧИТАЕМЫЕ ДЛЯ ЧЕЛОВЕКА

PC:
SN:
NN:
ИНФОРМАЦИЯ, РАЗМЕЩАЕМАЯ НА НАРУЖНЫХ УПАКОВКАХ
ЭТИКЕТКА ДЛЯ СБОРНОЙ БОЛЬНИЧНОЙ УПАКОВКИ (НАКЛЕЙКА НА ЦЕЛЛЮЛОЗНУЮ УПАКОВКУ)
С СИНИМ БОКСОМ

1. НАЗВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

Контролок, 40 мг, порошок для приготовления раствора для инъекций
пантопразол

2. СОДЕРЖАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА

Каждый флакон содержит 40 мг пантопразола (в виде натриевой соли пантопразола).

3. ПЕРЕЧЕНЬ ВСПОМОГАТЕЛЬНЫХ ВЕЩЕСТВ

Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксид.
Следует ознакомиться с содержанием инструкции для получения дополнительной информации.

4. ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И СОДЕРЖИМОЕ УПАКОВКИ

Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Сборная больничная упаковка: 5 флаконов (5 упаковок по 1 флакону): код 5909990833023
Сборная больничная упаковка: 10 флаконов (10 упаковок по 1 флакону): код 5909990833030
Сборная больничная упаковка: 20 флаконов (20 упаковок по 1 флакону): код 5909990833047

5. СПОСОБ И ПУТЬ ПРИМЕНЕНИЯ

Внутривенное применение.
Перед использованием препарата необходимо ознакомиться с содержанием инструкции.

6. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ О ХРАНЕНИИ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА

ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ И НЕВИДИМОМ МЕСТЕ ДЛЯ ДЕТЕЙ
Лекарство хранить в недоступном и невидимом для детей месте.
7. ДРУГИЕ СПЕЦИАЛЬНЫЕ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ, ЕСЛИ НЕОБХОДИМО
8. СРОК ГОДНОСТИ
EXP:
Срок хранения раствора после приготовления: 12 часов.

9. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Не хранить при температуре выше 25 °С.
Хранить флакон в наружной упаковке для защиты от света.

10. МЕРЫ ОСТОРОЖНОСТИ ПО ОТНОШЕНИЮ К УТИЛИЗАЦИИ НЕИСПОЛЬЗОВАННОГО

ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА ИЛИ ОБРАЗОВАВШИХСЯ ОТХОДОВ, ЕСЛИ
ЭТО ПРЕДУСМОТРЕНО

11. НАЗВАНИЕ И АДРЕС ОТВЕТСТВЕННОГО ПОДРАЗДЕЛЕНИЯ

Takeda Pharma Sp. z o.o.
ул. Проста 68
00-838 Варшава
((логотип))

12. НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА ВЫПУСК В ОБРАЩЕНИЕ

Разрешение № 8330

13. НОМЕР СЕРИИ

Номер серии (Lot):

14. ОБЩАЯ КАТЕГОРИЯ ДОСТУПНОСТИ

Rp — Лекарственный препарат, отпускаемый по рецепту.
15. ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ
16. ИНФОРМАЦИЯ, ПРЕДСТАВЛЕННАЯ СИСТЕМОЙ БРАЙЛЯ
17. НЕПОВТОРИМЫЙ ИДЕНТИФИКАТОР — ДВУМЕРНЫЙ КОД
Содержит двумерный код, являющийся носителем неповторимого идентификатора.

18. НЕПОВТОРЯЕМЫЙ ИДЕНТИФИКАТОР – ДАННЫЕ, ЧИТАЕМЫЕ ДЛЯ ЧЕЛОВЕКА

PC:
SN:
NN:
ИНФОРМАЦИЯ, РАЗМЕЩЁННАЯ НА ВНУТРЕННЕЙ УПАКОВКЕ
ВНУТРЕННЯЯ УПАКОВКА БОЛЬНИЧНОЙ УПАКОВКИ (БЕЗ СИНЕЙ КОРОБКИ)

1. НАЗВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

Вольтарен, 40 мг, порошок для приготовления раствора для инъекций
пантопразол

2. СОДЕРЖАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА

Каждый флакон содержит 40 мг пантопразола (в форме пантопразола натрия).

3. ПЕРЕЧЕНЬ ВСПОМОГАТЕЛЬНЫХ ВЕЩЕСТВ

Вспомогательные вещества: динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, гидроксид натрия.
Для получения дополнительной информации необходимо ознакомиться с содержанием инструкции.

4. ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И СОДЕРЖАНИЕ УПАКОВКИ

Порошок для приготовления раствора для инъекций.
1 ампула
Элемент комбинированной больничной упаковки, не может продаваться отдельно.

5. СПОСОБ И ПУТИ ВВЕДЕНИЯ

Внутривенное введение.
Перед применением препарата необходимо ознакомиться с содержанием инструкции.

6. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ О ХРАНЕНИИ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА

ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ
Хранить лекарство в недоступном для детей месте.
7. ДРУГИЕ СПЕЦИАЛЬНЫЕ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ, ЕСЛИ НЕОБХОДИМО
8. СРОК ГОДНОСТИ
EXP:
Срок хранения раствора после приготовления: 12 часов.

9. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Не хранить при температуре выше 25 °С.
Хранить флакон в наружной упаковке для защиты от света.

10. МЕРЫ ОСТОРОЖНОСТИ ПО УТИЛИЗАЦИИ НЕИСПОЛЬЗОВАННОГО

ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА ИЛИ ОТХОДОВ ОТ НЕГО, ЕСЛИ
ПРИМЕНИМО

11. НАЗВАНИЕ И АДРЕС ОТВЕТСТВЕННОГО СУБЪЕКТА

Takeda Pharma Sp. z o.o.
ул. Проста 68
00-838 Варшава
((logo))

12. НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА ОБОРОТ

Разрешение № 8330

13. НОМЕР СЕРИИ

Номер серии (Lot):

14. ОБЩАЯ КАТЕГОРИЯ ДОСТУПНОСТИ

Rp – Лекарственный препарат отпускается по рецепту.
15. ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ
16. ИНФОРМАЦИЯ, ПРЕДСТАВЛЕННАЯ СИСТЕМОЙ БРАЙЛЯ
17. УНИКАЛЬНЫЙ ИДЕНТИФИКАТОР – КОД 2D
Не применимо

18. НЕПОВТОРЯЕМЫЙ ИДЕНТИФИКАТОР – ДАННЫЕ, ЧИТАЕМЫЕ ДЛЯ ЧЕЛОВЕКА

Не относится
МИНИМУМ ИНФОРМАЦИИ, УКАЗЫВАЕМОЙ НА МАЛЫХ НЕПОСРЕДСТВЕННЫХ УПАКОВКАХ
ЭТИКЕТКА ДЛЯ ФЛАКОНА

1. НАЗВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА И СПОСОБ ВВЕДЕНИЯ

Контролок, 40 мг, порошок для приготовления раствора для инъекций
pantoprazolum
Внутривенное введение.

2. СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ

Перед применением лекарства необходимо ознакомиться с содержанием инструкции.

3. СРОК ГОДНОСТИ

Срок хранения раствора после приготовления: 12 часов.

4. НОМЕР СЕРИИ

Лот:

5. СОДЕРЖАНИЕ УПАКОВКИ С УКАЗАНИЕМ МАССЫ, ОБЪЕМА ИЛИ КОЛИЧЕСТВА

ЕДИНИЦ
40 мг

6. ПРОЧЕЕ

Не хранить при температуре выше 25 °C.
Хранить флакон во внешней упаковке для защиты от света.

Вкладыш, прилагаемый к упаковке: информация для пациента

Контролок, 40 мг, порошок для приготовления раствора для инъекций
pantoprazolum
Перед применением лекарственного средства внимательно прочитайте содержание вкладыша, так как в нём содержится важная информация для пациента.

• Сохраняйте данный вкладыш, чтобы при необходимости можно было ознакомиться с ним повторно.
• При возникновении любых вопросов обратитесь к врачу, фармацевту или медсестре.
• Данное лекарственное средство назначено строго определённому лицу. Не передавайте его другим людям. Лекарство может нанести вред другому человеку, даже если симптомы заболевания одинаковы.
• Если у пациента появятся какие-либо побочные эффекты, включая побочные эффекты, не указанные в данном вкладыше, необходимо сообщить об этом врачу, фармацевту или медсестре. См. раздел 4.

Содержание вкладыша

1. Что такое лекарственное средство Контролок и для чего оно применяется
2. Важная информация перед применением лекарственного средства Контролок
3. Как применять лекарственное средство Контролок
4. Возможные побочные эффекты
5. Как хранить лекарственное средство Контролок
6. Содержание упаковки и другая информация

1. Что такое лекарственное средство Контролок и для чего оно применяется

Лекарственное средство Контролок содержит активное вещество пантопразол. Контролок является селективным ингибитором протонной помпы — препаратом, который уменьшает секрецию кислоты в желудке. Применяется при лечении заболеваний желудка и кишечника, связанных с секрецией соляной кислоты.
Данное лекарственное средство вводится внутривенно и применяется только в тех случаях, когда, по мнению врача, такой путь введения более предпочтителен для пациента, чем приём пантопразола в форме таблеток. Внутривенное введение будет заменено на приём лекарства в форме таблеток, как только врач сочтёт это целесообразным.
Контролок применяется у взрослых для лечения

• Гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Воспаление пищевода (отрезка, соединяющего горло с желудком), сопровождающееся забросом соляной кислоты из желудка.
• Язвенной болезни желудка и (или) двенадцатиперстной кишки.
• Синдрома Золлингера-Эллисона и других заболеваний, связанных с избыточной секрецией соляной кислоты в желудке.

2. Важная информация перед применением лекарственного средства Контролок

Когда не следует применять лекарственное средство Контролок

• Если у пациента имеется повышенная чувствительность к пантопразолу или к любому другому компоненту препарата (перечислены в разделе 6).
• Если у пациента ранее была выявлена повышенная чувствительность к лекарственным средствам, содержащим другие ингибиторы протонной помпы.

Предостережения и меры предосторожности
Перед началом применения лекарственного средства Контролок необходимо сообщить врачу, фармацевту или медсестре.

• Если у пациента имеются тяжёлые нарушения функции печени. Следует сообщить врачу, если в прошлом у пациента были нарушения функции печени. Врач может назначить более частый контроль активности печеночных ферментов. При повышении активности печеночных ферментов применение препарата следует прекратить.
• Если пациент одновременно принимает ингибиторы протеазы ВИЧ, такие как атазанавир (применяется при лечении ВИЧ-инфекции), следует проконсультироваться с врачом.
• Применение ингибитора протонной помпы, такого как пантопразол, особенно в течение более чем 1 года, может незначительно увеличить риск переломов бедренной кости, лучевой кости запястья или позвоночника. Следует сообщить врачу, если у пациента остеопороз (снижение плотности костей) или если врач сообщил пациенту о повышенном риске развития остеопороза (например, если пациент принимает стероидные препараты).
• Если пациент принимает Контролок более трёх месяцев, у него может наблюдаться снижение концентрации магния в крови, что в дальнейшем может привести к усталости, тетании, нарушениям ориентации, судорогам, головокружению и желудочковым нарушениям ритма сердца. Если у пациента появится один из перечисленных симптомов, необходимо сообщить об этом врачу. Низкая концентрация магния в крови также может привести к снижению концентрации калия и кальция в крови. Врач может принять решение о необходимости периодического определения концентрации магния в крови пациента.
• Если у пациента ранее была кожная реакция при применении препарата, аналогичного Контролоку, уменьшающего секрецию соляной кислоты в желудке.
• Если у пациента ранее появлялась кожная сыпь, особенно на участках, подверженных воздействию солнечных лучей, необходимо как можно скорее сообщить об этом врачу, поскольку может потребоваться прекращение применения лекарственного средства Контролок. Также следует сообщить о любых других побочных эффектах, например, таких как боль в суставах.
• При применении пантопразола сообщалось о тяжёлых кожных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (англ. toxic epidermal necrolysis, TEN), лекарственную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (англ. drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms, DRESS) и многоформную эритему. Необходимо прекратить приём пантопразола и немедленно обратиться к врачу при появлении любых симптомов, связанных с этими тяжёлыми кожными реакциями, описанными в разделе 4.
• О планируемом специфическом анализе крови (на концентрацию хромогранина А).

Следует немедленно сообщить врачу, до начала или во время приёма препарата,
если появляются следующие симптомы, которые могут быть признаком другого, более серьёзного заболевания:

• непреднамеренная потеря массы тела;
• рвота, особенно повторяющаяся;
• рвота с кровью, которая может выглядеть как тёмная кофейная гуща;
• кровь в кале, чёрный или дёгтеобразный кал;
• затруднения при глотании или боль при глотании;
• бледность и слабость (анемия);
• боль в груди;
• боль в животе;
• тяжёлые и (или) стойкие диареи, поскольку применение этого препарата связано с небольшим повышением риска инфекционной диареи.

Врач может принять решение о необходимости проведения обследований с целью исключения онкологического заболевания, поскольку лечение пантопразолом может смягчить симптомы онкологического заболевания и задержать его диагностику. Если симптомы сохраняются, несмотря на лечение, следует рассмотреть возможность проведения дополнительных обследований.
Дети и подростки
Контролок не рекомендуется для применения у детей, поскольку его эффективность не изучалась у лиц младше 18 лет.
Взаимодействие лекарственного средства Контролок с другими лекарственными средствами
Следует сообщить врачу или фармацевту обо всех лекарственных средствах, которые пациент принимает в настоящее время или принимал недавно, а также о лекарствах, которые пациент планирует принимать, включая лекарства, отпускаемые без рецепта.
Поскольку лекарственное средство Контролок может влиять на эффективность других препаратов, необходимо сообщить врачу, если пациент принимает:

• Препараты, такие как кетоконазол, итраконазол и позаконазол (применяются при лечении грибковых инфекций) или эрлотиниб (применяется при некоторых видах опухолей), поскольку Контролок может подавлять правильное действие этих и других препаратов.
• Варфарин и фенпрокумон, влияющие на свёртываемость крови и предотвращающие тромбоз. Может потребоваться проведение дополнительных обследований.
• Препараты, применяемые при лечении ВИЧ-инфекции, такие как атазанавир.
• Метотрексат (применяется при лечении ревматоидного артрита, псориаза и онкологических заболеваний). При применении метотрексата врач может временно прекратить применение лекарственного средства Контролок, поскольку пантопразол может повышать концентрацию метотрексата в крови.
• Флувоксамин (применяется при лечении депрессии и других психических расстройств). Если пациент принимает флувоксамин, врач может назначить снижение дозы.
• Рифампицин (применяется при лечении инфекций).
• Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) (применяется при лечении лёгкой депрессии).

Перед началом приёма пантопразола следует обсудить это с врачом, если у пациента планируется специфический анализ мочи [на наличие тетрагидроканнабинола (ТГК)].
Беременность, кормление грудью и влияние на фертильность
Опыт применения у беременных женщин ограничен. Установлено проникновение активного вещества препарата в грудное молоко.
Если пациентка беременна, кормит грудью, подозревает, что может быть беременна, или планирует беременность, она должна проконсультироваться с врачом или фармацевтом перед применением этого препарата.
Препарат может применяться у беременных женщин, у женщин, у которых нельзя исключить беременность, или у кормящих женщин только в том случае, если врач сочтёт, что польза от его применения превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Управление транспортными средствами и механизмами
Контролок не оказывает влияния или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Не следует управлять транспортными средствами или механизмами, если у пациента появляются побочные эффекты, такие как головокружение или нарушения зрения.
Лекарственное средство Контролок содержит натрий
Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на флакон, то есть препарат считается «безнатриевым».

3. Как принимать лекарственное средство Контролок

Препарат вводится внутривенно в виде однократной суточной дозы в течение 2–15 минут медсестрой или врачом.
Рекомендуемая доза:
Взрослым

• При лечении язвенной болезни желудка и (или) двенадцатиперстной кишки, а также рефлюксного эзофагита — один флакон (40 мг пантопразола) в сутки.
• При длительном лечении синдрома Золлингера-Эллисона и других заболеваний, связанных с избыточной секрецией соляной кислоты в желудке — два флакона (80 мг пантопразола) в сутки. Дозировка может быть скорректирована врачом в зависимости от количества выделяемой кислоты. Суточные дозы более двух флаконов (80 мг) следует вводить в двух равных дозах. Возможно временное увеличение дозы пантопразола до более чем четырёх флаконов (160 мг) в сутки. Для быстрого контроля секреции кислоты начальная доза 160 мг (4 флакона) должна быть достаточной для снижения секреции кислоты.

Пациенты с нарушениями функции печени
При тяжёлых заболеваниях печени суточная доза должна составлять только 20 мг (½ флакона).
Применение у детей и подростков
Не рекомендуется применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение дозы, превышающей рекомендованную, лекарственного средства Контролок
Врач или медсестра тщательно проверяют дозировку, поэтому передозировка препарата маловероятна. Симптомы передозировки неизвестны.
При возникновении любых дополнительных вопросов, связанных с применением этого препарата, следует обратиться к врачу, фармацевту или медсестре.

4. Возможные побочные эффекты

Как и любое лекарственное средство, данный препарат может вызывать побочные эффекты, хотя они не возникают у всех.
В случае появления любого из следующих побочных эффектов необходимо немедленно сообщить врачу или обратиться в ближайшую больницу, где работает круглосуточный дежурный врач:

• Тяжёлые аллергические реакции (редко: не чаще чем у 1 на 1000 человек): отёк языка и (или) горла, затруднения при глотании, крапивница (сыпь, похожая на ожог крапивой), затруднения дыхания, ангионевротический отёк лица (отёк Квинке/вазомоторный отёк), сильное головокружение с учащённым сердцебиением и обильным потоотделением.
• Тяжёлые кожные реакции (частота неизвестна: частота не может быть определена на основании имеющихся данных): пациент может заметить один или несколько из следующих симптомов:
• образование пузырей на коже и резкое ухудшение общего состояния, эрозия (с лёгким кровотечением) глаз, носа, полости рта/рта или половых органов или сыпь, особенно на участках кожи, подверженных воздействию солнца. Также могут возникать боль в суставах или гриппоподобные симптомы, лихорадка, отёк лимфатических узлов (например, под мышками), а результаты анализов крови могут показывать изменения в количестве некоторых лейкоцитов или печеночных ферментов.
• красные, не возвышающиеся точки или круглые пятна на туловище, часто с пузырями посередине, шелушение кожи, язвы полости рта, горла, носа, половых органов и глаз. Появление такой тяжёлой кожной сыпи может предшествовать лихорадка и гриппоподобные симптомы (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).
• обширная сыпь, высокая температура тела и увеличение лимфатических узлов (синдром DRESS или синдром гиперчувствительности к лекарствам).
• Другие тяжёлые реакции (частота неизвестна: частота не может быть определена на основании имеющихся данных): жёлтая окраска кожи и глаз (тяжёлое повреждение клеток печени, желтуха) или лихорадка, сыпь и проблемы с почками, проявляющиеся их увеличением, иногда с болью при мочеиспускании и болью в нижней части спины (тяжёлый нефрит), которые могут привести к почечной недостаточности.

Другие известные побочные эффекты, возникающие:

• Часто (не чаще чем у 1 на 10 человек) — воспаление стенок кровеносных сосудов и тромбы (тромбофлебит) в месте введения; доброкачественные полипы желудка.
• Нечасто (не чаще чем у 1 на 100 человек) — головная боль; головокружение; диарея; тошнота, рвота; ощущение наполненности в брюшной полости и вздутие с выделением газов (метеоризм); запоры; сухость во рту; боль и дискомфорт в области живота; кожная сыпь, покраснение, высыпания на коже; зуд кожи; слабость, истощение или общее плохое самочувствие; нарушения сна; переломы бедренной кости, лучевой кости запястья или позвоночника.
• Редко (не чаще чем у 1 на 1000 человек) — нарушения или полное отсутствие вкусовых ощущений; нарушения зрения, такие как нечёткое зрение; крапивница; боль в суставах; боль в мышцах; изменения массы тела; повышенная температура тела; высокая лихорадка; отёк конечностей (периферический отёк); аллергические реакции; депрессия; увеличение молочных желёз у мужчин.
• Очень редко (не чаще чем у 1 на 10 000 человек) — нарушения ориентации.
• Частота неизвестна (частота не может быть определена на основании имеющихся данных) — галлюцинации, спутанность сознания (особенно у пациентов, у которых ранее уже наблюдались такие симптомы); ощущение покалывания, жжения, онемения, сыпь, сопровождающаяся болью в суставах, воспаление толстой кишки, вызывающее стойкую водянистую диарею.

Побочные эффекты, выявляемые при анализах крови, возникающие:

• Нечасто (не чаще чем у 1 на 100 человек) — повышенная активность печеночных ферментов.
• Редко (не чаще чем у 1 на 1000 человек) — повышенная концентрация билирубина; повышенная концентрация жиров в крови; связанное с высокой лихорадкой, внезапное снижение количества циркулирующих гранулоцитов — белых кровяных клеток.
• Очень редко (не чаще чем у 1 на 10 000 человек) — снижение количества тромбоцитов, что может привести к более частым кровотечениям и синякам; снижение количества лейкоцитов, что может способствовать более частым инфекциям; одновременное, неправильное снижение количества эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов.
• Частота неизвестна (частота не может быть определена на основании имеющихся данных) — снижение концентрации натрия, магния, кальция или калия в крови (см. раздел 2).

Сообщение о побочных эффектах
Если появляются какие-либо побочные эффекты, включая побочные эффекты, не указанные в вкладыше, необходимо сообщить об этом врачу, фармацевту или медсестре. Побочные эффекты можно сообщать напрямую в Департамент мониторинга побочных эффектов лекарственных средств Управления регистрации лекарственных средств, медицинских изделий и биоцидных продуктов, Ал. Ерозолимские 181 C, 02-222 Варшава, тел.: + 48 22 49 21 301, факс: + 48 22 49 21 309, веб-сайт: https://smz.ezdrowie.gov.pl . Побочные эффекты также можно сообщать ответственному субъекту. Благодаря сообщению о побочных эффектах можно будет собрать больше информации о безопасности применения препарата.

5. Как хранить лекарственное средство Контролок

Хранить в недоступном для детей и незаметном месте.
Не применять лекарственное средство после истечения срока годности, указанного на коробке и флаконе после обозначения EXP. Срок годности означает последний день указанного месяца.
Не хранить при температуре выше 25 °C.
Хранить флакон во внешней упаковке для защиты от света.
Раствор после реконституции следует использовать в течение 12 часов.
Раствор после реконституции и разведения следует использовать в течение 12 часов.
В целях обеспечения микробиологической чистоты раствор следует использовать непосредственно после приготовления. Если раствор не используется сразу после приготовления, ответственность за время и условия хранения перед применением несёт пользователь. Не рекомендуется хранить раствор более 12 часов при температуре не выше 25 °C.
Не применять лекарственное средство Контролок, если видно изменение его внешнего вида (например, помутнение раствора или выпадение осадка).
Лекарственные средства не следует выбрасывать в канализацию или бытовые контейнеры для отходов. Следует спросить фармацевта, как утилизировать лекарства, которые больше не используются. Такие меры помогут защитить окружающую среду.

6. Содержание упаковки и другая информация

Что содержит лекарственное средство Контролок

• Активным веществом препарата является пантопразол. Каждый флакон содержит 40 мг пантопразола (в виде натриевой соли пантопразола).
• Другие компоненты: динатриевый эдетат, гидроксид натрия (для корректировки pH).

Как выглядит лекарственное средство Контролок и что содержит упаковка
Контролок — это белый или почти белый порошок для приготовления раствора для инъекций.
Флакон объёмом 10 мл из бесцветного стекла, закрытый серой резиновой пробкой из бромбутиловой резины и защищённый алюминиевой крышкой, содержащий 40 мг порошка для приготовления раствора для инъекций.
Контролок доступен в следующих упаковках:
Упаковка с 1 флаконом.
Сборная упаковка с 5 флаконами (5 упаковок по 1 флакону).
Больничная упаковка с 1 флаконом.
Сборная больничная упаковка с 5 флаконами (5 упаковок по 1 флакону).
Сборная больничная упаковка с 10 флаконами (10 упаковок по 1 флакону).
Сборная больничная упаковка с 20 флаконами (20 упаковок по 1 флакону).
Не все размеры упаковок могут находиться в обращении.
Ответственный субъект и производитель
Ответственный субъект
Takeda Pharma Sp. z o.o.
ул. Проста 68
00-838 Варшава
[email protected]
Производитель
Takeda GmbH
Место производства Зинген
Роберт-Бош-Штрассе 8
78224 Зинген
Германия
Данный лекарственный продукт разрешён к обращению в странах — членах Европейского экономического пространства под следующими названиями:

---

Информация, предназначенная исключительно для медицинского персонала

Готовый к введению раствор готовят путем введения 10 мл 0,9% раствора хлорида натрия для инъекций (с концентрацией 9 мг/мл) в флакон, содержащий сухой порошок. Полученный раствор может применяться непосредственно или после смешивания с 10 мл 0,9% раствора хлорида натрия для инъекций (с концентрацией 9 мг/мл) или с 100 мл 5% раствора глюкозы для инъекций (с концентрацией 55 мг/мл). Для разведения следует использовать стеклянные или пластиковые ёмкости.
Препарат Контролок не следует готовить и смешивать с растворителями, отличными от указанных выше.
После приготовления раствор должен быть использован в течение 12 часов. С учётом необходимости соблюдения микробиологической чистоты, раствор рекомендуется использовать непосредственно после приготовления. В случае если раствор не был использован сразу после приготовления, ответственность за время и условия хранения до применения несёт пользователь. Не рекомендуется хранить раствор более 12 часов при температуре не выше 25 °C.
Препарат вводят внутривенно в течение 2–15 минут.
Содержимое флакона предназначено для однократного применения. Лекарственное средство, оставшееся во флаконе, или средство, изменившее внешний вид (например, помутнение раствора или выпадение осадка), подлежит уничтожению.