Тарлидокин

Инструкция по применению: информация для пользователя

Тарлидокин

1,2 миллиона ЕД/25 мг
Порошок и раствор для приготовления суспензии для инъекций
бензатинбензилпенициллин/гидрохлорид лидокаина моногидрат
Внимательно прочитайте эту инструкцию, прежде чем начать применять лекарство: в ней содержится важная информация для вас.

• Сохраните инструкцию. Возможно, вам понадобится ознакомиться с ней повторно.
• При возникновении вопросов обращайтесь к врачу или фармацевту.
• Это лекарство назначено только вам. Не передавайте его другим лицам, даже если их симптомы такие же, как у вас, поскольку это может быть опасно.
• Если у вас возникнут какие-либо нежелательные реакции, включая те, которые не указаны в данной инструкции, сообщите об этом врачу или фармацевту. См. раздел 4.

Содержание инструкции:

1. Что такое Тарлидокин и для чего он применяется
2. Что следует знать перед применением Тарлидокина
3. Способ применения Тарлидокина
4. Возможные нежелательные реакции
5. Условия хранения Тарлидокина
6. Содержимое упаковки и другая информация

1. Что такое Тарлидокин и для чего он применяется

Тарлидокин содержит 1 флакон порошка с действующим веществом — бензатинбензилпенициллин и 1 ампулу раствора с действующим веществом — гидрохлорид лидокаина моногидрат.
Тарлидокин — это антибиотик, применяемый у взрослых и детей. Содержит депо-форму пенициллина, вводимую путем инъекции в мышцу для лечения бактериальных инфекций.
Тарлидокин применяется для лечения следующих заболеваний:

• рожа (инфекция кожи, только в качестве поддерживающей терапии после начального внутривенного антибиотикотерапевтического лечения, после улучшения местных признаков и симптомов и стойкого исчезновения лихорадки)
• сифилис
• тропические инфекционные заболевания кожи, вызванные бактериями рода Treponema, такие как фрамбезия или пинта

Тарлидокин также используется для профилактики следующих заболеваний:

• ревматическая лихорадка
• постстрептококковый гломерулонефрит (специфическая форма воспаления почек)
• рожа (инфекция кожи)

Данный лекарственный препарат содержит местный анестетик (гидрохлорид лидокаина моногидрат, в дальнейшем в данном листке-вкладыше именуемый лидокаином) для уменьшения боли в момент введения инъекции.

2. Что Вы должны знать перед применением Тарлидокина

Не используйте Тарлидокин

• если у Вас аллергия на бензилпенициллин бензатин или лидокаин, другие пенициллины, местные анестетики амидного типа, сою, арахис или на любой другой компонент этого лекарственного средства (перечислены в разделе 6)
• если ранее Вы получали другие препараты на основе пенициллина и у Вас развивались реакции гиперчувствительности (например, кожная сыпь, зуд, лихорадка, одышка, снижение артериального давления) на эти препараты, поскольку существует риск потенциально смертельного анафилактического шока
• если у Вас известная гиперчувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам (например, цефалоспоринам, карбапенемам), за исключением монобактамов (азтреонам), поскольку возможна перекрёстная аллергия
• если у Вас полная атриовентрикулярная блокада (нарушение сердечного ритма, возникающее при блокировке электрических импульсов, управляющих сердечными сокращениями)
• для лечения новорождённых с врождённой сифилисом (приобретённой до рождения)

Предупреждения и меры предосторожности
Обратитесь к врачу или фармацевту до введения Вам Тарлидокина

• если у Вас в прошлом были аллергические реакции на другие антибиотики, такие как пенициллин или другие бета-лактамные антибиотики
• если у Вас есть проблемы с почками (врачу может потребоваться скорректировать дозу препарата)
• если у Вас есть проблемы с печенью

Тарлидокин не должен применяться в тканях с плохим кровоснабжением.
Если появляются симптомы аллергии (например, кожная сыпь, зуд, одышка), немедленно обратитесь к врачу. При возникновении аллергической реакции врач прекратит Ваше лечение и, при необходимости, начнёт соответствующую терапию.
Поскольку необходимо учитывать возможность перекрёстной аллергии у пациентов с повышенной чувствительностью к цефалоспоринам и карбапенемам, сообщите врачу, если у Вас ранее была аллергическая реакция на некоторые антибиотики (цефалоспорины, карбапенемы).
Сообщите врачу, если у Вас ранее диагностировали аллергию и/или аллергическую астму или сенную лихорадку. Тяжёлые немедленные аллергические реакции могут возникать даже при первом применении препарата. Согласно общим принципам, особенно в отдельных случаях, Вам необходимо оставаться под наблюдением не менее часа после введения препарата на случай возникновения острой аллергической реакции. При развитии аллергии врач примет соответствующие меры. Лечение Тарлидокином должно быть немедленно прекращено.
Во время лечения сифилиса может возникнуть реакция организма на бактериальные токсины, продолжающаяся в течение многих дней (реакция Яриша–Герксгеймера, см. раздел 4). Типичные симптомы: внезапное повышение температуры (иногда с ознобом), бледность, сменяющаяся покраснением кожи, головная боль, боли в мышцах и суставах или слабость. Для подавления или облегчения реакции Яриша–Герксгеймера врач назначит соответствующую терапию.
Если во время или после лечения у Вас появляется сильная водянистая диарея, которая может сопровождаться лихорадкой или болями в животе, немедленно обратитесь к врачу, поскольку это может быть вызвано тяжёлым заболеванием кишечника (псевдомембранозным колитом).
Длительное и повторное применение может привести к чрезмерному размножению бактерий и грибков, нечувствительных к препарату.
При длительном лечении врач может назначить контрольные анализы крови и функции почек. Обязательно посещайте все назначенные врачом контрольные осмотры.
Аллергические реакции могут возникать у пациентов с дерматомикозом (грибковым поражением кожи) после первого введения Тарлидокина из-за общей антигенной активности пенициллина и дерматофитов (грибков, вызывающих кожные инфекции).
Если невозможно исключить поражение нервной системы у пациентов с врождённой сифилисом, следует использовать формы пенициллина, способные достигать более высокой концентрации в спинномозговой жидкости.
Следует учитывать возможное снижение выведения повидона (одного из вспомогательных веществ препарата) при нарушении функции почек. Нельзя исключить, что в очень редких случаях может происходить накопление повидона или его местное отложение с образованием гранулём, которые могут быть ошибочно приняты за опухоли.
Необходимо учитывать также возможное влияние препарата на лабораторные диагностические тесты (см. также раздел 4).
Поскольку препарат содержит лидокаин, Тарлидокин следует применять с особой осторожностью у пациентов с:

• заболеванием почек и/или печени
• миастенией (заболеванием, которое может вызывать мышечную слабость)
• пониженным порогом судорожной активности центральной нервной системы (например, эпилепсия)
• сердечными заболеваниями, включая нарушения проводимости
• брадикардией (замедленным сердцебиением)
• респираторной депрессией (затруднённым дыханием, поверхностным и медленным дыханием)
• тяжёлым общим состоянием или у пожилых пациентов

Токсические эмболические реакции, вероятно, вызванные закупоркой сосудов крупными кристаллами солей пенициллина, могут усугубляться лидокаином, содержащимся в этом препарате (синдром Хоигне и синдром Николау).
Применение Тарлидокина следует избегать у пациентов с нарушением биосинтеза красного пигмента, придающего цвет крови (порфирия), из-за содержания лидокаина в препарате.
Тарлидокин следует применять с особой осторожностью у пациентов с нарушениями свёртываемости крови или при лечении таких нарушений, а также у пациентов, получающих нестероидные противовоспалительные препараты или плазмозаменители, поскольку случайное повреждение кровеносных сосудов может привести к тяжёлому кровотечению.

Другие лекарственные средства и Тарлидокин
Сообщите врачу или фармацевту, если Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие лекарственные средства. Бензилпенициллин бензатин может влиять или подвергаться влиянию других препаратов.
Особую осторожность необходимо соблюдать при одновременном применении Тарлидокина со следующими препаратами:
пробенецид и сульфинпиразон — препараты, используемые при лечении подагры
салицилаты — препараты, применяемые для уменьшения боли или профилактики тромбозов
индометацин и фенилбутазон — препараты, применяемые для уменьшения боли
метотрексат — препарат, применяемый при химиотерапии. Сочетание с метотрексатом не рекомендуется
антикоагулянты — препараты, применяемые для разжижения крови

Лидокаин может влиять или подвергаться влиянию других препаратов. В частности, сообщите врачу, если Вы принимаете один из следующих препаратов:

• препараты, применяемые для лечения сердечных заболеваний, включая нарушения ритма сердца, такие как бета-блокаторы или блокаторы кальциевых каналов
• препараты, сужающие кровеносные сосуды (вазоконстрикторы, например, эпинефрин или норэпинефрин)
• другие анестетики, включая местные анестетики
• снотворные и препараты, снижающие уровень сознания (седативные средства)
• препараты, расслабляющие мышцы (недеполяризующие миорелаксанты)
• препараты, повышающие риск судорог и эпилептических припадков (например, трамадол, бупропион)
• препараты, снижающие риск судорог и эпилептических припадков (например, диазепам)

Беременность и лактация
Если Вы беременны, подозреваете беременность, планируете её или кормите грудью, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом перед применением этого препарата.

Беременность
Данные об использовании бензилпенициллина бензатина и лидокаина — фармакологически активных компонентов Тарлидокина — у беременных женщин недостаточны. Поэтому Тарлидокин следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости.

Лактация
Бензилпенициллин и лидокаин выделяются с грудным молоком.
При применении Тарлидокина во время грудного вскармливания нельзя исключить сенсибилизацию и нарушение нормальной кишечной микрофлоры у ребёнка.
Младенца необходимо наблюдать на наличие признаков диареи и колонизации слизистой оболочки грибками.

Управление транспортными средствами и использование механизмов
Поскольку этот препарат содержит лидокаин, нельзя исключить, что в отдельных случаях способность управлять транспортными средствами (участвовать в дорожном движении), пользоваться механизмами или работать на высоте может быть временно нарушена после инъекции.
Поэтому в Вашем конкретном случае врач должен решить, можете ли Вы управлять транспортными средствами (участвовать в дорожном движении) или пользоваться механизмами.

Тарлидокин содержит повидон
Следует учитывать замедленное выведение повидона у пациентов с нарушением функции почек. Поскольку данный препарат содержит повидон, нельзя исключить, что частое или длительное применение в очень редких случаях может привести к накоплению повидона в ретикулоэндотелиальной системе (РЭС) или к местным отложениям и образованию гранулём инородного тела, которые могут быть ошибочно приняты за опухоли.

Тарлидокин содержит натрий
Этот препарат содержит 26,19 мг натрия на дозу 1,2 миллиона МЕ. Это составляет 1,3% от максимально рекомендуемого суточного потребления натрия с пищей для взрослого человека.

3. Как применять Тарлидокин

Тарлидокин, как правило, вводится медицинским работником. Если у вас есть какие-либо сомнения относительно способа введения этого лекарственного препарата, обратитесь к врачу или фармацевту.

Рекомендуемая доза:

Общее лечение (например, поддерживающая терапия при роже):
Взрослые и подростки: 1,2 миллиона ЕД один раз в неделю
Дети с массой тела > 30 кг: 1,2 миллиона ЕД один раз в неделю
Дети с массой тела 3,5–30 кг: 600 000 ЕД один раз в неделю

Лечение сифилиса:
Первичная и вторичная стадия
Взрослые и подростки: 1 раз по 2,4 миллиона ЕД
Дети: 50 000 ЕД/кг массы тела, но не более 2,4 миллиона ЕД
Лечение следует повторить, если симптомы возвращаются или лабораторные показатели остаются сильно положительными.
Продолжительность лечения: однократная доза

Поздняя стадия сифилиса (сывороточно-позитивная латентная сифилис):
Взрослые и подростки: 2,4 миллиона ЕД один раз в неделю
Дети: 50 000 ЕД/кг массы тела, но не более 2,4 миллиона ЕД
Продолжительность лечения: 3 недели

Лечение врождённой сифилиса: без поражения нервной системы
Младенцы: 1 раз по 50 000 ЕД/кг массы тела
Продолжительность лечения: однократная доза

Лечение фрамбезии, пинты:
Взрослые и подростки: 1 раз по 1,2 миллиона ЕД
Дети с массой тела > 30 кг: 1 раз по 1,2 миллиона ЕД
Дети с массой тела 3,5–30 кг: 1 раз по 600 000 ЕД
Продолжительность лечения: однократная доза

Профилактика ревматической лихорадки, постстрептококкового гломерулонефрита и рожи:
Взрослые и подростки: 1 раз по 1,2 миллиона ЕД каждые 2–4 недели
Дети с массой тела > 30 кг: 1 раз по 1,2 миллиона ЕД каждые 3–4 недели
Дети с массой тела 3,5–30 кг: 1 раз по 600 000 ЕД каждые 3–4 недели
Продолжительность лечения:
a) при отсутствии поражения сердца: не менее 5 лет или до достижения 21 года
b) при транзиторном поражении сердца: не менее 10 лет или до достижения 21 года
c) при стойком поражении сердца: не менее 10 лет или до достижения 40 лет; иногда требуется пожизненная профилактика.

Особые группы пациентов (с нарушениями функции почек или печени или с сердечной недостаточностью)
Доза и частота введения будут определены врачом. При необходимости уточнения дозировки обратитесь к врачу.

Применение у детей
Тарлидокин не следует применять у детей с массой тела менее 3,5 кг, чтобы избежать превышения максимальной дозы лидокаина.
Тарлидокин следует применять с особой осторожностью у детей младше 4 лет из-за содержания лидокаина.

Способ введения
Только для внутримышечного введения (препарат может вводиться только в мышцу)
Тарлидокин не предназначен для подкожного, внутрисосудистого или спинномозгового введения.
При повторном внутримышечном введении необходимо менять место инъекции.
Возможны тяжёлые местные реакции при внутримышечном введении, особенно у маленьких детей. По этой причине, если возможно, следует рассмотреть другие методы лечения, например, другую форму пенициллина.
Важная информация для врачей/медицинских работников о способе введения приведена в конце данной инструкции.

Если применить Тарлидокин в дозе больше рекомендованной
При очень высоких дозах пенициллины могут вызывать повышенную нервно-мышечную возбудимость или эпилептиформные судороги. При подозрении на передозировку немедленно обратитесь к врачу.
Передозировка лидокаина в первую очередь поражает центральную нервную систему. Если вы почувствуете головокружение, спутанность сознания, онемение языка, шум в ушах, рвоту или тремор, немедленно сообщите об этом лицу, которое делает вам инъекцию. Врач знает, как поступить при этих симптомах, и окажет необходимую помощь.
Важная информация для врачей/медицинских работников о симптомах передозировки/неправильного применения приведена в конце данной инструкции.

Если вы забыли применить Тарлидокин
Если вы считаете, что вам не была введена очередная доза, немедленно сообщите об этом врачу.

Если вы прекратите лечение Тарлидокином
Не прекращайте лечение Тарлидокином без предварительной консультации с врачом. В противном случае существует риск того, что заболевание не будет полностью вылечено, и возможен рецидив.

Если у вас есть какие-либо сомнения относительно применения этого лекарственного препарата, обратитесь к врачу или фармацевту.

4. Возможные побочные эффекты

Как и все лекарственные препараты, данный препарат может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех пациентов.

Важные побочные эффекты, на которые необходимо обратить внимание:

Тяжелая аллергическая реакция (может наблюдаться у 1 из 10 000 пациентов)
Если у вас развивается тяжелая аллергическая реакция (анафилаксия), немедленно сообщите об этом врачу.
Симптомы могут включать: шок с нарушением кровообращения, потливость, нарушение сознания (потенциально смертельное состояние, см. также раздел 2 «Предупреждения и меры предосторожности»).

Тяжелые кожные реакции
Если у вас развивается тяжелая кожная реакция, немедленно сообщите об этом врачу.
Симптомы могут включать:

• Очень редко (может наблюдаться у 1 из 10 000 пациентов): сыпь с пузырями, обычно с поражением слизистых оболочек (синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз)
• Частота неизвестна: увеличение числа определенных клеток крови вследствие гиперчувствительности (эозинофилия), крапивница, вызывающая сильный зуд, отек кожи и слизистых оболочек, особенно лица, рта, глотки и гортани (ангионевротический отек), воспаление кровеносных сосудов с кровотечением в кожу и слизистые оболочки (лейкоцитокластический васкулит, пурпура Генока–Шенлейна), болезненные подкожные узлы (узловатая эритема). Любая немедленная реакция с появлением крапивницы и сильного зуда должна рассматриваться как серьезный признак и требует строгого прекращения терапии.

Бензилпенициллин может вызывать следующие побочные эффекты:

Часто (может наблюдаться у 1 из 10 пациентов)

• реакции гиперчувствительности (невозможно точно оценить частоту отдельных симптомов аллергических реакций на основании имеющихся данных)
• кожная сыпь (кореподобная или скарлатиноподобная)
• уплотнение в месте инъекции, лихорадка
• Изменения в результатах лабораторных исследований, такие как: положительный прямой пробный тест Кумбса, ложноположительные результаты тестов на определение белка в моче при использовании методов осаждения (метод Фолина–Чиокальтеу–Лоури, биуретовый метод), ложноположительные результаты тестов на определение белка в моче (нингидриновый метод), имитация псевдобуминемии [временные изменения свойств белков крови (альбумина)] при использовании электрофореза для определения альбумина, ложноположительные результаты неферментативных тестов на определение глюкозы и уробилиногена в моче, повышенные уровни при определении 17-кетостероидов (с использованием реакции Циммермана) в моче (см. раздел 2)

Нечасто (может наблюдаться у 1 из 100 пациентов)

• воспаление языка и слизистой оболочки полости рта, черный ворсистый язык, ощущение недомогания (тошнота), рвота, диарея

Редко (может наблюдаться у 1 из 1 000 пациентов)

• тяжелая водянистая диарея во время или после лечения, которая может сопровождаться лихорадкой или болями в животе, вызванная тяжелым заболеванием кишечника (псевдомембранозный колит) (см. также раздел 2 «Предупреждения и меры предосторожности»)
• сывороточная болезнь (симптомы включают, но не ограничиваются: лихорадка, отек суставов, кожная сыпь)
• заболевание почек (нефропатия), воспаление почек (интерстициальный нефрит)

Очень редко (может наблюдаться у 1 из 10 000 пациентов)

• некоторые заболевания крови (так называемые гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз)
• поражение клеток печени, нарушение оттока желчи. Эти реакции проявлялись в сочетании с шоком, сыпью, эксфолиативным дерматитом, лихорадкой и/или увеличением числа определенных клеток крови вследствие гиперчувствительности (эозинофилия) или синдромом сывороточной болезни

Частота неизвестна (частота не может быть установлена на основании имеющихся данных)

• инфекции, вызванные устойчивыми бактериями, и грибковые инфекции (кандидоз)
• аллергический отек, реакция Яриша–Герксгеймера (эта реакция может возникать при лечении сифилиса (обычно через 2–12 часов после введения первой дозы) и характеризуется лихорадкой, ознобом, общими и локальными симптомами)
• закупорка кровеносных сосудов (артерий)
• отек гортани, спастическое сужение бронхов с затрудненным дыханием, аллергическое заболевание легких (легочная эозинофилия)
• токсические эмболические реакции, вероятно, вследствие закупорки сосудов крупными кристаллами солей пенициллина (синдром Гойне и синдром Николау), боль в месте инъекции, которая может возникать даже при правильной технике введения. Местный анестетик, содержащийся в этом препарате, изначально облегчает боль. После прекращения действия обезболивающего эффекта боль может сохраняться некоторое время.

Другие побочные эффекты/дополнительная информация
Реакции нейротоксичности, возможные при лечении пенициллином в высоких дозах, не наблюдаются, поскольку концентрации, достигаемые препаратом Тарлидокин в крови, низкие.

Лидокаин может вызывать следующие побочные эффекты:
Благодаря низкому содержанию лидокаина и редкой частоте применения Тарлидокина, риск системных побочных эффектов, связанных с дозой лидокаина, низок при использовании препарата по назначению. Несмотря на низкое содержание лидокаина (активного обезболивающего компонента), необходимо соблюдать осторожность в отношении побочных эффектов лидокаина. Могут возникать реакции, затрагивающие весь организм, например, после случайного введения в вену.

Редко (может наблюдаться у 1 из 1 000 пациентов)

• аллергические реакции

Частота неизвестна (частота не может быть установлена на основании имеющихся данных)

• головокружение, ощущение спутанности сознания, судороги (эпилептические припадки), покалывание вокруг рта, онемение языка, ощущение сонливости
• аномально медленный сердечный ритм, нарушения сердечного ритма, остановка нормального кровообращения, вызванная сердечной недостаточностью, остановка сердца, незначительное повышение артериального давления, низкое артериальное давление, циркуляторный шок
• угнетение дыхания
• тошнота, рвота
• кожная сыпь, отек

Этот препарат содержит фосфолипиды из соевых бобов ((3-sn-фосфатидил)холин), поэтому необходимо соблюдать осторожность в связи с риском аллергических реакций.

Нельзя полностью исключить, в очень редких случаях и с учетом содержания повидона, возможность накопления повидона в ретикулоэндотелиальной системе (РЭС) или локальных отложений и появления гранулем от инородного тела, которые могут быть ошибочно приняты за опухоли.

Важная информация для врачей и медицинских работников о возможных тяжелых побочных эффектах при случайном введении в кровеносные сосуды приведена в конце данной инструкции.

Сообщение о побочных эффектах
Если у вас возник какой-либо побочный эффект, включая те, которые не указаны в данной инструкции, сообщите об этом врачу или фармацевту. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через веб-сайт: www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse .
Сообщая о побочных эффектах, вы помогаете предоставить больше информации о безопасности данного препарата.

5. Как хранить Тарлидокин

Храните этот лекарственный препарат в недоступном для детей месте, вне поля зрения.
Не используйте этот препарат после истечения срока годности, указанного на этикетке флакона и на упаковке после надписи «Срок годности». Дата окончания срока годности относится к последнему дню указанного месяца.
Храните препарат в оригинальной упаковке, чтобы защитить его от света.
Раствор для инъекций, восстановленный после лиофилизации, должен быть приготовлен непосредственно перед применением.
Не выбрасывайте лекарства в канализацию. Проконсультируйтесь с фармацевтом о способах утилизации лекарственных препаратов, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.

6. Содержимое упаковки и другая информация

Что содержит Тарлидокин

• Активные вещества: бензилпенициллин-бензатин и гидрохлорид лидокаина моногидрат.

1 флакон порошка содержит 916,7 мг бензилпенициллина-бензатина (в виде тетрагидрата),
что эквивалентно 1 200 000 ЕД бензилпенициллина-бензатина.
1 ампула из стекла объемом 5 мл с раствором содержит 25 мг гидрохлорида лидокаина моногидрата.

• Другие компоненты во флаконе с порошком: повидон K17, соевая лецитин, полисорбат 80, цитрат натрия (безводный), лимонная кислота, маннитол (Е421), симетикон.
• Другие компоненты в ампуле с раствором: гидроксид натрия, вода для инъекций.

Описание внешнего вида Тарлидокина и содержимое упаковки
Тарлидокин состоит из флакона, содержащего порошок от белого до кремового цвета, и ампулы,
содержащей прозрачный, бесцветный раствор.
После восстановления готовый к применению препарат представляет собой однородную суспензию для инъекций белого, молочного цвета.
Тарлидокин выпускается в упаковках, содержащих 1 флакон и 1 ампулу, а также в многокомплектных упаковках, содержащих 5 коробок, каждая из которых включает 1 флакон и 1 ампулу.
Возможно, не все упаковки представлены на рынке.

Держатель регистрационного удостоверения и производитель
INFECTOPHARM Arzneimittel und Consilium GmbH
Von-Humboldt-Str. 1
64646 Хеппенхайм
Германия

Этот препарат зарегистрирован в государствах — членах Европейского экономического пространства под следующими торговыми названиями:
Австрия: Tarlidocin
Франция: Tarlidocin
Германия: Tarlidocin
Нидерланды: Tarlidocin
Великобритания: Cindolin

Следующая информация предназначена исключительно для врачей или медицинских работников:

Способ введения
Препарат предназначен исключительно для внутримышечного введения. Инъекцию не следует вводить в ткани с низкой перфузией.

Восстановление суспензии для внутримышечных инъекций
Порошок из одного флакона должен быть восстановлен раствором из ампулы.
Для вскрытия стеклянной ампулы необходимо сломать верхнюю часть по линии разлома, указанной на горлышке ампулы.
С помощью стерильного шприца с иглой полностью отсасывают раствор из ампулы.
Для восстановления суспензии для инъекций иглу шприца вводят через резиновую пробку флакона таким образом, чтобы кончик иглы находился только в верхней части флакона.
Затем раствор полностью и медленно вводят во флакон, который следует осторожно покачивать вращательными движениями. Избегайте энергичного встряхивания флакона.
Описанная выше процедура позволяет избежать вытекания раствора или образования пены.
Готовый к применению препарат представляет собой однородную суспензию для инъекций белого, молочного цвета. После восстановления раствором, входящим в комплект, объем готовой суспензии составляет 6 мл.

Введение дозы 1,2 миллиона ЕД (эквивалентно 1 флакону)
Содержимое одного флакона полностью отсасывают и вводят полностью.

Введение меньших доз, например, 600 000 ЕД (эквивалентно ½ флакона)
Содержимое одного флакона полностью отсасывают. Половину содержимого немедленно утилизируют, вторую половину вводят.

Суспензия для инъекций предназначена только для однократного использования. Препарат должен быть использован немедленно после вскрытия ампулы и восстановления суспензии.
Остатки препарата после введения однократной дозы подлежат утилизации.

Инъекция
С помощью длинной иглы большого калибра (диаметр канюли 0,90 мм) Тарлидокин вводят глубокой внутримышечной инъекцией в верхне-наружный квадрант ягодицы по направлению к подвздошному гребню или с использованием техники фон Хойхстеттера. Иглу следует вводить максимально перпендикулярно коже, инъекцию делать как можно дальше от крупных сосудов. Перед введением необходимо всегда проводить аспирацию. Введение следует немедленно прекратить, если при аспирации появляется кровь или пациент испытывает боль во время инъекции.

У детей в качестве места инъекции рекомендуются средние-наружные мышцы бедра (четырехглавая мышца бедра). Дельтовидная мышца подходит только при достаточной массе; в этом случае следует соблюдать осторожность в отношении лучевого нерва.

У новорождённых и маленьких детей место инъекции в верхне-наружном квадранте ягодичной области следует выбирать только в исключительных случаях (например, при обширных ожогах), чтобы избежать повреждения седалищного нерва.

Инъекцию не следует вводить в ткани с низким кровотоком (см. также раздел 2 «Не используйте Тарлидокин»). При повторных введениях место инъекции необходимо менять.

Инъекцию следует выполнять максимально медленно и с минимальным давлением. Массаж области после инъекции следует избегать.

Возможны тяжелые местные реакции при внутримышечном введении, особенно у маленьких детей. При возможности, особенно с учетом терапевтических показаний, режимов дозирования и оценки соотношения пользы и риска, следует рассмотреть альтернативные методы лечения, такие как внутривенная терапия подходящим препаратом на основе пенициллина.

При длительном лечении депонирующими пенициллинами (например, при лечении сифилиса) повторные инъекции в небольшой участок мышечной ткани могут привести к повреждению тканей и пролиферации кровеносных сосудов, что увеличивает вероятность попадания введенного препарата в кровоток — либо при прямом введении в сосуд, либо при выталкивании препарата в кровоток за счет давления инъекции, либо даже при распространении депо в результате массажа. Поэтому при длительном лечении рекомендуется вводить каждую последующую инъекцию как можно дальше от места предыдущей.

Примечание
В связи с возможностью нежелательных реакций (синдром Николау или синдром Уанье, связанных с эффектами лидокаина), абсолютно необходимо исключить внутри сосудистое положение иглы, выполнив пробную аспирацию с помощью пустого инъекционного шприца.
Введение следует немедленно прекратить, если при аспирации появляется кровь или пациент испытывает боль во время инъекции.

Тарлидокин не предназначен для подкожных, внутривенных или внутримозговых инъекций.

В отсутствие исследований совместимости, этот препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.

Симптомы передозировки/неправильного применения
При очень высоких дозах пенициллины могут вызывать нервно-мышечную возбудимость или эпилептиформные судорожные припадки. При подозрении на передозировку показан клинический мониторинг и симптоматическая терапия.

Интоксикация лидокаином при неправильном введении избыточного количества лидокаина проявляется в две фазы. Изначально пациенты проявляют центральные и сердечные симптомы возбуждения: беспокойство, тревожность, головокружение, нарушения зрения и слуха, онемение вокруг рта, невнятная речь, тошнота, рвота, дрожь и мышечные подергивания, которые могут быть признаками надвигающегося судорожного приступа. Кардиоваскулярные симптомы могут включать аритмию, тахикардию, гипертензию и покраснение кожи. По мере прогрессирования интоксикации у пациентов развиваются угнетение центральной и сердечной деятельности, приводящие к коме, остановке дыхания и кровообращения. Гипотензия — частый предвестник. Случайное внутрисосудистое введение лидокаина не всегда вызывает симптомы возбуждения. Ацидоз, гиперкалиемия, гипокальциемия и гипоксия усиливают и удлиняют токсические эффекты местных анестетиков.

Неотложные меры и антидоты
Бензилпенициллин-бензатин подвергается гемодиализу.

При первых признаках передозировки лидокаином введение Тарлидокина должно быть немедленно прекращено. Рекомендуется введение кислорода. Дополнительная терапия должна быть симптоматической в зависимости от проявлений интоксикации: при судорожном приступе показано внутривенное введение диазепама, при остановке дыхания и кровообращения — стандартные процедуры кардиопульмональной реанимации.

Центральные аналептики противопоказаны при интоксикации местными анестетиками.