ИНСТРУКЦИЯ: ИНФОРМАЦИЯ ДЛЯ ПАЦИЕНТА

Фенилтоин Гикма 50 мг/мл раствор для инъекций

Фенилтоин натрия
Эквивалентный лекарственный препарат
ВНИМАТЕЛЬНО ПРОЧИТАЙТЕ НАСТОЯЩУЮ ИНСТРУКЦИЮ ПЕРЕД ТЕМ, КАК ВАМ БУДЕТ ВВЕДЁН ДАННЫЙ ПРЕПАРАТ,
в ней содержится важная информация для вас.

Сохраните эту инструкцию. Возможно, вам понадобится прочитать её снова.
Если у вас возникнут вопросы, обратитесь к врачу, фармацевту или медсестре.
Данный препарат был назначен вам персонально. Не передавайте его другим лицам, даже если их симптомы заболевания совпадают с вашими, поскольку это может быть опасно.
Если у вас возникнут какие-либо побочные эффекты, включая те, которые не указаны в данной инструкции, сообщите об этом врачу или фармацевту. См. раздел 4.
Возможно, вам был введён Фенилтоин в виде однократной дозы для купирования эпилептических приступов в экстренных случаях (эпилептический статус). В этом случае вы сможете прочитать настоящую инструкцию только после введения препарата. Ваш врач учёл важную информацию о безопасности, содержащуюся в данном листке, однако необходимость срочного лечения могла превышать значение некоторых обычных мер предосторожности. Проверьте эту информацию сейчас, особенно если вы будете продолжать принимать Фенилтоин Гикма.

Содержание инструкции

Что такое Фенилтоин Гикма и для чего он применяется
Что вы должны знать перед тем, как вам будет введён Фенилтоин Гикма
Как вводится Фенилтоин Гикма
Возможные побочные эффекты
Как хранить Фенилтоин Гикма
Состав упаковки и другая информация

1. ЧТО ТАКОЕ ФЕНИЛТОИН ГИКМА И ДЛЯ ЧЕГО ОН ПРЕДНАЗНАЧЕН

Фенилтоин Гикма 50 мг/мл раствор для инъекций содержит фенилтоин натрия.
Фенилтоин натрия относится к группе лекарственных средств, называемых противосудорожными препаратами. Противосудорожные препараты
используются для профилактики и лечения судорог. Препарат вводится вам врачом путем инъекции в вену (внутривенно).
Фенилтоин Гикма применяется для:

Лечения следующих видов судорог:
эпилептический статус (состояние, характеризующееся продолжительными судорогами). Продолжительная судорога — это:
судорога, которая не прекращается, или
серия судорог, сопровождающаяся потерей сознания
Профилактики судорог, возникающих во время или после нейрохирургической операции (хирургического вмешательства на мозге).

Фенилтоин Гикма не эффективен при неконвульсивном эпилептическом статусе с длительными абсансами
(особая форма судорог) или для профилактики или лечения фебрильных судорог.

2. ЧТО ВАМ НЕОБХОДИМО ЗНАТЬ ПЕРЕД ТЕМ, КАК ВАМ НАЗНАЧАТ ПРЕПАРАТ

ФЕНИЛТОИН ГИКМА
Не принимайте Фенилтоин Гикма

если у вас аллергия (повышенная чувствительность) к фенилтоину или к любому другому компоненту препарата (перечислены в разделе 6)
если у вас аллергия (повышенная чувствительность) к другим лекарственным средствам, имеющим схожую химическую структуру с фенилтоином (например, гидантоины)
если клетки крови и костный мозг сильно повреждены
если у вас имеется атриовентрикулярная блокада II и III степени (нарушение регуляции сердечного ритма)
если у вас имеется заболевание сердца, вызывающее обмороки и иногда судороги, называемое синдромом Стюарта-Эдвардса
если у вас синусовая брадикардия (замедление сердечного ритма менее 50 ударов в минуту), синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада (нарушения регуляции сердечного ритма)
если у вас был инфаркт миокарда в последние три месяца
если у вас снижена сердечная производительность (обратитесь к врачу)
если вы принимаете лекарства для лечения ВИЧ-инфекции, такие как делавирдин

Предупреждения и меры предосторожности
Сообщите своему врачу, фармацевту или медсестре до начала применения
фенилтоина, если у вас есть или ранее были следующие состояния:

низкое артериальное давление или сердечная недостаточность
заболевание печени, при котором может потребоваться коррекция дозы
сахарный диабет
порфирия (наследственное заболевание, влияющее на биосинтез гемоглобина)
нарушения сердечного ритма (фенилтоин может лечить некоторые из них, но ухудшать другие)
алкогольная зависимость

Особое внимание при применении Фенилтоина Гикма
Небольшое количество пациентов, получавших противосудорожные препараты, такие как фенилтоин натрия, испытывали мысли о причинении вреда себе или суицидальные мысли. Если у вас возникают такие мысли, немедленно обратитесь к врачу.
Фенилтоин Гикма не должен применяться при:

сердечной недостаточности (неспособности сердца адекватно перекачивать кровь)
нарушении функции дыхания
тяжелой гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.)
нарушениях сердечного ритма, таких как:
- атриовентрикулярная блокада I степени
- фибрилляция предсердий
- трепетание предсердий

Фенилтоин Гикма следует применять с особой осторожностью при:

нарушении функции почек
нарушении функции печени
Ваш врач будет брать образцы крови и мочи для контроля функции печени и почек. Если у вас диабет, повышается вероятность развития гипергликемии (повышенного уровня сахара в крови).

При применении фенилтоина сообщалось о потенциально опасных для жизни кожных высыпаниях (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), которые изначально появляются на туловище в виде красноватых пятен или круглых пятен, часто с пузырьками в центре.
Другие признаки включают язвы во рту, горле, носу, на гениталиях и конъюнктивит (покраснение и отек глаз).
Эти потенциально смертельные кожные высыпания часто сопровождаются симптомами, напоминающими грипп. Высыпания могут прогрессировать до появления обширных пузырей или шелушения кожи.
Наибольший риск таких кожных реакций наблюдается в первые недели лечения.
Если у вас развился синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз при применении фенилтоина, вы никогда не должны возобновлять лечение фенилтоином.
Тяжелые побочные эффекты со стороны кожи могут редко возникать при лечении Фенилтоином Гикма. Этот риск может быть связан с генетической вариацией у лиц китайского или тайского происхождения. Если вы имеете такое происхождение и у вас ранее была выявлена генетическая вариация (HLA-B*1502), обсудите это с врачом перед началом приема фенилтоина.
Если у вас появятся высыпания или другие кожные симптомы, немедленно прекратите прием фенилтоина, сообщите об этом врачу и укажите, что вы принимаете этот препарат.
Проконсультируйтесь с врачом перед прекращением приема фенилтоина. Если вы резко прекратите прием препарата, у вас могут возникнуть эпилептические припадки.
Если вы принимаете фенилтоин одновременно с лучевой терапией головы и снижается доза других препаратов — кортикостероидов, у вас может чаще развиваться тяжелое кожное высыпание, называемое многоформной эритемой, или высыпания с образованием пузырей — синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. Возможные побочные эффекты в разделе 4).

Важная информация о лечении

Если у вас медленная гидроксилирование
Медленное гидроксилирование — это наследственное нарушение, которое может изменить реакцию вашего организма на препарат. При наличии этого состояния необходимо соблюдать осторожность. Даже при умеренных дозах могут появиться признаки передозировки (см. «Что делать, если вы получили слишком большую дозу Фенилтоина Гикма»). В этом случае дозу следует снизить. Врач возьмет образец крови для контроля уровня фенилтоина, чтобы убедиться, что он не слишком высок.

Если вы переходите на другую лекарственную форму, содержащую фенилтоин
Другие препараты, содержащие фенилтоин, могут вызывать разные уровни фенилтоина по сравнению с Фенилтоином Гикма. При переходе на другой препарат, содержащий фенилтоин, врач будет контролировать вас до тех пор, пока уровень фенилтоина не стабилизируется. Это может занять до 2 недель.

Если вы резко прекращаете лечение Фенилтоином Гикма

у вас могут чаще возникать судороги
может развиться эпилептический статус (состояние, характеризующееся длительными судорогами)

Чтобы избежать этих проблем, врач может:

постепенно снижать дозу Фенилтоина Гикма
начать лечение новым противосудорожным препаратом с низкой дозы и постепенно увеличивать ее

Если вы переходите на пероральную форму фенилтоина (например, таблетки или сироп):
Врач будет контролировать течение заболевания и регулярно брать образцы крови.
У детей врач также будет контролировать функцию щитовидной железы.
На основании результатов анализов врач решит, нужно ли изменять или прекращать лечение.
Если у вас низкий уровень белков в плазме (гипопротеинемия), повышается вероятность развития побочных эффектов со стороны нервной системы.

Применение Фенилтоина Гикма с другими лекарственными средствами
Сообщите врачу, если вы принимаете, недавно принимали или планируете принимать какие-либо другие лекарства, включая безрецептурные препараты.
Некоторые лекарства могут изменять действие фенилтоина, а сам фенилтоин может снижать эффективность других препаратов, принимаемых одновременно. К ним относятся:

Препараты, применяемые при сердечно-сосудистых заболеваниях (например, дикумарол, амиодарон, резерпин, дигитоксин, дигоксин, мексилетин, низолдипин, фуросемид, хинидин, варфарин и блокаторы кальциевых каналов, включая дилтиазем и нифедипин)
Препараты, применяемые при эпилепсии (например, карбамазепин, ламотриджин, фенобарбитал, вальпроат натрия, вальпроевая кислота, оксикарбазепин, топирамат, сукцинимиды, включая этосукцимид, и вигабатрин)
Препараты, применяемые при грибковых инфекциях (например, амфотерицин B, флуконазол, итраконазол, кетоконазол, позаконазол, вориконазол, миконазол)
Препараты, применяемые при туберкулезе и других инфекциях (например, хлорамфеникол, изониазид, рифампицин, сульфаниламиды, сульфадиазин, сульфаметизол, сульфаметоксазол-триметоприм, сульфапиридазин, сульфасалазин, доксициклин, ципрофлоксацин)
Препараты, применяемые при язвенной болезни желудка (например, омепразол, сульфат алюминия и магния, H2-антагонисты, включая циметидин, ранитидин, фамотидин, и некоторые антациды)
Препараты, применяемые при астме и бронхите (например, теофиллин)
Препараты, применяемые при боли и воспалении (например, фенилбутазон, салицилаты, включая аспирин, и стероиды)
Препараты, применяемые при бессоннице, депрессии и психических расстройствах (например, хлордиазепоксид, клозапин, диазепам, дисульфирам, флуоксетин, метилфенидат, пароксетин, фенотиазины, кветиапин, тразодон, трициклические антидепрессанты, флувоксамин, сертралин и вилоксазин)
Препараты, применяемые при диабете (например, толбутамид)
Некоторые гормональные заместительные терапии (эстрогены), оральные контрацептивы (таблетки для контроля рождаемости)
Препараты, применяемые при трансплантации органов и тканей для профилактики отторжения (например, циклоспорин, такролимус)
Препараты, применяемые при раке (например, противоопухолевые средства, включая тенипозид, фторурацил, капецитабин, блеомицин, карбоплатин, цисплатин, доксорубицин, метотрексат)
Препараты, применяемые для снижения высокого уровня холестерина и триглицеридов в крови (например, аторвастатин, флувастатин, симвастатин)
Препараты, применяемые при ВИЧ-инфекции (например, делавирдин, эфавиренз, фосампренавир, индинавир, лопинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир)
Препараты, применяемые для изгнания паразитических червей (например, альбендазол, празиквантел)
Миорелаксанты, применяемые при хирургических операциях (нейромышечные блокаторы), некоторые анестетики (галотан) и метадон
Некоторые безрецептурные препараты (например, фолиевая кислота, витамин D)

Врач может потребовать контролировать уровень фенилтоина в крови, чтобы определить, влияют ли эти препараты на ваше лечение.
Лекарственное растение Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) не следует принимать одновременно с этим препаратом. Если вы уже принимаете зверобой, проконсультируйтесь с врачом перед прекращением его приема.
Фенилтоин также может влиять на некоторые лабораторные анализы, которые вы проходите.

Фенилтоин и алкоголь
Употребление большого количества алкоголя может влиять на концентрацию фенилтоина в крови.

Беременность и лактация
Если вы беременны, подозреваете беременность или планируете зачатие, проконсультируйтесь с врачом перед назначением фенилтоина.
Фенилтоин не должен применяться во время беременности, поскольку может увеличить риск врожденных пороков. Помните, что оральные контрацептивы могут быть менее эффективны при приеме фенилтоина.
Если лечение фенилтоином необходимо, врач назначит вам минимальную эффективную суточную дозу для контроля припадков. Беременность также может изменить эффективность фенилтоина, поэтому вам могут потребоваться регулярные анализы крови и коррекция дозы.
Если вам назначают фенилтоин для контроля припадков, лечение во время беременности не должно быть резко прекращено, поскольку любое внезапное прекращение терапии или неконтролируемое снижение дозы может привести к повторению припадков, что может навредить вам и/или ребенку.
Для профилактики кровотечений у вашего ребенка вам следует вводить витамин K1 в последнюю неделю беременности, а новорожденному — витамин K1 после рождения.
Во время лечения фенилтоином кормление грудью противопоказано.

Управление транспортными средствами и использование механизмов
Фенилтоин может вызывать головокружение или сонливость. Если у вас появляются такие симптомы, не управляйте транспортными средствами и не используйте механизмы, а немедленно обратитесь к врачу.

Фенилтоин Гикма содержит этанол и натрий
Этот лекарственный препарат содержит 10% по объему этанола (спирт), то есть 394 мг на дозу, что эквивалентно 10 мл пива или 4,17 мл вина на дозу. Это может быть вредно для лиц, страдающих алкоголизмом.
Эту информацию следует учитывать у беременных женщин, кормящих матерей, детей и групп высокого риска, таких как пациенты с заболеваниями печени.
Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в каждом стеклянном флаконе (ампуле). Препарат практически «без натрия».

Фенилтоин Гикма содержит пропиленгликоль
Может вызывать симптомы, схожие с теми, что вызываются алкоголем.

3. КАК ПРИМЕНЯЕТСЯ ФЕНИЛТОИН ГИКМА

Более подробная информация о дозировке, применении и приготовлении Фенилтоина Гикма
приведена в конце данной инструкции в разделе «Следующая информация предназначена
исключительно для медицинских работников или специалистов здравоохранения».
Фенилтоин Гикма вводится вам врачом путем медленной инъекции в вену.
Дозу определяет врач, а также решает, когда препарат должен быть введен.
Доза зависит от возраста, массы тела и заболевания, которое необходимо лечить с помощью Фенилтоина Гикма.
Во время введения Фенилтоина Гикма врач:

постоянно контролирует ваше сердце, артериальное давление и нервную систему;
регулярно измеряет уровни фенилтоина.

Продолжительность терапии
Фенилтоин Гикма может применяться длительно.
Продолжительность лечения зависит от:

заболевания, которое необходимо лечить;
того, как вы реагируете на лечение;
переносимости побочных эффектов (см. раздел 4 «Возможные побочные эффекты»).

Во время длительной терапии Фенилтоином Гикма будут контролироваться уровни препарата в плазме крови, чтобы вы получали минимальную эффективную дозу. Это поможет свести к минимуму побочные эффекты.
Если вы считаете, что действие Фенилтоина Гикма слишком сильное или слишком слабое, сообщите об этом вашему врачу или фармацевту.
Если вам ввели Фенилтоин Гикма в дозе больше необходимой
Передозировка фенилтоина опасна. Если вы считаете, что вам ввели слишком много фенилтоина, немедленно сообщите об этом вашему врачу.
Если у вас возникли дополнительные вопросы по применению этого лекарственного средства, обратитесь к врачу, фармацевту или медсестре.
Если вам ввели избыточное количество Фенилтоина Гикма, могут появиться следующие симптомы:
Ранние симптомы

быстрые непроизвольные движения глаз (нистагм);
мозжечковая атаксия (нарушение координации движений);
дизартрия (затруднение артикуляции речи).

Другие симптомы

тремор (дрожание);
гиперрефлексия (повышенные рефлексы);
сонливость (замедление);
истощение;
летаргия (вялость);
затруднение речи;
диплопия (двоение в глазах);
головокружение;
тошнота;
рвота;
кома (потеря сознания);
может исчезнуть зрачковый рефлекс (сужение зрачка в ответ на свет);
снижение артериального давления;
нарушения дыхания. Эти нарушения могут быть смертельными;
сердечная недостаточность. Может быть смертельной;
необратимое повреждение головного мозга.

Если вы почувствуете любой из этих симптомов, немедленно сообщите об этом врачу. Врач примет необходимые меры для выведения избытка фенилтоина из организма. Будут контролироваться работа сердца и дыхание, а также проводиться симптоматическое лечение.

4. ВОЗМОЖНЫЕ НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Как и все лекарственные средства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя
не у всех пациентов они проявляются.
Немедленно сообщите своему врачу, если у вас появятся какие-либо из следующих
симптомов после введения этого лекарства.

Внезапная одышка, затруднённое дыхание, отёк век, лица или губ, кожная сыпь или зуд (особенно если распространяется по всему телу). У чёрнокожих пациентов вероятность таких проявлений выше.
Если вы заметите побледнение кожи, отёк и боль в месте введения, которые затем распространяются с руки на кисти и пальцы, это может означать, что у вас развивается состояние, известное как «Синдром красной руки» (Purple Glove Syndrome). В большинстве случаев состояние проходит самостоятельно, но в некоторых случаях оно может быть тяжёлым и требовать срочной медицинской помощи.
Если у вас появляется потенциально смертельная кожная сыпь с образованием пузырей (в том числе во рту и на языке). Это могут быть признаки состояния, известного как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (TEN). О таких случаях сообщалось крайне редко.
Если вы заметите синяки, лихорадку, бледность кожи или сильную боль в горле. Это могут быть первыми признаками нарушения состава крови, включая снижение числа эритроцитов, лейкоцитов или тромбоцитов. Ваш врач может назначить регулярные анализы крови для выявления этих эффектов.
Кожная сыпь, лихорадка, увеличение лимфатических узлов, повышение числа определённого типа лейкоцитов (эозинофилия) и воспаление внутренних органов (печени, лёгких, сердца, почек и толстой кишки), а также боль и воспаление суставов — всё это может указывать на реакцию гиперчувствительности (например, лекарственную реакцию или сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS)) или быть связано с системной красной волчанкой (SLE).
Если вы испытываете спутанность сознания или тяжёлое психическое расстройство, поскольку это может быть признаком высокого уровня фенилтоина в крови. В редких случаях при длительном сохранении высокого уровня фенилтоина в крови может развиться тяжёлое необратимое повреждение головного мозга. Ваш врач может провести анализ крови, чтобы определить уровень фенилтоина, и при необходимости скорректировать дозу.

Другие возможные побочные эффекты включают:

Эффекты на нервную систему: необычные движения глаз, неустойчивость, трудности с контролем движений, тремор, аномальные или нескоординированные движения, заикание, спутанность сознания, покалывание или онемение, сонливость, головокружение, приступы головокружения, бессонница, раздражительность, мышечные спазмы, головная боль и нарушение вкуса.
Эффекты на кожу: кожная сыпь, включая кореподобную сыпь, которая, как правило, имеет лёгкий характер.
Эффекты на желудок и кишечник: ощущение недомогания, рвота и запор.
Эффекты на кровь и лимфатическую систему: увеличение лимфатических узлов.
Эффекты на печень и почки: воспаление почек и печени, повреждение печени или печеночная недостаточность, которая может привести к летальному исходу (проявляется пожелтением кожи и белков глаз).
Эффекты на репродуктивную систему и молочные железы: изменения формы полового члена, болезненная эрекция.
Эффекты на руки, лицо и тело: изменения кистей рук с трудностями в разгибании пальцев, изменения черт лица, увеличение губ или дёсен, увеличение или аномалии тела или рост волос на лице.
Эффекты на лабораторные анализы: повышение уровня сахара в крови или снижение уровня кальция, фосфатов, фолиевой кислоты и витамина D в крови.
Эффекты на дыхательную систему: проблемы с дыханием, включая полную остановку дыхания, воспаление оболочки лёгких.
Эффекты на иммунную систему: нарушения защиты организма от инфекций, воспаление стенок артерий и аномалии иммуноглобулинов.
Эффекты на сердце и кровообращение: низкое артериальное давление, расширение кровеносных сосудов. Артериальное давление может снижаться ещё сильнее, и у вас могут возникнуть сердечные проблемы, если Фенилтоин Гикма вводится слишком быстро внутривенно.
Эффекты на кости: сообщалось о нарушениях костей, включая остеопению и остеопороз (истончение костей) и переломы. Проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, если вы длительное время принимаете противосудорожные препараты, у вас в анамнезе остеопороз или вы принимаете стероиды.

Сообщение о побочных эффектах

Если у вас возникли какие-либо побочные эффекты, включая те, которые не указаны в данной инструкции, сообщите об этом врачу, фармацевту или медсестре. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему регистрации по адресу: www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Сообщая о побочных эффектах, вы помогаете предоставить больше информации о безопасности этого лекарственного средства.

5. КАК ХРАНИТЬ ФЕНИТОИН ГИКМА

Хранение Фенилтоина Гикма не будет вашей обязанностью.
Данный лекарственный препарат не требует особых условий хранения.
Фармацевт обеспечит, чтобы ваше лекарство не использовалось после даты, указанной на упаковке после надписи «СРОК ГОДНОСТИ». Дата окончания срока годности относится к последнему дню месяца. Фармацевт также обеспечит хранение Фенилтоина в оригинальной упаковке.
Хранить Фенилтоин Гикма в недоступном для детей месте и вдали от их глаз.

6. СОДЕРЖАНИЕ УПАКОВКИ И ДРУГАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Что содержит Фенилтоин Гикма
Действующее вещество — натриевая соль фенилтоина.
Каждый мл раствора содержит 50 мг натриевой соли фенилтоина (что эквивалентно 46 мг
фенилтоина).
Каждый флакон объемом 5 мл инъекционного раствора содержит 250 мг натриевой соли
фенилтоина (что эквивалентно 230 мг фенилтоина).
Вспомогательные вещества:

пропиленгликоль
этанол
гидроксид натрия
вода для инъекций

Описание внешнего вида Фенилтоин Гикма и содержание упаковки
Фенилтоин Гикма выпускается в прозрачных стеклянных флаконах, называемых ампулами.
Фенилтоин Гикма представляет собой прозрачный раствор.
Упаковки:
Фенилтоин Гикма доступен в упаковках по 5 или 50 ампул.
1 ампула содержит 5 мл инъекционного раствора.
Держатель регистрационного удостоверения и производитель
Hikma Farmacêutica (Portugal), S.A.
Estrada do Rio da Mó n.º 8, 8A и 8B – Fervença
2705-906 Terrugem SNT
Португалия
Тел.: ++351-21 960 84 10
Факс: ++351-21 961 51 02
Организация, ответственная за реализацию
Hikma Italia Spa
viale Certosa 10
27100 Павия
Данный лекарственный препарат зарегистрирован в государствах — членах Европейского экономического пространства под следующими названиями:
Германия: Phenytoin Hikma 50 mg/ml Injektionslösung
Италия: Fenitoina Hikma 50 mg/ml Soluzione iniettabile
Польша: Phenytoin Hikma 50 mg/ml Roztwór do wstrzykiwań
Португалия: Fenitoina Hikma
Великобритания: Phenytoin 50 mg/ml Solution for injection
Румыния: Phenytoin Hikma 50 mg/ml Soluţie injectabilă
Настоящая инструкция была последний раз пересмотрена .

Следующая информация предназначена исключительно для медицинских работников или специалистов здравоохранения:
Способ введения
Инъекционный раствор предназначен только для внутривенного применения, поскольку после внутримышечного введения всасывание замедлено и непредсказуемо. Фенилтоин Гикма должен вводиться медленно непосредственно в крупную вену через иглу большого диаметра или внутривенный катетер. Необходимо избегать подкожного или пара-васкулярного введения, поскольку щелочной раствор фенилтоина может вызвать некроз тканей.
Применение и приготовление
Инъекционный раствор не следует смешивать с другими растворами, поскольку фенилтоин может кристаллизоваться.
Перед использованием необходимо убедиться, что в ампулах отсутствуют осадок и изменения цвета. Продукт не следует использовать, если раствор в ампуле содержит осадок или мутность.
Фенилтоин пригоден к применению, пока он не содержит осадка или мутности. Осадок может образоваться, если препарат хранился в морозильной камере или холодильнике. Такой осадок исчезнет, если оставить ампулу при комнатной температуре. После этого препарат будет готов к использованию.
Должен применяться только прозрачный раствор. Легкое желтоватое окрашивание не влияет на эффективность раствора.
Только для однократного применения. Неиспользованный препарат должен быть утилизирован.
Длительность введения зависит от основного заболевания и его течения. Если препарат хорошо переносится, он может применяться неопределённо долго.
Дозировка
Терапевтический диапазон концентрации фенилтоина в плазме крови обычно составляет от 10 до 20 мкг/мл; концентрации выше 25 мкг/мл фенилтоина могут быть токсичными.
Эпилептический статус и серия судорог
Необходимы постоянный мониторинг ЭКГ, артериального давления и неврологического статуса, а также регулярное определение концентрации фенилтоина в плазме крови.
Кроме того, оборудование, необходимое для реанимации, должно быть всегда под рукой.
Взрослые и подростки старше 12 лет
Начальная доза — 1 ампула Фенилтоин Гикма (эквивалентно 230 мг фенилтоина), вводимая со скоростью не более 0,5 мл/мин (что эквивалентно 23 мг фенилтоина в минуту). Если судороги не прекратятся через 20–30 минут, дозу можно повторить.
Если судороги прекратились, дозу 1 ампулы Фенилтоин Гикма (эквивалентно 230 мг фенилтоина) можно вводить каждые 1,5–6 часов до достижения максимальной суточной дозы 17 мг/кг массы тела (или 6 ампул — эквивалентно 1380 мг фенилтоина), чтобы быстро достичь насыщения.
При максимальной суточной дозе 17 мг/кг массы тела это соответствует:
Масса тела Ампулы Фенилтоин
41 кг 3 690 мг
54 кг 4 920 мг
68 кг 5 1150 мг
81 кг 6 1380 мг
Дети до 12 лет
В 1-й день максимальная суточная доза — 30 мг/кг массы тела, во 2-й день — 20 мг/кг массы тела, в 3-й день — 10 мг/кг массы тела. Максимальная скорость введения — 1 мг/кг массы тела в минуту.
1-й день
При максимальной суточной дозе 30 мг/кг массы тела это соответствует:
Масса тела Ампулы Фенилтоин
8 кг 1 230 мг
15 кг 2 460 мг
23 кг 3 690 мг
31 кг 4 920 мг
38 кг 5 1150 мг
46 кг 6 1380 мг
2-й день
При максимальной суточной дозе 20 мг/кг массы тела это соответствует:
Масса тела Ампулы Фенилтоин
12 кг 1 230 мг
23 кг 2 460 мг
35 кг 3 690 мг
46 кг 4 920 мг
3-й день
При максимальной суточной дозе 10 мг/кг массы тела это соответствует:
Масса тела Ампулы Фенилтоин
23 кг 1 230 мг
46 кг 2 460 мг
Профилактика судорог
Взрослые и подростки старше 12 лет получают ежедневно от 1 до 2 ампул Фенилтоин Гикма (эквивалентно 230–460 мг фенилтоина) со скоростью введения не более 0,5 мл/мин (эквивалентно 23 мг фенилтоина в минуту).
Дети до 12 лет получают 5–6 мг/кг массы тела. Скорость введения снижается в зависимости от массы тела и возраста ребёнка.
При суточной дозе 5 мг/кг массы тела это соответствует:
Масса тела мл Фенилтоин
9 кг 1 46 мг
18 кг 2 92 мг
28 кг 3 138 мг
37 кг 4 184 мг
46 кг 5 230 мг
При суточной дозе 6 мг/кг массы тела это соответствует:
Масса тела мл Фенилтоин
8 кг 1 46 мг
15 кг 2 92 мг
23 кг 3 138 мг
31 кг 4 184 мг
38 кг 5 230 мг
46 кг 6 276 мг
При длительном применении Фенилтоин Гикма необходимо контролировать концентрацию фенилтоина в плазме крови и проводить регулярные (через несколько недель) анализы крови (гемограмму) и активность печеночных ферментов. При умеренной и стабильной лейкопении или изолированном повышении уровня гамма-ГТ, как правило, отмена лечения не требуется.
У предрасположенных пациентов или у пациентов с нарушениями метаболизма кальция (повышение щелочной фосфатазы) может развиться остеомаляция (повышенная хрупкость костей). Остеомаляция, как правило, хорошо поддаётся лечению витамином D.
Поэтому уровень щелочной фосфатазы необходимо регулярно контролировать.
Кроме того, у детей следует контролировать функцию щитовидной железы.
Переход на другой препарат
Из-за узкого терапевтического диапазона и различной биодоступности различных лекарственных форм фенилтоина, концентрации фенилтоина в плазме крови должны тщательно контролироваться при переходе с одного препарата, содержащего фенилтоин, на другой. При сохранении прежней дозы установление равновесного состояния ожидается через 5–14 дней.
Поэтому, по возможности, дозу следует постепенно снижать, а новый противосудорожный препарат следует начинать с низких доз, постепенно увеличивая их. Внезапная отмена Фенилтоин Гикма может увеличить частоту судорог или вызвать эпилептический статус.
Дополнительная информация для особых групп пациентов
Пациенты с нарушением функции почек/печени
Специальных указаний по коррекции дозы для этой категории пациентов нет; однако пациенты с заболеваниями почек и печени должны получать препарат с осторожностью (см. раздел 4.4). При почечной и печеночной недостаточности требуется тщательный мониторинг.
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Как и у взрослых, однако осложнения могут возникать у пожилых пациентов легче.
Новорождённые
У новорождённых всасывание фенилтоина после перорального приёма ненадёжно. Фенилтоин следует вводить медленно внутривенно со скоростью 1–3 мг/кг/мин в дозе 15–20 мг/кг. При этом, как правило, достигаются сывороточные концентрации фенилтоина в пределах общепринятого терапевтического диапазона 10–20 мг/л.
Детская популяция
Как у взрослых. Дети, как правило, метаболизируют фенилтоин быстрее, чем взрослые. Этот фактор следует учитывать при определении режима дозирования; поэтому контроль сывороточных уровней фенилтоина особенно полезен в этих случаях.
Лечение передозировки
Симптомы передозировки
Признаки передозировки могут проявляться у пациентов с различными уровнями фенилтоина в плазме крови. Ранние симптомы включают непроизвольные быстрые движения глаз, мозжечковую атаксию и дизартрию. Другие симптомы могут включать: тремор, гиперрефлексию, сонливость, утомление, вялость, дизартрию, диплопию, головокружение, тошноту, рвоту. Пациент может впасть в кому, зрачковый рефлекс может исчезнуть, артериальное давление может снизиться. Смерть может наступить, например, вследствие центральной респираторной депрессии или циркуляторной недостаточности. Средняя летальная доза (в острой форме) у взрослых составляет 2–5 г фенилтоина. Летальная доза у детей неизвестна. Передозировка может вызвать необратимые дегенеративные изменения в мозжечке.
Лечение интоксикации
Первоначальное лечение должно включать промывание желудка, приём активированного угля и наблюдение в отделении интенсивной терапии. Гемодиализ, форсированный диурез и перитонеальный диализ менее эффективны. Данные об эффективности гемоперфузии с активированным углём, полной замены плазмы и трансфузии недостаточны. Поэтому рекомендуется интенсивная терапия без применения специфических методов детоксикации и контроль уровней фенилтоина в плазме крови.