ИЛЛЮСТРИРОВАННЫЙ ЛИСТОК

Иллюстрированный листок: информация для пациента

Эсмерон 10 мг/мл раствор для инъекций для внутривенного применения

бромид рокурония
Внимательно прочитайте этот листок перед тем, как Вам введут это лекарственное средство, поскольку
он содержит важную для Вас информацию.

Сохраните этот листок. Возможно, Вам понадобится прочитать его ещё раз.
При наличии каких-либо сомнений обращайтесь к врачу или медсестре.
Если у Вас возникнут какие-либо нежелательные явления, включая те, которые не указаны в данном листке, сообщите об этом врачу или медсестре. См. раздел 4.

Содержание этого листка:

Что такое Эсмерон и для чего он применяется
Что Вы должны знать перед тем, как Вам введут Эсмерон
Как применять Эсмерон
Возможные нежелательные явления
Как хранить Эсмерон
Содержимое упаковки и прочая информация

1. Что такое Эсмерон и для чего он применяется

Это лекарственное средство, содержащее бромид рокурония — активное вещество, относящееся к классу лекарственных препаратов, называемых миорелаксантами (препараты, вызывающие расслабление определённых групп мышц).
Эсмерон показан при общей анестезии для облегчения эндотрахеальной интубации (во время хирургических вмешательств в трахею вводится трубка для обеспечения искусственной вентиляции лёгких и достижения расслабления определённых групп мышц. Искусственная вентиляция лёгких заменяет естественное дыхание в тех случаях, когда оно больше не осуществляется спонтанно) у взрослых и педиатрических пациентов (от доношенных новорождённых до подростков в возрасте от 0 до младше 18 лет). Кроме того, у взрослых применение Эсмерона показано также в отделениях интенсивной терапии (ОИТ) для облегчения эндотрахеальной интубации.

2. Что необходимо знать перед введением Эсмерона

Не используйте Эсмерон

если у вас аллергия на бромид рокурония, ионы брома или любой другой компонент этого лекарственного средства (перечислены в разделе 6).

Предостережения и меры предосторожности
В конце операции анестезиолог позволит эффекту Эсмерона ослабнуть, и вы сможете дышать самостоятельно. В некоторых случаях вам могут ввести другое лекарственное средство для ускорения восстановления самостоятельного дыхания.
Обратитесь к врачу или медсестре до введения этого лекарственного средства, если у вас:

аллергия на любое миорелаксирующее лекарственное средство
заболевание почек, печени или желчевыводящих путей (по которым транспортируется желчь)
сердечное заболевание или заболевание, затрагивающее кровообращение
отек одной или нескольких частей тела из-за накопления жидкости (например, в области лодыжек)
в анамнезе злокачественная гипертермия (внезапная высокая температура с учащённым сердцебиением, учащённым дыханием, мышечной ригидностью, болью и/или слабостью в мышцах)
нейромышечные заболевания (заболевания, поражающие как нервы, так и контролируемые ими мышцы), полиомиелит (воспаление спинного мозга, вызванное вирусом, приводящее к параличу), миастения (заболевание, характеризующееся мышечной слабостью), синдром Итон-Лембера (заболевание, характеризующееся мышечной слабостью, импотенцией, запорами и образованием мелких пузырьков на руках и ногах)
в анамнезе были эпизоды слишком низкой температуры тела во время анестезии (гипотермия)
избыточный вес
ожоги
низкий уровень кальция в крови (гипокальциемия)
низкий уровень калия в крови (гипокалиемия)
повышенный уровень магния в крови (гипермагниемия)
низкий уровень белков в крови (гипопротеинемия)
обезвоживание (количество теряемой воды превышает количество поступающей)
повышение кислотности крови (ацидоз)
повышение уровня углекислого газа в крови (гиперкапния)
чрезмерная потеря веса (кахексия).

Сообщите врачу, если у вас есть или были:

редкая опухоль надпочечников (феохромоцитома); это может увеличить риск тяжелого повышения артериального давления.

Если у вас есть одно из перечисленных выше состояний, врач учтет это при определении оптимальной дозы Эсмерона для вас.
Дети и подростки
Эсмерон может применяться у детей (доношенных новорождённых и подростков), однако анестезиолог должен оценить клинический анамнез.
Другие лекарственные средства и Эсмерон
Сообщите врачу или медсестре, если вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие лекарственные средства. Следующие препараты оказывают влияние на эффект и/или продолжительность действия Эсмерона.
Лекарственные средства, усиливающие действие Эсмерона:

ингаляционные анестетики, такие как галотан, эфир, энфлуран, метоксифлуран и циклопропан
суксаметоний — миорелаксант
кортикостероиды (противовоспалительные препараты). Одновременный длительный приём кортикостероидов и Эсмерона в отделениях интенсивной терапии может вызвать миопатию (заболевание мышц) или продлить действие мышечного расслабления (см. разделы 2 и 4)
высокие дозы некоторых анестетиков, таких как тиопентал, метогекситал, кетамин, фентанил, гамма-гидроксибутират, этомидат и пропофол
другие миорелаксанты
другие лекарственные средства:
- антибиотики (применяются для лечения инфекций), такие как аминогликозиды, линкозамиды, полипептиды и ациламинопенициллины, тетрациклины, высокие дозы метронидазола
- диуретики (применяются для увеличения выработки мочи)
- тиамин (важен для функций клеток)
- препараты при депрессии, называемые ингибиторами моноаминооксидазы (И-MAO)
- хинидин (применяется при лечении сердечных заболеваний и для регулирования высокого артериального давления)
- хинин (препарат, применяемый при лечении лихорадки, боли и малярии)
- протамина сульфат (препарат, применяемый при лечении кровотечений)
- адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов (препараты, применяемые для регулирования высокого артериального давления)
- соли магния (слабительные)
- соли лития (антидепрессанты)
- некоторые местные анестетики (лидокаин, бупивакаин).

Лекарственные средства, ослабляющие действие Эсмерона:

неостигмин, эдрофоний (применяются для восстановления мышечной функции), предшествующий хронический приём кортикостероидов
противосудорожные препараты (фениотин или карбамазепин)
норадреналин (также используется для повышения мышечного тонуса — состояния лёгкого и постоянного сокращения мышц, присущего нормальным условиям), азатиоприн (препарат, применяемый при нарушениях иммунной системы, приводящих к атакам на собственные ткани организма)
теофиллин (препарат, применяемый при лечении астмы)
хлорид кальция, хлорид калия
ингибиторы протеаз (препараты, подавляющие вирусы ВИЧ).

Переменный эффект

Одновременное применение миорелаксантов с Эсмероном может ослабить или усилить блокаду мышц в зависимости от порядка введения и типа используемого миорелаксанта.
Введение суксаметония после Эсмерона может усиливать или ослаблять мышечное расслабление.
Совместное применение Эсмерона и лидокаина может повлиять на действие лидокаина.

Исследования взаимодействий (исследования с препаратами, влияющими на эффект и продолжительность действия этого лекарственного средства) не проводились. Взаимодействия Эсмерона с другими лекарственными средствами, описанные у взрослых (см. «Другие лекарственные средства и Эсмерон»), а также вышеуказанные предупреждения и меры предосторожности (см. «Предостережения и меры предосторожности») следует учитывать и при применении у детей и подростков.
Беременность, грудное вскармливание и фертильность
Если вы беременны, подозреваете беременность, планируете её или кормите грудью, проконсультируйтесь с врачом перед введением этого лекарственного средства.
Клинические данные об использовании бромида рокурония во время беременности или у женщин репродуктивного возраста отсутствуют.
При назначении Эсмерона женщинам в состоянии беременности требуется соблюдать осторожность.
Неизвестно, выделяется ли Эсмерон с грудным молоком.
Эсмерон следует применять у кормящих женщин только в том случае, если врач считает, что польза превышает возможные риски.
После применения этого лекарственного средства грудное вскармливание необходимо приостановить на 6 часов.
Кесарево сечение
У пациенток, подвергшихся кесареву сечению, Эсмерон может применяться во время анестезии.
Врач определит оптимальную дозу в зависимости от состояния пациентки.
Управление транспортными средствами и использование механизмов
Не управляйте потенциально опасными механизмами и не водите автомобиль, пока не пройдёт 24 часа после полного восстановления мышечной активности.
Эсмерон содержит натрий
Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на флакон, то есть практически «без натрия».

3. Как применять Эсмерон

Этот препарат будет введен вам анестезиологом или врачом, имеющим опыт работы с препаратом Эсмерон, который знает его действие и порядок применения.
Как и при применении других миорелаксантов, доза препарата Эсмерон устанавливается индивидуально с учетом различных факторов: типа анестезии и предполагаемой продолжительности операции, метода седации (состояние, при котором пациент не теряет полностью сознание), предполагаемой продолжительности искусственной вентиляции легких, возможного взаимодействия с другими лекарственными средствами и состояния пациента.
Препарат Эсмерон вводится внутривенно в виде болюса (однократной инъекции) или в виде непрерывной инфузии.
Применение у детей и подростков
У новорождённых (0–27 дней), младенцев (28 дней–2 месяца), маленьких детей (3–23 месяца), детей (2–11 лет) и подростков (12–17 лет) рекомендуемая доза для интубации трахеи во время анестезии и поддерживающая доза (доза, необходимая для поддержания терапевтического эффекта) аналогична рекомендуемой дозе для взрослых.
Однако продолжительность действия однократной дозы при интубации трахеи будет дольше у новорождённых и младенцев по сравнению с детьми.
Если вы применили больше Эсмерона, чем нужно
Анестезиолог будет тщательно следить за вами во время действия препарата Эсмерон, поэтому маловероятно, что вам введут избыточную дозу. Однако если это произойдёт, расслабление мышц может усилиться. В таком случае анестезиолог введёт вам лекарственные средства, способные устранить этот эффект, и обеспечит продолжение анестезии и искусственной вентиляции легких до тех пор, пока вы снова не сможете дышать самостоятельно.
Если у вас возникнут вопросы по применению этого лекарственного средства, обратитесь к врачу или медсестре.

4. Возможные побочные эффекты

Как и все лекарственные препараты, этот препарат может вызывать побочные эффекты, хотя они не проявляются у всех людей.

Наиболее часто наблюдаемые побочные эффекты включают боль и/или реакции на месте введения, а также длительную блокаду мышц.

Наиболее часто сообщаемыми серьёзными побочными эффектами являются аллергические реакции (анафилактические и анафилактоидные реакции).

Ниже приведена подробная информация о побочных эффектах (поскольку данные, собранные посредством системы фармаконадзора, не позволяют определить точные значения частоты, частота сообщений была разделена на три категории вместо пяти):

Нечасто (могут встречаться у до одного человека из 100) / Редко (могут встречаться у до одного человека из 1 000):

тахикардия (учащённое сердцебиение)
гипотензия (пониженное артериальное давление)
неэффективность препарата, ослабленный терапевтический ответ, усиленный терапевтический ответ, боль в месте введения, аллергические реакции в месте введения
длительная нейромышечная блокада (нарушение передачи импульсов от нерва к мышце), замедлённое пробуждение после анестезии

Очень редко (могут встречаться у до одного человека из 10 000):

гиперчувствительность, аллергические реакции (анафилактическая реакция, анафилактический шок, анафилактоидный шок)
вялый паралич (потеря нормального мышечного тонуса)
циркуляторный коллапс и шок (недостаточное кровообращение по всему организму с резким снижением артериального давления), приливы жара
бронхоспазм (затруднение дыхания вследствие сужения бронхов)
ангионевротический отёк (отёк кожи, слизистых оболочек и подслизистых тканей аллергического происхождения), крапивница, дерматит, эритематозная сыпь (аллергические реакции кожи)
мышечная слабость, стероидная миопатия (патологическое состояние скелетных мышц, вызванное лечением кортикостероидами)
отёк лица (припухлость в области лица)
нарушения дыхания во время анестезии

Частота неизвестна (частота не может быть установлена на основании имеющихся данных):

тяжёлый аллергический спазм коронарных сосудов (синдром Койниса), вызывающий боль в груди (стенокардия) или сердечный приступ (инфаркт миокарда)
расширенные зрачки (мидриаз) или неподвижные зрачки, не изменяющие размер при освещении или других раздражителях

Дополнительные побочные эффекты у детей

Анализ 11 клинических исследований у педиатрических пациентов (n = 704), получавших бромид рокурония (до 1 мг/кг), выявил тахикардию как побочный эффект, возникающий с частотой 1,4%.

Сообщение о побочных эффектах

Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, включая те, которые не указаны в данной инструкции, сообщите об этом врачу или медсестре. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через Итальянское агентство по лекарственным средствам (AIFA), веб-сайт: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

Сообщая о побочных эффектах, вы помогаете предоставить больше информации о безопасности препарата Эсмерон.

5. Как хранить Эсмерон

Храните этот лекарственный препарат в недоступном для детей месте и вне поля их зрения.
Не используйте этот препарат после даты, указанной на упаковке после надписи «Scad.» и на этикетке после «EXP». Дата окончания срока годности относится к последнему дню указанного месяца.
Указанная дата окончания срока годности относится к продукту, упакованному в оригинальную упаковку и правильно хранившемуся.
Не используйте этот препарат, если вы заметили признаки его порчи.
Храните в холодильнике (2 °C–8 °C). Препарат может храниться вне холодильника при температуре до 30 °C в течение максимум 3 месяцев. Препарат может помещаться в холодильник и извлекаться из него в любое время в течение срока годности 36 месяцев, однако общее время хранения вне холодильника не должно превышать 3 месяцев. Срок хранения не может превышать срок годности, указанный на этикетке.
После вскрытия флакона раствор химически стабилен в течение 24 часов при комнатной температуре.
Поскольку Эсмерон не содержит консервантов, не рекомендуется использовать оставшийся раствор.

6. Содержимое упаковки и другая информация

Что содержит Эсмерон

Действующее вещество: бромид рокурония. 1 мл препарата Эсмерон содержит 10 мг бромида рокурония.
Вспомогательные вещества: ацетат натрия, хлорид натрия, уксусная кислота ледяная и вода для инъекций. Препарат Эсмерон содержит 1,64 мг натрия на 1 мл.

Описание внешнего вида Эсмерона и содержимое упаковки
Раствор для инъекций для внутривенного применения.
Упаковки:

12 флаконов по 5 мл раствора 10 мг/мл;
10 флаконов по 5 мл раствора 10 мг/мл;
10 флаконов по 10 мл раствора 10 мг/мл.

Возможно, не все упаковки представлены в продаже.
Держатель регистрационного удостоверения и производитель
Держатель регистрационного удостоверения
MSD Italia S.r.l.
Виа Виторкиано, 151
00189 Рима
Производитель
N.V. Organon
Клоостерстраат, 6
5349 АВ Осс
Нидерланды
Merck Sharp & Dohme B.V.
Ваардервег, 39
2031 BN Харлем
Нидерланды

Следующая информация предназначена исключительно для медицинских работников:

Предупреждения и меры предосторожности
Поскольку Эсмерон вызывает паралич дыхательных мышц, пациентам, получающим этот препарат, необходимо искусственное дыхание до восстановления спонтанной вентиляции легких.
Как и при применении других миорелаксантов, важно учитывать возможные трудности при интубации, особенно если препарат используется в рамках техники быстрой индукции.
При трудностях интубации, требующих клинически немедленного обращения блокады нейромышечной передачи, вызванной рокуронием, следует рассмотреть возможность применения сахарядекса.
Сообщалось о случаях остаточной релаксации после применения Эсмерона, как и других миорелаксантов. Во избежание осложнений, связанных с возможной остаточной кураризации, рекомендуется экстубировать пациента только после достаточного восстановления после нейромышечной блокады. У пожилых пациентов (возрастом 65 лет и старше) может увеличиваться риск остаточной нейромышечной блокады. Также необходимо учитывать другие факторы (например, возможные лекарственные взаимодействия или состояние пациента), способные вызвать остаточную релаксацию после экстубации в послеоперационном периоде. Если это ещё не входит в обычную клиническую практику, следует рассмотреть возможность применения антагонистов (например, сахарядекса или ингибиторов холинэстеразы), особенно в тех случаях, когда вероятность остаточной кураризации выше.
После введения миорелаксантов могут возникать анафилактические реакции. Необходимо всегда принимать меры предосторожности для лечения таких реакций. Особенно при наличии в анамнезе анафилактических реакций на миорелаксанты следует соблюдать особую осторожность, поскольку сообщалось о случаях перекрёстной аллергии на миорелаксанты.
В целом, при длительном применении миорелаксантов в отделениях интенсивной терапии наблюдались длительная паралич и/или слабость скелетных мышц. Во избежание возможного удлинения нейромышечной блокады и/или передозировки при применении миорелаксантов рекомендуется мониторинг нейромышечной передачи. Пациентам также следует обеспечить адекватную анальгезию и седацию. Доза миорелаксантов должна титроваться в зависимости от индивидуального ответа под наблюдением врача, имеющего опыт в применении этих препаратов и соответствующих методов мониторинга нейромышечной передачи.
Регулярно сообщалось о развитии миопатии после длительного применения других недеполяризующих миорелаксантов в отделениях интенсивной терапии в сочетании с терапией кортикостероидами. Поэтому у пациентов, получающих кортикостероиды и миорелаксанты, следует максимально сократить продолжительность применения последних. Если для интубации использовался суксаметоний, введение Эсмерона следует отложить до полного клинического восстановления пациента после нейромышечной блокады, вызванной суксаметонием.

Гипертонический криз у пациентов с феохромоцитомой
Данные постмаркетинговых исследований выявили случаи гипертонического криза, временно связанные с введением рокурония у пациентов с диагностированной или скрытой феохромоцитомой. Поэтому рокуроний следует применять с осторожностью у таких пациентов.

Фармакокинетические и/или фармакодинамические свойства Эсмерона могут быть изменены при следующих состояниях:

Заболевания печени и/или желчевыводящих путей и почечная недостаточность
Поскольку рокуроний выводится с мочой и желчью, его следует применять с осторожностью у пациентов с клинически значимыми заболеваниями печени и/или желчевыводящих путей и/или почечной недостаточностью. У таких пациентов при дозах 0,6 мг/кг массы тела наблюдалось удлинение действия бромида рокурония.

Удлинённое время циркуляции
Состояния, сопровождающиеся удлинённым временем циркуляции, такие как сердечно-сосудистые заболевания, пожилой возраст и отёчное состояние, приводящие к увеличению объёма распределения, могут способствовать удлинению времени наступления эффекта. Продолжительность действия также может быть увеличена из-за снижения плазменного клиренса.

Заболевания нервно-мышечной системы
Как и другие миорелаксанты, Эсмерон следует применять с особой осторожностью у пациентов с заболеваниями нервно-мышечной системы или после перенесённого полиомиелита, поскольку у таких пациентов ответ на миорелаксанты может значительно изменяться. Направление и степень этих изменений могут значительно варьировать. У пациентов с миастенией или миастеническим синдромом (Эйтон-Ламберта) введение даже небольших доз Эсмерона может вызвать глубокий эффект, поэтому препарат следует титровать в зависимости от достигнутого ответа.

Гипотермия
Во время хирургических вмешательств при гипотермии эффект нейромышечной блокады, вызванной Эсмероном, усиливается по интенсивности и продолжительности.

Ожирение
Как и другие миорелаксанты, Эсмерон может вызывать у пациентов с ожирением удлинение продолжительности действия и времени спонтанного восстановления, если дозы рассчитываются по фактической массе тела.

Ожоги
Поскольку у пациентов с ожогами может развиваться резистентность к недеполяризующим миорелаксантам, рекомендуется титрование дозы в зависимости от наблюдаемого ответа.

Состояния, которые могут усиливать действие Эсмерона
Гипокалиемия (например, после тяжёлых эпизодов рвоты, диареи и при терапии диуретиками), гипермагниемия, гипокальциемия (после массивных трансфузий), гипопротеинемия, дегидратация, ацидоз, гиперкапния, кахексия.
Поэтому необходимо, по возможности, корригировать тяжёлые нарушения электролитного баланса, pH крови или дегидратацию.

Другие лекарственные препараты и Эсмерон
Следующие лекарственные средства могут влиять на силу и/или продолжительность действия недеполяризующих миорелаксантов.

Влияние других препаратов на Эсмерон

Усиление эффекта

Анестетики: галотан, эфир, энфлуран, метоксифлуран, циклопропан. Галогенированные летучие анестетики усиливают нейромышечную блокаду, вызванную Эсмероном. Этот эффект становится заметным только при поддерживающих дозах. Также возможно подавление антагонистического действия ингибиторов холинэстеразы.
После интубации суксаметонием.
Одновременное длительное применение кортикостероидов и Эсмерона в отделениях интенсивной терапии может вызвать миопатию или удлинение продолжительности нейромышечной блокады.
Высокие дозы тиопентала, метогекситала, кетамина, фентанила, гамма-гидроксибутирата, этомидата и пропофола.
Другие недеполяризующие нейромышечные блокаторы.
Другие лекарственные препараты:
- Антибиотики: аминогликозиды, линкозамиды, полипептиды, ациламинопенициллины, тетрациклины, высокие дозы метронидазола.
- Диуретики, тиамин, препараты-ингибиторы МАО, хинидин и его изомер хинин, протамин, адреноблокирующие препараты, соли магния, кальциевые антагонисты, соли лития, местные анестетики (внутривенный лидокаин, бупивакаин при эпидуральной анестезии), острое введение фенитоина и β-блокаторов. Сообщалось о случаях остаточной релаксации после постоперационного введения хинидина, хинина, солей магния и следующих антибиотиков: аминогликозидов, линкозамидов, полипептидов и ациламинопенициллинов.

Ослабление эффекта

Неостигмин, эдрофоний, пиридостигмин, производные аминопиридина.
Предшествующее хроническое применение кортикостероидов, фенитоина или карбамазепина.
Норадреналин, азатиоприн (только кратковременный и ограниченный эффект), теофиллин, хлорид кальция, хлорид калия.
Ингибиторы протеаз (габексат, улинстатин).

Переменный эффект

Применение других недеполяризующих миорелаксантов в сочетании с Эсмероном может привести к ослаблению или усилению нейромышечной блокады в зависимости от последовательности введения и типа применяемого миорелаксанта.
Введение суксаметония после Эсмерона может привести к усилению или ослаблению эффекта нейромышечной блокады, вызванной Эсмероном.

Влияние Эсмерона на другие препараты
Сочетание Эсмерона и лидокаина может вызвать сокращение времени наступления эффекта лидокаина.

Пациенты педиатрического возраста
Формальные исследования взаимодействий не проводились. Взаимодействия, описанные для взрослых, и соответствующие предупреждения и меры предосторожности следует учитывать и у детей.

Беременность и лактация
Беременность
Клинические данные о воздействии бромида рокурония при беременности отсутствуют. В исследованиях на животных не выявлено прямого или косвенного вредного действия на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. При назначении Эсмерона женщинам в состоянии беременности необходимо соблюдать осторожность.

Кесарево сечение
У пациенток, подвергающихся кесареву сечению, Эсмерон может применяться как часть техники быстрой индукции, при условии отсутствия трудностей при интубации и при введении достаточной дозы анестетика, либо после интубации, проведённой после введения суксаметония. Эсмерон в дозе 0,6 мг/кг массы тела оказался безопасным у рожениц, подвергшихся кесареву сечению. Эсмерон не влияет на оценку по шкале Апгар, тонус мышц плода или кардиореспираторную адаптацию. Анализ крови пуповины показал, что бромид рокурония лишь в незначительной степени проникает через плаценту и не вызывает клинически значимых нежелательных эффектов у новорождённого.

Примечание 1: дозы 1,0 мг/кг массы тела изучались при индукции анестезии в режиме быстрой индукции, но не у пациенток, подвергшихся кесареву сечению. Поэтому в этой категории пациенток рекомендуется применять только дозу 0,6 мг/кг массы тела.

Примечание 2: у пациенток, получающих соли магния при преэклампсии, может быть подавлено или неудовлетворительное обращение нейромышечной блокады, вызванной миорелаксантами, поскольку соли магния усиливают нейромышечную блокаду. Поэтому у этих пациенток дозу Эсмерона следует снизить и тщательно адаптировать в зависимости от ответа на стимуляцию.

Лактация
Неизвестно, выделяется ли Эсмерон с грудным молоком. Исследования на животных выявили незначительные концентрации Эсмерона в молоке матерей. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного действия на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие.

Эсмерон следует назначать кормящим женщинам только в том случае, если врач считает, что польза превышает риск. После однократного введения рекомендуется воздержаться от последующего грудного вскармливания в течение пяти периодов полувыведения рокурония, то есть примерно на 6 часов.

Способ применения и дозировка
Как и при применении других миорелаксантов, дозу Эсмерона следует устанавливать индивидуально. При определении дозы необходимо учитывать тип анестезии, предполагаемую продолжительность операции, метод седации, ожидаемую продолжительность механической вентиляции, возможные взаимодействия с другими одновременно применяемыми препаратами и состояние пациента.

Рекомендуется применение адекватной техники мониторинга нейромышечной передачи для контроля блокады и восстановления.

Ингаляционные анестетики усиливают эффект нейромышечной блокады, вызванной Эсмероном. Однако это усиление становится клинически значимым во время анестезии, когда летучие вещества достигают тканевых концентраций, необходимых для взаимодействия. Следовательно, корректировка дозы Эсмерона должна проводиться путём введения меньших поддерживающих доз с более длительными интервалами или снижения скорости инфузии при длительных операциях (более 1 часа) под ингаляционной анестезией.

У взрослых следующие дозы могут использоваться в качестве общего руководства для интубации, миорелаксации при операциях различной продолжительности и применения в отделениях интенсивной терапии.

Хирургические вмешательства

Интубация трахеи
Стандартная доза для интубации при стандартной анестезии составляет 0,6 мг/кг массы тела бромида рокурония, что у почти всех пациентов обеспечивает условия, пригодные для интубации, в течение 60 секунд. Для облегчения интубации при индукции анестезии в режиме быстрой индукции рекомендуется доза 1,0 мг/кг массы тела бромида рокурония, что у почти всех пациентов обеспечивает условия, пригодные для интубации, в течение 60 секунд. Если при индукции анестезии в режиме быстрой индукции вводится бромид рокурония в дозе 0,6 мг/кг массы тела, рекомендуется подождать 90 секунд перед интубацией пациента.

Высокие дозы
Если у отдельных пациентов возникает необходимость введения более высоких доз бромида рокурония, следует знать, что в хирургических условиях вводились начальные дозы до 2 мг/кг массы тела без наблюдения сердечно-сосудистых побочных эффектов. Применение высоких доз бромида рокурония сокращает время наступления эффекта и удлиняет продолжительность действия.

Поддерживающие дозы
Рекомендуемая поддерживающая доза — 0,15 мг/кг массы тела бромида рокурония; при длительной ингаляционной анестезии дозу следует снизить до 0,075–0,1 мг/кг массы тела. Поддерживающие дозы следует вводить, когда амплитуда ответа на стимуляцию восстановится до 25% от контрольного значения или когда появляются 2 или 3 ответа на стимуляцию TOF (Train Of Four).

Непрерывная инфузия
Если бромид рокурония вводится в виде непрерывной инфузии, рекомендуется ввести нагрузочную дозу 0,6 мг/кг массы тела и при первых признаках восстановления нейромышечной блокады начать инфузию. Скорость инфузии следует регулировать так, чтобы поддерживать амплитуду нейромышечного ответа на уровне 10% от контрольного значения или 1–2 ответа на стимуляцию TOF. У взрослых скорость инфузии, необходимая для поддержания нейромышечной блокады на этих уровнях, составляет от 0,3 до 0,6 мг/кг массы тела при внутривенной анестезии и от 0,3 до 0,4 мг/кг массы тела при ингаляционной анестезии.

Рекомендуется постоянный мониторинг нейромышечной блокады, поскольку скорость инфузии варьирует от пациента к пациенту и в зависимости от метода анестезии.

Пациенты педиатрического возраста
Для новорождённых (0–27 дней), младенцев (28 дней–2 месяца), маленьких детей (3 месяца–23 месяца), детей (2–11 лет) и подростков (12–17 лет) рекомендуемые дозы для интубации при стандартной анестезии и поддерживающие дозы аналогичны рекомендованным для взрослых.

Однако продолжительность действия однократной дозы при интубации будет дольше у новорождённых и младенцев по сравнению с детьми.

Для непрерывной инфузии у детей, за исключением детей (2–11 лет), скорости инфузии такие же, как у взрослых.

У детей в возрасте от 2 до 11 лет могут потребоваться более высокие скорости инфузии.

Поэтому у детей (2–11 лет) рекомендуется начинать с той же начальной скорости инфузии, что и у взрослых, а затем регулировать её для поддержания амплитуды нейромышечного ответа на уровне 10% от контрольного значения или 1–2 ответов на стимуляцию TOF во время операции.

Опыт применения бромида рокурония для индукции анестезии в режиме быстрой индукции у детей ограничен. Поэтому в этой категории пациентов не рекомендуется применение бромида рокурония для облегчения интубации при быстрой индукции.

Пожилые пациенты и пациенты с заболеваниями печени и/или желчевыводящих путей и/или почечной недостаточностью
Стандартная доза для интубации у пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями печени и/или желчевыводящих путей и/или почечной недостаточностью при стандартной анестезии составляет 0,6 мг/кг массы тела бромида рокурония. При индукции анестезии в режиме быстрой индукции у пациентов с ожидаемым удлинением продолжительности действия следует рассмотреть дозу 0,6 мг/кг массы тела. Независимо от метода анестезии, рекомендуемая поддерживающая доза для этой категории пациентов составляет 0,075–0,1 мг/кг массы тела бромида рокурония со скоростью инфузии 0,3–0,4 мг/кг массы тела.

Пациенты с избыточным весом и ожирением
При применении препарата у пациентов с избыточным весом или ожирением (определённых как пациенты с массой тела на 30% и более превышающей идеальную массу тела) дозировку следует снижать с учётом идеальной массы тела.

Процедуры интенсивной терапии

Интубация трахеи
Что касается интубации трахеи, следует придерживаться тех же доз, указанных выше для хирургических вмешательств.

Поддерживающая доза
Рекомендуется введение начальной нагрузочной дозы бромида рокурония 0,6 мг/кг массы тела, за которой следует непрерывная инфузия сразу после того, как амплитуда ответа восстановится до 10%, или при появлении 1–2 ответов на стимуляцию TOF.

Дозировку всегда следует титровать в зависимости от наблюдаемого эффекта у каждого пациента. У взрослых рекомендуемая начальная скорость инфузии для поддержания нейромышечной блокады 80–90% (наличие 1–2 ответов на стимуляцию TOF) составляет 0,3–0,6 мг/кг массы тела в течение первого часа введения, а затем должна быть снижена в течение последующих 6–12 часов в зависимости от индивидуального ответа. По истечении этого периода необходимая индивидуальная доза остаётся относительно постоянной у каждого пациента.

В контролируемых клинических исследованиях отмечалась значительная индивидуальная вариабельность часовой скорости инфузии, в среднем от 0,2 до 0,5 мг/кг массы тела в зависимости от характера и степени недостаточности органов, одновременно применяемых препаратов и особенностей отдельного пациента. Для обеспечения оптимального контроля за пациентом настоятельно рекомендуется мониторинг нейромышечной передачи. Изучалось применение в течение периода до 7 дней.

Особые группы пациентов
Эсмерон не показан для облегчения механической вентиляции в интенсивной терапии у пациентов педиатрического и пожилого возраста из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности.

Нежелательные явления
Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции включают боль и/или реакции в месте введения, нарушения жизненных показателей и удлинённую мышечную блокаду.

Наиболее частыми серьёзными нежелательными реакциями, поступающими в систему фармаконадзора, являются анафилактические и анафилактоидные реакции и симптомы, с ними связанные.

Анафилаксия
Хотя очень редко, описаны тяжёлые анафилактические реакции на миорелаксанты, включая Эсмерон. К анафилактическим/анафилактоидным реакциям относятся: бронхоспазм, нарушения сердечно-сосудистой системы (например, гипотензия, тахикардия, циркуляторный коллапс — шок) и кожные нарушения (например, ангионевротический отёк, крапивница). В некоторых случаях эти реакции имели летальный исход. Учитывая возможную тяжесть этих реакций, всегда следует учитывать возможность их возникновения и принимать все необходимые меры предосторожности.

Поскольку миорелаксанты могут вызывать высвобождение гистамина как локально в месте введения, так и системно, при их применении всегда следует учитывать возможное развитие зуда и эритематозных реакций в месте введения и/или системные гистаминоподобные (анафилактоидные) реакции (см. также выше о анафилактических реакциях).

В клинических исследованиях наблюдалось лишь незначительное увеличение средних плазменных уровней гистамина после быстрого болюсного введения 0,3–0,9 мг/кг массы тела бромида рокурония.

Удлинённая нейромышечная блокада
Наиболее частым нежелательным явлением среди недеполяризующих миорелаксантов является пролонгирование фармакологического действия препарата сверх необходимого периода. Эффекты могут варьировать от слабости скелетных мышц до глубокого и продолжительного паралича, который может привести к дыхательной недостаточности или апноэ.

Миопатия
Сообщалось о случаях миопатии после применения различных миорелаксантов в отделениях интенсивной терапии в сочетании с кортикостероидами (см. раздел «Предупреждения и меры предосторожности»).

Местные реакции в месте введения
При индукции анестезии в режиме быстрой индукции отмечалась боль в месте введения, особенно если пациент ещё не полностью потерял сознание, и особенно при использовании пропофола для индукции. В клинических исследованиях боль в месте введения наблюдалась у 16% пациентов при индукции анестезии в режиме быстрой индукции с пропофолом и менее чем у 0,5% пациентов при индукции анестезии в режиме быстрой индукции с фентанилом и тиопенталом.

Передозировка
При передозировке и удлинённой нейромышечной блокаде пациент должен оставаться на контролируемой вентиляции и под седацией. В этой ситуации есть два варианта обращения нейромышечной блокады:

у взрослых можно использовать сахарядекс для обращения глубокой и интенсивной блокады. Доза сахарядекса зависит от степени нейромышечной блокады;
ингибитор холинэстеразы (неостигмин, эдрофоний, пирдостигмин) или сахарядекс может быть использован при первых признаках спонтанного восстановления в адекватных дозах.

Если введение антихолинэстеразных препаратов не способно антагонизировать нейромышечные эффекты Эсмерона, следует продолжать вентиляцию до восстановления спонтанного дыхания. Повторное введение ингибиторов холинэстеразы может быть опасным.

В исследованиях на животных тяжёлая депрессия сердечно-сосудистой функции, приведшая к коллапсу сердца, наблюдалась только после введения кумулятивной дозы 750 × ED (135 мг/кг массы тела бромида рокурония).

Условия хранения Эсмерона
Хранить этот препарат в недоступном для детей месте.
Не использовать препарат после даты, указанной на упаковке после «Срок» и на этикетке после «EXP». Дата окончания срока годности относится к последнему дню указанного месяца.
Указанная дата окончания срока годности относится к продукту в оригинальной упаковке, правильно хранившемуся.
Не использовать препарат, если имеются видимые признаки его порчи.
Хранить в холодильнике (2 °C–8 °C). Препарат может храниться вне холодильника при температуре до 30 °C не более 3 месяцев. Препарат может помещаться в холодильник и извлекаться из него в любое время в течение срока годности 36 месяцев, но общее время хранения вне холодильника не должно превышать 3 месяцев. Срок хранения не может превышать срок годности, указанный на этикетке.
После вскрытия флакона раствор химически стабилен в течение 24 часов при комнатной температуре. Поскольку Эсмерон не содержит консервантов, рекомендуется утилизировать неиспользованный раствор.

Инструкции по использованию и приготовлению
Проводились исследования совместимости с следующими инфузионными растворами. При номинальных концентрациях 0,5 мг/мл и 2,0 мг/мл Эсмерон совместим с:

0,9% NaCl
5% декстроза
5% декстроза в физиологическом растворе
Вода для инъекций
Раствор лактата Рингера
Haemaccel

Растворы следует использовать в течение 24 часов и сразу после приготовления.
Утилизировать неиспользованный раствор.

Несовместимость
Документально подтверждена физическая несовместимость при добавлении Эсмерона к растворам, содержащим следующие препараты: амфотерицин, амоксициллин, азатиоприн, цефазолин, клоксациллин, дексаметазон, диазепам, эноксимон, эритромицин, фамотидин, фуросемид, гидрокортизон натрия сукцинат, инсулин, метогекситал, метилпреднизолон, преднизолон натрия сукцинат, тиопентал, триметоприм и ванкомицин.

Эсмерон также несовместим с Intralipid.

Эсмерон никогда не следует смешивать с лекарственными средствами, не указанными в разделе «Инструкции по использованию и приготовлению». В случае, если Эсмерон вводится по той же инфузионной магистрали, что и другие препараты, важно тщательно промыть магистраль (например, 0,9% NaCl) между введением Эсмерона и препаратов, с которыми он несовместим или совместимость с которыми не установлена.

Не выбрасывайте лекарства в канализацию или бытовые отходы. Это поможет защитить окружающую среду.