Esmeron: información detallada

FOLLETO INFORMATIVO

Folleto informativo: información para el paciente

Esmeron 10 mg/mL solución inyectable para uso endovenoso

bromuro de rocuronio
Lea cuidadosamente este prospecto antes de que se le administre este medicamento porque contiene información importante para usted.

Guarde este prospecto. Puede que necesite volver a leerlo.
Si tiene alguna duda, consulte a su médico o enfermero.
Si se produce algún efecto adverso, incluidos aquellos no mencionados en este prospecto, informe a su médico o enfermero. Véase la sección 4.

Contenido de este prospecto:

Qué es Esmeron y para qué se utiliza
Qué debe saber antes de que se le administren Esmeron
Cómo se utiliza Esmeron
Posibles efectos adversos
Cómo conservar Esmeron
Contenido del envase y otra información

1. Qué es Esmeron y para qué se utiliza

Es un medicamento que contiene bromuro de rocuronio, un principio activo que pertenece a una clase de medicamentos denominados miorrelajantes (medicamentos que inducen el relajamiento de ciertos tipos de músculos).
Esmeron está indicado en anestesia general para facilitar la intubación endotraqueal (durante intervenciones quirúrgicas, se introduce un tubo en la tráquea para facilitar la ventilación artificial y lograr el relajamiento de ciertos tipos de músculos. La ventilación artificial sustituye a la respiración natural cuando esta deja de realizarse espontáneamente) en pacientes adultos y pediátricos (desde recién nacidos a término hasta adolescentes, de edades comprendidas entre 0 y menos de 18 años). Además, en adultos, el uso de Esmeron también está indicado en las Unidades de Cuidados Intensivos (UCI) para facilitar la intubación endotraqueal.

2. Qué debe saber antes de que le administren Esmeron

No use Esmeron

si es alérgico al bromuro de rocuronio, a los iones bromuro o a cualquiera de los demás componentes de este medicamento (indicados en la sección 6).

Advertencias y precauciones
Al final de la intervención, el anestesista dejará que disminuya el efecto de Esmeron y usted podrá respirar por sí mismo. En ciertos casos, podría recibir otro medicamento para acelerar la recuperación de la respiración autónoma.
Diríjase al médico o enfermero antes de que le administren este medicamento

si es alérgico a cualquier medicamento miorrelajante
si padece una enfermedad renal, hepática o de las vías biliares (que sirven para el transporte de la bilis)
si padece una enfermedad cardíaca o una enfermedad que afecte a la circulación sanguínea
si una o más zonas de su cuerpo están hinchadas debido a la acumulación de líquidos (por ejemplo, en los tobillos)
si ha tenido antecedentes de hipertermia maligna (fiebre repentina con taquicardia, respiración rápida y rigidez, dolor y/o debilidad muscular)
si ha padecido enfermedades neuromusculares (enfermedades que afectan tanto a los nervios como a los músculos que estos controlan), poliomielitis (inflamación de la médula espinal causada por un virus que provoca una forma de parálisis), miastenia grave (enfermedad caracterizada por falta de fuerza en los

músculos), síndrome de Eaton-Lambert (enfermedad caracterizada por falta de fuerza en los
músculos, impotencia, estreñimiento y formación de pequeñas vesículas en manos y pies)

si en el pasado ha tenido episodios de temperatura corporal demasiado baja durante una anestesia (hipotermia)
si tiene sobrepeso
si presenta quemaduras
si tiene niveles bajos de calcio en sangre (hipocalcemia)
si tiene niveles bajos de potasio en sangre (hipopotasemia)
si tiene niveles elevados de magnesio en sangre (hipermagnesemia)
si tiene niveles bajos de proteínas en sangre (hipoproteinemia)
si tiene deshidratación (la cantidad de agua perdida es mayor que la ingerida)
si tiene un aumento de la cantidad de ácidos en sangre (acidosis)
si tiene un aumento de la cantidad de dióxido de carbono en sangre (hipercapnia)
si tiene una pérdida excesiva de peso (caquexia).

Informe al médico si padece o ha padecido lo siguiente:

un tumor raro de las glándulas suprarrenales (feocromocitoma); esto puede aumentar el riesgo de hipertensión arterial grave.

Si padece alguna de las condiciones descritas anteriormente, el médico las tendrá en cuenta para determinar la dosis de Esmeron más adecuada para usted.
Niños y adolescentes
Esmeron puede utilizarse en niños (recién nacidos a término y adolescentes), sin embargo, el anestesista debe evaluar la historia clínica.
Otros medicamentos y Esmeron
Informe al médico o enfermero si está tomando, ha tomado recientemente o podría tomar cualquier otro medicamento. Los siguientes medicamentos influyen sobre el efecto y/o la duración de acción de Esmeron.
Medicamentos que aumentan el efecto de Esmeron:

anestésicos inhalatorios como halotano, éter, enflurano, metoxiflurano y ciclopropano
succinilcolina, un medicamento miorrelajante
corticosteroides (medicamentos con acción antiinflamatoria). La administración concomitante a largo plazo de corticosteroides y Esmeron en Unidades de Cuidados Intensivos puede provocar miopatía (enfermedad muscular) o un prolongamiento del efecto de relajación muscular (ver secciones 2 y 4)
dosis elevadas de ciertos tipos de anestésicos como tiopental, metoesital, ketamina, fentanilo, gamma-hidroxibutirato, etomidato y propofol
otros miorrelajantes
otros medicamentos:
- antibióticos (usados para tratar infecciones), como aminoglucósidos, lincosamidas, polipéptidos y acilaminopenicilinas, tetraciclinas, dosis elevadas de metronidazol
- diuréticos (usados para aumentar la cantidad de orina producida)
- tiamina (importante para las funciones celulares)
- medicamentos para la depresión denominados inhibidores de la monoaminooxidasa (I-MAO)
- quinidina (usada en el tratamiento de enfermedades cardíacas y en la regulación de la presión arterial elevada)
- quinina (medicamento usado para tratar fiebre, dolor y malaria)
- protamina (medicamento usado para tratar hemorragias)
- medicamentos bloqueadores adrenérgicos, antagonistas del calcio (medicamentos usados para regular la presión arterial elevada)
- sales de magnesio (laxantes)
- sales de litio (antidepresivos)
- algunos anestésicos locales (lidocaína, bupivacaína).

Medicamentos que disminuyen el efecto de Esmeron:

neostigmina, edrofonio (usados para reactivar la función muscular), administración previa crónica de corticosteroides
medicamentos antiepilépticos (fenitoína o carbamazepina)
noradrenalina, que también se usa para aumentar el tono muscular (estado de contracción leve y persistente de los músculos, presente en condiciones normales), azatioprina (medicamento usado en alteraciones del sistema inmunitario que dan lugar a respuestas dirigidas contra componentes del propio organismo)
teofilina (medicamento usado en el tratamiento del asma)
cloruro de calcio, cloruro de potasio
inhibidores de la proteasa (medicamentos que combaten los virus del VIH).

Efecto variable

La administración de miorrelajantes en asociación con Esmeron puede disminuir o aumentar el bloqueo muscular dependiendo del orden de administración y del tipo de miorrelajante empleado.
La administración de succinilcolina tras la de Esmeron puede potenciar o debilitar la relajación muscular.
La asociación de Esmeron y lidocaína puede influir en el efecto de la lidocaína.

No se han realizado estudios de interacción (estudios con medicamentos que influyen sobre el efecto y la duración de acción de este medicamento). Las interacciones de Esmeron con otros medicamentos descritas en adultos (ver “Otros medicamentos y Esmeron”) y las advertencias y precauciones mencionadas anteriormente (ver “Advertencias y precauciones”) deben tenerse en cuenta también en niños y adolescentes.
Embarazo, lactancia y fertilidad
Si está embarazada, si sospecha que podría estarlo o si está planeando un embarazo, o si está amamantando con leche materna, consulte a su médico antes de que le administren este medicamento.
No hay datos disponibles de estudios clínicos sobre el uso de bromuro de rocuronio durante el embarazo o en mujeres en edad fértil.
Es necesario tener precaución al prescribir Esmeron a mujeres embarazadas.
No se sabe si Esmeron se excreta en la leche humana.
Esmeron debe administrarse a mujeres que amamantan solo si el médico considera que los beneficios superan los riesgos.
Tras el uso de este medicamento, debe suspenderse la lactancia durante las 6 horas siguientes.
Cesárea
En pacientes sometidas a cesárea, Esmeron puede utilizarse durante la anestesia.
El médico evaluará la dosis más adecuada según las condiciones de la paciente.
Conducción de vehículos y uso de máquinas
No utilice máquinas potencialmente peligrosas ni conduzca vehículos antes de que hayan transcurrido 24 horas desde la recuperación completa de la actividad muscular.
Esmeron contiene sodio
Este medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg) de sodio por vial, es decir, esencialmente «sin sodio».

3. Cómo utilizar Esmeron

Este medicamento se le administrará un anestesista o un médico experimentado que conozca
la acción y las formas de uso de Esmeron.
Como con otros miorrelajantes, la dosis de Esmeron debe establecerse caso por caso, según diversos
factores como: el tipo de anestesia y la duración prevista de la intervención, el método de sedación (un
estado en el que el paciente no pierde completamente la conciencia) y la duración prevista de la ventilación
artificial, la posible interacción con otros medicamentos y las condiciones del paciente.
Esmeron se le administrará por vía endovenosa en forma de bolo (inyección única) o como infusión
continua.
Uso en niños y adolescentes
En recién nacidos (0-27 días), lactantes (28 días-2 meses), niños pequeños (3-23 meses), niños
(2-11 años) y adolescentes (12-17 años), la dosis recomendada para la intubación endotraqueal durante
la anestesia y la dosis de mantenimiento (dosis necesaria para mantener el efecto terapéutico) son similares
a las recomendadas en adultos.
Sin embargo, la duración del efecto de la dosis única para la intubación endotraqueal será más larga en
recién nacidos y lactantes que en niños.
Si utiliza más Esmeron del que debe
El anestesista le realizará un seguimiento estrecho mientras esté bajo los efectos de Esmeron, por lo que es
poco probable que reciba una dosis excesiva de Esmeron. No obstante, si esto ocurriera, el relajamiento muscular podría aumentar. En tal caso, el anestesista podrá administrarle medicamentos para contrarrestar este efecto y se asegurará de que la anestesia y la ventilación artificial continúen hasta que usted sea capaz de respirar por sí mismo nuevamente.
Si tiene alguna duda sobre el uso de este medicamento, consulte con su médico o enfermero.

4. Posibles efectos adversos

Como todos los medicamentos, este medicamento puede causar efectos adversos, aunque no todas las personas los presenten.
Los efectos adversos observados con mayor frecuencia incluyen dolor y/o reacciones en el lugar de la inyección y bloqueo prolongado de los músculos.
Los efectos adversos graves más frecuentemente notificados son reacciones alérgicas (reacciones anafilácticas y anafilactoides).
A continuación se proporcionan información detallada sobre los efectos adversos (dado que los datos recopilados mediante el sistema de farmacovigilancia no permiten obtener valores precisos de incidencia, la frecuencia de los informes se ha dividido en tres categorías en lugar de cinco):
No frecuentes (pueden afectar hasta a una de cada 100 personas) / Raros (pueden afectar hasta a una de cada 1 000 personas):

taquicardia (aumento de la frecuencia cardíaca)
hipotensión (presión arterial baja)
ineficacia del medicamento, respuesta terapéutica disminuida, respuesta terapéutica aumentada, dolor en el lugar de la inyección, reacciones de tipo alérgico en el lugar de la inyección
bloqueo neuromuscular (bloqueo de la transmisión de impulsos desde el nervio al músculo) prolongado, despertar retardado tras la anestesia

Muy raros (pueden afectar hasta a una de cada 10 000 personas)

hipersensibilidad, reacciones alérgicas (reacción anafiláctica, shock anafiláctico, shock anafilactoide)
parálisis flácida (pérdida del tono muscular normal)
colapso circulatorio y shock (insuficiente circulación sanguínea en todo el organismo con marcada disminución de la presión arterial), sofocos
broncoespasmo (dificultad para respirar debido al estrechamiento de los bronquios)
angioedema (hinchazón de la piel, mucosas y tejidos submucosos de origen alérgico), urticaria, dermatitis, erupción eritematosa (reacciones alérgicas cutáneas)
debilidad muscular, miopatía esteroidea (afección patológica de los músculos del esqueleto causada por medicamentos corticosteroides)
edema facial (hinchazón en la cara)
problemas respiratorios durante la anestesia

Frecuencia desconocida (la frecuencia no puede determinarse a partir de los datos disponibles)

espasmo alérgico grave de los vasos sanguíneos coronarios (síndrome de Kounis), que provoca dolor torácico (angina) o infarto de miocardio
pupilas dilatadas (midriasis) o pupilas fijas que no cambian de tamaño con la luz u otros estímulos

Efectos adversos adicionales en niños
Un análisis de 11 estudios clínicos realizados en pacientes pediátricos (n = 704) tratados con bromuro de rocuronio (hasta 1 mg/kg) detectó taquicardia como efecto adverso del medicamento, con una frecuencia del 1,4%.
Notificación de los efectos adversos
Si experimenta algún efecto adverso, incluidos aquellos no mencionados en este prospecto, consulte a su médico o enfermero. Asimismo, puede notificar los efectos adversos directamente a través de la Agencia Italiana del Medicamento, sitio web: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Al notificar los efectos adversos, puede contribuir a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.

5. Cómo conservar Esmeron

Mantenga este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños.
No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad que aparece en la caja después de Scad. y en la etiqueta después de EXP. La fecha de caducidad hace referencia al último día de ese mes.
La fecha de caducidad indicada se refiere al producto con envase intacto y correctamente conservado.
No utilice este medicamento si observa signos visibles de deterioro.
Conservar en nevera (2 °C-8 °C). El medicamento puede conservarse fuera del frigorífico a una temperatura no superior a 30 °C durante un máximo de 3 meses. El medicamento puede colocarse dentro y fuera del frigorífico en cualquier momento durante el período de validez de 36 meses, pero el tiempo total de conservación fuera del frigorífico no debe superar los 3 meses. El período de conservación no puede exceder el período de validez indicado en la etiqueta.
Después de abrir el frasco, la solución es químicamente estable durante 24 horas a temperatura ambiente.
Dado que Esmeron no contiene conservantes, se recomienda no utilizar la solución sobrante.

6. Contenido del envase y otra información

Qué contiene Esmeron

El principio activo es: bromuro de rocuronio. 1 mL de Esmeron contiene 10 mg de bromuro de rocuronio.
Los demás componentes son: acetato de sodio, cloruro de sodio, ácido acético glacial y agua para preparaciones inyectables. Esmeron contiene 1,64 mg de sodio por 1 mL.

Descripción del aspecto de Esmeron y contenido del envase
Solución inyectable para uso endovenoso.
Envases

12 viales de 5 mL de solución 10 mg/mL;
10 viales de 5 mL de solución 10 mg/mL;
10 viales de 10 mL de solución 10 mg/mL.

Puede ser que no todos los envases estén comercializados.
Titular de la autorización de comercialización y productor
Titular de la autorización de comercialización
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151
00189 Roma
Productor
N.V. Organon
Kloosterstraat 6
5349 AB Oss
Países Bajos
Merck Sharp & Dohme B.V.
Waarderweg 39
2031 BN Haarlem
Países Bajos

La siguiente información está destinada exclusivamente a los profesionales sanitarios:

Advertencias y precauciones
Dado que Esmeron provoca la parálisis de los músculos respiratorios, es imprescindible que los pacientes tratados con este medicamento reciban ventilación artificial hasta que se recupere la respiración espontánea.
Como con todos los miorrelajantes, es importante prever posibles dificultades en la intubación, especialmente si el medicamento se utiliza en el marco de una técnica de inducción en secuencia rápida.
En caso de dificultad para la intubación con necesidad clínica de reversión inmediata del bloqueo neuromuscular inducido por rocuronio, debe considerarse el uso de sugamadex.
Se han notificado casos de recurarización residual con Esmeron, al igual que con otros miorrelajantes. Para evitar complicaciones derivadas de una posible curarización residual, se recomienda extubar al paciente solo cuando se haya recuperado suficientemente del bloqueo neuromuscular. Los pacientes geriátricos (de 65 años o más) pueden presentar un mayor riesgo de bloqueo neuromuscular residual. También deben considerarse otros factores (por ejemplo, posibles interacciones farmacológicas o el estado del paciente) que puedan provocar una recurarización residual tras la extubación en la fase postoperatoria. Cuando no sea ya parte de la práctica clínica habitual, debe considerarse el uso de agentes antagonistas (como sugamadex o inhibidores de la acetilcolinesterasa), especialmente en casos en los que sea más probable la aparición de curarización residual.
Tras la administración de miorrelajantes pueden producirse reacciones anafilácticas. Siempre deben tomarse las precauciones necesarias para tratar dichas reacciones. Especialmente en caso de antecedentes de reacciones anafilácticas a miorrelajantes, deben adoptarse precauciones especiales, ya que se han notificado casos de alergia cruzada entre miorrelajantes.
En general, tras la administración prolongada de miorrelajantes en Unidades de Cuidados Intensivos se han observado parálisis prolongada y/o debilidad muscular esquelética. Para evitar un posible alargamiento del bloqueo neuromuscular y/o una sobredosificación, durante la administración de miorrelajantes se recomienda el monitorización de la transmisión neuromuscular.
Además, los pacientes deben recibir analgesia y sedación adecuadas. La dosis de los miorrelajantes debe ajustarse según la respuesta individual y administrarse bajo la supervisión de un médico experto que conozca la acción de estos medicamentos y las técnicas adecuadas de monitorización neuromuscular.
Se ha notificado regularmente la aparición de miopatía tras la administración prolongada de otros miorrelajantes no depolarizantes en Unidades de Cuidados Intensivos, en asociación con corticosteroides. Por tanto, en pacientes tratados con corticosteroides y miorrelajantes, debe limitarse al máximo el periodo de uso de estos últimos. Si para la intubación se utiliza suxametonio, la administración de Esmeron debe retrasarse hasta que el paciente se haya recuperado clínicamente del bloqueo neuromuscular inducido por suxametonio.
Crisis hipertensiva en pacientes con feocromocitoma
Los datos poscomercialización han identificado casos de crisis hipertensiva temporalmente relacionados con la administración de rocuronio en pacientes con feocromocitoma diagnosticado o latente. Por tanto, rocuronio debe utilizarse con precaución en estos pacientes.
Las propiedades farmacocinéticas y/o farmacodinámicas de Esmeron pueden verse afectadas por las siguientes condiciones:
Enfermedades hepáticas y/o biliares e insuficiencia renal
Dado que el rocuronio se elimina por orina y bilis, debe usarse con precaución en pacientes con enfermedades hepáticas y/o biliares clínicamente significativas y/o insuficiencia renal. En estos pacientes se ha observado un alargamiento de la acción del bromuro de rocuronio con dosis de 0,6 mg/kg de peso corporal.
Tiempo de circulación prolongado
Las condiciones asociadas a un tiempo de circulación prolongado, como enfermedades cardiovasculares, edad avanzada y estado edematoso, que provocan un aumento del volumen de distribución, pueden contribuir a un alargamiento del tiempo de latencia. La duración de la acción también puede prolongarse debido a la reducida depuración plasmática.
Enfermedades neuromusculares
Al igual que con otros miorrelajantes, Esmeron debe usarse con extrema precaución en pacientes con enfermedades neuromusculares o tras poliomielitis, ya que en estos casos la respuesta a los miorrelajantes puede alterarse considerablemente. La magnitud y dirección de esta alteración pueden variar notablemente. Dado que en pacientes con miastenia grave o síndrome miasténico (Eaton-Lambert), la administración de pequeñas dosis de Esmeron puede producir un efecto profundo, el medicamento debe ajustarse según la respuesta obtenida.
Hipotermia
Durante intervenciones quirúrgicas en condiciones de hipotermia, el efecto de bloqueo neuromuscular inducido por Esmeron aumenta en intensidad y duración.
Obesidad
Al igual que con otros miorrelajantes, Esmeron puede provocar, en pacientes obesos, un alargamiento de la duración de acción y del tiempo de recuperación espontánea cuando las dosis administradas se calculan según el peso corporal real.
Quemaduras
Dado que los pacientes quemados pueden desarrollar resistencia a los miorrelajantes no depolarizantes, se recomienda ajustar la dosis según la respuesta observada.
Condiciones que pueden aumentar los efectos de Esmeron
Hipopotasemia (por ejemplo, tras episodios graves de vómitos, diarrea y tratamiento con diuréticos), hipermagnesemia, hipocalcemia (tras transfusiones masivas), hipoproteinemia, deshidratación, acidosis, hipercapnia, caquexia.
Por tanto, debe corregirse, si es posible, cualquier grave desequilibrio electrolítico, alteración del pH sanguíneo o deshidratación.
Otros medicamentos y Esmeron
Los siguientes medicamentos influyen sobre la intensidad y/o duración de acción de los miorrelajantes no depolarizantes.
Efecto de otros medicamentos sobre Esmeron
Aumento del efecto

Anestésicos: Halotano, éter, enflurano, metoxiflurano, ciclopropano. Los anestésicos volátiles halogenados potencian el bloqueo neuromuscular inducido por Esmeron. Este efecto solo se hace evidente con las dosis de mantenimiento. También puede inhibirse la acción antagonista del bloqueo por los inhibidores de la acetilcolinesterasa.
Tras la intubación con suxametonio.
La administración concomitante a largo plazo de corticosteroides y Esmeron en Unidades de Cuidados Intensivos puede provocar miopatía o un alargamiento de la duración del bloqueo neuromuscular.
Dosis elevadas de tiopental, metoesital, ketamina, fentanilo, gammahidroxibutirato, etomidato y propofol.
Otros agentes bloqueantes neuromusculares no depolarizantes.
Otros medicamentos
- Antibióticos: aminoglucósidos, lincosamidas, polipéptidos y acilaminopenicilinas, tetraciclinas, dosis elevadas de metronidazol.
- Diuréticos, tiamina, medicamentos inhibidores de la MAO, quinidina y su isómero quinina, protamina, medicamentos bloqueantes adrenérgicos, sales de magnesio, antagonistas del calcio, sales de litio, anestésicos locales (lidocaína i.v., bupivacaína por vía epidural) y administración aguda de fenitoína y β-bloqueantes. Se han notificado casos de recurarización tras la administración postoperatoria de quinidina, quinina, sales de magnesio y los siguientes antibióticos: aminoglucósidos, lincosamidas, polipéptidos y acilaminopenicilinas.

Disminución del efecto

Neostigmina, edrofonio, piridostigmina, derivados de la aminopiridina.
Administración previa crónica de corticosteroides, fenitoína o carbamazepina.
Noradrenalina, azatioprina (solo efecto transitorio y limitado), teofilina, cloruro de calcio, cloruro de potasio.
Inhibidores de la proteasa (gabexato, ulinastatina).

Efecto variable

La administración de otros miorrelajantes no depolarizantes en asociación con Esmeron puede provocar la atenuación o potenciación del bloqueo neuromuscular, dependiendo del orden de administración y del tipo de miorrelajante empleado.
La administración de suxametonio tras Esmeron puede provocar potenciación o atenuación del efecto de bloqueo neuromuscular inducido por Esmeron.

Efecto de Esmeron sobre otros medicamentos
La asociación de Esmeron y lidocaína puede provocar una reducción del tiempo de latencia de la lidocaína.
Pacientes pediátricos
No se han realizado estudios formales de interacción. Las interacciones descritas en adultos y las advertencias y precauciones correspondientes deben tenerse en cuenta también en pacientes pediátricos.
Embarazo y lactancia
Embarazo
No hay datos clínicos disponibles sobre la exposición al bromuro de rocuronio durante el embarazo. En estudios en animales no se han observado efectos perjudiciales directos ni indirectos sobre el embarazo, el desarrollo embrionario/fetal, el parto o el desarrollo postnatal. Es necesario tener precaución al prescribir Esmeron a mujeres embarazadas.
Cesárea
En pacientes sometidas a cesárea, Esmeron puede utilizarse como parte de la técnica de inducción en secuencia rápida, siempre que no se prevean dificultades de intubación y se administre una dosis suficiente de anestésico o tras realizar la intubación tras la administración de suxametonio. Esmeron, administrado en dosis de 0,6 mg/kg de peso corporal, ha demostrado ser seguro en mujeres en trabajo de parto sometidas a cesárea. Esmeron no afecta al índice de Apgar, al tono muscular fetal ni al ajuste cardiorespiratorio. El análisis de la sangre del cordón umbilical indica que el bromuro de rocuronio atraviesa la placenta solo en mínima parte, sin efectos adversos clínicos observables en el neonato.
Nota 1: se han estudiado dosis de 1,0 mg/kg de peso corporal en la inducción de anestesia en secuencia rápida, pero no en pacientes sometidas a cesárea. Por tanto, en esta categoría de pacientes se recomienda utilizar solo una dosis de 0,6 mg/kg de peso corporal.
Nota 2: la reversibilidad del bloqueo neuromuscular inducido por miorrelajantes puede estar inhibida o ser insatisfactoria en pacientes tratadas con sales de magnesio por toxemia gravídica, ya que las sales de magnesio aumentan el bloqueo neuromuscular. Por tanto, en estas pacientes la dosis de Esmeron debe reducirse y ajustarse cuidadosamente según la respuesta a la estimulación.
Lactancia
No se sabe si Esmeron se excreta en la leche humana. Estudios en animales han detectado concentraciones insignificantes de Esmeron en la leche materna. Los estudios en animales no indican efectos perjudiciales directos ni indirectos sobre el embarazo, el desarrollo embrionario/fetal, el parto o el desarrollo postnatal.
Esmeron debe administrarse a mujeres en período de lactancia solo si el médico considera que los beneficios superan los riesgos. Tras la administración de una dosis única, se recomienda suspender la lactancia durante cinco semividas de eliminación del rocuronio, es decir, aproximadamente 6 horas.
Posología y forma de administración
Como con otros miorrelajantes, la dosis de Esmeron debe establecerse caso por caso. Al determinar la dosis deben considerarse el tipo de anestesia, la duración prevista de la intervención, el método de sedación, la duración prevista de la ventilación mecánica, posibles interacciones con otros medicamentos administrados simultáneamente y el estado del paciente.
Se recomienda el uso de una técnica adecuada de monitorización neuromuscular para controlar el bloqueo neuromuscular y la recuperación.
Los anestésicos inhalatorios potencian los efectos del bloqueo neuromuscular inducido por Esmeron. Sin embargo, este potenciación se vuelve clínicamente relevante durante la anestesia, cuando las sustancias volátiles alcanzan las concentraciones tisulares necesarias para esta interacción. Por consiguiente, los ajustes posológicos con Esmeron deben hacerse administrando dosis de mantenimiento más pequeñas a intervalos menos frecuentes o usando velocidades de infusión más bajas en intervenciones de larga duración (más de 1 hora) con anestesia inhalatoria.
En adultos, las siguientes dosis recomendadas pueden usarse como guía general para la intubación endotraqueal, el relajamiento muscular en intervenciones de duración corta a larga y su uso en Unidades de Cuidados Intensivos.
Intervenciones quirúrgicas
Intubación endotraqueal
La dosis estándar para la intubación durante anestesia convencional es de 0,6 mg/kg de peso corporal de bromuro de rocuronio, que en casi todos los pacientes es suficiente para establecer condiciones adecuadas para la intubación en 60 segundos. Para facilitar la intubación endotraqueal durante la inducción de anestesia en secuencia rápida, se recomienda una dosis de 1,0 mg/kg de peso corporal de bromuro de rocuronio, que en casi todos los pacientes es suficiente para establecer condiciones adecuadas para la intubación en 60 segundos. Si para la inducción de anestesia en secuencia rápida se administra bromuro de rocuronio a dosis de 0,6 mg/kg de peso corporal, se recomienda esperar 90 segundos antes de intubar al paciente.
Dosis elevadas
Si en determinados pacientes fuera necesario administrar dosis más elevadas de bromuro de rocuronio, debe saberse que se han administrado dosis iniciales de hasta 2 mg/kg de peso corporal en entornos quirúrgicos sin observar efectos adversos cardiovasculares. El uso de dosis elevadas de bromuro de rocuronio reduce el tiempo de inicio y alarga la duración de acción.
Dosis de mantenimiento
La dosis de mantenimiento recomendada es de 0,15 mg/kg de peso corporal de bromuro de rocuronio; en caso de anestesia inhalatoria prolongada, la dosis debe reducirse a 0,075-0,1 mg/kg de peso corporal. Las dosis de mantenimiento deben administrarse cuando la amplitud de la respuesta al estímulo haya regresado al 25% del valor de control, o cuando haya 2 o 3 respuestas a la estimulación TOF (Train Of Four).
Infusión continua
Si el bromuro de rocuronio se administra mediante infusión continua, se recomienda administrar una dosis de carga de 0,6 mg/kg de peso corporal y, al aparecer los primeros signos de recuperación del bloqueo neuromuscular, iniciar la infusión. La velocidad de infusión debe ajustarse para mantener la amplitud de la respuesta neuromuscular al 10% del valor de control o para mantener 1 o 2 respuestas a la estimulación TOF. En adultos, la velocidad de infusión necesaria para mantener el bloqueo neuromuscular a estos niveles varía entre 0,3 y 0,6 mg/kg de peso corporal en caso de anestesia intravenosa y entre 0,3 y 0,4 mg/kg de peso corporal en caso de anestesia inhalatoria.
Se recomienda monitorizar continuamente el bloqueo neuromuscular, ya que la velocidad de infusión varía de un paciente a otro y según la técnica anestésica empleada.
Pacientes pediátricos
Para neonatos (0-27 días), lactantes (28 días-2 meses), niños pequeños (3 meses-23 meses), niños (2-11 años) y adolescentes (12-17 años), la dosis recomendada para la intubación durante anestesia convencional y la dosis de mantenimiento son similares a las recomendadas para adultos.
Sin embargo, la duración de acción de la dosis única para intubación será más larga en neonatos y lactantes que en niños.
Para la infusión continua en pediatría, salvo en niños (2-11 años), las velocidades de infusión son las mismas que en adultos.
En el caso de niños de 2 a 11 años podrían ser necesarias velocidades de infusión superiores.
Por tanto, en niños (2-11 años) se recomienda comenzar con la misma velocidad inicial de infusión que en adultos y ajustarla posteriormente para mantener la amplitud de la respuesta neuromuscular al 10% del valor de control o mantener 1 o 2 respuestas a la estimulación TOF durante la intervención.
La experiencia con el bromuro de rocuronio para la inducción de anestesia en secuencia rápida en pacientes pediátricos es limitada. Por tanto, en esta categoría de pacientes se desaconseja el uso del bromuro de rocuronio para facilitar la intubación endotraqueal durante la inducción en secuencia rápida.
Pacientes geriátricos y pacientes con enfermedades hepáticas y/o biliares y/o insuficiencia renal
La dosis estándar para la intubación de pacientes geriátricos y de aquellos con enfermedades hepáticas y/o biliares y/o insuficiencia renal durante anestesia de rutina es de 0,6 mg/kg de peso corporal de bromuro de rocuronio. En caso de inducción de anestesia en secuencia rápida en pacientes con previsión de duración de acción prolongada, debe considerarse una dosis de 0,6 mg/kg de peso corporal. Independientemente de la técnica anestésica empleada, la dosis de mantenimiento recomendada para esta categoría de pacientes es de 0,075-0,1 mg/kg de peso corporal de bromuro de rocuronio, con una velocidad de infusión de 0,3-0,4 mg/kg de peso corporal.
Pacientes con sobrepeso y obesos
Cuando el medicamento se usa en pacientes con sobrepeso u obesos (definidos como pacientes con un peso corporal del 30% o más respecto al ideal), la dosis debe reducirse considerando el peso corporal ideal.
Procedimientos de terapia intensiva
Intubación endotraqueal
En cuanto a la intubación endotraqueal, véanse las mismas dosis indicadas anteriormente para intervenciones quirúrgicas.
Dosis de mantenimiento
Se recomienda administrar una dosis de carga inicial de bromuro de rocuronio de 0,6 mg/kg de peso corporal, seguida de infusión continua tan pronto como la amplitud de la respuesta regrese al 10% o reaparezcan 1 o 2 respuestas a la estimulación TOF.
La dosis debe ajustarse siempre según el efecto observado en cada paciente. En adultos, la velocidad de infusión inicial recomendada para mantener un bloqueo neuromuscular del 80-90% (presencia de 1 o 2 respuestas a la estimulación TOF) es de 0,3-0,6 mg/kg de peso corporal durante la primera hora de administración, y posteriormente debe reducirse en las siguientes 6-12 horas según la respuesta individual. Tras este periodo, la dosis individual necesaria permanece relativamente constante en cada paciente.
De estudios clínicos controlados se desprende una marcada variabilidad individual en la velocidad horaria de infusión, que varía en promedio entre 0,2 y 0,5 mg/kg de peso corporal según la naturaleza y extensión de la insuficiencia de órgano(s), los medicamentos administrados concomitantemente y las características individuales del paciente. Para asegurar un control óptimo del paciente, se recomienda encarecidamente la monitorización de la transmisión neuromuscular. Se ha estudiado la administración durante un periodo de hasta 7 días.
Poblaciones especiales de pacientes
Esmeron no está indicado para facilitar la ventilación mecánica en terapia intensiva en pacientes pediátricos y geriátricos, ya que faltan datos de seguridad y eficacia.
Reacciones adversas
Las reacciones adversas al medicamento más frecuentemente observadas incluyen dolor y/o reacciones en el sitio de inyección, alteraciones de los signos vitales y bloqueo muscular prolongado.
Las notificaciones de reacciones adversas graves más frecuentes al sistema de farmacovigilancia corresponden a reacciones anafilácticas y anafilactoides y los síntomas asociados.
Anafilaxia
Aunque muy raras, se han descrito reacciones anafilácticas graves a miorrelajantes, incluido Esmeron. Las reacciones anafilácticas/anafilactoides incluyen: broncoespasmo, alteraciones cardiovasculares (por ejemplo, hipotensión, taquicardia, colapso circulatorio – shock) y alteraciones cutáneas (por ejemplo, angioedema, urticaria). Algunos de estos casos han tenido desenlace fatal. Debido a la posible gravedad de estas reacciones, siempre debe considerarse su posibilidad y tomarse todas las precauciones necesarias.
Dado que los miorrelajantes pueden inducir la liberación de histamina tanto localmente en el sitio de inyección como sistémicamente, al administrar estos medicamentos debe considerarse siempre la posible aparición de prurito y reacciones eritematosas en el sitio de inyección y/o reacciones histaminoides (anafilactoides) generalizadas (véase también lo indicado anteriormente sobre reacciones anafilácticas).
En estudios clínicos se observó solo un ligero aumento de los valores plasmáticos medios de histamina tras la administración rápida en bolo de 0,3-0,9 mg/kg de peso corporal de bromuro de rocuronio.
Bloqueo neuromuscular prolongado
La reacción adversa más frecuente de la clase de miorrelajantes no depolarizantes es la prolongación de la acción farmacológica del compuesto más allá del tiempo necesario. Los efectos pueden ir desde debilidad muscular esquelética hasta una parálisis profunda y prolongada que puede provocar insuficiencia respiratoria o apnea.
Miopatía
Se han notificado casos de miopatía tras el uso de varios miorrelajantes en Unidades de Cuidados Intensivos en asociación con corticosteroides (véase el apartado “Advertencias y precauciones”).
Reacciones locales en el sitio de inyección
Durante la inducción de anestesia en secuencia rápida se ha notificado dolor en el sitio de inyección, especialmente cuando el paciente aún no había perdido completamente la conciencia, y particularmente cuando para la inducción se usó propofol. En estudios clínicos, el dolor en el sitio de inyección se observó en el 16% de los pacientes sometidos a inducción de anestesia en secuencia rápida con propofol, y en menos del 0,5% de los pacientes con fentanilo y tiopental.
Sobredosificación
En caso de sobredosificación y bloqueo neuromuscular prolongado, el paciente debe mantenerse en ventilación controlada y bajo sedación. En esta situación existen dos opciones para revertir el bloqueo neuromuscular: 1) en adultos, puede usarse sugamadex para revertir un bloqueo intenso y profundo. La dosis de sugamadex a administrar depende del nivel de bloqueo neuromuscular; 2) un inhibidor de la acetilcolinesterasa (neostigmina, edrofonio, piridostigmina) o sugamadex puede usarse a los primeros signos de recuperación espontánea en dosis adecuadas.
Si la administración de anticolinesterásicos no logra antagonizar los efectos neuromusculares de Esmeron, debe continuarse la ventilación hasta la recuperación de la respiración espontánea. La administración repetida de inhibidores de la acetilcolinesterasa puede ser peligrosa.
En estudios en animales, se observó una grave depresión de la función cardiovascular, que condujo al colapso cardíaco, solo tras la administración de una dosis acumulada de 750 x ED (135 mg/kg de peso corporal de bromuro de rocuronio).
Conservación de Esmeron
Conservar este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños.
No utilizar este medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el envase tras Cad. y en la etiqueta tras EXP. La fecha de caducidad se refiere al último día de ese mes.
La fecha de caducidad indicada se refiere al producto en envase intacto y correctamente conservado.
No utilizar este medicamento si se observan signos visibles de deterioro.
Conservar en nevera (2 °C-8 °C). El medicamento puede conservarse fuera de la nevera a una temperatura de hasta 30 °C durante un máximo de 3 meses. El medicamento puede colocarse dentro y fuera de la nevera en cualquier momento durante el periodo de validez de 36 meses, pero el tiempo total de conservación fuera de la nevera no debe superar los 3 meses. El periodo de conservación no puede exceder el periodo de validez indicado en la etiqueta.
Tras abrir el vial, la solución es químicamente estable durante 24 horas a temperatura ambiente. Dado que Esmeron no contiene conservantes, se recomienda desechar la solución no utilizada.
Instrucciones para el uso y manipulación
Se han realizado estudios de compatibilidad con los siguientes líquidos para infusión. En concentraciones nominales de 0,5 mg/mL y 2,0 mg/mL, Esmeron es compatible con:

NaCl al 0,9%
Dextrosa al 5%
Dextrosa al 5% en solución fisiológica
Agua para preparaciones inyectables
Solución de Ringer lactato
Haemaccel.

Las soluciones deben usarse dentro de las 24 horas y justo después de mezclarse.
Desechar la solución no utilizada.
Incompatibilidades
Se ha documentado incompatibilidad física cuando Esmeron se añade a soluciones que contienen los siguientes medicamentos: anfotericina, amoxicilina, azatioprina, cefazolina, cloxacilina, dexametasona, diazepam, enoximona, eritromicina, famotidina, furosemida, hidrocortisona sódica succinato, insulina, metoesital, metilprednisolona, prednisolona sódica succinato, tiopental, trimetoprim y vancomicina.
Esmeron también es incompatible con Intralipid.
Esmeron nunca debe mezclarse con medicamentos distintos de los enumerados en el apartado “Instrucciones para el uso y manipulación”. En caso de que Esmeron se administre por la misma línea de infusión utilizada para otros medicamentos, es importante que la línea de infusión se lave adecuadamente (por ejemplo, con NaCl 0,9%) entre la administración de Esmeron y la de medicamentos cuya incompatibilidad con Esmeron ya se ha demostrado o cuya compatibilidad con Esmeron aún no se ha establecido.
No tire ningún medicamento por el desagüe ni en la basura doméstica. Esto ayudará a proteger el medio ambiente.