ESMERON

ULOTKA DOLEKOWA

Ulotka dołekowa: informacje dla pacjenta

Esmeron 10 mg/mL roztwór do wstrzykiwań do użytku dożylnego

bromek rokuroniumu
Uważnie przeczytaj ten ulotnik przed podaniem Ci tego leku, ponieważ zawiera
ważne informacje dla Ciebie.

• Zachowaj ten ulotnik. Może się okazać konieczność ponownego zapoznania się z jego treścią.
• W przypadku jakichkolwiek wątpliwości skontaktuj się z lekarzem lub pielęgniarką.
• Jeśli wystąpią jakieś działania niepożądane, w tym te niewymienione w niniejszym ulotniku, skontaktuj się z lekarzem lub pielęgniarką. Zobacz punkt 4.

Zawartość tego ulotnika:

1. Co to jest Esmeron i do czego służy
2. Co należy wiedzieć przed podaniem Esmeron
3. Jak stosować Esmeron
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać Esmeron
6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest Esmeron i do czego służy

Jest to lek zawierający bromek rokuronii, substancję czynną należącą do grupy leków zwanych lekami miorozkurczowymi (lekami powodującymi rozkurcz pewnych typów mięśni).
Esmeron jest wskazany w znieczuleniu ogólnym w celu ułatwienia intubacji tchawicy (podczas zabiegów chirurgicznych rurkę wprowadza się do tchawicy w celu wspomagania sztucznej wentylacji i osiągnięcia rozkurczu pewnych typów mięśni. Sztuczna wentylacja zastępuje oddychanie naturalne, gdy przestaje ono zachodzić spontanicznie) u dorosłych oraz u dzieci (od noworodków urodzonych w terminie po dorastających, w wieku od 0 do mniej niż 18 lat). Ponadto u dorosłych zastosowanie Esmeronu jest również wskazane w oddziałach intensywnej terapii (OIT) w celu ułatwienia intubacji tchawicy.

2. Co powinien wiedzieć przed podaniem Esmeron

Nie stosuj Esmeron

• jeśli jest uczulony na bromek rokuroniumu, jony bromkowe lub którykolwiek z innych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6).

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Po zakończeniu zabiegu anestezjolog dopilnuje, aby efekt działania Esmeron zaczął malać, a Ty mógł oddychać samodzielnie. W niektórych przypadkach może otrzymać on lek przyspieszający powrót do samodzielnego oddychania.
Przed podaniem tego leku skontaktuj się z lekarzem lub pielęgniarką, jeśli:

• jesteś uczulony na którykolwiek z leków miorozkurczowych
• masz chorobę nerek, wątroby lub dróg żółciowych (które odpowiadają za transport żółci)
• masz chorobę serca lub chorobę wpływającą na krążenie krwi
• jeden lub więcej obszarów Twojego ciała są opuchnięte z powodu gromadzenia się płynów (np. w okolicach kostek)
• miałeś w przeszłości przypadki złośliwej hipertermii (nagła gorączka towarzysząca przyspieszonemu tętnu, szybkiemu oddychaniu oraz sztywności, bólowi i/lub osłabieniu mięśni)
• miałeś choroby układu nerwowo-mięśniowego (choroby obejmujące zarówno nerwy, jak i mięśnie przez nie kontrolowane), poliomyelitis (zapalenie rdzenia kręgowego wywołane wirusem, powodujące paraliż), miastenię ciężką (chorobę charakteryzującą się brakiem siły mięśni), zespół Eaton-Lamberta (chorobę charakteryzującą się brakiem siły mięśni, impotencją, zaparciem oraz powstawaniem drobnych pęcherzyków na rękach i stopach)
• miałeś w przeszłości przypadki zbyt niskiej temperatury ciała podczas znieczulenia (hipotermii)
• masz nadwagę
• masz oparzenia
• masz niski poziom wapnia we krwi (hipokalcemia)
• masz niski poziom potasu we krwi (hipokaliemia)
• masz wysoki poziom magnezu we krwi (hipermagnezemia)
• masz niski poziom białek we krwi (hipoproteinemia)
• jesteś odwodniony (ilość traconej wody jest większa niż ilość przyjmowanej)
• masz zwiększoną ilość kwasów we krwi (acidoza)
• masz zwiększoną ilość dwutlenku węgla we krwi (hiperkapnia)
• doświadczyłeś nadmiernego spadku masy ciała (kaheksja).

Powiadom lekarza, jeśli masz lub miałeś następujące schorzenia:

• rzadki nowotwór gruczołów nadnerczy (feochromocytoma); może to zwiększyć ryzyko wystąpienia ciężkiego podwyższenia ciśnienia krwi.

Jeśli masz którąkolwiek z powyższych chorób, lekarz weźmie to pod uwagę przy ustalaniu odpowiedniej dawki Esmeron.
Dzieci i młodzież
Esmeron może być stosowany u dzieci (noworodków dojrzałych i młodzieży), jednak anestezjolog musi ocenić wywiad kliniczny.
Inne leki i Esmeron
Powiadom lekarza lub pielęgniarkę, jeśli przyjmujesz, przyjmowałeś ostatnio lub możesz zacząć przyjmować inne leki. Następujące leki wpływają na działanie i/lub czas trwania efektu Esmeron.
Leki zwiększające działanie Esmeron:

• leki znieczulające wziewne, takie jak halotan, eter, enfluran, metoksyfluran i cyklopropan
• suxametonium, lek miorozkurczowy
• kortykosteroidy (leki o działaniu przeciwzapalnym). Jednoczesne długotrwałe stosowanie kortykosteroidów i Esmeron w oddziałach intensywnej terapii może prowadzić do miopatii (choroby mięśni) lub przedłużenia efektu rozluźnienia mięśni (zobacz punkty 2 i 4)
• wysokie dawki niektórych typów znieczulających, takich jak tiopentale, metoheksital, ketamina, fentanil, gamma-hydroksybutyran, etomidat i propofol
• inne leki miorozkurczowe
• inne leki:
  • antybiotyki (stosowane w leczeniu infekcji), takie jak aminoglikozydy, lankowidy, polipeptydy i acyloaminopenicyliny, tetracykliny, wysokie dawki metronidazolu
  • diuretyki (stosowane w celu zwiększenia ilości wydzielanej moczu)
  • witamina B1 (tiamina) (ważna dla funkcji komórkowych)
  • leki stosowane w depresji zwane inhibitorami monoaminooksydazy (I-MAO)
  • chinidyna (stosowana w leczeniu chorób serca i regulacji wysokiego ciśnienia krwi)
  • chinina (lek stosowany w leczeniu gorączki, bólu i malarii)
  • protamina (lek stosowany w leczeniu krwawień)
  • leki blokujące adrenergiczne, antagoniści wapnia (leki stosowane w regulacji wysokiego ciśnienia krwi)
  • sole magnezu (środki przeczyszczające)
  • sole litu (antydepresanty)
  • niektóre znieczulenia miejscowe (lidokaina, bupiwakaina).

Leki osłabiające działanie Esmeron:

• neostygmina, edrofonium (stosowane w przywracaniu funkcji mięśni), wcześniejsze długotrwałe stosowanie kortykosteroidów
• leki przeciwpadaczkowe (fenytoina lub karbamazepina)
• noradrenalina (stosowana również w celu zwiększenia napięcia mięśniowego – stanu lekkiego i trwałego skurczu mięśni występującego w warunkach normalnych), azatiopryna (lek stosowany w zaburzeniach układu odpornościowego prowadzących do reakcji skierowanych przeciwko własnym komponentom organizmu)
• teofilina (lek stosowany w leczeniu astmy)
• chlorek wapnia, chlorek potasu
• inhibitory proteaz (leki działające przeciwko wirusom HIV).

Zmienny efekt

• Podawanie leków miorozkurczowych w połączeniu z Esmeron może osłabić lub wzmocnić blokadę mięśni, w zależności od kolejności podania i rodzaju zastosowanego leku miorozkurczowego.
• Podanie suxametonium po Esmeron może wzmocnić lub osłabić rozluźnienie mięśni.
• Połączenie Esmeron i lidokainy może wpływać na działanie lidokainy.

Nie przeprowadzono badań interakcji (badania leków wpływających na działanie i czas trwania tego leku). Interakcje Esmeron z innymi lekami opisane u dorosłych (zobacz „Inne leki i Esmeron”) oraz ostrzeżenia i środki ostrożności wymienione powyżej (zobacz „Ostrzeżenia i środki ostrożności”) należy uwzględnić również u dzieci i młodzieży.
Ciąża, karmienie piersią i płodność
Jeśli jesteś w ciąży, podejrzewasz ciążę lub planujesz zajść w ciążę, albo karmisz piersią, przed podaniem tego leku skonsultuj się z lekarzem.
Brak danych z badań klinicznych dotyczących stosowania bromku rokuroniumu w ciąży lub u kobiet w wieku rozrodczym.
W przepisywaniu Esmeron kobietom w ciąży należy zachować ostrożność.
Nie wiadomo, czy Esmeron wydostaje się z mlekiem matki.
Esmeron powinien być podawany kobietom karmiącym piersią tylko wtedy, gdy lekarz uzna, że korzyści przewyższają ryzyko.
Po zastosowaniu tego leku karmienie piersią należy wstrzymać na kolejne 6 godzin.
Cięcie cesarskie
U pacjentek poddawanych cięciu cesarskiemu Esmeron może być stosowany podczas znieczulenia.
Lekarz dobrać odpowiednią dawkę, biorąc pod uwagę stan pacjentki.
Kierowanie pojazdami i obsługa maszyn
Nie obsługuj potencjalnie niebezpiecznych urządzeń i nie prowadź pojazdów, zanim nie minie 24 godziny od pełnego odzyskania czynności mięśni.
Esmeron zawiera sód
Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na fiolkę, co oznacza praktycznie „bez sodu”.

3. Jak stosować Esmeron

Lek ten będzie podawany przez anestezjologa lub lekarza, który posiada doświadczenie w zakresie działania i sposobu stosowania Esmeronu.
Tak jak w przypadku innych leków miorozkurczowych, dawkowanie Esmeronu należy ustalać indywidualnie, uwzględniając różne czynniki, takie jak: rodzaj znieczulenia i przewidywany czas trwania zabiegu, metoda sedacji (stan, w którym pacjent nie traci całkowicie przytomności) oraz przewidywany czas trwania wentylacji mechanicznej, możliwe interakcje z innymi lekami oraz stan pacjenta.
Esmeron będzie podawany dożylnie w formie bolusa (pojedyncza iniekcja) lub jako infuzja ciągła.
Stosowanie u dzieci i dorastających
Dawki zalecane u noworodków (0–27 dni), niemowląt (28 dni–2 miesiące), małych dzieci (3–23 miesiące), dzieci (2–11 lat) oraz dorastających (12–17 lat) w celu intubacji tchawicy podczas znieczulenia oraz dawki utrzymania (dawka konieczna do utrzymania działania terapeutycznego) są podobne do zalecanych u dorosłych.
Jednak czas działania pojedynczej dawki podanej w celu intubacji tchawicy będzie dłuższy u noworodków i niemowląt niż u dzieci.
Jeśli zastosowano zbyt dużą dawkę Esmeronu
Anestezjolog będzie dokładnie monitorować stan pacjenta podczas działania Esmeronu, dlatego mało prawdopodobne jest podanie zbyt dużej dawki. Jeśli jednak dojdzie do przedawkowania, może dojść do nasilenia się rozkurczu mięśni. W takim przypadku anestezjolog może podać leki odwracające ten efekt i zapewni kontynuację znieczulenia oraz wentylacji mechanicznej do momentu, aż pacjent będzie ponownie w stanie samodzielnie oddychać.
Jeśli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania tego leku, skontaktuj się z lekarzem lub pielęgniarką.

4. Możliwe działania niepożądane

Tak jak wszystkie leki, ten lek może powodować działania niepożądane, choć nie u wszystkich osób
one występują.
Najczęściej obserwowane działania niepożądane to ból i/lub reakcje w miejscu wstrzyknięcia oraz
przedłużony blok mięśni.
Najczęściej zgłaszane poważne działania niepożądane to reakcje alergiczne (reakcje anafilaktyczne i anafilaktoidealne).
Poniżej przedstawiono szczegółowe informacje dotyczące działań niepożądanych (ponieważ dane zebrane
za pośrednictwem systemu farmakovigilancji nie pozwalają na określenie dokładnych wartości częstości,
częstość zgłoszeń została podzielona na trzy kategorie zamiast pięciu):
Nieczone (może dotyczyć do jednej osoby na 100) / Rzadkie (może dotyczyć do jednej osoby na 1 000):

• tachykardia (przyspieszone tętno)
• hipotensja (niskie ciśnienie krwi)
• niewydolność leku, zmniejszona odpowiedź terapeutyczna, zwiększona odpowiedź terapeutyczna, ból w miejscu wstrzyknięcia, reakcje alergiczne w miejscu wstrzyknięcia
• przedłużony blok neuromięśniowy (zablokowanie przekazywania impulsów z nerwu do mięśnia), opóźnione przebudzenie po znieczuleniu

Bardzo rzadkie (może dotyczyć do jednej osoby na 10 000)

• nadwrażliwość, reakcje alergiczne (reakcja anafilaktyczna, wstrząs anafilaktyczny, wstrząs anafilaktoidealny)
• porażenie wiotkie (utracie normalnego napięcia mięśniowego)
• kolaps naczyniowy i wstrząs (niewystarczająca cyrkulacja krwi w całym organizmie z dużym obniżeniem ciśnienia krwi), napady duszności
• skurcz oskrzeli (trudności w oddychaniu spowodowane zwężeniem oskrzeli)
• obrzęk naczynioruchowy (opuchlizna skóry, błony śluzowej i tkanek podśluzowych o pochodzeniu alergicznym), pokrzywka, zapalenie skóry, rumieniowe wysypki (reakcje alergiczne skóry)
• osłabienie mięśni, miopatia sterydowa (chorobowe zmiany mięśni szkieletowych wywołane lekami steroidowymi)
• obrzęk twarzy (opuchlizna twarzy)
• problemy oddechowe podczas znieczulenia

Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

• ciężki alergiczny skurcz naczyń wieńcowych (zespół Kounisa), powodujący ból w klatce piersiowej (angina) lub zawał serca (zawał mięśnia sercowego)
• rozszerzone źrenice (midryza) lub źrenice stałe, które nie zmieniają rozmiaru w odpowiedzi na światło lub inne bodźce.

Dodatkowe działania niepożądane u dzieci
Analiza 11 badań klinicznych przeprowadzonych u pacjentów pediatrycznych (n = 704) leczonych bromkiem rokuronium (do 1 mg/kg) wykazała tachykardię jako działanie niepożądane występujące z częstością 1,4%.
Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią u Ciebie jakiekolwiek działania niepożądane, w tym te niewymienione w niniejszym ulotce, skontaktuj się z lekarzem lub pielęgniarką. Możesz również zgłosić działania niepożądane bezpośrednio za pośrednictwem włoskiej Agencji Leków (Agenzia Italiana del Farmaco), strona internetowa: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Zgłaszanie działań niepożądanych może przyczynić się do uzyskania większej liczby informacji na temat bezpieczeństwa tego leku.

5. Jak przechowywać lek Esmeron

Przechowuj ten lek w miejscu niedostępnym dla dzieci.
Nie używaj tego leku po upływie terminu ważności, który jest podany na opakowaniu po słowie Scad. oraz na etykiecie po EXP. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia danego miesiąca.
Wskazany termin ważności dotyczy produktu w nieuszkodzonej opakowaniu, przechowywanego zgodnie z zaleceniami.
Nie należy stosować tego leku, jeśli zauważysz widoczne oznaki jego uszkodzenia.
Przechowuj w lodówce (2 °C–8 °C). Lek może być przechowywany poza lodówką w temperaturze do 30 °C przez maksymalnie 3 miesiące. Lek może być wielokrotnie wyjmowany z lodówki i ponownie do niej umieszczany w dowolnym czasie w ciągu okresu ważności wynoszącego 36 miesięcy, jednak całkowity czas przechowywania poza lodówką nie powinien przekraczać 3 miesięcy. Okres przechowywania nie może przekraczać okresu ważności wskazanego na etykiecie.
Po otwarciu fiolki roztwór jest chemicznie stabilny przez 24 godziny w temperaturze pokojowej.
Ponieważ Esmeron nie zawiera substancji konserwujących, zaleca się nie używać pozostałego roztworu.

6. Skład opakowania i inne informacje

Co zawiera Esmeron

• Substancją czynną jest: bromek rokuronium. 1 ml Esmeron zawiera 10 mg bromku rokuronium.
• Pozostałe składniki to: octan sodu, chlorek sodu, kwas octowy lodowaty i woda do wstrzykiwań. Esmeron zawiera 1,64 mg sodu na 1 ml.

Opis wyglądu Esmeron i zawartość opakowania
Roztwór do wstrzykiwania do stosowania dożylnego.
Opakowania

• 12 fiolków po 5 ml roztworu 10 mg/ml;
• 10 fiolków po 5 ml roztworu 10 mg/ml;
• 10 fiolków po 10 ml roztworu 10 mg/ml.

Może się zdarzyć, że nie wszystkie opakowania są wprowadzone do obrotu.
Właściciel pozwolenia na dopuszczenie do obrotu i producent
Właściciel pozwolenia na dopuszczenie do obrotu
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151
00189 Roma
Producent
N.V. Organon
Kloosterstraat 6
5349 AB Oss
Holandia
Merck Sharp & Dohme B.V.
Waarderweg 39
2031 BN Haarlem
Holandia

Poniżej zamieszczono informacje przeznaczone wyłącznie dla personelu medycznego:

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Ponieważ Esmeron powoduje porażenie mięśni oddechowych, u pacjentów leczonych tym lekiem konieczna jest wentylacja sztuczna aż do przywrócenia oddychania spontanicznego.
Jak w przypadku wszystkich leków rozkurczających mięśnie, należy przewidywać możliwe trudności z intubacją, szczególnie gdy lek ten stosuje się w ramach techniki indukcji w szybkiej sekwencji.
W przypadku trudności z intubacją, wymagających klinicznie natychmiastowego odwrócenia blokady neuromuscularnej wywołanej rokuronium, należy rozważyć zastosowanie sugamadexu.
Zgłaszano przypadki nawrotu resztkowej kuraryzacji po zastosowaniu Esmeronu, podobnie jak po innych lekach rozkurczających mięśnie. Aby uniknąć powikłań wynikających z ewentualnej resztkowej kuraryzacji, zaleca się ekstubację pacjenta dopiero po wystarczającym odzyskaniu funkcji po blokadzie neuromuscularnej. Pacjenci geriatryczni (w wieku powyżej lub równym 65 lat) mogą mieć zwiększone ryzyko resztkowej blokady neuromuscularnej. Należy również wziąć pod uwagę inne czynniki (np. możliwe interakcje lekowe lub stan pacjenta), które mogą powodować nawrót resztkowej kuraryzacji po ekstubacji w okresie pooperacyjnym. Jeśli nie jest to już standardowa praktyka kliniczna, należy rozważyć zastosowanie leków antagonystycznych (takich jak sugammadex lub inhibitory acetylocholinoesterazy), szczególnie w przypadkach, w których większe jest prawdopodobieństwo wystąpienia resztkowej kuraryzacji.
Po podaniu leków rozkurczających mięśnie mogą wystąpić reakcje anafilaktyczne. Należy zawsze podjąć odpowiednie środki ostrożności w celu leczenia takich reakcji. Szczególnie w przypadku wcześniejszych reakcji anafilaktycznych na leki rozkurczające mięśnie należy zachować szczególną ostrożność, ponieważ zgłaszano przypadki alergii krzyżowej na leki rozkurczające mięśnie.
Ogólnie rzecz biorąc, po długotrwałym podawaniu leków rozkurczających mięśnie w Oddziale Intensywnej Terapii obserwowano przedłużoną paraliżę i/lub osłabienie mięśni szkieletowych. Aby uniknąć możliwego przedłużenia blokady neuromuscularnej i/lub przedawkowania, zaleca się monitorowanie przewodnictwa neuromuscularnego podczas podawania leków rozkurczających mięśnie.
Pacjenci powinni również otrzymać odpowiednie nasilenie bólu i uspokojenie. Dawkę leków rozkurczających mięśnie należy dobrać indywidualnie, pod nadzorem lekarza doświadczonego w działaniu tych leków i odpowiednich technikach monitorowania neuromuscularnego.
Zgłaszano przypadki miopatii po długotrwałym podawaniu innych nierozkurczających leków rozkurczających mięśnie w Oddziale Intensywnej Terapii, w połączeniu z terapią kortykosteroidami. Dlatego u pacjentów leczonych kortykosteroidami i lekami rozkurczającymi mięśnie należy ograniczyć jak najbardziej okres stosowania tych ostatnich. Jeśli do intubacji zastosowano suksametonium, podawanie Esmeronu należy odłożyć do momentu, aż pacjent klinicznie odzyska funkcję po blokadzie neuromuscularnej wywołanej suksametonium.
Kryzys nadciśnieniowy u pacjentów z fochromocytomą
Dane z okresu po wprowadzeniu na rynek wskazały przypadki kryzysu nadciśnieniowego, czasowo powiązanego z podaniem rokuronium u pacjentów z rozpoznaną lub utajoną fochromocytomą. Dlatego rokuronium należy stosować z ostrożnością u tych pacjentów.
Właściwości farmakokinetyczne i/lub farmakodynamiczne Esmeronu mogą być wpływowane przez następujące stany:
Choroby wątroby i/lub dróg żółciowych oraz niewydolność nerek
Ponieważ rokuronium jest wydawane z moczem i żółcią, należy stosować go z ostrożnością u pacjentów z klinicznie istotnymi chorobami wątroby i/lub dróg żółciowych oraz/lub z niewydolnością nerek. U tych pacjentów obserwowano przedłużenie działania bromku rokuronium przy dawkach 0,6 mg/kg masy ciała.
Przedłużony czas krążenia
Stany związane z przedłużonym czasem krążenia, takie jak choroby układu sercowo-naczyniowego, zaawansowany wiek i stan obrzękowy, które powodują zwiększenie objętości rozprzędu, mogą przyczynić się do przedłużenia czasu opóźnienia. Czas trwania działania może również być przedłużony z powodu zmniejszonej klirensu osocza.
Choroby neuromuscularne
Podobnie jak inne leki rozkurczające mięśnie, Esmeron należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z chorobami neuromuscularnymi lub po polioencefalicie, ponieważ odpowiedź na leki rozkurczające mięśnie może być znacznie zmieniona. Zakres i kierunek tej zmiany mogą się znacznie różnić. Ponieważ u pacjentów z miastenią ciężką lub zespołem miastenoidnym (Eaton-Lamberta) podanie małych dawek Esmeronu może wywołać głęboki efekt, lek ten należy dozować indywidualnie w zależności od uzyskanej odpowiedzi.
Hipotermia
Podczas zabiegów chirurgicznych w warunkach hipotermii działanie blokady neuromuscularnej wywołanej przez Esmeron zwiększa się pod względem intensywności i czasu trwania.
Otyłość
Podobnie jak inne leki rozkurczające mięśnie, Esmeron może powodować u pacjentów otyłych przedłużenie czasu działania i czasu odzyskiwania funkcji spontanicznej, gdy dawki są obliczane na podstawie rzeczywistej masy ciała.
Oparzenia
Ponieważ pacjenci z oparzeniami mogą rozwijać oporność na nierozkurczające mięśnie leki rozkurczające mięśnie, zaleca się dozowanie w zależności od obserwowanej odpowiedzi.
Stany, które mogą nasilać działanie Esmeronu
Hipokaliemia (np. po ciężkich przypadkach wymiotów, biegunki i terapii moczopędnymi), hiper-magnezemia, hipokalcemia (po masowych przetaczaniach), hipoproteinemia, odwodnienie, acidoza, hiperkapnia, kaheksja.
Dlatego konieczne jest, jeśli to możliwe, skorygowanie ciężkich zaburzeń równowagi elektrolitowej, zaburzeń pH krwi lub odwodnienia.
Inne leki i Esmeron
Następujące leki wpływają na intensywność i/lub czas trwania działania nierozkurczających leków rozkurczających mięśnie.
Działanie innych leków na Esmeron
Wzrost działania

• Środki znieczulające: Halotan, eter, enfluran, metoksyfluran, cyklopropan. Lotne środki znieczulające halogenowe nasilają blokadę neuromuscularną wywołaną przez Esmeron. Działanie staje się widoczne dopiero przy dawkach utrzymujących. Może również dojść do hamowania działania antagonystycznego blokady przez inhibitory acetylocholinoesterazy.
• Po intubacji z suksametonium.
• Długotrwałe jednoczesne stosowanie kortykosteroidów i Esmeronu w Oddziałach Intensywnej Terapii może wywołać miopatię lub przedłużenie czasu trwania blokady neuromuscularnej.
• Wysokie dawki tiopentalu, metoesitalu, ketaminy, fentanylu, gamma-hydroksybutyratu, etomidatu i propofolu.
• Inne leki blokujące neuromuscularne nierozkurczające mięśnie.
• Inne leki
  • Antybiotyki: aminoglikozydy, linkosamidy, polipeptydy i acyloaminopenicyliny, tetracykliny, wysokie dawki metronidazolu.
  • Moczopędne, tiamina, inhibitory MAO, chinidyna i jej izomer chinina, protamina, leki blokujące adrenergicznie, sole magnezu, antagoniści wapnia, sole litu, środki znieczulające miejscowe (lidokaina i.v., bupiwakaina przez drogę dożylną) oraz ostre podanie fenytiony i β-blokery. Zgłaszano przypadki nawrotu kuraryzacji po pooperacyjnym podaniu chinidyny, chininy, soli magnezu oraz następujących antybiotyków: aminoglikozydy, linkosamidy, polipeptydy i acyloaminopenicyliny.

Zmniejszenie działania

• Neostygmina, edrofonium, pirydostygmina, pochodne aminopirydyny.
• Wcześniejsze długotrwałe podawanie kortykosteroidów, fenytiony lub karbamazepiny.
• Noradrenalina, azatiopryna (tylko krótkotrwałe i ograniczone działanie), teofilina, chlorek wapnia, chlorek potasu.
• Inhibitory proteaz (gabexat, ulinastatyna).

Zmienne działanie

• Podanie innych nierozkurczających leków rozkurczających mięśnie w połączeniu z Esmeronem może prowadzić do osłabienia lub nasilenia blokady neuromuscularnej w zależności od kolejności podania i rodzaju stosowanego leku rozkurczającego mięśnie.
• Podanie suksametonium po Esmeronie może prowadzić do nasilenia lub osłabienia działania blokady neuromuscularnej wywołanej przez Esmeron.

Działanie Esmeronu na inne leki
Połączenie Esmeronu i lidokainy może spowodować skrócenie czasu opóźnienia lidokainy.
Pacjenci pediatryczni
Nie przeprowadzono formalnych badań interakcji. Interakcje u dorosłych oraz odpowiednie ostrzeżenia i środki ostrożności należy uwzględnić również u pacjentów pediatrycznych.
Ciąża i karmienie piersią
Ciąża
Nie są dostępne dane kliniczne dotyczące narażenia na bromek rokuronium w czasie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu bezpośredniego lub pośredniego na ciążę, rozwój embrionalny/fetalny, poród lub rozwój poporodowy. Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu Esmeronu kobietom w ciąży.
Cięcie cesarskie
U pacjentek poddawanych cięciu cesarskiemu Esmeron może być stosowany jako część techniki indukcji w szybkiej sekwencji, pod warunkiem, że nie przewiduje się trudności z intubacją i podano wystarczającą dawkę środka znieczulającego lub po wykonaniu intubacji po podaniu suksametonium. Esmeron, podany w dawkach 0,6 mg/kg masy ciała, okazał się bezpieczny u rodzących poddawanych cięciu cesarskiemu. Esmeron nie wpływa na wynik skali Apgar, tonus mięśniowy u płodu ani na adaptację krążeniowo-oddechową. Analiza krwi z pępowiny oznacza, że bromek rokuronium przenika przez łożysko jedynie w niewielkim stopniu i nie powoduje obserwowalnych niepożądanych skutków klinicznych u noworodka.
Uwaga 1: Badano dawki 1,0 mg/kg masy ciała przy indukcji znieczulenia w szybkiej sekwencji, ale nie u pacjentek poddawanych cięciu cesarskiemu. Dlatego w tej grupie pacjentek zaleca się stosowanie tylko dawki 0,6 mg/kg masy ciała.
Uwaga 2: Odwracalność blokady neuromuscularnej wywołanej przez leki rozkurczające mięśnie może być hamowana lub niewystarczająca u pacjentek leczonych solami magnezu z powodu toksycji ciężarnych, ponieważ sole magnezu nasilają blokadę neuromuscularną. Dlatego u tych pacjentek dawkę Esmeronu należy zmniejszyć i starannie dostosować w zależności od odpowiedzi na stymulację.
Karmienie piersią
Nie wiadomo, czy Esmeron jest wydawany z mlekiem matki. Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały nieistotne stężenia Esmeronu w mleku matki. Badania na zwierzętach nie wskazują na szkodliwe działanie bezpośrednie lub pośrednie na ciążę, rozwój embrionalny/fetalny, poród lub rozwój poporodowy.
Esmeron należy podawać kobietom karmiącym piersią tylko wtedy, gdy lekarz uzna, że korzyści przewyższają ryzyko. Po podaniu pojedynczej dawki zaleca się zaprzestanie karmienia przez pięć okresów półtrwania eliminacji rokuronium, czyli około 6 godzin.
Dawkowanie i sposób podania
Jak w przypadku innych leków rozkurczających mięśnie, dawkę Esmeronu należy ustalać indywidualnie. Przy ustalaniu dawki należy wziąć pod uwagę rodzaj znieczulenia, przewidywany czas trwania zabiegu, metodę uspokojenia i przewidywany czas trwania wentylacji mechanicznej, możliwą interakcję z innymi lekami podawanymi jednocześnie oraz stan pacjenta.
Zaleca się stosowanie odpowiedniej techniki monitorowania neuromuscularnego w celu monitorowania blokady neuromuscularnej i odzyskiwania funkcji.
Środki znieczulające do inhalacji nasilają działanie blokady neuromuscularnej wywołanej przez Esmeron. Jednakże nasilenie to staje się klinicznie istotne w trakcie znieczulenia, gdy substancje lotne osiągną stężenia tkankowe konieczne do tej interakcji. W związku z tym dostosowanie dawek Esmeronu należy przeprowadzać poprzez podawanie mniejszych dawek utrzymujących w dłuższych odstępach czasu lub stosowanie niższych szybkości infuzji w przypadku długotrwałych zabiegów (ponad 1 godzinę) pod znieczuleniem inhalacyjnym.
U dorosłych następujące dawki zalecane mogą być używane jako ogólna wskazówka do intubacji, do rozkurczania mięśni podczas zabiegów krótkich i długich oraz do stosowania w Oddziałach Intensywnej Terapii.
Zabiegi chirurgiczne
Intubacja endotrahealna
Standardowa dawka do intubacji podczas standardowego znieczulenia wynosi 0,6 mg/kg masy ciała bromku rokuronium, co u niemal wszystkich pacjentów wystarcza do uzyskania w ciągu 60 sekund warunków odpowiednich do intubacji. Aby ułatwić intubację endotrahealną podczas indukcji znieczulenia w szybkiej sekwencji, zaleca się dawkę 1,0 mg/kg masy ciała bromku rokuronium, co u niemal wszystkich pacjentów wystarcza do uzyskania w ciągu 60 sekund warunków odpowiednich do intubacji. Jeśli do indukcji znieczulenia w szybkiej sekwencji podaje się bromek rokuronium w dawce 0,6 mg/kg masy ciała, zaleca się odczekać 90 sekund przed intubacją pacjenta.
Wysokie dawki
Jeśli u niektórych pacjentów konieczne będzie podanie wyższych dawek bromku rokuronium, warto wiedzieć, że w warunkach operacyjnych podawano dawki początkowe do 2 mg/kg masy ciała bez obserwowania niepożądanych skutków na układ sercowo-naczyniowy. Stosowanie wyższych dawek bromku rokuronium skraca czas początku działania i przedłuża czas trwania działania.
Dawki utrzymujące
Zalecana dawka utrzymująca to 0,15 mg/kg masy ciała bromku rokuronium; w przypadku długotrwałego znieczulenia inhalacyjnego dawkę należy zmniejszyć do 0,075–0,1 mg/kg masy ciała. Dawki utrzymujące należy podawać, gdy amplituda odpowiedzi na stymulację wróci do 25% wartości kontrolnej lub gdy występują 2 lub 3 odpowiedzi na stymulację TOF (Train Of Four).
Infuzja ciągła
Jeśli bromek rokuronium jest podawany w formie infuzji ciągłej, zaleca się podanie dawki ładunkowej 0,6 mg/kg masy ciała i rozpoczęcie podawania infuzji przy pierwszych oznakach odzyskiwania funkcji po blokadzie neuromuscularnej. Szybkość infuzji należy regulować tak, aby utrzymać amplitudę odpowiedzi neuromuscularnej na poziomie 10% wartości kontrolnej lub utrzymać 1 lub 2 odpowiedzi na stymulację TOF. U dorosłych szybkość infuzji konieczna do utrzymania blokady neuromuscularnej na tych poziomach waha się od 0,3 do 0,6 mg/kg masy ciała w przypadku znieczulenia dożylnej i od 0,3 do 0,4 mg/kg masy ciała w przypadku znieczulenia inhalacyjnego.
Zaleca się ciągłe monitorowanie blokady neuromuscularnej, ponieważ szybkość infuzji różni się od pacjenta do pacjenta i w zależności od techniki stosowanej do znieczulenia.
Pacjenci pediatryczni
Dla noworodków (0–27 dni), niemowląt (28 dni–2 miesiące), małych dzieci (3 miesiące–23 miesiące), dzieci (2–11 lat) i nastolatków (12–17 lat) zalecane dawki do intubacji podczas standardowego znieczulenia i dawki utrzymujące są podobne do zalecanych dla dorosłych.
Jednak czas działania pojedynczej dawki do intubacji będzie dłuższy u noworodków i niemowląt niż u dzieci.
W przypadku ciągłej infuzji u pediatryków, z wyjątkiem dzieci (2–11 lat), szybkości infuzji są takie same jak u dorosłych.
U dzieci w wieku od 2 do 11 lat mogą być konieczne wyższe szybkości infuzji.
Dlatego u dzieci (2–11 lat) zaleca się rozpoczęcie z taką samą początkową szybkością infuzji jak u dorosłych, a następnie dostosowanie jej w celu utrzymania amplitudy odpowiedzi neuromuscularnej na poziomie 10% wartości kontrolnej lub utrzymania 1 lub 2 odpowiedzi na stymulację TOF podczas zabiegu.
Doświadczenie z zastosowaniem bromku rokuronium do indukcji znieczulenia w szybkiej sekwencji u pacjentów pediatrycznych jest ograniczone. W tej grupie pacjentów nie zaleca się zatem stosowania bromku rokuronium w celu ułatwienia intubacji endotrahealnej podczas indukcji w szybkiej sekwencji.
Pacjenci geriatryczni i pacjenci z chorobami wątroby i/lub dróg żółciowych i/lub niewydolnością nerek
Standardowa dawka do intubacji u pacjentów geriatrycznych i u pacjentów z chorobami wątroby i/lub dróg żółciowych i/lub niewydolnością nerek podczas rutynowego znieczulenia wynosi 0,6 mg/kg masy ciała bromku rokuronium. W przypadku indukcji znieczulenia w szybkiej sekwencji u pacjentów, u których przewiduje się przedłużony czas działania, należy rozważyć dawkę 0,6 mg/kg masy ciała. Niezależnie od techniki stosowanej do znieczulenia, zalecana dawka utrzymująca dla tej grupy pacjentów wynosi 0,075–0,1 mg/kg masy ciała bromku rokuronium, z szybkością infuzji 0,3–0,4 mg/kg masy ciała.
Pacjenci z nadwagą i otyli
Gdy lek stosuje się u pacjentów z nadwagą lub otyłych (określanych jako pacjenci z masą ciała o 30% lub więcej powyżej masy ciała idealnej), dawkę należy zmniejszyć, biorąc pod uwagę masę ciała idealną.
Zabiegi intensywnej terapii
Intubacja endotrahealna
W odniesieniu do intubacji endotrahealnej należy odnieść się do tych samych dawek, które wymieniono powyżej w odniesieniu do zabiegów chirurgicznych.
Dawka utrzymująca
Zaleca się podanie początkowej dawki ładunkowej bromku rokuronium 0,6 mg/kg masy ciała, po której należy natychmiast rozpocząć ciągłą infuzję, gdy amplituda odpowiedzi wróci do 10% lub przy pierwszym pojawieniu się 1 lub 2 odpowiedzi na stymulację TOF.
Dawkę należy zawsze dobrać indywidualnie w zależności od obserwowanego efektu u każdego pacjenta. U dorosłych zalecana początkowa szybkość infuzji do utrzymania blokady neuromuscularnej na poziomie 80–90% (obecność 1 lub 2 odpowiedzi na stymulację TOF) wynosi 0,3–0,6 mg/kg masy ciała w pierwszej godzinie podania, a następnie należy ją zmniejszyć w ciągu następnych 6–12 godzin w zależności od indywidualnej odpowiedzi. Po upływie tego okresu dawka indywidualna potrzebna u każdego pacjenta pozostaje względnie stała.
Z kontrolowanych badań klinicznych wynika znaczna indywidualna zmienność godzinnej szybkości infuzji, która średnio waha się od 0,2 do 0,5 mg/kg masy ciała w zależności od rodzaju i nasilenia niewydolności narządów, leków podawanych jednocześnie i cech poszczególnych pacjentów. Aby zapewnić optymalną kontrolę pacjenta, zaleca się monitorowanie przewodnictwa neuromuscularnego. Badano podawanie przez okres do 7 dni.
Specjalne grupy pacjentów
Esmeron nie jest wskazany do ułatwienia wentylacji mechanicznej w intensywnej terapii u pacjentów pediatrycznych i geriatrycznych ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
Niepożądane działania
Najczęściej zgłaszane reakcje niepożądane związane z lekiem obejmują ból i/lub reakcje w miejscu wstrzyknięcia, zaburzenia znaków życiowych i przedłużoną blokadę mięśniową.
Najczęściej zgłaszane poważne reakcje niepożądane w systemie farmakowigilancji dotyczą reakcji anafilaktycznych i anafilaktoidealnych oraz objawów z nimi związanych.
Anafilaksja
Chociaż bardzo rzadko, opisano ciężkie reakcje anafilaktyczne na leki rozkurczające mięśnie, w tym na Esmeron. Reakcje anafilaktyczne/anafilaktoidealne to: skurcz oskrzeli, zaburzenia układu sercowo-naczyniowego (np. hipotensja, tachykardia, kolaps krążeniowy – wstrząs) i zaburzenia skórne (np. obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka). Takie reakcje w niektórych przypadkach kończyły się śmiercią. Ze względu na możliwą powagę tych reakcji należy zawsze brać pod uwagę możliwość ich wystąpienia i podjąć wszystkie niezbędne środki ostrożności.
Ponieważ leki rozkurczające mięśnie mogą wywoływać uwalnianie histaminy zarówno lokalnie w miejscu wstrzyknięcia, jak i ogólnie, podczas podawania tych leków należy zawsze brać pod uwagę możliwość wystąpienia świądu i reakcji rumieniowych w miejscu wstrzyknięcia i/lub ogólnych reakcji histaminopodobnych (anafilaktoidealnych) (zobacz również powyższe informacje dotyczące reakcji anafilaktycznych).
W badaniach klinicznych zaobserwowano jedynie niewielki wzrost średnich stężeń histaminy w osoczu po szybkim podaniu bolusowym 0,3–0,9 mg/kg masy ciała bromku rokuronium.
Przedłużona blokada neuromuscularna
Najczęstsza reakcja niepożądana z grupy nierozkurczających leków rozkurczających mięśnie to przedłużenie działania farmakologicznego związku poza okres czasu konieczny. Skutki mogą wahać się od osłabienia mięśni szkieletowych do głębokiej i przedłużonej paraliżu tych mięśni, co może prowadzić do niewydolności oddechowej lub bezdechu.
Miopatia
Zgłaszano przypadki miopatii po zastosowaniu różnych leków rozkurczających mięśnie w Oddziale Intensywnej Terapii w połączeniu z kortykosteroidami (zobacz punkt „Ostrzeżenia i środki ostrożności”).
Reakcje lokalne w miejscu wstrzyknięcia
Podczas indukcji znieczulenia w szybkiej sekwencji zgłaszano ból w miejscu wstrzyknięcia, szczególnie w przypadkach, gdy pacjent nie stracił jeszcze całkowicie przytomności, a zwłaszcza gdy do indukcji stosowano propofol. W badaniach klinicznych ból w miejscu wstrzyknięcia stwierdzono u 16% pacjentów poddawanych indukcji znieczulenia w szybkiej sekwencji z propofolem i u mniej niż 0,5% pacjentów poddawanych indukcji znieczulenia w szybkiej sekwencji z fentanylem i tiopentalem.
Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania i przedłużonej blokady neuromuscularnej pacjent powinien pozostawać pod wentylacją kontrolowaną i pod uspokojeniem. W tej sytuacji istnieją dwie opcje odwrócenia blokady neuromuscularnej: 1) u dorosłych można zastosować sugammadex do odwrócenia głębokiej i silnej blokady. Dawkę sugammadexu należy dobrać w zależności od poziomu blokady neuromuscularnej; 2) inhibitor acetylocholinoesterazy (neostygmina, edrofonium, pirydostygmina) lub sugammadex można zastosować przy pierwszych oznakach spontanicznego odzyskiwania funkcji w odpowiednich dawkach.
Jeśli podanie antycholinesteraz nie odwraca skutków neuromuscularnych Esmeronu, należy kontynuować wentylację do odzyskania oddychania spontanicznego. Powtarzane podawanie inhibitorów acetylocholinoesterazy może być niebezpieczne.
W badaniach na zwierzętach zaobserwowano ciężkie osłabienie czynności układu sercowo-naczyniowego, które skończyło się kolapsem serca, dopiero po podaniu skumulowanej dawki równej 750 × ED (135 mg/kg masy ciała bromku rokuronium).
Warunki przechowywania Esmeronu
Przechowuj ten lek poza zasięgiem wzroku i dzieci.
Nie stosuj tego leku po upływie daty ważności, która jest podana na opakowaniu po słowie Scad. i na etykiecie po EXP. Data ważności odnosi się do ostatniego dnia tego miesiąca.
Data ważności odnosi się do produktu w nieuszkodzonym opakowaniu, przechowywanego zgodnie z zaleceniami.
Nie stosuj tego leku, jeśli zauważysz widoczne oznaki jego uszkodzenia.
Przechowuj w lodówce (2 °C–8 °C). Lek może być przechowywany poza lodówką w temperaturze do 30 °C przez maksymalnie 3 miesiące. Lek może być przechowywany wewnątrz i na zewnątrz lodówki w dowolnym momencie w okresie ważności 36 miesięcy, ale całkowity czas przechowywania poza lodówką nie może przekraczać 3 miesięcy. Okres przechowywania nie może przekraczać okresu ważności wskazanego na etykiecie.
Po otwarciu fiolki roztwór jest chemicznie stabilny przez 24 godziny w temperaturze pokojowej. Ponieważ Esmeron nie zawiera substancji konserwujących, zaleca się odrzucenie nieużywanego roztworu.
Instrukcje dotyczące stosowania i manipulacji
Przeprowadzono badania zgodności z następującymi płynami do wlewu. W stężeniach nominalnych 0,5 mg/mL i 2,0 mg/mL Esmeron okazał się zgodny z:

• Chlorek sodu 0,9%
• Glukoza 5%
• Glukoza 5% w roztworze fizjologicznym
• Woda do wstrzykiwań
• Roztwór Ringera z laktem
• Haemaccel.

Roztwory należy używać w ciągu 24 godzin od zmieszania.
Odrzucić nieużywany roztwór.
Niezgodność
Stwierdzono fizyczną niezgodność, gdy Esmeron dodaje się do roztworów zawierających następujące leki: amfoterycyna, amoksycylina, azatiopryna, cefazolina, kloksacylina, dexametazon, diazepam, enoksymona, erytromycyna, famotydyna, furosemid, hydrokortyzon sodu bursztynian, insulinę, metoesital, metylprednizolon, prednizolon sodu bursztynian, tiopentale, trimetoprim i wancomycyna.
Esmeron jest ponadto niezgodny z Intralipid.
Esmeron nigdy nie powinien być mieszany z innymi lekami, które nie są wymienione w sekcji „Instrukcje dotyczące stosowania i manipulacji”. W przypadku, gdy Esmeron jest podawany w tej samej linii wlewu, co inne leki, ważne jest, aby dokładnie przepłukać linię wlewu (np. chlorkiem sodu 0,9%) między podaniem Esmeronu a lekami, których niezgodność z Esmeronem została już udowodniona lub których zgodność z Esmeronem nie została jeszcze ustalona.
Nie wyrzucaj żadnych leków do ścieków ani do śmieci domowych. To pomoże chronić środowisko.