Zerodol

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU ZERODOL (ZERODOL)

Skład:

substancja czynna: aceklofenak;

1 tabletka zawiera 100 mg aceklofenaku;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, sodowa króska karmelozowa, sodowy glikolan skrobi (typ A), dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, sodowy laurylosiarczan, tlenek żelaza czerwony (E 172), olej rycynowy wodorowany, hydroksypropyloceluloza, krosppowidon, kwas stearynowy;

otoczka filmowa: talk, dwutlenek tytanu (E 171), dibutyloftalan, hydroksypropyloceluloza, tlenek żelaza czerwony (E 172).

Postać leku. Tabletka pokryta otoczką filmową.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletka czerwonawo-brązowa, okrągła, podwójnie wypukła, pokryta otoczką, z rowkiem dzielącym po jednej stronie oraz oznaczeniem tłoczonym „ZRD” po drugiej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwnowotworowe niesteroidowe i leki przeciwreumatyczne. Pochodne kwasu octowego i związki pokrewne. Kod ATC M01A B16.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Niesterydowy lek przeciwzapalny i przeciwreumatyczny, pochodna kwasu feniloctowego, pod względem składu chemicznego podobny do diklofenaku. Aceklofenak wykazuje działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Poprzez hamowanie cyklooksygenazy (COX) aceklofenak tłumi syntezę prostaglandyn i w ten sposób wpływa na patogenezę stanu zapalnego, powstawanie bólu oraz gorączki. W chorobach reumatycznych działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe aceklofenaku sprzyja znacznemu osłabieniu bólu, zmniejszeniu sztywności porannej i obrzęków stawów, co poprawia funkcjonalność pacjenta.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie.

Aceklafenak jest dobrze wchłaniany po doustnym podaniu, jego biodostępność wynosi niemal 100%. Stężenie szczytowe w osoczu osiągane jest w ciągu około 1,25–3 godzin po podaniu. Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia wydłuża się przy jednoczesnym spożyciu pokarmu, natomiast nie wpływa to na stopień wchłaniania.

Rozkład.

Aceklafenak wiąże się z białkami osocza (powyżej 99,7%). Lek przenika do płynu synowialnego, gdzie jego stężenie wynosi 60% stężenia w osoczu. Objętość rozkładu wynosi około 30 l.

Eliminacja.

Średni okres półtrwania eliminacji z osocza wynosi 4–4,3 godziny. Klirens wynosi 5 l na godzinę. Około dwie trzecie podanej dawki wydzielane jest z moczem w postaci koniugowanych metabolitów hydroksylowych. Tylko 1% doustnie podanej dawki wydzielane jest w niezmienionej formie.

Aceklafenak jest metabolizowany głównie w wątrobie do 4’-hydroksyaceklofenaku, a także do innych metabolitów, w tym do diklofenaku. Aceklafenak jest prawdopodobnie metabolizowany za pomocą CYP2C9 do głównego metabolitu 4-OH-aceklofenaku, którego działanie kliniczne jest nieistotne. Wśród wielu metabolitów wykryto diklofenak i 4-OH-diklofenak.

Grupy specjalne pacjentów.

Nie stwierdzono żadnych zmian farmakokinetyki aceklofenaku u pacjentów w podeszłym wieku.

Zamieszczono opóźnioną szybkość eliminacji po pojedynczej dawce aceklofenaku u pacjentów z obniżoną funkcją wątroby. W badaniu z powtarzanym podawaniem dawek 100 mg leku raz dziennie nie zaobserwowano różnic w parametrach farmakokinetycznych u pacjentów z łagodnym i umiarkowanym stwardnieniem wątroby w porównaniu do osób zdrowych.

U pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym stopniem niewydolności nerek nie obserwowano klinicznie istotnych różnic w farmakokinetyce po podaniu dawki pojedynczej.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie objawowe stanu zapalnego i zespołu bólowego w przebiegu osteoarthrytu, reumatoidalnego zapalenia stawów i zapalenia stawów kręgowych, a także w innych chorobach narządu ruchu towarzyszących bólowi (np. zapalenie okołostawowe barku lub reumatyzm pozastawowy).

Jako lek przeciwbólowy w stanach towarzyszących bólowi (w tym ból w odcinku lędźwiowym, ból zęba i pierwotna (funkcjonalna) niewyregularność menstruacyjna).

Przeciwwskazania.

Aceclofenak jest przeciwwskazany:

• pacjentom z nadwrażliwością na aceclofenak lub którykolwiek z substancji pomocniczych leku (patrz sekcja „Skład”);
• pacjentom, u których kwas acetylosalicylowy lub inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) powodują napady astmy, skurcz oskrzeli, ostre zapalenie nosa, obrzęk naczynioruchowy lub pokrzywkę, a także pacjentom z nadwrażliwością na te leki;
• pacjentom z krwawieniem przewodu pokarmowego lub perforacją wrzodową w wywiadzie, związanym z wcześniejszą terapią NLPZ;
• pacjentom z współistniejącym wrzodem żołądka lub krwawieniem, w tym w wywiadzie (dwa lub więcej potwierdzonych epizodów rozwoju wrzodu lub krwawienia);
• pacjentom z ostrym krwawieniem lub chorobami towarzyszącymi krwawieniu (hemofilia lub zaburzenia krzepliwości krwi);
• pacjentom z niewydolnością serca (klasa funkcjonalna II–IV według klasyfikacji NYHA — New York Heart Association), z chorobą niedokrwienną serca, chorobami tętnic obwodowych lub zaburzeniami mózgowo-naczyniowymi;
• pacjentom z chorobami mózgowo-naczyniowymi, którzy przebyli udar mózgu lub mieli epizody przemijających ataków niedokrwiennych;
• pacjentom z chorobą niedokrwienną serca, którzy cierpią na dławicę bolesną lub przebyli zawał mięśnia sercowego;
• w leczeniu bólu w okresie przed- i pooperacyjnym po aortokoronarnym by-passie (lub przy użyciu urządzenia do sztucznego krążenia);
• pacjentom z ciężką niewydolnością wątroby lub nerek;
• w okresie ciąży, w okresie karmienia piersią;
• dzieciom (do 18. roku życia).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Badania interakcji nie były prowadzone, z wyjątkiem interakcji z warfaryną.

Aceclofenak metabolizowany jest przy udziale cytochromu P450 2C9, a dane in vitro wskazują, że aceclofenak może być inhibitorem tego enzymu. W związku z tym możliwa jest interakcja farmakokinetyczna aceclofenaku z fenytoiną, cyklotymidyną, tolbutamidem, fenylobutazonem, amiodaronem, mikonazolem i sulfafenazolem. Wraz z zastosowaniem aceclofenaku, tak jak i innych NLPZ, zwiększa się ryzyko interakcji farmakokinetycznej z innymi lekami wydalanymi z organizmu drogą aktywnej sekrecji nerkowej, takimi jak metotreksat i leki litowe. Aceclofenak praktycznie w całości wiąże się z albuminą osocza, dlatego możliwa jest interakcja typu wypierania z innymi lekami wiążącymi się z białkami.

Z powodu braku badań farmakokinetycznych interakcji aceclofenaku, poniższe zalecenia oparte są na danych dotyczących innych NLPZ.

Zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania

Metotreksat: NLPZ hamują sekrecję kanalikową metotreksatu; ponadto może występować niewielka interakcja metaboliczna prowadząca do zmniejszenia klirensu metotreksatu. Dlatego przy stosowaniu wysokich dawek metotreksatu należy zawsze unikać podawania NLPZ.

Glikozydy serca, digoksyna: NLPZ mogą nasilać niewydolność serca, obniżać szybkość filtracji kłębuszkowej (GFR) oraz hamować klirens nerkowy glikozydów, co prowadzi do wzrostu stężenia glikozydów w osoczu krwi. Należy unikać jednoczesnego stosowania, jeśli nie prowadzi się monitorowania stężenia digoksyny.

Leki litowe i digoksyna: niektóre NLPZ hamują klirens nerkowy litu i digoksyny, co prowadzi do wzrostu stężenia obu substancji w surowicy krwi. Należy unikać jednoczesnego stosowania, jeśli nie prowadzi się monitorowania stężenia litu i digoksyny.

Antykoagulancy: NLPZ hamują agregację płytek krwi i uszkadzają błonę śluzową przewodu pokarmowego (GI), co może prowadzić do nasilenia działania antykoagulantów i zwiększyć ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego u pacjentów przyjmujących antykoagulancy. Należy unikać jednoczesnego stosowania aceclofenaku z doustnymi antykoagulantami z grupy kumaryn, tiklopidyną, trombolitykami i heparyną, jeśli nie prowadzi się dokładnego monitorowania stanu pacjenta.

Antybiotyki z grupy chinolonów: badania na zwierzętach wskazują, że NLPZ zwiększają ryzyko wystąpienia drgawek związanych z zastosowaniem antybiotyków z grupy chinolonów.

U pacjentów stosujących NLPZ i chinolony może występować zwiększone ryzyko wystąpienia drgawek.

Leki przeciwpłytkowe i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI): przy jednoczesnym stosowaniu z NLPZ zwiększają ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Kombinacje wymagające doboru dawki i ostrożności przy stosowaniu

Metotreksat: należy wziąć pod uwagę możliwą interakcję NLPZ i metotreksatu, nawet przy niskiej dawce metotreksatu, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek. Przy jednoczesnym stosowaniu należy kontrolować wskaźniki funkcji nerek. Wymagana jest ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu NLPZ i metotreksatu w ciągu 24 godzin, ponieważ NLPZ mogą podnieść stężenie metotreksatu w osoczu krwi, co prowadzi do zwiększenia toksyczności tego leku.

Cyklosporyna, takerolimus: przy jednoczesnym stosowaniu NLPZ z cyklosporyną lub takerolimusem należy wziąć pod uwagę ryzyko zwiększonej nefrotoxiczności z powodu obniżenia produkcji prostacykliny nerkowej. Dlatego przy jednoczesnym stosowaniu należy dokładnie kontrolować wskaźniki funkcji nerek.

Inne leki przeciwbólowe, NLPZ, w tym selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2: należy unikać jednoczesnego stosowania dwóch lub więcej NLPZ (w tym kwasu acetylosalicylowego), ponieważ zwiększa to częstość występowania działań niepożądanych.

Mifepryston: NLPZ nie powinny być stosowane w ciągu 8–12 dni po podaniu mifeprystonu, ponieważ NLPZ mogą zmniejszyć działanie mifeprystonu.

Kortykosteroidy: zwiększa się ryzyko wystąpienia wrzodu lub krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Diuretyki: aceclofenak, podobnie jak inne NLPZ, może hamować działanie diuretyków, może zmniejszać działanie moczopędne furosemidu i bumetanidu oraz działanie przeciwciśnieniowe tiazydów. Przy współistniejącym stosowaniu z diuretykami zatrzymującymi potas może dojść do wzrostu zawartości potasu; dlatego konieczne jest regularne monitorowanie stężenia potasu w surowicy krwi.

Leki obniżające ciśnienie: NLPZ mogą również zmniejszać skuteczność leków przeciwnadciśnieniowych. Jednoczesne stosowanie inhibitorów enzymu konwertującego angiotensynę (IEK) lub antagonistów receptorów angiotensyny II i NLPZ może prowadzić do zaburzeń funkcji nerek. Ryzyko wystąpienia ostrej niewydolności nerek, która zazwyczaj ma charakter odwracalny, wzrasta u niektórych pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek, np. u osób starszych lub odwodnionych. Dlatego przy jednoczesnym stosowaniu z NLPZ należy zachować ostrożność, szczególnie u pacjentów starszych. Pacjenci powinni spożywać odpowiednią ilość płynów i być pod odpowiednim nadzorem (kontrola funkcji nerek na początku jednoczesnego stosowania i okresowo w trakcie leczenia).

Aceclofenak nie wpływał na kontrolę ciśnienia tętniczego przy jednoczesnym stosowaniu z bendroflumetiazydem, choć nie można wykluczyć interakcji z innymi diuretykami.

Leki hipoglikemiczne: badania kliniczne wskazują, że diklofenak można stosować razem z doustnymi lekami hipoglikemicznymi bez wpływu na ich skuteczność kliniczną. Istnieją jednak pojedyncze doniesienia o efektach hipoglikemicznych i hiper-glikemicznych. Dlatego przy stosowaniu Zerodolu należy skorygować dawkę leków, które mogą powodować hipoglikemię.

Zydowudyna: przy jednoczesnym stosowaniu NLPZ i zydowudyny zwiększa się ryzyko toksyczności hematologicznej. Potwierdzono zwiększone ryzyko wystąpienia krwawień do stawów i siniaków u pacjentów zakażonych HIV z hemofilią, którzy przyjmują zydowudynę i ibuprofen.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności.

Należy unikać jednoczesnego stosowania leku Zerodol i NLPZ, w tym selektywnych inhibitorów cyklooksygenazy-2.

Niepożądane skutki można zminimalizować poprzez krótkotrwałe stosowanie najniższej skutecznej dawki w celu kontrolowania objawów (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki” oraz poniższe ryzyko związane z przewodem pokarmowym i układem sercowo-naczyniowym).

Wpływ na przewód pokarmowy (GI)

Obserwowano przypadki wrzodów, perforacji i krwawień z przewodu pokarmowego, które prowadziły do zgonu, podczas stosowania wszystkich NLPZ w dowolnym okresie leczenia, zarówno u pacjentów z objawami ostrzegawczymi, jak i bez nich, niezależnie od obecności w wywiadzie poważnych chorób gastroenterologicznych.

Ryzyko rozwoju wrzodów, perforacji i krwawień z przewodu pokarmowego wzrasta przy stosowaniu wysokich dawek NLPZ u pacjentów z wywiadem choroby wrzodowej, szczególnie jeśli towarzyszyły jej krwawienia lub perforacja (patrz sekcja „Przeciwwskazania”), a także u pacjentów starszych. Takim pacjentom należy podawać minimalną skuteczną dawkę leku. U tych pacjentów, jak również u chorych wymagających jednoczesnego stosowania niskiej dawki kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) lub innych leków negatywnie wpływających na stan przewodu pokarmowego, może być konieczne zastosowanie terapii wspomagającej lekami o działaniu ochronnym (np. misoprostol lub inhibitory pompy protonowej) (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Pacjenci z chorobami przewodu pokarmowego, w tym osoby starsze, powinni zgłaszać wszelkie nietypowe objawy ze strony przewodu pokarmowego (zwłaszcza krwawienia z przewodu pokarmowego), szczególnie na początku leczenia. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów jednoczesnie przyjmujących leki zwiększające ryzyko krwawień lub wrzodów, takie jak kortykosteroidy systemowe, leki przeciwzakrzepowe (np. warfaryna), selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki przeciwpłytkowe (np. kwas acetylosalicylowy) (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

W przypadku wystąpienia wrzodu lub krwawienia z przewodu pokarmowego u pacjenta przyjmującego lek Zerodol, leczenie należy przerwać.

Efekty sercowo-naczyniowe i cerebrowaskularne

Pacjenci z nadciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca lekkiego lub umiarkowanego stopnia wymagają odpowiedniego monitorowania i ostrożności, ponieważ opisywano retencję płynów i obrzęki związane ze stosowaniem NLPZ. Brakuje wystarczających danych, aby wykluczyć to ryzyko przy stosowaniu aceklofenaku.

Badania kliniczne i dane epidemiologiczne wskazują, że niektóre NLPZ (zwłaszcza przy stosowaniu wysokich dawek i długotrwałym leczeniu) nieco zwiększają ryzyko zjawisk trombotycznych tętniczych (np. zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu).

Pacjentom z niewydolnością serca (klasa czynnościowa I wg NYHA) oraz z czynnikami ryzyka dla układu sercowo-naczyniowego (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu) należy zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu aceklofenaku. Ponieważ niekorzystny wpływ na układ sercowo-naczyniowy nasila się wraz ze wzrostem dawki i długością leczenia, należy stosować najniższą skuteczną dawkę dobową przez możliwie najkrótszy okres. Potrzebę dalszego leczenia objawowego oraz skuteczność terapii należy okresowo oceniać.

Aceklofenak należy stosować z ostrożnością i pod ścisłym nadzorem medycznym u pacjentów z wywiadem krwawienia mózgu.

Aceklofenak należy stosować z ostrożnością i pod ścisłym nadzorem medycznym u pacjentów z poniższymi stanami (ze względu na zagrożenie nasilenia choroby) (patrz sekcja „Efekty niepożądane”):

− objawy wskazujące na chorobę przewodu pokarmowego, w tym górnych i dolnych odcinków;

− wywiad wrzodów, krwawień lub perforacji przewodu pokarmowego;

− wrzodziejące zapalenie jelita grubego;

− choroba Crohna;

− skłonność do krwawień, toczeń układowy (SLE), porfiria oraz zaburzenia hematopoezy i hemostazy.

Wpływ na wątrobę i nerki

Stosowanie NLPZ może prowadzić do zależnego od dawki zmniejszenia produkcji prostaglandyn i nagłego niewydolności nerek. Należy uwzględnić znaczenie prostaglandyn w utrzymaniu przepływu krwi przez nerki podczas stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności serca, nerek lub wątroby, u osób przyjmujących leki moczopędne, po zabiegach chirurgicznych, a także u pacjentów starszych.

Należy zachować ostrożność przy stosowaniu leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek lekkiego lub umiarkowanego stopnia, jak również u pacjentów z innymi stanami towarzyszącymi retencji płynów. U tych pacjentów stosowanie NLPZ może prowadzić do zaburzeń czynności nerek i retencji płynów. Należy również zachować ostrożność przy stosowaniu leku Zerodol u pacjentów przyjmujących leki moczopędne lub u osób z podwyższonym ryzykiem hipowolemii. Wymagana jest minimalna skuteczna dawka i regularna kontrola czynności nerek. Zaburzenia ze strony nerek zazwyczaj ustępują po przerwaniu stosowania aceklofenaku.

Stosowanie aceklofenaku należy przerwać, jeśli odchylenia wskaźników czynności wątroby od normy utrzymują się lub nasilają, rozwijają się objawy kliniczne chorób wątroby lub pojawiają się inne objawy (eozynofilia, wysypka). Zapalenie wątroby może się rozwinąć bez objawów wstępnych. Stosowanie NLPZ u pacjentów z porfirią wątrobową może wywołać napad.

Toczeń układowy (SLE) i mieszane choroby tkanki łącznej

U pacjentów z SLE i mieszanymi chorobami tkanki łącznej zwiększone jest ryzyko rozwoju oponiaka przewlekłego (patrz sekcja „Efekty niepożądane”).

Reakcje alergiczne i skórne

Podobnie jak inne NLPZ, lek Zerodol może wywoływać reakcje alergiczne, w tym reakcje anafilaktyczne/anafilaktykowobne, nawet przy pierwszym stosowaniu. Bardzo rzadko obserwowano ciężkie reakcje skórne (niektóre mogą prowadzić do zgonu), w tym dermatyt odspojny, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny nekrodermit (patrz sekcja „Efekty niepożądane”). Najwyższe ryzyko wystąpienia tych reakcji występuje na początku stosowania leku, a rozwój tych niepożądanych reakcji obserwuje się również w ciągu pierwszego miesiąca leczenia. Stosowanie Zerodolu należy przerwać przy pierwszych objawach wysypki skórnej, uszkodzeń błon śluzowych i innych objawach nadwrażliwości.

W szczególnych przypadkach przy ospie wietrznej mogą wystąpić powikłania: poważne infekcje skóry i tkanek miękkich. Obecnie nie można wykluczyć roli NLPZ w pogorszeniu przebiegu tych infekcji. Dlatego należy unikać przyjmowania leku Zerodol przy ospy wietrznej.

Zaburzenia hematologiczne

Zerodol może powodować odwracalne hamowanie agregacji płytek krwi (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Zaburzenia ze strony układu oddechowego

Lek należy stosować z ostrożnością u chorych na astmę oskrzelową lub z wywiadem tej choroby, ponieważ u tych pacjentów przyjmowanie NLPZ może sprowokować nagły rozwój oskrzelowego skurczu.

Pacjenci starsi

Należy zachować ostrożność przy stosowaniu leku u pacjentów starszych (powyżej 65 roku życia), ponieważ u nich częściej występują działania niepożądane (zwłaszcza krwawienia, perforacje przewodu pokarmowego) podczas stosowania NLPZ. Powikłania mogą być śmiertelne. Pacjenci starsi częściej chorują również na choroby nerek, wątroby lub układu sercowo-naczyniowego.

Długotrwałe stosowanie

Wszyscy pacjenci stosujący NLPZ w długotrwałym leczeniu powinni być pod ścisłym nadzorem medycznym (ogólny badanie krwi, funkcje wątroby i nerek).

Składniki pomocnicze

Zerodol zawiera olej rycynowy wodorowany, który może powodować zaburzenia żołądka i biegunkę.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Lek jest przeciwwskazany w czasie ciąży lub karmienia piersią. W okresie leczenia aceklofenakiem karmienie piersią należy przerwać.

Zaburzenia płodności u kobiet.

Stosowanie aceklofenaku może zaburzać płodność u kobiet. Stosowanie tego leku nie jest zalecane kobietom planującym zajście w ciążę. Kobiety mające trudności z zajściem w ciążę lub poddawane badania z powodu niepłodności powinny przerwać stosowanie Zerodolu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Pacjentom, u których obserwuje się takie objawy jak osłabienie, zawroty głowy, zawroty głowy lub inne objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego podczas stosowania NLPZ, nie należy prowadzić pojazdów silnikowych ani obsługiwać innych niebezpiecznych mechanizmów.

Sposób stosowania i dawki.

Zerodol, tabletki powlekane, przeznaczone są do stosowania doustnego i należy je popijać nie mniejszą niż ½ szklanką płynu. Zerodol należy przyjmować najlepiej podczas jedzenia.

Niepożądane skutki można zminimalizować, jeśli czas stosowania leku będzie najkrótszy, konieczny do kontrolowania objawów (patrz rozdział „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Dorośli

Maksymalna zalecana dawka wynosi 200 mg na dobę w dwóch dawkach po 100 mg (1 tabletka rano i 1 tabletka wieczorem).

Pacjenci w wieku podeszłym

Należy dokładnie obserwować stan tych pacjentów, ponieważ u nich częściej występują zaburzenia funkcji nerek, wątroby, zaburzenia układu sercowo-naczyniowego, a także częściej stosuje się leczenie towarzyszących chorób, co zwiększa ryzyko poważnych skutków niepożądanych. W przypadku konieczności przepisania leków przeciwbólowych niesteroidowych (NLPZ) należy stosować je w najniższych dawkach i przez możliwie najkrótszy czas. Zazwyczaj nie jest wymagana redukcja dawki. Należy dokładnie obserwować pacjentów w celu wczesnego wykrycia krwawienia z przewodu pokarmowego na tle terapii NLPZ oraz przestrzegać zaleceń opisanych w rozdziale „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”.

Niewydolność wątroby

U pacjentów z niewydolnością wątroby łagodnego lub umiarkowanego stopnia należy zmniejszyć dawkę aceklofenaku. Zalecana dawka początkowa wynosi 100 mg na dobę (patrz rozdział „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Niewydolność nerek

Brak informacji o konieczności korekty dawki aceklofenaku u pacjentów z niewydolnością nerek łagodnego stopnia, jednak u tych pacjentów należy zachować ostrożność przy stosowaniu leku (patrz rozdział „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Dzieci.

Lek jest przeciwwskazany u dzieci.

Przedawkowanie.

Brak danych dotyczących przedawkowania aceklofenaku u ludzi.

Możliwe objawy

Ból głowy, nudności, wymioty, ból brzucha, zawroty głowy, senność, podrażnienie przewodu pokarmowego, krwawienie z przewodu pokarmowego, biegunka, dezorientacja, pobudzenie, śpiączka, szum w uszach, hipotensja tętnicza, osłabienie oddychania, utrata przytomności, drgawki. W przypadkach ciężkiego zatrucia mogą wystąpić ostra niewydolność nerek oraz uszkodzenie funkcji wątroby.

Leczenie

Leczenie ostrych zatrucia NLPZ polega na stosowaniu środków przeciwwskazowych (w razie potrzeby) oraz innej terapii wspierającej i objawowej w celu leczenia takich powikłań, jak hipotensja tętnicza, niewydolność nerek, drgawki, podrażnienie błony śluzowej przewodu pokarmowego i osłabienie oddychania.

Leczenie ostrych zatrucia po przyjęciu aceklofenaku doustnie polega na zapobieganiu wchłanianiu leku poprzez przepłukanie żołądka oraz stosowanie węgla aktywowanego (dawki powtarzane) w jak najkrótszym czasie po przedawkowaniu. Wymuszone moczowanie, dializa lub hemoperfuzja mogą być niewystarczająco skuteczne w eliminacji NLPZ z powodu wysokiego stopnia wiązania NLPZ z białkami krwi oraz intensywnego metabolizmu.

Niepożądane działania.

Układ pokarmowy: najczęściej występujące działania niepożądane związane były z układem pokarmowym. Przy stosowaniu leków przeciwbólowych niesteroidowych (NLPZ) mogą występować owrzodzenia przewodu pokarmowego, perforacje lub krwawienia przewodu pokarmowego, czasem prowadzące do śmierci, szczególnie u osób starszych (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”). Przy stosowaniu NLPZ obserwowano nudności, wymioty, biegunkę, wzdęcia, zaparcia, dyspepsję, ból brzucha, melenę, wymioty krwią, owrzodzenie jamy ustnej, nasilenie objawów kolitu oraz choroby Crohna (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”). Rzadziej obserwowano zapalenie żołądka. Bardzo rzadko odnotowano zapalenie trzustki.

Układ sercowo-naczyniowy: w związku ze stosowaniem NLPZ obserwowano obrzęki, nadciśnienie tętnicze oraz niewydolność serca.

Aceclofenak wykazuje strukturalne i metaboliczne podobieństwo do diklofenaku, który, jak wskazują liczne dane kliniczne i epidemiologiczne, nieco zwiększa ryzyko wystąpienia ogólnych zjawisk trombotycznych (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu), szczególnie przy stosowaniu wysokich dawek lub długotrwałym leczeniu.

Dane epidemiologiczne wskazują również na zwiększone ryzyko zespołu wieńcowego i zawału mięśnia sercowego związanego ze stosowaniem aceclofenaku (patrz sekcje „Przeciwwskazania” i „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Reakcje nadwrażliwościowe i skórne: obserwowano reakcje nadwrażliwościowe przy stosowaniu NLPZ. Mogą one obejmować niespecyficzne reakcje alergiczne, takie jak reakcje anafilaktyczne, nadreaktywność dróg oddechowych, w tym astmę, nasilenie objawów astmy, skurcz oskrzeli lub duszność, różnorodne reakcje skórne, w tym wysypki różnych typów, świąd, pokrzywkę, purpurę, obrzęk naczynioruchowy, rzadziej — zapalenie skóry o charakterze odłuszczeniowym i pęcherzowym (w tym nekrolizę naskórkową i zespół Stevensa-Johnsona).

Zaburzenia neurologiczne i narządów zmysłów: zapalenie nerwu wzrokowego, przypadki aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych (szczególnie u pacjentów z chorobami autoimmunologicznymi, takimi jak toczeń układowy lub mieszane choroby tkanki łącznej), z objawami takimi jak drętwota (sztywność) mięśni szyi, ból głowy, nudności, wymioty, gorączka, dezorientacja, zamroczenie, halucynacje, osłabienie i senność (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Zaburzenia hematologiczne: agranulocytoza, anemia aplastyczna.

W poniższej tabeli niepożądane zdarzenia zgłaszane w badaniach klinicznych oraz podczas stosowania leku Zerodol zostały pogrupowane według układów narządów i częstości występowania: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100, <1/10); rzadko (≥1/1000, <1/100); pojedyncze przypadki (≥1/10000, <1/1000); rzadkie (<1/10000).

Inne działania niepożądane obserwowane podczas stosowania leków przeciwbólowych przeciwwirusowych

Rzadkie:

Ze strony nerek i dróg moczowych: nefryt interstycjalny.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: reakcje pęcherzowe, w tym zespół Stevensa – Johnsona i toksyczne martwicze zapalenie nabłonka (bardzo rzadko), fotosensybilizacja.

W szczególnych przypadkach obserwowano poważne infekcje skóry i tkanek miękkich podczas stosowania leków przeciwbólowych przeciwwirusowych w przebiegu ospy wietrznej (zob. również sekcje „Szczególne wskazania” oraz „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 ºC.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

10 tabletów w blisterze, 1 lub 3 blistery w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Ipkа Laboratories Limited.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Placówka nr 255/1, wieś Atal, Y.T. Dadra i Nagar Haveli, 396230 Silvassa, Indie.