Winpocetyna

INSTRUKCJA dot. stosowania leku WINPOCYTYNA

Skład:

substancja czynna: vinpocetine;

1 ml preparatu zawiera winpocetyny 5 mg;

substancje pomocnicze: kwas askorbinowy, metabisulfit sodu (E 223), kwas winny, alkohol benzylowy, sorbitol (E 420), woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Stężony roztwór do sporządzenia roztworu do infuzji.

Główne właściwości fizykochemiczne: bezbarwna lub lekko zielonkawa przezroczysta ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Psychostymulanty. Leki psychostymulujące i środki nootropowe. Kod ATC N06B X18.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika. Winpocetyna to związek o złożonym mechanizmie działania, który wykazuje korzystny wpływ na metabolizm mózgu, polepsza jego ukrwienie oraz poprawia reologiczne właściwości krwi.

Winpocetyna wykazuje działanie neuroprotekcyjne: osłabia szkodliwe działanie reakcji cytotoksycznych wywołanych przez pobudzające aminokwasy; hamuje potencjałozależne kanały Na+- i Ca2+ oraz receptory NMDA i AMPA; nasila działanie neuroprotekcyjne adenozyny.

Winpocetyna stymuluje metabolizm mózgu: zwiększa pobieranie i zużycie glukozy oraz tlenu przez tkankę mózgową; podnosi odporność mózgu na hipoksję; zwiększa transport glukozy – jedynego źródła energii dla mózgu – przez barierę krew–mózg; przesuwa metabolizm glukozy w kierunku energetycznie korzystniejszej drogi tlenowej; selektywnie hamuje zależną od Ca2+-kalmoduliny cyklazę fosfodiesterazy cGMP (PDE); podnosi poziom cAMP i cGMP w mózgu; zwiększa stężenie ATP oraz stosunek ATP/AMP; nasila krążenie noradrenaliny i serotoniny w mózgu; stymuluje wstępujący układ noradrenergiczny; wykazuje działanie przeciwutleniające; w wyniku działania wszystkich wyżej wymienionych efektów winpocetyna wywiera działanie neuroprotekcyjne.

Winpocetyna poprawia mikrokrążenie w mózgu: hamuje agregację płytek krwi, zmniejsza patologicznie podwyższoną lepkość krwi, zwiększa odkształcalność erytrocytów oraz hamuje wychwyt adenozyny, poprawia transport tlenu w tkankach poprzez obniżenie powinowactwa tlenu do erytrocytów.

Winpocetyna selektywnie zwiększa przepływ krwi w mózgu: zwiększa frakcję przepływu mózgowego w rzucie serca; obniża opór naczyń mózgowych bez wpływu na parametry krążenia ogólnoustrojowego (ciśnienie tętnicze, rzut serca, częstość pulsu, ogólny opór obwodowy); nie wywołuje „efektu kradzieży”. Co więcej, na tle leczenia preparatem poprawia się dopływ krwi do uszkodzonych (lecz jeszcze nie zmartwiczych) obszarów niedokrwienia o niskiej perfuzji („odwrócony efekt kradzieży”).

Farmakokinetyka. Rozkład. Wiadomo, że radioaktywnie znakowana winpocetyna występowała w największych stężeniach w wątrobie i przewodzie pokarmowym. Maksymalne stężenia w tkankach można było stwierdzić 2–4 godziny po podaniu leku. Stężenie radioaktywności w mózgu nie przekraczało stężenia we krwi.

U człowieka wiązanie z białkami osocza wynosi 66%. Bezwzględna biodostępność doustna winpocetyny wynosi 7%. Objętość rozkładu wynosi 246,7 ± 88,5 l, co wskazuje na silne wiązanie substancji z tkankami. Wartość klirensu winpocetyny (66,7 l/godz) przekracza wartości w osoczu i w wątrobie (50 l/godz), co sugeruje metabolizm pozawątrobowy związku.

Wydalanie. Przy wielokrotnym doustnym stosowaniu leku w dawkach 5 mg i 10 mg winpocetyna wykazuje kinetykę liniową; stężenia stacjonarne w osoczu wynoszą odpowiednio 1,2 ± 0,27 ng/ml i 2,1 ± 0,33 ng/ml.

Okres półtrwania u człowieka wynosi 83 ± 1,29 godziny. Główna droga wydalania odbywa się przez mocz i kał w stosunku 60:40. Nie stwierdza się istotnego krążenia enterohepatalnego. Kwas apowinkaminowy wydzielany jest przez nerki drogą prostej filtracji kłębuszkowej, a okres półtrwania tej substancji zmienia się w zależności od dawki i sposobu podania winpocetyny.

Metabolizm. Głównym metabolitem winpocetyny jest kwas apowinkaminowy (ABK), który u ludzi powstaje w ilości 25–30%. Po podaniu doustnym pole pod krzywą „stężenie–czas” (AUC) ABK jest 2 razy większe niż po dożylnej aplikacji leku, co wskazuje na powstawanie ABK w trakcie presystemowego metabolizmu winpocetyny. Innymi wykrytymi metabolitami są hydroksywinpocetyna, hydroksy-ABK, dihydroksy-ABK-glicyna oraz ich koniugaty z glukuronidami i/lub siarczanami. U każdego badanego gatunku ilość winpocetyny wydzielonej w niezmienionej formie stanowiła jedynie kilka procent od podanej dawki leku.

Istotną i znaczącą właściwością winpocetyny jest brak konieczności indywidualnego doboru dawki u pacjentów z chorobami wątroby lub nerek, ze względu na metabolizm leku i brak akumulacji (kumulacji).

Zmiana właściwości farmakokinetycznych w szczególnych warunkach (np. w określonym wieku, przy współistniejących chorobach). Kinetyka winpocetyny u osób starszych istotnie nie różni się od kinetyki u młodych osób, a ponadto nie występuje akumulacja. W przypadku zaburzeń funkcji wątroby lub nerek można stosować dawki standardowe, ponieważ winpocetyna nie gromadzi się w organizmie takich pacjentów, co pozwala na długotrwałe stosowanie leku.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Neurologia. W leczeniu różnych form patologii mózgowo-naczyniowej: stany popołowicze (po udarze mózgu), niedostateczność krążenia w obrębie układu krętarzowego, demencja naczyniowa, miażdżyca mózgu, encefalopatia pourazowa i nadciśnieniowa. Sprzyja osłabieniu objawów psychicznych i neurologicznych w przebiegu patologii mózgowo-naczyniowej.

Oftalmologia. W leczeniu przewlekłej patologii naczyniowej naczyniówki (błony naczyniowej oka) i siatkówki.

Otolaryngologia. W leczeniu starczego niedosłuchu spowodowanego ostrą patologią naczyniową, uszkodzeniem toksycznym (farmakologicznym), uszkodzeniem innego rodzaju (idiopatycznym, spowodowanym wpływem hałasu), chorobą Menière’a oraz szumem w uszach.

Przeciwwskazania. Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych preparatu. Ostra faza krwotocznego udaru mózgu, ciężka choroba niedokrwienna serca, ciężkie formy zaburzeń rytmu serca.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji. Nie zaobserwowano żadnych interakcji przy jednoczesnym stosowaniu winpocetyny z β-blokerami, takimi jak chloranolol i pindolol, a także przy jednoczesnym stosowaniu z klopidamidem, glibenkloamidem, digoksyną, acenokumarolem lub hydrochlorotiazydem. W pojedynczych przypadkach stwierdzono pewien dodatkowy efekt przy jednoczesnym stosowaniu α-metylodopy i winpocetyny, dlatego w trakcie stosowania tej kombinacji leków należy regularnie kontrolować ciśnienie tętnicze. Zaleca się zachowanie ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu winpocetyny z lekami wpływającymi na ośrodkowy układ nerwowy, a także w przypadku współistniejącej terapii przeciwarhythmicznej i przeciwkrzepliwej.

Szczególne środki ostrożności.

W przypadku podwyższonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego, zaburzeń rytmu serca lub zespołu przedłużonego interwału QT, a także na tle stosowania leków przeciwaregularnych, leczenie lekiem Winpocetyna może być rozpoczynane dopiero po dokładnej analizie korzyści i ryzyka związanego z jego stosowaniem.

Zaleca się kontrolę EKG u pacjentów z zespołem przedłużonego interwału QT lub przy jednoczesnym stosowaniu leków wydłużających interwał QT.

W przypadku nietolerancji fruktozy lub niedoboru fruktozo-1,6-bisfosfatazy należy unikać stosowania leku.

Lek zawiera sorbit (E 420). W przypadku stwierdzonej nietolerancji niektórych cukrów należy skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

Lek zawiera metabisulfit sodu (E 223), który rzadko może powodować reakcje nadwrażliwości oraz skurcz oskrzeli.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią. Stosowanie winpocetyny w czasie ciąży lub karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Ciąża. Winpocetyna przenika przez łożysko, ale w łożysku i we krwi płodu stwierdza się niższe stężenia niż we krwi matki. Nie zaobserwowano działania teratogennego ani embriotoksycznego. Wiadomo, że w badaniach na zwierzętach podawanie dużych dawek winpocetyny wiązało się w niektórych przypadkach z krwawieniem łożyskowym i poronieniem, głównie w wyniku nasilenia krążenia łożyskowego.

Czas karmienia piersią. Winpocetyna przenika do mleka matki. Dane wskazują, że przy zastosowaniu znakowanej winpocetyny radioaktywność mleka matki była dziesięć razy wyższa niż we krwi matki. Ilość wydzielona do mleka w ciągu 1 godziny wynosi 0,25% podanej dawki leku. Ponieważ winpocetyna przenika do mleka matki, a brakuje danych dotyczących wpływu na organizm noworodka, stosowanie winpocetyny w czasie karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów. Brak danych dotyczących wpływu winpocetyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów, należy jednak wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia podczas stosowania leku senności, zawrotów głowy i uczucia kręcenia się.

Sposób stosowania i dawki.

Zastosowanie leku dozwolone jest wyłącznie w postaci powolnej dożylnej infuzji kroplowej! (Szybkość infuzji nie powinna przekraczać maksymalnie 80 kropel/minutę).

Leku nie wolno podawać w trybie wewnątrzmięśniowym ani dożylnie bez rozcieńczenia.

Początkowa dawka dobową dla dorosłych to 20 mg (2 ampułki), rozpuszczone w 500 ml roztworu do infuzji. Dawka ta może być zwiększona do 1 mg/kg masy ciała na dobę w ciągu 2–3 dni, w zależności od tolerancji leku przez pacjenta.

Średnia długość cyklu leczenia wynosi 10–14 dni, typowa dawka dzienna to 50 mg/dobę (50 mg w 500 ml roztworu do infuzji), przy założeniu masy ciała 70 kg.

Po zakończeniu cyklu leczenia dożylnego zaleca się kontynuację terapii lekiem Winpocetyna w postaci tabletek.

Stężony roztwór do infuzji można rozcieńczać roztworem fizjologicznym lub innymi roztworami do infuzji zawierającymi glukozę (np. Salsole, Ringera, Rindex, Reomakrodeks). Przygotowany roztwór do infuzji należy użyć w ciągu 3 godzin od momentu przygotowania.

U pacjentów z chorobami nerek lub wątroby nie jest wymagana korekta dawki.

Dzieci. Stosowanie leku u dzieci jest przeciwwskazane (ze względu na brak danych z odpowiednich badań klinicznych).

Przedawkowanie. Nie odnotowano przypadków przedawkowania. Na podstawie danych literaturowych podanie leku w dawce 1 mg/kg masy ciała może być uznane za bezpieczne. Ze względu na brak danych dotyczących stosowania leku w dawkach przekraczających tę wartość, podawanie leku w wyższych dawkach jest niedozwolone.

Reakcje niepożądane.

Ze strony układu krwiotwórczego i układu chłonnego: trombocytopenia, aglutynacja erytrocytów, anemia.

Ze strony układu odpornościowego: nadwrażliwość.

Ze strony metabolizmu i odżywiania: hipercholesterolemia, cukrzyca, anoreksja.

Ze strony psychiki: euforia, niepokój, pobudzenie, depresja.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, hemiparezja, senność, drżenie, utrata przytomności, hipotensja, stan przed utratą przytomności.

Ze strony narządów wzroku: hyfema, nadwzroczność, obniżenie ostrości wzrocu, krótkowzroczność, zaczerwienienie spojówek, obrzęk tarczy nerwu wzrokowego, podwójne widzenie.

Ze strony narządu słuchu i błędnika: zaburzenia słuchu, hiperakuzja, hipokuzja, zawroty głowy, szumy w uszach.

Ze strony serca: niedokrwienie/infarkt mięśnia sercowego, dławica piersiowa, arytmia, bradykardia, tachykardia, ekstrasystolia, kołatanie serca, niewydolność serca, migotanie przedsionków.

Ze strony naczyń krwionośnych: hipotensja tętnicza, nadciśnienie tętnicze, napływy gorąca, wahania ciśnienia tętniczego, niewydolność żylna.

Ze strony przewodu pokarmowego: dyskomfort brzuszny, suchość w ustach, nudności, wymioty, nadmierne wydzielanie śliny.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: rumień, nadpotliwość, pokrzywka, swędzenie, zapalenie skóry.

Ogólne zaburzenia i reakcje w miejscu podania: uczucie gorąca, osłabienie, dyskomfort w klatce piersiowej, zapalenie, zakrzepica w miejscu wstrzyknięcia.

Wyniki badań: obniżenie ciśnienia tętniczego, podwyższenie ciśnienia tętniczego, depresja odcinka ST i wydłużenie odcinka QT, podwyższenie stężenia mocznika we krwi, podwyższenie stężenia dehydrogenazy mleczanowej, wydłużenie odcinka PR w EKG, zmiany w EKG.

Okres ważności. 5 lat.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w oryginalnym opakowaniu.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność. Chemicznie niezgodny z heparyną, dlatego nie można ich mieszać w jednej strzykawce. Jednak leczenie wspomagające antykoagulantem może być przeprowadzone. Niezgodny z roztworami do infuzji zawierającymi aminokwasy, dlatego podczas leczenia infuzję winpocetyny nie należy stosować jednocześnie z roztworami do infuzji zawierającymi aminokwasy.

Opakowanie. Po 2 ml w ampułkach nr 5 w pudełku; nr 5 w blisterze w pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Towarzystwo z ograniczoną odpowiedzialnością „Doświadczalny Zakład „GNCŁS”.

TOWARZYSTWO Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61057, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Worobjowa 8.

(Towarzystwo z ograniczoną odpowiedzialnością „Doświadczalny Zakład „GNCŁS”)

Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki 22.

(TOWARZYSTWO Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”)